Артрокол гель для зовнішнього застосування 25 мг/г туба 45 г

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату артрокол - кетопрофен - відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів, похідних арілпропіоновой кислоти. кетопрофен виявляє аналгетичну і протизапальну дію внаслідок гальмування дії ЦОГ-1, ЦОГ-2 і брадикініну, стабілізації лізосомальних мембран і гальмування міграції макрофагів. володіє аналгетичну і протизапальну активність як в ранній стадії (судинної фазі), так і в пізній стадії (клітинної фазі) запальної реакції. також препарат гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні кетопрофен абсорбується зі шкіри, проникає локально в запалені тканини та тривалий час підтримує в них терапевтичну концентрацію. Абсорбція до системної циркуляції незначна (тільки 5% дози) і проходить повільно. При нанесенні на шкіру гелю з вмістом 50-150 мг кетопрофену концентрація діючої речовини в плазмі крові через 5-8 год становить не більше 0,08-0,15 мкг/мл, що практично не має на організм клінічно значущої дії.

Біль у м'язах і суглобах, викликана травмами або ушкодженнями; тендовагініти.

Смужку гелю довжиною 3-5 см або більше наносити на шкіру ураженої ділянки тонким шаром 1-2 рази на добу і обережно втирати до повного всмоктування. кількість гелю залежить від розміру ураженої ділянки; 5 см гелю відповідають 100 мг кетопрофену, 10 см - 200 мг кетопрофену. після кожного застосування препарату слід відразу вимити руки.

Препарат можна поєднувати з іншими лікарськими формами кетопрофену (капсули, таблетки, супозиторії ректальні). Загальна максимальна добова доза кетопрофену не повинна перевищувати 200 мг незалежно від застосовуваної лікарської форми.

Тривалість курсу лікування визначають індивідуально, але вона не повинна перевищувати 10 діб.

Відомі випадки гіперчутливості (наприклад симптоми ба, алергічного риніту або кропив'янка, що виникли при застосуванні кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів); гіперчутливість до будь-якого з допоміжних речовин; наявність в анамнезі шкірних проявів алергії при застосуванні кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, блокаторів ультрафіолетових променів або парфумерних засобів; фотосенсибілізація в анамнезі; вплив сонячного світла, в тому числі непрямі сонячні промені та ультрафіолетове опромінення в солярії, протягом усього періоду лікування і ще 2 тижні після припинення терапії; пошкодження цілісності шкіри (рана, висип, екзема, травми, шкірні інфекції).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, напади ба, анафілактичні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, свербіж, печіння, набряки, кропив'янка, фотосенсибілізація, дерматит (контактний, бульозний), екзема, в тому числі буллезная і фліктенулезний, здатна поширюватися і здобувати генералізований характер, синдром Стівенса - Джонсона.

Шлунково-кишковий тракт: печія, нудота, блювота, діарея, запор, виразка, шлунково-кишкові кровотечі.

З боку сечовидільної системи: посилення ниркової дисфункції або ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, рідко - інтерстиціальний нефрит.

Залежно від проникаючої здатності діючої речовини, кількості нанесеного гелю, площі обробленої ділянки, цілісності шкірних покривів, тривалості застосування препарату можливі інші неприємні відчуття з боку травного тракту та сечовидільної системи.

Хворі похилого віку більш схильні до появи побічних реакцій при застосуванні НПЗП.

Препарат застосовують зовнішньо.

Якщо пропущено час нанесення гелю, то при черговому застосуванні препарату дозу не слід подвоювати.

Після кожного застосування препарату необхідно відразу вимити руки. Слід припинити застосування препарату в разі виникнення реакцій з боку шкіри, включаючи шкірні реакції при одночасному нанесенні із засобами, що містять октокрилен (октокрилен входить до складу деяких косметичних і гігієнічних продуктів, таких як шампунь, гель після гоління, гель для душу, крем, губна помада , омолоджуючий крем, засіб для зняття макіяжу, лак для волосся, з метою затримки їх Фотодеградацію). Лікування слід припинити відразу ж в разі розвитку будь-якої шкірної реакції після застосування препарату.

