Будесонид-Тева суспензия для распыления 0,5 мг/мл в ампулах по 2 мл 20 шт

• действующее вещество: будесонид;
• 1 мл суспензии для распыления содержит будесонид 0,5 мг;
• другие составляющие: полисорбат 80; натрия хлорид; натрия цитрат дигидрат; лимонная кислота, моногидрат; динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций.

Повышенная чувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Инфекции и инвазии. Часто: орофарингеальный кандидоз, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Со стороны иммунной системы. Редко: реакции повышенной чувствительности немедленного и замедленного типа*, в частности, сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы. Редко: признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, в частности, угнетение функции надпочечников и задержка темпов роста**.

Психические нарушения. Нечасто: тревожность, депрессия. Редко: возбуждение, нервозность, изменения поведения (преимущественно у детей), нарушение сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность.

Со стороны нервной системы. Нечасто: тремор.

Со стороны органов зрения. Нечасто: катаракта, нечеткость зрения. Частота неизвестна: глаукома.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Часто: кашель, раздражение горла, охриплость. Редко: бронхоспазм, дисфония, охриплость.

Дозировку необходимо корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Вводимая пациенту доза зависит от используемого оборудования для распыления. Время распыления и дозировка зависят от скорости потока, объема камеры небулайзера и объема наполнения. Скорость воздушного потока через устройство, используемое для распыления, должна быть равна 6–8 литрам в минуту. Подходящий объем наполнения для большинства небулайзеров составляет 2–4 мл. Дозу следует снизить до минимума, необходимого для поддержания надлежащего контроля бронхиальной астмы. Наивысшую дозу (2 мг/сут) детям до 12 лет нужно назначать только в случае тяжелого течения астмы и на ограниченный период времени.

Бронхиальная астма

В начале лечения во время периодов обострения бронхиальной астмы и при уменьшении или прекращении перорального приема глюкокортикоидов рекомендуемая доза составляет:

Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,5–1,0 мг 2 раза в сутки.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) и дети от 12 лет: 1,0–2,0 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть дополнительно повышена.

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально для потребностей каждого пациента с учетом тяжести заболевания и клинической реакции. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу следует снизить до минимального значения, достаточного для контроля симптомов.

Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) и дети от 12 лет: 0,5–1,0 мг 2 раза в сутки.

Примечание! Ультразвуковые небулайзеры не предназначены для распыления лекарственного средства Будесонид-Тева, следовательно, не могут быть рекомендованы для применения.

Лечение препаратом Будесонид-Тева осуществляется с помощью струйного небулайзера с ротовым мундштуком или соответствующей маской. Небулайзер следует подключить к воздушному компрессору, обеспечивающему достаточный воздушный поток (6–8 л/мин), а объем наполнения должен составлять 2–4 мл.

Лекарственное средство следует с особой осторожностью применять пациентам с активной/неактивной формой туберкулеза легких и грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

Применение в период беременности или кормления грудью

Как для плода, так и для матери важно проводить надлежащее лечение бронхиальной астмы во время беременности. Как и при применении других лекарственных средств в период беременности, необходимо оценить пользу от применения будесонида для матери по сравнению с рисками для плода.

Ингаляционным глюкокортикостероидам следует отдавать предпочтение пероральным глюкокортикостероидам, учитывая меньшую выраженность системных эффектов при применении в дозах, необходимых для достижения одинакового ответа со стороны органов дыхания.

Лекарственное средство Будесонид-Тева может применяться в период кормления грудью.

Дети

Лекарственное средство Будесонид-Тева применяют детям по показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство Будесонид-Тева не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Острая передозировка будесонидом, даже при применении чрезмерных доз, вероятнее всего, не составит клинически значимой проблемы. Лекарственное средство содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата, что, как доказано, приводит к сужению бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл.

