Бициллин-3 порошок для суспензии для инъекций 600 000 ЕД в флаконе 1 шт

Фармакодинамика

препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. бициллин-3 активен в отношении грамположительных микроорганизмов (staphylococcus spp., кроме продуцирующих пенициллиназу), streptococcus spp. (в том числе streptococcus pneumoniae), corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis; грамотрицательных: neisseria gonorrhoеae, neisseria meningitidis, аctinomyces israelii, а также treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек. к действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика

Бициллин-3 — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. В первые часы после инъекции создается высокий уровень бензилпенициллина в сыворотке крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата достигаются в печени, почках, легких, слизистых оболочках; обладает способностью проникать в фиброзные ткани. Бициллин-3 в основном выводится с мочой в биологически активной форме (50–70%), в незначительных количествах — со слюной, потом, молоком, желчью.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковый фарингит и тонзиллит;
• инфекции мочеполовой системы: сифилис;
• рожистое воспаление;
• обострение ревматизма.

Препарат назначают только взрослым! перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата и пробу на переносимость местного анестетика!

Бициллин-3 вводят только в/м. В/в введение препарата запрещено!

Препарат в дозе 600 000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет 3–12 мес в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5–6 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5% р-ра новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину; крапивница; ба; аллергические реакции, сенная лихорадка.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгия, отеки, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны жкт, ангионевротический отек квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможные реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: реакции в месте введения, включая боль.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением АД.

Реакция может быть опасной при сифилисе органов сердечно-сосудистой системы или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Перед началом лечения бициллином-3 следует проверить переносимость препарата и сделать пробу на переносимость местных анестетиков. необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамные и/или новокаин) при их предварительном применении. пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. при появлении признаков аллергических реакций бицилин-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует проводить только в/в введение препарата.

У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у больных, получавших высокие дозы β-лактамов и у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с в/м депо.

При тяжелых расстройствах функции почек высокие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут повлечь церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения таких пациентов.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 мес после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом с поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед. Свежеприготовленные р-ры для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные р-ры натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений). Не рекомендуется сочетать с НПВП. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетические взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими лекарственными средствами (индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах). Ацетилсалициловая кислота, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают T_½ бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и повышается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Несовместимость. Не следует смешивать суспензию Бициллина-3 с другими инъекционными растворами.

Не рекомендуется применять в качестве растворителя р-р Рингера или другие натрийсодержащие р-ры, содержащие глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Возможно токсическое действие на цнс, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. в таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллина-1) 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевой соли стерильной 200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной 200000 ЕД).

Порошок для приготовления суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

Фармакодинамика

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активный в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusspp. (кроме тех, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcusspp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; граммотрицательные: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponemaspp., анаэробных, которые образуют споры. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика

Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензилпенициллина в крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, имеет способность проникать в фибринозные ткани. Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50-70 %), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходима длительная поддержка постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты;
• Инфекции мочеполовой системы: сифилис;
• рожистое воспаление;
• обострение ревматизма.

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка, и тяжелые аллергические реакции.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т. ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин^®-3Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Необходимо выяснить, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин^®-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной горячкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить на протяжении длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые угнетают перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и на протяжении 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных на сифилис в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида на протяжении 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Противопоказано.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин^®-3 вводить только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно длительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5-6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5 % раствора новокаина, перемешать до образования равномерной суспензии и вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина^®-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не исследовали.

Возможно токсическое действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение:Симптоматическое, которое включаетгемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгию, отеки, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать суспензию Бициллина^®-3 с другими инъекционными растворами.

Не рекомендуется применять в качестве растворителя раствор Рингера или другие натрийсодержащие растворы, которые содержат глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

По 600000 ЕД во флаконах.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.