Азопт капли глазные 10 мг/мл флакон-капельница 5 мл

Бринзоламид ((r)-(+)-4-этиламино-2-(3-метоксипропил)-3,4-дигидро-2н-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид) — противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. селективно угнетает активность карбоангидразы ii (ка ii). карбоангидраза (ка) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. в организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является ка ii, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. ингибирование ка ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления, повышение которого является основным фактором патогенеза поражения глазного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.

Для бринзоламида in vitro показатели активности и селективности ингибирования относительно КА II составляют: ИК₅₀ = 3,2 нМ, К_и = 0,13 нМ.

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА II бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

При проведении фармакокинетических исследований здоровым добровольцам бринзоламид назначали внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки на протяжении 32 нед. Для оценки уровня системного угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто через 4 нед (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкм). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6–30 мкмоль на протяжении 20–28 нед. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в равновесном состоянии составляло приблизительно 70–75%.

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) назначали внутрь по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки на протяжении 54 нед. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 нед находилась в пределах 20–40 мкм. В равновесном состоянии концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находились в пределах 22–46,1 и 17,1–88,6 мкм соответственно. При снижении клиренса креатинина концентрация N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность КА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности КА была выше, хотя она составила менее 90% в равновесном состоянии.

При исследовании с местным введением в глаза концентрация бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном приеме, однако концентрация N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность КА составляла приблизительно 40–70% от ее исходного уровня.

Повышенное внутриглазное давление или открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии у пациентов, нечувствительных к терапии блокаторами β-адренорецепторов, или у пациентов, которым блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны, или в качестве дополнительного средства при терапии блокаторами β-адренорецепторов).

При применении азопта в качестве монотерапии или дополнительной терапии закапывают по 1 капле препарата в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки. у некоторых пациентов лучший результат достигается при назначении по 1 капле 3 раза в сутки.

После закапывания рекомендуется прижимать устье носослезного канала или плотно закрывать веки для снижения системной абсорбции препарата и снижения вероятности развития системных побочных эффектов.

В случае замены другого противоглаукомного средства препаратом Азопт следует прекратить применение другого средства и через сутки перейти на Азопт. Если назначено несколько препаратов, их необходимо вводить в глаз с интервалом не менее 5 мин. Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В клинических исследованиях с участием более чем 1500 пациентов, применявших азопт в качестве монотерапии или в комбинации с 0,5% р-ром тимолола малеата, наиболее частыми побочными эффектами были: изменения вкуса (горький или непривычный вкус) (5,3%), временная нечеткость зрения после инстилляции, длившаяся от нескольких секунд до нескольких минут (4,8%). сообщалось также про следующие побочные эффекты, которые оценивали как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением препарата. они возникали часто (10%) или редко ( 1%).

Офтальмологические эффекты

Частые: нечеткость зрения, дискомфорт в глазах (преходящее жжение в глазах или ощущение покалывания после закапывания препарата), ощущение инородного тела в глазу, гиперемия.

Редкие: сухость глаз, боль в глазах, выделения из глаз, зуд, кератит, блефарит, конъюнктивит, образование корочек по краям век, ощущение липкости, слезотечение, усталость глаз, кератопатия, конъюнктивальные фолликулы и нарушение зрения.

Приведенные ниже офтальмологические побочные эффекты наблюдались только в исследованиях при применении Азопта в комбинации с тимололом.

Редкие: эрозия роговицы.

Системные эффекты

Азопт является сульфонамидным ингибитором КА и может абсорбироваться, поступая в системный кровоток. В связи с этим возможны другие побочные эффекты, присущие этому классу лекарственных средств, хотя при проведении клинических испытаний они не наблюдались.

Нежелательным системным эффектом, связанным с применением Азопта, о котором чаще всего сообщалось в клинических исследованиях, было изменение вкуса (горький или непривычный вкус в рту после закапывания препарата). Этот побочный эффект, вероятно, вызван проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатие устья носослезного канала или плотное закрывание век после закапывания позволяет снизить частоту возникновения этого побочного эффекта.