Лекарственное средство хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Ампулы в открытом пакете из фольги хранить в картонной коробке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: будесонид;

1 мл суспензии для распыления содержит будесонид 0,25 мг или 0,5 мг;

Другие составляющие: полисорбат 80; натрия хлорид; натрия цитрат дигидрат; лимонная кислота, моногидрат; динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций.

Суспензия для распыления.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета в ампуле, содержащей разовую дозу.

Ингаляционные средства, применяемые для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код ATX R03B A02.

Фармакодинамика

Будесонид – негалогенизированный глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием и более низким по сравнению с пероральными кортикостероидами, частотой и тяжестью побочных эффектов.

Точный механизм действия глюкокортикоидов при лечении бронхиальной астмы до конца не выяснен. Вероятно, играют важную роль противовоспалительные эффекты (в частности, влияние на Т-лимфоциты, эозинофилы и мастоциты), такие как угнетение высвобождения медиаторов воспаления и угнетение опосредованного цитокинами иммунного ответа.

Клиническое исследование с участием пациентов с бронхиальной астмой, в котором сравнивались ингаляционная и пероральная лекарственные формы будесонида в дозах, рассчитанных для достижения близкой по значению системной биодоступности, показало статистически значимое преимущество эффективности ингаляционного будесонида по сравнению с плацебо; пероральный будесонид такого преимущества не продемонстрировал. Таким образом, терапевтический эффект стандартных доз ингаляционного будесонида может в значительной степени объясняться его непосредственным действием на дыхательные пути.

В провокационном исследовании в результате предварительного лечения будесонидом в течение 4 недель наблюдалось противоанафилактическое и противовоспалительное действие, которое проявлялось в уменьшении обструкции бронхов при аллергических реакциях как немедленного, так и замедленного типа.

Начало эффекта

После однократной ингаляции будесонида через рот с помощью ингалятора сухого порошка улучшение легочной функции достигается в течение нескольких часов. Было показано, что после терапевтического применения ингаляций будесонида через рот с помощью сухого ингалятора порошка улучшение легочной функции наступало в течение 2 дней от начала лечения, хотя максимальный эффект мог не достигаться до 4 недель.

Реактивность дыхательных путей

Установлено также, что у пациентов с гиперреактивностью будесонид снижает реактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.

Бронхиальная астма физической нагрузки

Терапия ингаляционным будесонидом использовалась для эффективной профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой.

Воздействие на концентрацию кортизола в плазме крови

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при применении будесонида наблюдалось дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме крови и моче. Лекарственное средство при применении в рекомендуемых дозах значительно меньше влияет на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что подтверждено анализами АКТГ.

Влияние на рост

В краткосрочных исследованиях наблюдалось небольшое, обычно временное снижение темпов роста, которое происходит в основном в течение первого года лечения. Ограниченные данные долгосрочных исследований свидетельствуют, что большинство детей и подростков, применявших ингаляционный будесонид, достигали своего соответствующего роста во взрослом возрасте. Однако в одном исследовании дети, которые в течение 6 лет получали ингаляционный будесонид в высоких дозах с помощью ингалятора сухого порошка (400 мкг ежедневно) без титрования до самой низкой эффективной дозы, в среднем были на 1,2 см ниже во взрослом возрасте, чем те, которые получали плацебо в течение аналогичного периода времени. Относительно титрования к самой низкой эффективной дозе и мониторингу роста у детей см. См. раздел «Особенности применения».

Клиническое применение: бронхиальная астма

Эффективность применения лекарственного средства изучалась в большом количестве исследований, которые продемонстрировали его эффективность у взрослых и детей в режиме применения 1-2 раза в сутки для профилактического лечения персистирующей астмы.

Клиническое применение: круп

В ряде исследований с участием детей, больных крупами, сравнивали лечение будесонидом и применение плацебо. Примеры репрезентативных исследований, изучавших применение будесонида, суспензии для распыления, для лечения детей с крупом, приведены ниже.

