Упаковка / 30 шт.
пластина / 15 шт.
| Торговое название | Амлодипин |
| Действующие вещества | Амлодипин |
| Количество действующего вещества: | 10 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
| Производитель: | ЛЕК ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ Д.Д. |
| Страна производства: | Словения |
| Заявитель: | Sandoz |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C08 Средства для лечения гипертензии (Блокаторы кальциевых каналов) C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды C08CA Производные дигидропиридина C08CA01 Амлодипин |
|
Фармакодинамика. амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), которое блокирует поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина полностью не установлен, однако указанные ниже эффекты играют определенную роль:
У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении лежа и стоя. Вследствие медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с каким-либо побочным действием со стороны метаболизма или изменениями уровня липидов в плазме крови и его можно принимать пациентам с БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального приема терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после приема. Объем распределения составляет ≈21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет ≈35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней непрерывного приема препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых около 10% составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови аналогичный у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и T½ препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно принимать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени крайне ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к удлинению периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40–60%.
Дети. Исследования фармакокинетики проводили с участием 74 детей с АГ в возрасте 12–17 лет (а также 34 пациентов в возрасте 6–12 лет и 28 пациентов в возрасте 13–17 лет), получавших амлодипин в дозах 1,25–20 мг/сут в 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном приеме у детей в возрасте 6–12 лет и 13–17 лет составил 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.
Аг; хроническая стабильная стенокардия; вазоспастическая стенокардия (стенокардия принцметала).
Взрослые. для лечения аг и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. в зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно принимать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам блокаторов β-адренорецепторов.
Имеется опыт приема препарата пациентами с АГ в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.
Подбора дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ не требуется.
Дети в возрасте ≥6 лет с АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозе 5 мг у данной категории пациентов не исследовали.
Таблетки по 5 мг и 10 мг предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг и 5 мг соответственно.
Пациенты пожилого возраста. Подбора дозы для данной категории пациентов не требуется. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется прием обычных доз препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение следует с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).
Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому компоненту препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥1/10 000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и питания: очень редко — гипергликемия.
Психические нарушения: нечасто — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения); нечасто — тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезии; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердца: часто — тахикардия; нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею); нечасто — рвота, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — отек голеней, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: очень часто — отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль за грудиной, боль, недомогание.
Исследования: нечасто — увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Пациентам данной категории амлодипин следует принимать с осторожностью. Имеются данные, указывающие на повышение частоты случаев развития отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует принимать с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. T½ и параметры AUC амлодипина выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендации относительно доз препарата отсутствуют. Поэтому данной категории пациентов следует начинать принимать препарат с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут быть необходимы медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует принимать обычные дозы препарата. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется принимать амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов может быть повышена биодоступность, что приводит к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена.
Принимать амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз отмечалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или применении амлодипина необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте ≥6 лет. Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте 6 лет неизвестно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и сильных или умеренных ингибиторов CYP 3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значимое повышение экспозиции амлодипина, которое может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя), может вызвать снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Не рекомендуется одновременное применение амлодипина и грейпфрутов или грейпфрутового сока, поскольку у некоторых пациентов может повышаться биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, ведет к усилению гипотензивного действия.
Дантролен (инфузии). У животных отмечались фибрилляция желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, вызванные гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивное действие амлодипина увеличивает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Исследование взаимодействия препарата показало, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.
Такролимус. Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, необходимы регулярный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, возможно, коррекция дозы.
Циклоспорин. Для пациентов с трансплантированной почкой, принимающих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, в случае необходимости, снижения дозы циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение многократных доз по 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина ведет к повышению на 77% экспозиции симвастатина по сравнению с приемом симвастатина отдельно. Ограничение дозы симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, составляет 20 мг/сут.
Опыт преднамеренной передозировки ограничен.
Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, мониторинг ОЦК жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.
