Артрокол гель для наружного применения 25 мг/г туба 45 г

Фармакодинамика. действующее вещество препарата артрокол — кетопрофен — относится к группе нпвп, производных арилпропионовой кислоты. кетопрофен оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие вследствие торможения действия цог-1, цог-2 и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможения миграции макрофагов. обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью как в ранней стадии (сосудистой фазе), так и в поздней стадии (клеточной фазе) воспалительной реакции. также препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При местном применении кетопрофен абсорбируется из кожи, проникает локально в воспаленные ткани и длительное время поддерживает в них терапевтическую концентрацию. Абсорбция к системной циркуляции незначительная (только 5% дозы) и проходит медленно. При нанесении на кожу геля с содержанием 50–150 мг кетопрофена концентрация действующего вещества в плазме крови через 5–8 ч составляет не более 0,08–0,15 мкг/мл, что практически не оказывает на организм клинически значимого действия.

Боль в мышцах и суставах, вызванная травмами или повреждениями; тендовагиниты.

Полоску геля длиной 3–5 см или более наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 1–2 раза в сутки и осторожно втирать до полного впитывания. количество геля зависит от размера пораженного участка; 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена. после каждого применения препарата следует сразу вымыть руки.

Препарат можно сочетать с другими лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные). Общая максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг независимо от применяемой лекарственной формы.

Продолжительность курса лечения определяют индивидуально, но она не должна превышать 10 сут.

Известные реакции гиперчувствительности (например симптомы ба, аллергического ринита или крапивница, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нпвп); гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых лучей или парфюмерных средств; фотосенсибилизация в анамнезе; влияние солнечного света, в том числе косвенные солнечные лучи и ультрафиолетовое облучение в солярии, в течение всего периода лечения и еще 2 нед после прекращения терапии; повреждение целостности кожи (рана, сыпь, экзема, травмы, кожные инфекции).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, приступы ба, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, жжение, отеки, крапивница, фотосенсибилизация, дерматит (контактный, буллезный), экзема, в том числе буллезная и фликтенулезная, способная распространяться и приобретать генерализованный характер, синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, язва, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: усиление почечной дисфункции или почечной недостаточности, особенно у пациентов с ХПН, редко — интерстициальный нефрит.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата возможны другие побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы.

Больные пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Препарат применяют наружно.

Если пропущено время нанесения геля, то при очередном применении препарата дозу не следует удваивать.

После каждого применения препарата необходимо сразу вымыть руки. Следует прекратить применение препарата в случае возникновения реакций со стороны кожи, включая кожные реакции при одновременном нанесении со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампунь, гель после бритья, гель для душа, крем, губная помада, омолаживающий крем, средство для снятия макияжа, лак для волос, с целью задержки их фотодеградации). Лечение следует прекратить сразу же в случае развития любой кожной реакции после применения препарата.

Препарат не применяют на участках с акне, открытыми ранами и на участках, расположенных возле них, на слизистых оболочках, участках вокруг глаз и слизистой оболочке глаза.

Не следует применять гель под окклюзионные повязки.

Пребывание на солнце (даже в туманный день) или попадание ультрафиолетовых лучей на кожу в солярии во время местного применения кетопрофена может вызвать потенциально серьезные кожные реакции (фотосенсибилизацию). Во избежание риска фотосенсибилизации следует защищать обработанные участки кожи, нося соответствующую одежду в период лечения и в течение 2 нед после окончания приема препарата, тщательно мыть руки после каждого применения геля, при лечении препаратом в течение длительного времени следует использовать хирургические перчатки при нанесении геля для предупреждения местного раздражения, не посещать солярий в период лечения и в течение 2 нед после окончания приема препарата.

Местное применение большого количества геля может вызвать системное действие, в том числе проявления гиперчувствительности и БА. Не следует превышать рекомендуемую дозу и продолжительность лечения, так как со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Были сообщения о единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек или печени, при наличии сопутствующей сердечной недостаточности.

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача у больных, принимающих антикоагулянты, диуретики и соли лития.

Не следует применять гель вблизи открытого пламени, так как он содержит этанол.

Применение в период беременности и кормления грудью. I и II триместр беременности. В ходе исследований на мышах и крысах тератогенного или эмбриотоксического эффекта не отмечено. Во время исследований на кроликах зарегистрирован небольшой эмбриотоксический эффект, вероятно, связанный с токсичностью по отношению к матери. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена у беременных не проводили, следует избегать приема препарата в I и II триместр беременности.

III триместр беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода. В конце беременности как у матери, так и у плода может пролонгироваться время кровотечения. Поэтому применение препарата противопоказано в III триместр беременности.

Период кормления грудью. После системного применения (перорально, ректально, парентерально) следы кетопрофена определяются в грудном молоке. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Поскольку концентрация в плазме крови крайне низкая, возникновение симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогично симптомам при системном применении) возможно только при частом и длительном применении:

• с метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином — повышение токсичности вследствие снижения их секреции;
• с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, ГКС, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином — усиление действия вышеупомянутых препаратов;
• одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами в разных топических формах (мази, гели), содержащими кетопрофен или другие НПВП, не рекомендуется;
• с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном — снижение действия вышеупомянутых препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 сут.

Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна.

Основные симптомы: раздражение, эритема, зуд.

Лечение: кожу тщательно промыть под проточной водой, прекратить применение геля и обратиться к врачу.

Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на больших участках кожи.

Случайное пероральное применение геля может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, а прием кетопрофена в высоких дозах — брадипноэ, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, ОПН, повышение или снижение АД.

Лечение: симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Может быть полезным промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4 ч после передозировки или при приеме дозы, в 5–10 раз превышающей рекомендуемую.

При температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество кетопрофен;

1 г геля содержит кетопрофен 25 мг;

Другие составляющие карбомер 980, триэтаноламин, этанол 96 %, метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода очищенная

Гель

Основные физико-химические свойства прозрачный однородный гель

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения Код АТХ М02А А10

Фармакодинамика

Кетопрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производных арилпропионовой кислоты Механизм его действия связан с угнетением синтеза простагландинов Оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие

Фармакокинетика

Уровень кетопрофена в плазме крови и тканях измеряли у 24 пациентов, подвергавшихся хирургическому вмешательству на колене После многократного накожного применения кетопрофена в виде геля его уровень в плазме крови был примерно в 60 раз ниже (9–39 нг/г), чем после пероральной дозы кетопрофена (490–3300 нг/г) Уровень кетопрофена в тканях на участке применения был в одинаковом диапазоне концентраций для геля и пероральных форм, при этом гель демонстрировал значительно более высокую степень межиндивидуальной вариативности

Биодоступность кетопрофена после местного применения составляет примерно 5% уровня после перорального применения (на основании данных о выведении с мочой)

Степень связывания с белками плазмы крови составляет примерно 99% Кетопрофен выводится почками преимущественно в форме глюкуронидного конъюгата

Облегчение острых болезненных состояний скелетно-мышечной системы, вызванных травмой, например, спортивными травмами, вывихами, растяжениями и ушибами Боль при лёгком артрите

· известные реакции повышенной чувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

· повышенная чувствительность к другим компонентам лекарственного средства

· любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе

· наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении декскетопрофена, кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств

· влияние солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время применения лекарственного средства и в течение 2 недель после прекращения его применения

· применение при наличии патологических изменений на коже, таких как экзема или акне

· нанесение на инфицированную кожу, открытые раны, слизистые, анальный или генитальный участок, в глаза, под окклюзионные повязки

· применение в III триместре беременности

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Системная абсорбция кетопрофена при местном применении очень низкая, поэтому взаимодействия маловероятны

Сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами не поступало, но последующие взаимодействия были обнаружены при применении пероральных форм кетопрофена или других НПВС

При одновременном системном применении НПВС, в том числе кетопрофена, с метотрексатом сообщали о серьезных взаимодействиях

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью Были сообщения об единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек

Местное применение большого количества кетопрофена может приводить к таким системным эффектам, как, например, повышенная чувствительность и бронхиальная астма Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальное население

Сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, ассоциированных с применением НПВС, включая кетопрофен, гель Пациентам, применяющим лекарственное средство, следует проинформировать о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой или любых других признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение лекарственного средства

Не превышать рекомендованную продолжительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и фотосенсибилизации

Кроме этого, при применении лекарственного средства нужно соблюдать следующие меры предосторожности

После каждого нанесения геля следует тщательно мыть руки; при появлении любых кожных реакций, в том числе связанных с сопутствующим применением лекарственных средств, содержащих октокрилен (некоторые косметические или гигиенические средства), следует немедленно прекратить его применение; гель не наносить под окклюзионную повязку; гель не наносить на слизистые и внутриглазно; гель не следует наносить рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит алкоголь; гель не разбавлять

Нахождение на солнце (даже в туманный день) или попадание УФ-лучей на кожу в солярии во время местного применения кетопрофена может вызвать потенциально серьезные кожные реакции (фотосенсибилизация) Во избежание развития реакций фотосенсибилизации кожи рекомендуется защищать одеждой те участки кожи, на которые наносится гель, во время лечения и в течение 2 недель после прекращения его применения Не следует посещать солярий в период лечения и в течение 2 недель после прекращения его применения

Препарат содержит этанол, однако каких-либо мер предосторожности в связи с дозой этанола и путем его применения не требуется

Лекарственное средство содержит метилпарабен (Е 218), который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные)

I и II триместр беременности

Не было обнаружено эмбриотоксических эффектов у животных Имеются эпидемиологические доказательства сохранности кетопрофена при беременности у человека Однако в I и II триместре беременности применение лекарственного средства следует избегать

ІІІ триместр беременности

Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек В конце беременности, как у матери, так и у ребенка может продлиться время кровотечения Учитывая вышеизложенное, применение лекарственного средства в ІІІ триместре беременности противопоказано

Период кормления грудью

В минимальных количествах кетопрофен проникает в грудное молоко Лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью

Соответствующие исследования отсутствуют

Лекарственное средство предназначено для местного применения (накожно)

Гель наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 2–4 раза в сутки и осторожно втирать до полного впитывания Обычная рекомендуемая доза геля составляет 15 г (14 см геля соответствуют 7,5 г) Продолжительность лечения составляет 7 дней

Пациенты пожилого возраста

Особых рекомендаций по дозировке таким пациентам нет

Дети

Лекарственное средство не использовать детям

При местном (накожном) применении передозировка маловероятна

При случайном проглатывании геля могут возникать системные побочные реакции в зависимости от принятого количества При развитии таких реакций следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение

Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто – местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд, жжение; редко – реакции фотосенсибилизации, крапивница; очень редко – буллезная и фликтенулезная экзема, способная распространяться и приобретать генерализованный характер; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко – усугубление существующей почечной недостаточности

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора

3 года

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте

По 45 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке

По рецепту

К А СЛАВИЯ ФОРМ С Р Л, Румыния/

SC SLAVIA PHARM SRL, Румыния

Адрес

Бульвар Теодор Паллади № 44 С, сектор 3, 032266, Бухарест/

Boulevard Theodor Pallady № 44 C, сектор 3, 032266, Bucharest

УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД, Великобритания/

WORLD MEDICINE LIMITED, Великобритания