Эффективность применения детям с крупом легкой и умеренной тяжести

Чтобы определить, улучшает ли будетсонид показатели симптомов крупа и сокращает ли такое лечение продолжительность госпитализации, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 87 детей (возрастом от 7 месяцев до 9 лет), которые были госпитализированы с клиническим диагнозом круп. Участники исследования получили начальную дозу будесонида (2 мг) или плацебо и в дальнейшем получали будесонид в дозе 1 мг или плацебо каждые 12 часов. На фоне применения будесонида наблюдалось статистически достоверное улучшение оценок степени тяжести заболевания через 12 и 24 ч, а также через 2 ч у пациентов с начальной оценкой степени тяжести крупа выше 3 баллов. Наблюдалось уменьшение продолжительности госпитализации на 33%.

Эффективность у детей с умеренными или тяжелыми формами крупа

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивалась эффективность будесонида, суспензии для распыления, и плацебо у 83 детей (возраст от 6 месяцев до 8 лет), госпитализированных с клиническим диагнозом круп. Пациенты получали 2 мг будесонида или плацебо каждые 12 часов максимум в течение 36 часов или до момента выписки из больницы. Оценку симптомов крупа осуществляли через 0, 2, 6, 12, 24, 36 и 48 часов после введения начальной дозы. Через 2 часа в обеих группах, где применялось лекарственное средство и плацебо, наблюдалось аналогичное улучшение оценки тяжести симптомов крупа без статистически значимого различия между группами. Через 6 часов оценка симптомов крупа в группе применения будесонида была статистически достоверно лучше, чем в плацебо-группе, и такое улучшение по сравнению с плацебо было одинаково очевидным через 12 часов и 24 часа.

Фармакокинетика

Всасывание

Системная доступность будесонида после применения суспензии для распыления через струйный небулайзер составляет около 15% номинальной дозы и 40–70% дозы, введенной пациенту. Незначительная часть этого количества обусловлена всасыванием проглоченного лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 10–30 минут после начала распыления и составляет примерно 4 нмоль/л после применения дозы 2 мг.

Распределение

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – в среднем 85–90 %.

Метаболизм

Приблизительно 90% будесонида превращается в процессе первого прохождения в печени с участием CYP3A4 в метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A, принадлежащего к подсемейству цитохрома Р450.

Вывод

Метаболиты выводятся преимущественно почками в неизмененной или конъюгированной форме. В моче не обнаруживается неизмененный будесонид. У здоровых взрослых добровольцев будесонид имеет высокий системный клиренс (около 1,2 л/мин), а конечный период полувыведения после внутривенного введения в среднем составляет 2–3 часа.

Линейность

Фармакокинетические показатели будесонида пропорциональны дозе при применении в клинически значимых дозах.

В исследовании, в котором пациенты также получали 100 мг кетоконазола 2 раза в сутки, отмечали повышение уровня будесонида в плазме крови после перорального применения (в однократной дозе 10 мг) в среднем в 7,8 раза. Сведения о взаимодействии подобного типа при применении ингаляционного будесонида отсутствуют, однако вполне ожидаемо существенное повышение уровня вещества в плазме крови.

Дети

У детей 4–6 лет, больных бронхиальной астмой, системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. В перечислении на массу тела клиренс будесонида у детей примерно на 50% выше клиренса у взрослых. У детей, больных бронхиальной астмой, конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет примерно 2,3 часа и почти совпадает с показателем для здоровых взрослых добровольцев.

У детей 4–6 лет, больных бронхиальной астмой, системная биодоступность будесонида после введения суспензии для ингаляции с помощью струйного небулайзера (Pari LC Jet Plus® с компрессором Pari Master®compressor) составляет примерно 6% от номинальной дозы и 26% от дозы. , доставленный пациенту. Системная доступность у детей примерно вдвое ниже, чем у здоровых взрослых добровольцев.

