Золгил

Состав

действующее вещество: ornidazole;

1 мл орнидазолу 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфата, додекагидрат; кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий (по 100 мл во флаконе, каждый в полиэтиленовом пакете и в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Фармакодинамика

Орнидазол - производный антибиотический средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

По механизму действия орнидазол - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении в начальной дозе 15 мг / ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг / кг массы тела каждые 6:00 максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг / мл, а минимальная - 18 мкг / мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная и спинномозговая жидкости (примерно 43% от концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Орнидазол проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30 - 60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60 - 80%), частично - с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингиты, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, рассеянный склероз, нарушения кровообращения, хронический алкоголизм. I триместр беременности и период кормления грудью. Масса тела менее 6 кг.

Препарат вводят внутривенно в течение 15 - 30 мин.

При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 12 лет применяют в начальной дозе 500 -1000 мг, затем - по 500 мг каждые 12:00 или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5 - 10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12:00).

Детям до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг / кг массы тела, распределенную на 2 введения в течение 5 - 10 суток.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет Золгил ^® вводят внутривенно в дозе 500 - 1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций Золгил ^® следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 500 - 1000 мг, далее - по 500 мг каждые 12:00, в течение 3 - 6 суток.

Детям до 12 лет Золгил ^® вводят из расчета 20 - 30 мг / кг массы тела, разделенные на 2 введения.

При нарушении функции почек удлиняют интервал между приемами или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Со стороны пищеварительного тракта: металлический привкус, сухость во рту, обложенный язык, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек высыпания на коже, зуд, крапивница.

Другие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства.

Применение в период беременности и кормления грудью

Золгил ^® противопоказан в I триместре беременности. В II и III триместрах назначают только по абсолютным показаниям.

При необходимости применения препарата Золгил ^® в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Дети

Данных о противопоказаниях для приема препарата детям в возрасте до 1 года нет, если масса тела ребенка составляет не менее 6 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Золгил ^® снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными работают с другими механизмами.

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н ₂ рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Срок годности - 2 года.