Препарат не застосовують на ділянках з акне, відкритими ранами та на ділянках, розташованих біля них, на слизових оболонках, ділянках навколо очей і слизової оболонки ока.

Не слід застосовувати гель під оклюзійні пов'язки.

Перебування на сонці (навіть в туманний день) або потрапляння ультрафіолетових променів на шкіру в солярії під час місцевого застосування кетопрофену може викликати потенційно серйозні шкірні реакції (фотосенсибілізація). Щоб уникнути ризику фотосенсибілізації слід захищати оброблені ділянки шкіри, носячи відповідний одяг в період лікування і протягом 2 тижнів після закінчення прийому препарату, ретельно мити руки після кожного застосування гелю, при лікуванні препаратом протягом тривалого часу слід використовувати хірургічні рукавички при нанесенні гелю для попередження місцевого роздратування, не відвідувати солярій в період лікування і протягом 2 тижнів після закінчення прийому препарату.

Місцеве застосування великої кількості гелю може викликати системну дію, в тому числі прояви гіперчутливості та БА. Не слід перевищувати рекомендовану дозу і тривалість лікування, оскільки з часом підвищується ризик розвитку контактного дерматиту і реакцій фотосенсибілізації.

Були повідомлення про поодинокі випадки системних побічних реакцій, пов'язаних з ураженням нирок.

Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з порушенням функції нирок або печінки, при наявності супутньої серцевої недостатності.

Препарат слід застосовувати з обережністю і під контролем лікаря у хворих, які приймають антикоагулянти, діуретики та солі літію.

Не слід застосовувати гель поблизу відкритого полум'я, оскільки він містить етанол.

Застосування в період вагітності та годування груддю. I і II триместр вагітності. В ході досліджень на мишах і щурах тератогенного або ембріотоксичної ефекту не відмічено. Під час досліджень на кроликах зареєстрований невеликий ембріотоксичний ефект, ймовірно, пов'язаний з токсичністю по відношенню до матері. Оскільки досліджень безпеки застосування кетопрофену у вагітних не проводили, слід уникати прийому препарату в I і II триместр вагітності.

III триместр вагітності. Всі інгібітори синтезу простагландинів, у тому числі кетопрофен, викликають токсичне ураження кардіопульмональної системи та нирок плода. В кінці вагітності як у матері, так і у плода може пролонгуватись час кровотечі. Тому застосування препарату протипоказано в III триместр вагітності.

Період годування груддю. Після системного застосування (перорально, ректально, парентерально) сліди кетопрофену визначаються в грудному молоці. Препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти. Чи не призначають дітям у віці до 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних про вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Оскільки концентрація в плазмі крові вкрай низька, виникнення симптомів взаємодії з іншими препаратами (аналогічно симптомів при системному застосуванні) можливо тільки при частому і тривалому застосуванні:

• з метотрексатом, серцевимиглікозидами, солями літію, циклоспорином - підвищення токсичності внаслідок зниження їх секреції;
• з антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, ГКС, пероральними гіпоглікемічними засобами, фенітоїном - посилення дії вищезазначених препаратів;
• одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами в різних топічних формах (мазі, гелі), що містять кетопрофен або інші нестероїдні протизапальні засоби, не рекомендується;
• з гіпотензивними засобами, діуретиками, міфепристоном - зниження дії вищезазначених препаратів. Між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.

Оскільки рівень кетопрофену, що проникає через шкіру, в плазмі крові низький, то передозування малоймовірне.

Основні симптоми: подразнення, еритема, свербіж.

Лікування: шкіру ретельно промити під проточною водою, припинити застосування гелю і звернутися до лікаря.

Розвиток системних побічних реакцій можливо при застосуванні препарату тривалий час, в високих дозах або на великих ділянках шкіри.