У детей 4–6 лет, больных бронхиальной астмой, Cmax достигается в пределах 20 минут после начала распыления 1 мг будесонида и составляет примерно 2,4 нмоль/л. Показатели экспозиции будесонида (Cmax и AUC) после применения однократной дозы 1 мг путем распыления у детей 4–6 лет сравнимы с показателями у здоровых взрослых добровольцев, которые получили такую же дозу будесонида с помощью такой же системы распыления.

Лекарственное средство Будесонид-Тева предназначено для лечения бронхиальной астмы у пациентов, для которых применение ингаляторов с распылением сжатым воздухом или в виде лекарственной формы сухого порошка является неэффективным или нецелесообразным.

Лекарственное средство Будесонид-Тева также рекомендовано для применения младенцам и детям, больным крупами (осложнение острой вирусной инфекции верхних дыхательных путей, что также известно как ларинготрахеобронхит или подсвязочный ларингит), что является показанием для госпитализации .

Повышенная чувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A4, вследствие чего одновременное применение с ингибиторами CYP3A4, например с кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как ритонавир и саквинавир), и лекарственными средствами, содержащими кобицистат, .раздел «Особенности применения»).

Необходимо избегать совместного применения таких комбинаций, кроме случаев, когда польза преобладает повышенным риском развития системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае следует контролировать состояние пациентов по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов. При одновременном применении будесонида с противогрибковыми лекарственными средствами (такими как итраконазол, кетоконазол) интервал между применением этих средств должен быть как можно более длинным. Можно рассмотреть вопрос об уменьшении дозы будесонида.

Ограниченные данные относительно подобного взаимодействия с высокими дозами ингаляционного будесонида демонстрируют, что при сопутствующем применении итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки введения ингаляционного будесонида (однократная доза 1000 мкг) приводит к существенному повышению концентрации вещества в плазме крови. .

У женщин, одновременно принимавших эстрогены или гормональные контрацептивы, повышалась концентрация будесонида в плазме крови и усиливался эффект кортикостероидов, однако при применении будесонида вместе с низкими дозами комбинированных пероральных контрацептивов этот эффект отсутствовал.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников проба на стимуляцию секреции АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты (низкие значения).

Дети . Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Лекарственное средство следует с особой осторожностью применять пациентам с активной/неактивной формой туберкулеза легких и грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

Пациенты без зависимости от стероидов . Терапевтический эффект обычно достигается в течение 10 дней. Пациенты с чрезмерной продукцией слизистого секрета в бронхах сперва могут нуждаться в краткосрочной терапии пероральными кортикостероидами (примерно 2 недели). После курса пероральных препаратов может быть достаточно применение будесонида в качестве монотерапии.

Пациенты с зависимостью от стероидов . Перевод пациентов, получающих пероральные кортикостероиды, на ингаляционные формы кортикостероидов и их последующее лечение осуществляют с особой осторожностью, когда пациент находится в относительно стабильной фазе заболевания. В таких случаях приблизительно в течение 10 дней лекарственное средство Будесонид-Тева применяют в комбинации с пероральным стероидом в дозе, применявшейся ранее.

После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно снижать (например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента ежемесячно) до самой низкой возможной дозы. Возможна полная замена перорального кортикостероида ингаляционным кортикостероидным лекарственным средством.

При переходе с терапии пероральными стероидами на ингаляционный будесонид могут возникать симптомы, ранее подавляемые системным действием глюкокортикоидов, например появление симптомов аллергии или артрита, таких как ринит, экзема и мышечно-суставная боль. Для лечения этих состояний необходимо назначить специфическую терапию. Обычно недостаточный эффект глюкокортикостероидной терапии можно заподозрить, если возникают такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота, хотя это бывает редко. В таких случаях иногда может потребоваться временное повышение дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Как и в случае других видов ингаляционной терапии может возникнуть парадоксальный бронхоспазм, сопровождающийся усилением свистящего дыхания сразу после процедуры. Если это случится, лечение ингаляционным будесонидом следует немедленно прекратить и оценить состояние пациента и, если это нужно, начать альтернативную терапию.