При температуре не выше 25 °c в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
1-01-РЕЦ-СНД-0919
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Амлодипин Сандоз табл. 10мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Амлодипин Сандоз табл. 10мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
Склад:
діюча речовина: амлодипін;
1 таблетка містить амлодипіну 5 мг або 10 мг у формі амлодипіну бесилату;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг: білі або майже білі довгасті таблетки з фаскою, рискою з одного боку та маркуванням «5» – з іншого;
таблетки по 10 мг: білі або майже білі довгасті таблетки з фаскою, рискою з одного боку та маркуванням «10» – з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарду та до клітин гладких м’язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладкі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль:
– амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні;
– розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні 1 добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії і час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові і його можна застосовувати пацієнтам з астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розподіл.
Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується у плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64–80 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6–12 годин після застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5 %.
Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізм/виведення.
Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35–50 годин. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7–8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незміненому вигляді.
Пацієнти літнього віку.
Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти з порушенням функцій нирок.
Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам із порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та до збільшення AUC приблизно на 40–60 %.
Діти.
Дослідження фармакокінетики проводили з участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 12 до 17 років (також 34 пацієнти віком від 6 до 12 років та 28 пацієнтів віком від 13 до 17 років), які застосовували амлодипін у дозах 1,25–20 мг на добу за 1 або за 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років становив 22,5 та 27,4 л/годину відповідно для хлопчиків і 16,4 та 21,3 л/годину відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація щодо пацієнтів віком до 6 років обмежена.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Артеріальна гіпертензія.
– Хронічна стабільна стенокардія.
– Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату. Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. Шок (включаючи кардіогенний шок). Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.
Наявні дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (НПЗЗ), антибіотиками, оральними гіпоглікемічними лікарськими засобами.
Дані, отримані під час досліджень іn vitro із плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв’язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).
Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну, що також може призвести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та вживати грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP3A4. Kонцентрація амлодипіну у плазмі крові може змінюватися після одночасного застосування відомих індукторів CYP3A4. Тому слід проводити моніторинг артеріального тиску і корегувати дозу з урахуванням одночасного прийому цих лікарських засобів як упродовж, так і після супутнього лікування, особливо це стосується сильних індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою звичайного).
Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, спричинені гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати одночасного застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.
Гіпотензивний ефект амлодипіну збільшує гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину.
Такролімус. Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при супутньому застосуванні амлодипіну потрібен регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, у разі необхідності, корекція дозування.
mTOR інгібітори (mammalian target of rapamycin – мішені рапаміцину у ссавців).
Такі mTOR інгібітори як сиролімус, темсиролімус і еверолімус є субстратами CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3A. При одночасному застосуванні амлодипіну з mTOR інгібіторами він може посилювати вплив останніх.
Циклоспорин. Досліджень взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводили, за винятком застосування пацієнтам із трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0–40 %). Для пацієнтів із трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, у разі необхідності, зменшити дозу циклоспорину.
Симвастатин. Одночасне застосування багатократних доз по 10 мг амлодипіну та 80 мг симвастатину призводить до збільшення на 77 % експозиції симвастатину порівняно з прийомом симвастатину окремо. Обмеження дозування симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, становить 20 мг на добу.
Силденафіл. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу пацієнтами з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу в якості комбінованої терапії кожен із препаратів проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.
Етанол (алкоголь). Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не мав суттєвого впливу на фармакокінетику етанолу.
Сумісне застосування амлодипіну з циметидином не мало впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Сумісне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) із разовою дозою амлодипіну не мало суттєвого впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Лабораторні тести. Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.
Інші лікарські засоби.
Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.
Особливості застосування.
Безпеку та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювали.
Пацієнти із серцевою недостатністю.
Даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. Є дані, що вказують на збільшення частоти випадків розвитку набряку легень у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Період напіввиведення амлодипіну та параметри AUC вищі у пацієнтів із порушенням функції печінки; рекомендацій стосовно доз препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів слід розпочинати застосування препарату із найнижчої дози. Слід бути обережними як на початку застосування препарату, так і під час збільшення дози. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельний нагляд за станом пацієнта.