Общие

Редкие: боль в грудной клетке и алопеция.

Со стороны ЖКТ

Частые: изменение вкуса (горький или непривычный вкус).

Редкие: сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Реакции гиперчувствительности

Редкие: дерматит.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

Редкие: парестезия, депрессия, головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Редкие: ринит, одышка, фарингит, бронхит, носовое кровотечение и кровохарканье.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, нервной системы, системы крови, почек и метаболизма, как правило, возникают при системном применении ингибиторов КА. Такие же типы побочных эффектов, присущие ингибиторам КА для перорального применения, могут возникнуть и при их местном применении.

Азопт является сульфаниламидом и подвергается системной абсорбции несмотря на то, что применяется местно. в связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов.

При появлении серьезных побочных реакций или гиперчувствительности применение следует прекратить.

Опыт применения Азопта для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой ограничен.

Применение бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучалось.

Эффект воздействия бринзоламида на функцию эпителия роговицы при его повреждении не изучался.

Специальных исследований по применению препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому рекомендуется осуществлять наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы КА могут влиять на гидратацию роговицы, и применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например у пациентов с сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный уход. Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид, необходим регулярный контроль при продолжительном лечении препаратом у больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Бензалкония хлорид может всасываться мягкими контактными линзами, поэтому пациентов следует предупредить о том, что необходимо подождать 15 мин после закапывания Азопта и лишь после этого надевать контактные линзы. Не следует применять Азопт во время ношения контактных линз.

Возможность развития синдрома отмены после прекращения лечения препаратом не изучалась.

Ингибиторы карбоангидразы при пероральном применении могут снижать способность к выполнению работы, требующей концентрации внимания и координации у пациентов пожилого возраста. Азопт абсорбируется при местном применении, поэтому возможно развитие указанных системных эффектов.

Перед применением хорошо взболтать. Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и суспензии не следует притрагиваться кончиком флакона-капельницы к векам и другим поверхностям. Флакон следует держать плотно закрытым.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста.

Эффективность и безопасность Азопта у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому назначать препарат таким пациентам не рекомендуется.

Применение Азопта для лечения пациентов с печеночной недостаточностью не изучено, поэтому не рекомендуется назначать препарат таким пациентам.

Применение Азопта у больных с ОПН (клиренс креатинина 30 мл/мин) или пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучалось. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом с мочой, его применение у таких пациентов противопоказано.

Контролируемых исследований эффективности и безопасности применения препарата у беременных не проводили. Экспериментальные исследования на животных установили наличие токсического влияния на репродуктивную функцию; потенциальный риск для человека не изучен. В связи с этим Азопт следует назначать беременным только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, поступает ли бринзоламид в грудное молоко, поэтому следует или отказаться от приема препарата, или прервать кормление грудью.

Временная нечеткость зрения после закапывания препарата может отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами. Если нечеткость зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится.

В ходе клинических исследований при применении азопта в комбинации с тимололом признаков взаимодействия не выявлено. в редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Цитохром Р450, который отвечает за метаболизм бринзоламида, включает изоферменты CYP 3A4 (основной), CYP 2A6, CYP 2C8 и CYP 2C9. Можно ожидать, что такие ингибиторы CYP 3A4, как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, способны угнетать метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4. Однако кумуляция бринзоламида в этом случае представляется маловероятной, поскольку он преимущественно выводится с мочой. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

При местном применении бринзоламида не описана. при приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. лечение симптоматическое, необходим мониторинг уровней электролитов (особенно калия) в крови и контроль ph крови.

При температуре 4–30 °с. флакон после вскрытия должен быть использован в течение 4 нед.