У пациентов, которым необходима неотложная терапия кортикостероидами в высоких дозах или длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в самой высокой рекомендуемой дозе, также существует риск развития нарушения функции надпочечников. У таких пациентов возможно появление признаков и симптомов недостаточности коры надпочечников при тяжелом стрессе. В периоды стресса или период плановых хирургических вмешательств следует рассмотреть дополнительное применение системных кортикостероидов.

При применении ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко – Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку темпов роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому, реже – ряд психологических и поведенческих расстройств, в частности психомоторную гиперактивность, нарушение сну, депрессию или проявления агрессии (особенно у детей) Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Лекарственное средство не используется для лечения острых эпизодов бронхиальной астмы, требующих применения ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Если у пациентов лечение бронходилататорами короткого действия неэффективно или если они требуют большего количества ингаляции, чем обычно необходимо медицинское вмешательство. В такой ситуации следует рассмотреть вопрос усиления обычной терапии, например, за счет увеличения дозы ингаляционного будесонида или добавления бета-агониста длительного действия, или назначения курса пероральных глюкокортикостероидов.

Нарушение функции печени может влиять на выведение глюкокортикостероидов из организма, так как уменьшается скорость выведения и увеличивается системная экспозиция. Необходимо помнить о возможности развития побочных эффектов. Однако плазматический клиренс после введения будесонида был одинаковым у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. После приема внутрь системная биодоступность будесонида возрастала вследствие нарушения функции печени за счет снижения пресистемного метаболизма. Клиническое значение этих изменений для лечения ингаляционным будесонидом окончательно не выяснено, поскольку данные относительно ингаляционного будесонида отсутствуют, но можно ожидать повышения уровня лекарственного средства в плазме крови, следовательно, и повышения риска системных побочных реакций.

Ожидается, что одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, например с кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ и препаратами, содержащими кобицистат, приводит к росту риска развития системной экспозиции. Следует избегать таких комбинаций, за исключением случаев, когда польза превышает повышенный риск, в таком случае состояние пациентов следует контролировать по поводу системных побочных эффектов, связанных с применением кортикостероидов. Это имеет ограниченное клиническое значение при кратковременном (1–2 нед) лечении итраконазолом или кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4, но его следует учитывать во время длительного лечения. Также необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Камеру небулайзера и ротовый мундштук (или маску для лица) необходимо промывать после каждого применения горячей водой с моющим средством, после чего их следует тщательно ополоснуть водой и высушить путем подключения камеры небулайзера к компрессору. Рекомендуется вдыхать распыленный кортикостероид через мундштук, а не маску, чтобы предотвратить местное раздражение кожи лица. В случае использования маски после окончания ингаляции необходимо умыть лицо водой.

При лечении ингаляционными кортикостероидами может развиваться кандидоз полости рта. Эта инфекция может потребовать применения соответствующих противогрибковых лекарственных средств, а для некоторых пациентов может возникнуть необходимость прекращения лечения кортикостероидом (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Пневмония у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). По данным эпидемиологических исследований у пациентов с ХОБЛ, принимающих ингаляционные кортикостероиды, наблюдалось увеличение частоты случаев пневмонии, в частности пневмонии, нуждающейся в госпитализации. Есть некоторые доказательства увеличения риска возникновения пневмонии в связи с увеличением дозы кортикостероидов, но это не было однозначно доказано ни в одном из исследований.

Нет однозначных клинических доказательств внутриклассовых различий между ингаляционными кортикостероидами по степени риска возникновения пневмонии.

Врачи должны особенно внимательно наблюдать за пациентами с ХОБЛ по поводу возможного развития пневмонии, поскольку клинические симптомы таких заболеваний перекрываются симптомами обострения ХОБЛ. К факторам риска возникновения пневмонии у пациентов с ХОБЛ относятся: актуальное курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела и тяжелая форма ХОБЛ.