Випадкове пероральне застосування гелю може викликати сонливість, запаморочення, нудоту, блювоту, біль в епігастральній ділянці, а прийом кетопрофену в високих дозах - брадіпное, кому, судоми, шлунково-кишкові кровотечі, гостра ниркова недостатність, підвищення або зниження артеріального тиску.

Лікування: симптоматична терапія з підтримкою життєво важливих функцій організму. Може бути корисним промивання шлунка і прийом активованого вугілля (першу дозу призначати разом з сорбітолом), особливо в перші 4 години після передозування або при прийомі дози, в 5-10 разів перевищує рекомендовану.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: кетопрофен;

1 г гелю містить кетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: карбомер 980, триетаноламін, етанол 96 %, метилпарагідроксибензоат (Е 218), вода очищена.

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний прозорий гель.

Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Код АТХ М02А А10.

Фармакодинаміка

Кетопрофен належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), похідних арилпропіонової кислоти. Чинить аналгетичну і протизапальну дію внаслідок гальмування дії циклооксигенази 1 (ЦОГ-1), циклооксигенази 2 (ЦОГ-2) та брадикініну, стабілізації лізосомальних мембран і гальмування міграції макрофагів. Кетопрофен володіє аналгетичною і протизапальною активністю як на ранній стадії (судинній фазі), так і на пізній стадії (клітинній фазі) запальної реакції, також гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні кетопрофен абсорбується зі шкіри, проникає локально у запалені тканини і тривалий час підтримує в них терапевтичну концентрацію. Абсорбція до системної циркуляції дуже незначна (лише 5 % застосованої дози) і проходить повільно. При нанесенні на шкіру гелю із вмістом від 50 до 150 мг кетопрофену концентрація діючої речовини у плазмі крові через 5–8 годин становить не більше 0,08–0,15 мкг/мл, що практично не чинить на організм клінічно значущої дії.

Біль у м’язах і суглобах, спричинений травмами або ушкодженнями.

Тендовагініти.

• Відомі реакції гіперчутливості, наприклад симптоми бронхіальної астми, алергічний риніт, що виникли при застосуванні декскетопрофену, кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, ацетилсаліцилової кислоти, або інших НПЗЗ.
• Підвищена чутливість до інших компонентів лікарського засобу.
• Будь-які реакції фотосенсибілізації в анамнезі.
• Наявність в анамнезі шкірних проявів алергії при застосуванні декскетопрофену, кетопрофену, тіапрофенової кислоти, фенофібрату, блокаторів ультрафіолетових (УФ) променів або парфумерних засобів.
• Вплив сонячних променів (навіть розсіяного світла) або УФ-опромінення у солярії під час лікування лікарським засобом та протягом 2 тижнів після припинення його застосування.
• Застосування при наявності патологічних змін на шкірі, наприклад мокнучі дерматози, пошкодження шкіри, висипання, травми шкіри, опіки, екзема або акне, або інфекційних процесів шкіри та відкритих ран.
• ІІІ триместр вагітності.

Системна абсорбція кетопрофену при місцевому застосуванні дуже низька, і повідомлень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не надходило, але наступні взаємодії були виявлені при застосуванні пероральних форм кетопрофену або інших НПЗЗ.

Метотрексат, солі літію

При одночасному застосуванні з кетопрофеном зменшується виведення метотрексату і солей літію до мінімуму. Одночасне застосування з метотрексатом не рекомендується внаслідок значного підвищення його токсичності.

Діуретики, антигіпертензивні засоби

При одночасному застосуванні з кетопрофеном послаблюється дія діуретиків та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування кетопрофену та діуретиків або інгібіторів ангіотензинковертази також підвищує ризик порушення функції нирок.

Ацетилсаліцилова кислота, інші НПЗЗ

При одночасному застосуванні з кетопрофеном посилюється дія та побічні реакції НПЗЗ.

Пробенецид

При одночасному застосуванні з кетопрофеном знижується плазмовий кліренс кетопрофену та ступінь його зв’язування з білками.