Пацієнти літнього віку.
Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти із нирковою недостатністю.
Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.
Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.
У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.
Період годування груддю. Амлодипін проникає у материнське молоко. Кількість амлодипіну, яка може потрапляти дитині з грудним молоком матері, може становити від 3–7 до 15 % дози, що застосовувалася матір’ю. Дія амлодипіну на немовлят невідома. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.
Фертильність. Повідомляли про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Амлодипін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота.
Слід бути обережними, особливо на початку терапії.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг на 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та∕або адекватних доз бета-блокаторів.
Є досвід застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.
Немає необхідності у підборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.
Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією.
Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджували.
Таблетки по 5 мг та 10 мг призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг та 5 мг відповідно.
Пацієнти літнього віку.
Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не пов’язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю.
Дози препарату для застосування пацієнтам з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та починати застосування із найнижчої дози (див. розділи «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»). Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для таких пацієнтів застосування амлодипіну слід розпочинати із найнижчої дози та поступово її збільшувати.
Діти.
Препарат можна застосовувати дітям віком від 6 років.
Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.
Передозування.
Досвід навмисного передозування препарату обмежений.
Симптоми: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіну призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомляли про розвиток значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.
Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками крові, ефект діалізу незначний.
Рідко повідомлялося про розвиток некардіогенного набряку легенів як наслідок передозування амлодипіну, який може проявлятися з відстроченим початком (через 24-48 годин після прийому) і потребувати штучної вентиляції легень. Факторами, що сприяють розвитку некардіогенного набряку легень, можуть бути ранні реанімаційні заходи (включаючи перевантаження рідиною) для підтримки перфузії та серцевого викиду.
Побічні реакції.
При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомляли про такі побічні реакції: сонливість, запаморочення, головний біль, пальпітація (посилене серцебиття), припливи, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та втомлюваність.
Побічні реакції, про які повідомляли під час застосування амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції.
Порушення метаболізму та аліментарні розлади: дуже рідко – гіперглікемія.
Психічні порушення: нечасто – безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія; рідко – сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування); нечасто – тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія; дуже рідко – гіпертонус, периферична нейропатія; невідомо: екстрапірамідні розлади.
З боку органів зору: часто – порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.
З боку серця: часто – посилене серцебиття; нечасто – аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь); дуже рідко – інфаркт міокарда.
З боку судин: часто – припливи; нечасто – артеріальна гіпотензія; дуже рідко – васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто – диспное; нечасто – риніт, кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею); нечасто – блювання, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість, невідомо (неможливо оцінити з наявних даних) – токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: часто – набрякання гомілок, судоми м’язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку нирок та сечовидільного тракту: нечасто – порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: дуже часто – набряки; часто – підвищена втомлюваність, астенія; нечасто – біль за грудниною, біль, нездужання.
Дослідження: нечасто – збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомляли про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти.
Амлодипін добре переноситься при застосуванні дітям. Профіль побічних реакцій був подібним до тих, що спостерігалися у дорослих. У дослідженні з участю 268 дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія.
Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня. Тяжкі побічні реакції (переважно головний біль) спостерігалися у 7,2 % при застосуванні 2,5 мг амлодипіну, у 4,5 % при застосуванні 5 мг амлодипіну, та у 4,6 % – у групі плацебо. Найпоширенішою причиною виключення з дослідження була неконтрольована гіпертензія. Жодного разу виключення з дослідження не було спричинене відхиленнями лабораторних показників від норми. Не було зафіксовано суттєвих змін пульсу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов’язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 15 таблеток у блістері; по 2 (15 ´ 2) блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Лек Фармацевтична компанія д. д. (випуск серії).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.
або
Виробник.
Лек Фармацевтична компанія д. д. (випуск серії).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Трімліні, 2Д, 9220 Лендава, Словенія.
або
Виробник.
Лек С.А. (випуск серії).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
вул. Подліпіє, 16, Стриков, 95-010, Польща.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