Действующее вещество: бринзоламид;

1 мл суспензии содержит 10 мг бринзоламида;

Другие составляющие: бензалкония хлорид, маннит (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета – однородная суспензия.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Код ATX S01E C04.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (КA) – это фермент, выявленный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Угнетение карбоангидразы в цилиарном теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВОТ), являющегося главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потери поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламид – ингибитор карбоангидразы II (КА-II), доминирующего изофермента глаза, имеет показатели in vitro IC50 3,2 нМ и Ki 0,13 нМ относительно КА-II.

При применении препарата ^АЗОПТ с аналогом простагландинов травопростом в составе комбинированной терапии был изучен эффект снижения ВГД. После применения травопроста в течение 4 недель пациенты с ВГД ≥ 19 мм рт. ст. дополнительно рандомизированно получали бринзоламид или тимолол. Наблюдалось дополнительное снижение суточного значения среднего ВГД от 3,2 до 3,4 мм рт. ст. в группе, где применяли бринзоламид и от 3,2 до 4,2 мм рт. ст. в группе, где применяли тимолол. В группах применения бринзоламид-травопрост наиболее часто наблюдались офтальмологические побочные реакции легкой степени, главным образом связанные с признаками местного раздражения. Побочные эффекты были умеренными и не влияли на решение о прекращении участия в исследовании (см. также раздел «Побочные реакции»).

У 32 детей до 6 лет с диагнозом глаукома и глазная гипертензия было проведено клиническое исследование применения препарата АЗОПТ^® . Некоторые пациенты ранее не проходили лечение по поводу ВГД, тогда как другие пациенты уже применяли другие препараты для снижения ВГД. Пациенты, применявшие препараты для снижения ВГД, не прекращали применять свои лекарственные средства до начала монотерапии препаратом ^АЗОПТ .

При лечении препаратом ^АЗОПТ пациентов, ранее не получавших терапии для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность была аналогичной наблюдавшейся у взрослых, среднее снижение ВГД составляло до 5 мм рт. ст. от исходного уровня. Среднее значение ВГД имело тенденцию к незначительному увеличению у пациентов, местно принимавших лекарственные средства для снижения ВГД (22 пациента), от начального уровня в группе, где применяли ^АЗОПТ .

По результатам традиционных доклинических исследований безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного действия, особого риска для человека при применении бринзоламида не выявлено.

В ходе исследований токсичности на кролях при пероральном введении бринзоламида в дозе до 6 мг/кг/день (в 125 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы для офтальмологического применения) не было выявлено какого-либо влияния на развитие плода, несмотря на значительное токсическое влияние на самку. Аналогичные исследования на крысах выявили незначительное уменьшение осификации костей черепа и грудины плода у самок, получавших бринзоламид в количестве 18 мг/кг/день (в 375 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для офтальмологического применения), но у самок, получавших

6 мг/кг/день этого эффекта не наблюдалось. Эти результаты были получены при дозах, вызвавших метаболический ацидоз с уменьшением прироста массы тела самок и уменьшением массы плода. Наблюдалось зависимое от дозы снижение массы плода у самок, получавших перорально бринзоламид: от незначительного снижения (приблизительно 5–6%) при дозе 2 мг/кг/день и примерно до 14% при дозе 18 мг/кг/день. Во время кормления грудью доза, не оказывающая отрицательного воздействия на плод, составляла 5 мг/кг/день.

Фармакокинетика

После местного применения глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своего высокого родства с КА-II бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели). В клинической практике отмечено образование метаболита N-дезетилбринзоламида, который тоже связывается с КА и скапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-I в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезетилбринзоламида низкие и, как правило, ниже пределов количественного определения (нг/мл).

Связывание с протеинами плазмы крови не полно (приблизительно 60%). Бринзоламид выводится преимущественно почками (около 60%). Около 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе со следовыми количествами (дезметоксипропил и О-дезметил).

В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид перорально по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 нед. Для оценки уровня системного ингибирования КА измерялась активность КА в эритроцитах.

Насыщение бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкМ). N-дезетилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, находившейся в пределах 6–30 мкМ, в течение 20–28 недель. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в стабильных условиях составило примерно 70-75%.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) вводили перорально по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась от 20 до 40 мкМ. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкМ соответственно.