Антикоагулянти, антитромботичні засоби, пероральні гіпоглікемізуючі засоби (похідні сечовини), деякі протисудомні засоби (фенітоїн)

При одночасному застосуванні з кетопрофеном посилюється дія антикоагулянтів, антитромботичних засобів, пероральних гіпоглікемізуючих засобів (похідніх сечовини) та деяких протисудомних засобів (фенітоїну).

Серцеві глікозиди, циклоспорин

При одночасному застосуванні з кетопрофеном посилюється токсичність глікозидів та циклоспорину внаслідок зниження їх екскреції.

Міфепристон

При одночасному застосуванні з кетопрофеном послаблюється дія міфепристону. Між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном має пройти не менше 8 діб.

Повідомлень щодо взаємодії топічного кетопрофену з іншими лікарськими засобами не було, але при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду рекомендується здійснювати регулярний огляд пацієнтів.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою, печінковою або нирковою недостатністю. Були повідомлення про поодинокі випадки системних побічних реакцій, пов’язаних з ураженням нирок.

Місцеве застосування великої кількості кетопрофену може призводити до таких системних ефектів, як, наприклад, гіперчутливість та бронхіальна астма. Пацієнти з бронхіальною астмою у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа мають більш високий ризик виникнення алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж решта населення.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою, запаленням кишечнику в анамнезі, цереброваскулярним крововиливом або з геморагічним діатезом.

Пацієнти літнього віку біль схильні до появи побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ.

Не слід перевищувати рекомендовану кількість гелю та застосовувати лікарський засіб протягом тривалого часу, оскільки з часом підвищується ризик розвитку контактного дерматиту та реакцій фотосенсибілізації.

Крім цього, під час застосування лікарського засобу слід дотримуватися таких застережних заходів:

• після кожного нанесення гелю слід ретельно мити руки;
• при появі будь-яких шкірних реакцій, у тому числі пов’язаних із супутнім застосуванням засобів, що містять октокрилен (деякі косметичні або гігієнічні засоби), слід негайно припинити його застосування;
• гель не слід наносити під оклюзійну пов’язку;
• гель не слід наносити на слизові оболонки, ділянки навколо очей та внутрішньоочно;
• гель не слід наносити на анальну або генітальну ділянку та застосовувати його разом з іншими місцевими засобами на одних і тих же ділянках шкіри;
• гель не слід наносити поряд з відкритим полум’ям, оскільки він містить алкоголь;
• якщо пропущений час нанесення гелю, при черговому застосуванні лікарського засобу дозу не слід подвоювати;
• якщо лікарський засіб необхідно застосовувати протягом тривалого часу, то слід використовувати хірургічні рукавиці.

Перебування на сонці (навіть у туманний день) або потрапляння УФ-проміння на шкіру у солярії під час місцевого застосування кетопрофену може спричинити потенційно серйозні шкірні реакції (фотосенсибілізація). Для уникнення розвитку реакцій фотосенсибілізації шкіри рекомендується захищати одягом ті ділянки шкіри, на які наноситься гель, під час лікування та протягом 2 тижнів після припинення його застосування. Не слід відвідувати також солярій у період лікування та протягом 2 тижнів після припинення його застосування.

Лікарський засіб містить метилпарагідроксибензоат (Е 218), який може спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

І та ІІ триместр вагітності

Оскільки досліджень безпеки застосування кетопрофену вагітним жінкам не проводили, у І та ІІ триместрі вагітності застосування лікарського засобу слід уникати.

ІІІ триместр вагітності

Усі інгібітори синтезу простагландинів, у тому числі кетопрофен, спричиняють у плода токсичне ураження кардіопульмональної системи та нирок. Наприкінці вагітності як у матері, так і у дитини може подовжитися час кровотечі. Враховуючи вищенаведене, застосування лікарського засобу у ІІІ триместрі вагітності протипоказано.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає кетопрофен у грудне молоко. Лікарський засіб не слід застосовувати у період годування груддю.

Немає даних щодо впливу топічного кетопрофену на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб призначений для нашкірного застосування.