Нарушения зрения. Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, следует обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов. .

Дети

Влияние на рост . Регулярный мониторинг роста рекомендован детям, получающим длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если темп роста замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Пользу от терапии кортикостероидами необходимо тщательно взвесить с учетом возможного риска угнетения роста. Кроме того, важно направить пациента на консультацию к детскому пульмонологу.

Беременность.

Большинство результатов проспективных эпидемиологических исследований и опыт международного применения лекарственного средства в послерегистрационный период не выявили повышения риска нежелательного воздействия на плод/новорожденного при применении ингаляционного будесонида в период беременности.

Исследования на животных продемонстрировали, что глюкокортикостероиды могут вызвать нарушения развития. Однако эти данные не считаются значимыми для человека при применении рекомендованных доз, но терапию ингаляционным будесонидом следует регулярно просматривать и применять лекарственное средство в самой низкой эффективной дозе.

Как для плода, так и для матери важно проводить надлежащее лечение бронхиальной астмы во время беременности. Как и при применении других лекарственных средств в период беременности, необходимо оценить пользу от применения будесонида для матери по сравнению с рисками для плода.

Ингаляционные глюкокортикостероиды следует отдавать предпочтение перед пероральными глюкокортикостероидами, учитывая меньшую выраженность системных эффектов при применении в дозах, необходимых для достижения одинакового ответа со стороны органов дыхания.

Кормление грудью.

Будесонид выделяется в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном кормлении.

Лекарственное средство Будесонид-Тева может применяться в период кормления грудью.

Поддерживающее лечение ингаляционным будесонидом (200 мкг или 400 мкг 2 раза в сутки) у женщин с бронхиальной астмой, кормящих грудью, приводит лишь к незначительной системной экспозиции будесонида у детей, находящихся на грудном кормлении. По данным фармакокинетического исследования, рассчитанная суточная доза у младенцев составляла 0,3% от суточной дозы матери для обоих дозировок, а средняя концентрация лекарственного средства в плазме крови младенцев была оценена на уровне 1/600 концентрации, которая наблюдается в плазме крови матери, при условии, что делается предположение о полной пероральной биодоступности у ребенка. Концентрация будесонида во всех образцах плазмы крови грудных детей не достигла предела количественного определения.

Учитывая сведения о будесониде для ингаляционного введения и тот факт, что будесонид демонстрирует линейные фармакокинетические свойства в пределах интервалов терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального или ректального введения, ожидается, что у детей, которых кормят грудью, экспозиция будесонида при применении у терапевтических дозах будет низкой.

Лекарство Будесонид-Тева не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Дозировка

Дозировку необходимо корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Вводимая пациенту доза зависит от используемого оборудования для распыления. Время распыления и доза доза зависит от скорости потока, объема камеры небулайзера и объема наполнения. Скорость воздушного потока через устройство, используемое для распыления, должна быть равна 6–8 литрам в минуту. Подходящий объем наполнения для большинства небулайзеров составляет 2–4 мл. Дозу следует снизить до минимума, необходимого для поддержания надлежащего контроля бронхиальной астмы. Наивысшую дозу (2 мг/сут) детям до 12 лет нужно назначать только в случае тяжелого течения астмы и на ограниченный период времени.

Бронхиальная астма

Начальная терапия

В начале лечения во время периодов обострения бронхиальной астмы и при уменьшении или прекращении перорального приема глюкокортикоидов рекомендуемая доза составляет: Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,5–1,0 мг 2 раза в сутки.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) и дети от 12 лет: 1,0–2,0 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть дополнительно повышена.

Поддерживающая терапия

Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально к потребностям каждого пациента с учетом тяжести заболевания и клинической реакции. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу следует снизить до минимального значения, достаточного для контроля симптомов.

Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) и дети от 12 лет: 0,5–1,0 мг 2 раза в сутки.