При уменьшении клиренса креатинина концентрация N-дезетилбринзоламида в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетения общей активности КА было больше, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.

В исследованиях при местном применении в глаза концентрации бринзоламида в эритроцитах при стабильных условиях были такими же, как концентрации, установленные при пероральном приеме, но концентрации N-дезетилбринзоламида были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее уровня до применяемой дозы.

АЗОПТ^®Предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:

▪ глазной гипертензии,

▪ открытоугловой глаукоме,

Как монотерапия для взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторам, или для взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.

▪ Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

▪ Известна повышенная чувствительность к сульфонамидам (см. также раздел «Особенности применения»).

▪ Почечная недостаточность тяжелой степени.

▪ Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия препарата ^АЗОПТ с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований ^АЗОПТ применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель, доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом ^АЗОПТ и миотиками или агонистами адренергических рецепторов не оценивалось.

^АЗОПТЯвляется ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих ^АЗОПТ .

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающими за метаболизм бринзоламида, являются CYP3A4 (главный), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Системное действие

^АЗОПТЯвляется ингибитором карбоангидразы сульфонамидной группы, и, хотя его применяли местно, он абсорбируется системно. Такие же типы побочных реакций, характерные для сульфонамидов могут возникнуть при местном применении. Если возникают признаки серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить применение препарата.

Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Поскольку есть риск возникновения метаболического ацидоза, препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском поражения почек (см. «Способ применения и дозы»).

Применение бринзоламида недоношенным новорожденным (гестационный возраст менее 36 недель) или новорожденным до 1 недели не изучали. Пациентам со значительной степенью функциональной незрелости или аномалиями почечных канальцев можно применить бринзоламид только после надлежащей оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует риск метаболического ацидоза.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующую умственной сосредоточенности и/или физической координации. ^АЗОПТ абсорбируется системно, поэтому такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.

Одновременное применение

У пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы перорально и ^АЗОПТ , существует вероятность усиления известных системных побочных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение препарата ^АЗОПТ и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не исследовалось, поэтому не рекомендуется (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

^АЗОПТГлавным образом оценивался при одновременном применении с тимололом для комбинированного лечения глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВОТ) при применении препарата ^АЗОПТ с аналогом простагландина травоспростом в составе комбинированной терапии. Данные относительно длительного применения препарата ^АЗОПТ с травопростом в качестве комбинированной терапии отсутствуют (см. раздел «Фармакодинамика»).

Существует ограниченный опыт применения препарата ^АЗОПТ для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой. Рекомендуется с осторожностью лечить таких пациентов и тщательно контролировать внутриглазное давление. Исследование применения препарата ^АЗОПТ пациентам с закрытоугольной глаукомой не проводили, поэтому применение препарата таким пациентам не рекомендовано.

Не проводили исследования возможного влияния бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Непосредственное изучение действия препарата у пациентов с контактными линзами не проводилось, поэтому при применении бринзоламида за такими пациентами рекомендуется тщательный надзор, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а применение контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с повреждениями роговицы, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, обычно используемый в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку ^АЗОПТ содержит бензалкония хлорид, требуется тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Применение препарата ^АЗОПТ пациентам, которые носят контактные линзы, не изучалось.

^АЗОПТСодержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует предупредить пациентов о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель ^АЗОПТ и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Эффекты отмены, которые могут возникать после прекращения лечения препаратом АЗОПТ^® , не изучались; ожидается, что снижение внутриглазного давления будет продолжаться в течение 5–7 дней.

Беременность

Данные по офтальмологическому применению бринзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию при системном применении (см. также раздел «Фармакологические свойства»). ^АЗОПТ не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид/ метаболиты в грудное молоко при местном офтальмологическом применении. Исследования на животных показали, что бринзоламид в минимальном количестве выделяется в грудное молоко при пероральном применении.

Нельзя исключить риск новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение относительно того, следует ли прекратить кормление грудью, или прекратить/воздержаться от терапии препаратом АЗОПТ^® учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу терапии для матери.