Смужку 3–5 см або більше гелю наносити на шкіру ураженої ділянки тонким шаром 1 – 2 рази на добу та обережно втирати до повного всмоктування. Кількість гелю залежить від розміру ураженої ділянки; 5 см гелю відповідають 100 мг кетопрофену, 10 см – 200 мг кетопрофену. Після кожного застосування гелю слід одразу вимити руки.

Лікарський засіб можна поєднувати з іншими лікарськими формами кетопрофену (капсули, таблетки, супозиторії ректальні). Загальна максимальна добова доза кетопрофену не повинна перевищувати 200 мг незалежно від застосовуваної лікарської форми.

Тривалість курсу лікування визначають індивідуально, але вона не повинна перевищувати 10 діб.

Діти.

Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 15 років.

Оскільки рівень кетопрофену, що проникає через шкіру, у плазмі крові низький, то передозування малоймовірне. Основні симптоми: подразнення, еритема, свербіж.

Лікування: шкіру ретельно промити під проточною водою, припинити застосування гелю та звернутися до лікаря.

Розвиток системних побічних реакцій можливий при застосуванні лікарського засобу тривалий час, у високих дозах або на великі ділянки шкіри. Випадкове пероральне застосування гелю може спричинити сонливість, запаморочення, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, а прийом високих доз кетопрофену – брадипное, кому, судоми, шлунково-кишкові кровотечі, гостру ниркову недостатність, підвищення або зниження артеріального тиску.

Лікування: симптоматична терапія із підтриманням життєво важливих функцій організму. Може бути корисним промивання шлунка та прийом активованого вугілля (першу дозу призначати разом із сорбітолом), особливо у перші 4 години після передозування або при прийомі дози, що у 5–10 разів перевищує рекомендовані.

Були повідомлення про локальні шкірні реакції, що у подальшому могли виходити за межі ділянки нанесення кетопрофену. До рідкісних явищ відносяться випадки більш виражених реакцій, таких як бульозна або фліктенульозна екзема, що здатні розповсюджуватися та набувати генералізованого характеру.

Інші побічні дії НПЗЗ (гіперчутливість, порушення з боку травного тракту та сечовидільної системи) залежать від проникаючої здатності діючої речовини через шкіру і, відповідно, від кількості нанесеного гелю, площі обробленої ділянки, цілісності шкірних покривів, тривалості застосування лікарського засобу та застосування герметичних пов’язок.

Кетопрофен також може спричинити напади бронхіальної астми у хворих із гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або до її похідних.

Побічні реакції розподілені за системами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота не може бути визначена за наявними даними).

З боку імунної системи:

дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.

З боку дихальної системи, органів грудної порожнини та середостіння:

частота невідома – бронхоспазм, напади бронхіальної астми.

З боку травного тракту:

дуже рідко – пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто – гіперемія, свербіж, відчуття печіння, екзема, у тому числі бульозна та фліктенульозна, що здатна поширюватися та набувати генералізованого характеру; рідко – набряки, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації, бульозний дерматит (включаючи ексфоліативний); дуже рідко – контактний дерматит, ангіоневротичний набряк; частота невідома – подразнення шкіри, висипання, підвищене потовиділення, пурпура, мультиформна еритема, некроз шкіри, синдром Стівенса–Джонсона.

З боку нирок та сечовидільних шляхів:

дуже рідко – посилення ниркової дисфункції або ниркової недостатності (особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю); невідомо – інтерстиціальний нефрит.

Пацієнти літнього віку більш схильні до появи побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

По 45 г гелю в тубі; по 1 тубі в картонній коробці.

За рецептом.

К. О. СЛАВІЯ ФАРМ С. Р. Л., Румунія/

S.C. SLAVIA PHARM S.R.L., Romania.

Адреса

Бульвар Теодор Палладі № 44 С, сектор 3, 032266, Бухарест/

Boulevard Theodor Pallady № 44 C, sector 3, 032266, Bucharest.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛІМІТЕД, Велика Британія/

WORLD MEDICINE LIMITED, United Kingdom.