Пациенты, которые перорально принимают глюкокортикоиды как поддерживающую терапию

Применение лекарственного средства Будесонид-Тева позволяет отменить или значительно снизить дозу глюкокортикостероидов для перорального применения с сохранением контроля бронхиальной астмы. Необходимым условием для начала перехода из пероральных стероидов является относительно стабильное состояние пациента. В течение примерно 10 дней применяют высокую дозу будесонида в комбинации с пероральной дозой, которую применяли ранее. После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно снижать до наименьшего возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить, заменив его исключительно ингаляционным будесонидом. Подробнее об отмене глюкокортикостероидов для перорального применения см. в разделе «Особенности применения».

Особенности дозировки

Лекарственное средство Будесонид-Тева можно смешивать с 0,9% раствором хлорида натрия и с растворами для ингаляций, содержащими тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, натрия кромогликат или ипратропиума бромид.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке

* Применяют 2 ампулы лекарственного средства Будесонид-Тева, суспензию для распыления, 0,25 мг/мл или одну ампулу лекарственного средства Будесонид-Тева, суспензию для распыления, 0,5 мг/мл.

** Применяют одну ампулу лекарственного средства Будесонид-Тева, суспензию для распыления, 0,25 мг/мл плюс одну ампулу лекарственного средства Будесонид-Тева, суспензию для распыления, 0,5 мг/мл.

Пациентам, для которых лучше повысить терапевтический эффект, особенно пациентам без большого количества слизи в дыхательных путях, рекомендуется увеличить дозу ингаляционного будесонида вместо комбинированного лечения с пероральными кортикостероидами, что связано с меньшим риском возникновения системных побочных эффектов.

Круп

Обычная доза для детей, больных крупами, составляет 2 мг распыленного будесонида. Эту дозу применяют однократно или разделенную на две дозы по 1 мг с интервалом в 30 минут. Введение лекарственного средства можно повторять каждые 12 часов, максимум до 36 часов или до достижения клинического улучшения.

Примечание! Ультразвуковые небулайзеры не предназначены для распыления лекарственного средства Будесонид-Тева, следовательно, не могут быть рекомендованы для применения.

Лечение препаратом Будесонид-Тева осуществляется с помощью струйного небулайзера с ротовым мундштуком или соответствующей маской. Небулайзер следует подключить к воздушному компрессору, обеспечивающему достаточный воздушный поток (6–8 л/мин), а объем наполнения должен составлять 2–4 мл.

Инструкция по применению:

· Подготовить небулайзер к использованию согласно инструкции изготовителя.

· Открыть внешний пакет из фольги и получить контурную упаковку с ампулами. Отделить одну ампулу от упаковки путем прокрутки и оттягивания (рис. 1).

· Осторожно встряхивать ампулу в течение примерно 10 секунд или до исчезновения осадка.

· Удерживая ампулу в вертикальном положении, открутите верхний кончик (рис. 2).

· Перевернуть ампулу вверх дном и выдавить содержимое в емкость (камеру) небулайзера (Рис. 3).

· Ампула предназначена для одноразового использования. После каждого применения любое неиспользованное лекарственное средство выливается, а камера небулайзера промывается и очищается. Камеру небулайзера и мундштук или маску для лица промывают в теплой воде или мягком моющем средстве. Хорошо ополаскивают и сушат, подсоединив камеру небулайзера к входному отверстию компрессора.

· Пациенты должны быть уведомлены о необходимости ополаскивания полости рта водой после ингаляции назначенной дозы с целью минимизации риска возникновения кандидоза ротоглотки.

· Кроме этого, пациенты также должны ополаскивать лицо водой после использования маски с целью предупреждения раздражения кожи лица.

Дети.

Лекарство Будесонид-Тева применяют детям по показаниям (см. разделы «Показания» и «Способ применения и дозы»).