Репродуктивная функция

Никаких эффектов бринзоламида на репродуктивную функцию при исследовании животных не выявлено. Исследований по возможному влиянию бринзоламида на репродуктивную функцию человека при местном применении в офтальмологии не проводилось.

АЗОПТ^®Оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами (см. также раздел «Особенности применения»). Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится, и только потом управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующую умственной сосредоточенности и/или физической координации (см. также разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дозы

При применении препарата ^АЗОПТ в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капли 3 раза в сутки.

В случае замены другого офтальмологического противоглаукомного средства на ^АЗОПТ следует прекратить применение другого средства и начать применять ^АЗОПТ со следующего дня.

Если использовать более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази используют в последнюю очередь.

Если дозировка была пропущена, лечение необходимо продлить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Для офтальмологического применения.

Рекомендуется прижать в области носослезного отверстия или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

Следует проинформировать пациента о необходимости хорошо взбалтывать флакон перед применением препарата. После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих и других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Следует проинформировать пациента о необходимости содержать флакон плотно закрытым во время его хранения.

Особые группы пациентов

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам пожилого возраста

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Применение препарата ^АЗОПТ для лечения пациентов с печеночной недостаточностью не изучали, поэтому препарат не рекомендуется назначать таким пациентам.

Не проводились исследования применения препарата ^АЗОПТ пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, ^АЗОПТ противопоказан для лечения таких пациентов (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата АЗОПТ^® детям (до 18 лет) не установлены.

Существующие на сегодняшний день данные по применению этой категории пациентов представлены в разделах «Особенности применения» и «Фармакодинамика». Применение препарата АЗОПТ^® детям не рекомендуется.

О случаях передозировки не сообщалось.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Может возникнуть электролитный дисбаланс, ацидоз, а также возможные проявления со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, применявших ^АЗОПТ в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата, о которых сообщалось, были: дисгевзия 6,0 % (горький или необычный привкус, см. ниже) и временное затуманивание зрения (5,4 %) после инстилляции, продолжающейся от нескольких секунд до нескольких минут (см. также раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами »).

Нижеследующие побочные реакции оценивались как связанные с назначением препарата и были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/100), единичные (≥1/10000 до 1 /1000), единичные (1/10000) или неизвестные (оценка невозможна исходя из существующих данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Информация о побочных реакциях была получена из клинических исследований и спонтанных сообщений в постмаркетинговый период.

В клинических исследованиях с применением глазных капель ^АЗОПТ часто сообщалось о системной побочной реакции в виде дисгевзии (горький или необычный привкус во рту после закапывания). Вероятнее всего, она была вызвана попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатие в области носослезного отверстия или плотное закрытие век после закапывания может снизить вероятность возникновения этой реакции (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

АЗОПТ^®Является системно абсорбируемым ингибитором карбоангидразы сульфонамидной группы. Как правило, при применении системных ингибиторов карбоангидразы возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной систем, а также гематологические, почечные и метаболические нарушения. Такие же типы побочных реакций, свойственные ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме, могут возникнуть и при их местном применении.

Не наблюдалось каких-либо непредвиденных побочных реакций при проведении комбинированной терапии с применением глазных капель ^АЗОПТ одновременно с травопростом. Побочные реакции, которые отмечались при комбинированном лечении, наблюдались при применении каждого препарата отдельно.

Дети

Во время кратковременных клинических исследований примерно у 12,5% детей наблюдались проявления побочных реакций, связанных с применением этого лекарственного средства, большая часть из которых были несерьезными местными офтальмологическими реакциями легкой степени, в частности гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделение из глаз, повышенное слезотечение (см. раздел «Фармакодинамика»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщения.

2 года. Срок хранения после первого открытия флакона – 4 недели.

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице "Дроп-Тейнер®"; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона.

По рецепту.

Алкон-Куврьер/Alcon-Couvreur.

Адрес

Риксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.