Альфа-липон таблетки покрытые пленочной оболочкой по 600 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, которое выполняет функцию кофермента и принимает участие в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых конечных продуктов ускоренного гликолизирования. этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, обусловливает усиленное образование кислородсодержащих свободных радикалов, повреждающих периферические нервы. также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика. После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет около 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет около 25 мин. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевому р-ру. C_max в плазме крови около 4 мкг/мл достигалась приблизительно через 30 мин после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче определяется лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образовывает умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует принимать в виде однократной дозы за 30 мин до первого приема пищи. одновременный прием пищи усложняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно применять препарат до употребления пищи. таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например, 1 стаканом воды.

При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из компонентов лекарственного средства.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма: снижение уровня глюкозы в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях, а именно — головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, затрудненное дыхание.

Другие: экзема (оценка частоты возникновения не может быть проведена по имеющимся данным).

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». при применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. в отдельных случаях необходимо снизить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы. Краситель Е110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети. Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку для этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами, другими механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с лекарственным средством альфа-липон. тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 мин до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине суток или вечером. при применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Симптомы: при передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. после случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным приемом тиоктовой кислоты в дозах 10–40 г в комбинации с алкоголем отмечали значительную интоксикацию, в некоторых случаях — с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или помутнении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон (например применение более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза свыше 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуются немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим, его следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До настоящего времени не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты 300 мг или 600 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль (макрогол) индиготин (Е 132), желтый закат FCF (Е 110) хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171 ) триацетин)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

300 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета

600 мг таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с рисками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические.

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белков кровеносных сосудов и образованию так называемых «конечных продуктов ускоренного гликолизування». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевого раствора. Максимальная концентрация в плазме крови 4 мкг/мл была измерена через 30 минут после приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается только незначительное количество вещества в неизмененном виде. Метаболизм осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и / или S-метилированием соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому из компонентов препарата.

Эффективность цисплатина уменьшается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа-липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. С молекулами сахара (например с раствором фруктозы) тиоктовой (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислоты. Пациенты с определенным генотипом относительно HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например аллелями HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислоты. Аллель HLA-DRB1 * 04: 03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС - 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространение в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1 * 04: 06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС - 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Корее. Следует принимать во внимание возможность развития АИС в пациентов, принимающих тиоктовой кислоты, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Период беременности. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Период кормления грудью. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность. Исследования по токсического воздействия на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует применять в виде однократной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно лекарства применять до еды. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например 1 стаканом воды.

При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Дети.

Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку по этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Симптомы. При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях - с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон (например, применение более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим и его следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто ≥1 / 10; часто: ≥1 / 100 и редко ≥1 / 10000 и редко невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение очень редко - дисгевзия, головная боль, гипергидроз, изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарея.

Со стороны метаболизма: очень редко - гипогликемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница (уртикарные сыпь), зуд, затрудненное дыхание; частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Общие расстройства: очень редко - снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемических головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

По рецепту.

АО «Киевский витаминный завод».

Адрес

04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.