Острая передозировка будесонидом, даже при применении чрезмерных доз, вероятнее всего, не составит клинически значимой проблемы. Лекарственное средство содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата, что, как доказано, приводит к сужению бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл.

По частоте побочные реакции классифицированы в соответствии с следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Инфекции и инвазии. Часто: орофарингеальный кандидоз, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Со стороны иммунной системы. Редко: реакции повышенной чувствительности немедленного и замедленного типа*, в частности, высыпания, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы . Редко: признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, в частности, угнетение функции надпочечников и задержка темпов роста**.

Психические нарушения. Нечасто: тревожность, депрессия. Редко: возбуждение, нервозность, изменения поведения (преимущественно у детей), нарушение сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность.

Со стороны нервной системы. Нечасто: тремор***.

Со стороны органов зрения. Нечасто: катаракта, нечеткость зрения. Частота неизвестна: глаукома.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Часто: кашель, раздражение горла, охриплость. Редко: бронхоспазм, дисфония, охриплость****.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: раздражение слизистой оболочки полости рта, затруднение глотания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: кровоподтеки, кожные реакции, зуд, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто: мышечные спазмы.

Результаты исследований. Очень редко: понижение минеральной плотности костей.

*см. ниже описание отдельных побочных реакций; раздражение кожи лица;

** см. ниже раздел «Дети»;

*** из частоты, зарегистрированной во время клинических испытаний;

**** редко у детей.

Иногда на фоне применения ингаляционных глюкокортикостероидов могут возникать симптомы или признаки побочных реакций, характерных для системных глюкокортикоидов, которые, вероятно, зависят от дозы, времени экспозиции, одновременного и предварительного лечения кортикостероидами, а также от индивидуальной чувствительности (см. раздел «О» .

Описание отдельных побочных реакций

Иногда, когда применялся небулайзер с дыхательной маской, сообщалось о реакции повышенной чувствительности посредством раздражения кожи лица. Для предотвращения раздражения после каждого применения дыхательной маски следует умываться.

При лечении ингаляционным будесонидом возможно появление кандидозной инфекции ротоглотки. Как показывает опыт, частота возникновения кандидозной инфекции снижается, если ополаскивать полость рта после каждой ингаляции, чтобы минимизировать этот риск.

Как и при любой ингаляционной терапии, очень редко возможно развитие парадоксального бронхоспазма (см. раздел «Особенности применения»).

В плацебо-контролируемых исследованиях о случаях катаракты редко сообщалось также в плацебо-группе.

Были проанализированы результаты клинических исследований с участием 13119 пациентов, получавших ингаляционный будесонид, и 7278 пациентов, получавших плацебо. Частота развития тревожности составила 0,52% на фоне ингаляционного будесонида и 0,63% на фоне плацебо, а частота депрессии – 0,67% на фоне ингаляционного будесонида и 1,15% на фоне плацебо.

Дети

Из-за риска задержки роста у детей необходимо проводить контроль роста у педиатрических пациентов, как описано в разделе «Особенности применения».

Сообщение о побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны сообщать о любых случаях подозреваемых побочных реакций через национальную систему отчетности.

2 года.

Срок годности с момента открытия пакета из фольги – 3 месяца. Содержимое ампулы должно быть использовано сразу после открытия.

Лекарственное средство хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживайтесь. Хранить в вертикальном положении. Ампулы в открытом пакете из фольги хранить в картонной коробке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пакете из фольги; по 4 пакета в картонной коробке.

По рецепту.

Нортон Хелскеа Лимитед Т/А АЙВЭКС Фармасьютикалз ЮК/ Norton Healthcare Limited T/A IVAX Pharmaceuticals UK.

Адрес

Астон Лейн Норс, Уайтхауз Уэйл Индастриэл Эстейт, Ранкорн, WA7 3FA, Великобритания/ Aston Lane North, Уайлхаун Вальд Индустриал, Runcorn, WA7 3FA, Великобритания.