Симгал

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые оболочкой. Таблетки по 10 мг имеют оболочку бледно-розового цвета, 20 мг – насыщенного розового, 40 мг – темно-розового цвета. Блистеры содержат 14 таблеток, полипропиленовые банки – 28 штук.

Симгал – 10 мг

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 10 мг.
• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Симгал – 20 мг

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 20 мг.
• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Симгал – 40 мг

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 40 мг.
• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.
• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Симгал относится к средствам гиполипидемического ряда. По механизму действия - ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Действующее вещество препарата – симвастатин. Эффектами Симгала являются: снижение циркуляции в системном кровотоке частиц липопротеинов низкой плотности, снижение показателей Апо-В (аполипопротеина В), общего холестерина и холестерина-липопротеида низкой плотности, а так же триглицеридов. Параллельно этому происходит увеличение продукции холестерина-липопротеида высокой плотности.

Симвастатин относится к субстратам энзима CYP 3A4.

В результате действия Симгала наблюдается нарушение образования печеночными клетками холестерина на этапе синтеза мевалоновой кислоты. Благодаря этому происходит увеличение количества рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах гепатоцитов и экстрапеченочных клеток. Наблюдается так же активизация этих рецепторов, что вызывает быстрое разрушение холестерина-липопротеинов низкой плотности в повышенных количествах.

В желудочно-кишечной системе всасывается хорошо. Через 60-120 минут достигается максимальная плазменная концентрация действующего вещества препарата. Биотрансформация при первичном прохождении через печень происходит с образованием бета-гидроксиметаболитов (фармакологически активны все 5 метаболитов). 95% метаболитов при попадании в системный кровоток связываются плазменными белками. Содержание бета-гидроксикислот составляет ≤5% от принятой дозы.

После внутреннего приема примерно 13% препарата элиминируется с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Около 60% симвастатина выделяется с калом в течение 96 часов после перорального приема. На абсорбцию симвастатина прием пищи не воздействует. После продолжительного приема накопления в организме не обнаружено.

Нет данных о попадании симвастатина в грудное молоко.

Для лечения смешанной гиперлипидемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIb типу, а так же при первичной гиперхолестеринемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIа типу (в случае недостаточной эффективности применения специальной диеты).

Симгал назначается по 1 таблетке в день перед приемом еды или во время еды, желательно в вечернее время суток. Лечебный эффект препарата достигается спустя 14 дней после начала приема таблеток. Максимально возможный эффект наступает спустя 30-44 дня после начала курса лечения. Продолжительность приема Симгала и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Доза 10 мг рекомендуется пациентам с гиперхолестеринемией, 20 мг – при ишемической болезни сердца. Дозировку можно увеличить через 30 дней. Максимально допустимая доза Симгала – 80 мг/сутки.

Если пациенту назначена иммунодепрессивная терапия, а так же фибраты, никотиновая кислота или циклоспорин, стартовая доза препарата должна составлять не более 5 мг/сутки. Не требуется снижение дозы препарата, если у пациента есть недостаточность почек легкой или средней степени выраженности – симвастатин элиминируется с мочой в незначительной концентрации. Однако при тяжелой недостаточности почечных функций рекомендуется стартовая дозировка не более 10 мг/сутки.

Степень почечной недостаточности необходимо оценивать по уровню клиренса креатинина, тяжелой считается уровень 30 мл/мин и меньше. На протяжении всего курса лечения Симгалом пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под контролем медперсонала.

Симгал переносится достаточно хорошо. Побочные действия обычно транзиторны и имеют характер слабой выраженности.

Желудочно-кишечная система: снижение аппетита, диарея или запор, вздутие живота, панкреатит, боли в эпигастральной зоне, повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз. Повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз наблюдаются чаще всего между 2 и 4 неделей применения Симгала и достигают пика к 8 неделе. Обычно такое повышение носит временный характер и не вызывает каких-либо клинических проявлений. Показатели принимают исходные значения после окончания приема Симгала.

Центральная нервная система: нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, астения, мышечные судороги, парестезии, головные боли.
Сердечно-сосудистая система: симптоматическое повышение артериального давления временного характера – чаще всего при применении препарата в дозе 10 мг в сутки. При этом не рекомендуется снижение дозы Симгала.
Система крови: анемия.

Иммунная система: реакции аллергического характера в виде эозинофилии, ангионевротического отека, крапивницы.

Другие побочные действия: приливы, артрит, фотосенсибилизация, миопатия, тромбоцитопения, васкулит, дерматомиозит, рабдомиолиз, ревматическая полимиалгия, увеличение скорости оседания эритроцитов, уртикарная сыпь, одышка, волчаночноподобный синдром, лихорадка, алопеция, слабость.

• Период грудного вскармливания и беременности;
• острые заболевания печени (активная фаза течения);
• порфирия;
• повышение значений трансаминаз сыворотки крови по другим причинам;
• применение пациентом средств, являющихся ингибиторами цитохрома Р450ЗА4 (такие, как итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, телитромицин, эритромицин, кларитромицин, нефазодон);
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Симгала, а так же к препаратам на основе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины);
• возраст до 18 лет.

Противопоказан как при беременности, так и в послеродовом периоде (если пациентка кормит грудью). Если прием Симгала необходим, вопрос о грудном вскармливании решают в сторону его полного прекращения.

Известные лекарственные взаимодействия:

• риск рабдомиолиза повышается в комбинации Симгала с эритромицином, циклоспорином и другими иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, дилтиаземом, верапамилом. Эти же комбинации способствуют развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
• потенцируются эффекты непрямых коагулянтов.
• на фоне приема дигоксина наблюдается увеличение его плазменной концентрации.
• биодоступность действующего вещества Симгала уменьшается в случае одновременного приема с колестирамином (при такой комбинации промежуток между приемом препаратов должен составлять 4 часа).

Превышение дозы вызывает различные побочные действия (в том числе увеличение их выраженности). Зарегистрированные случаи передозировки единичны – ни в одном случае не наблюдалось специфических симптомов. Антидотная терапия не разработана.

При передозировке вызывают рвоту, назначают энтеросорбенты (уголь активированный). Контролируют значения креатинфосфокиназы, а так же параметры функционирования печени и почек.

Симгал отпускается из аптек по рецепту от врача. Таблетки в оригинальной упаковке следует хранить при температуре 10-25 градусов Цельсия не более 2 лет. Беречь от доступа света.