Торговое название | Денебол |
Действующие вещества | Масло льна, Ментол, Метилсалицилат, Рофекоксиб, Феноксиэтанол |
Форма выпуска: | гель для наружного применения |
Способ применения: | Наружное |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Растительный |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | МЕПРО ФАРМАСЬЮТИКАЛС ПРИВАТ ЛИМИТЕД |
Страна производства: | Индия |
Заявитель: | Mili Healthcare |
Условия отпуска: | Без рецепта |
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AH Коксибы |
ДЕНЕБОЛ (DENEBOL)
ROFECOXIBUM M01A H02
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 25 мг, № 10
Рофекоксиб | 25 мг |
Прочие ингредиенты: бетациклодекстрин, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), краситель тартразин (Е 102), краситель бриллиантовый голубой (Е 133), крахмал кукурузный (сухой).
№ UA/0128/03/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013
табл. 50 мг, № 10
Рофекоксиб | 50 мг |
Прочие ингредиенты: бетациклодекстрин, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), краситель тартразин (Е 102), краситель бриллиантовый голубой (Е 133), крахмал кукурузный (сухой).
№ UA/0128/03/02 от 25.07.2008 до 25.07.2013
р-р д/ин. 25 мг амп. 1 мл, № 5
Рофекоксиб | 25 мг |
№ UA/0128/02/01 от 12.04.2011 до 12.04.2016
гель туба 30 г
Рофекоксиб | 1 г/100 г |
Масло льняное | 3 г/100 г |
Метилсалицилат | 10 г/100 г |
Ментол | 5 г/100 г |
Феноксиэтанол | 1 г/100 г |
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, карбомер, бутилгидрокситолуол (Е 321), полиэтиленгликоль, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, вода очищенная, масло рициновое полиэтоксилированное гидрогенизированное.
№ UA/9197/01/01 от 12.12.2008 до 12.12.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Денебол содержит рофекоксиб — НПВП — высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным эффектом. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях препарат не подавляет ЦОГ-1. Таким образом, он не оказывает влияния на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и поэтому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.
Первое уменьшение выраженности боли отмечают через 10 мин после инъекционного введения рофекоксиба. Анальгезирующее действие выявляли через 30 мин, а пик распределения начинается через 4 ч после применения препарата, после чего эффект снижается на протяжении 24 ч с небольшим колебанием.
Денебол гель содержит рофекоксиб, льняное масло, ментол, метилсалицилат. Льняное масло является диэмульгированным средством и компонентом для смягчения, который входит в состав препаратов для местного применения. Состоит из α-линолевой кислоты, которая является важной жирной кислотой для функционирования организма человека.
Ментол вызывает ощущение холода и оказывает лечебное действие при наружном применении, выявляет терапевтический эффект благодаря стимуляции холодовых рецепторов, стабилизируя поток ионов кальция нейроновых мембран.
Метилсалицилат как рубефациент применяют местно для лечения при мышечной боли, боли в суставах и при повреждении мягких тканей. Он также оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие за счет своей способности стабилизировать ЦОГ, а также вследствие преобразования в активную форму — салициловую кислоту.
Фармакокинетика. Всасывание. При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг Cmax в плазме крови взрослых определяется приблизительно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл. Биодоступность после в/м введения — около 100%, время достижения Cmax рофекоксиба в плазме крови — 45 мин. Около 87% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл. Распределение и основные показатели приведены в таблице.
Путь введения | Сmах, мкг/л | Тmах, ч | AUC, мг/ч/мл | T½, ч |
---|---|---|---|---|
В/м инъекция 25 мг | 326 | 0,5 | 2417,75 | 6,48 |
Пероральная доза 25 мг | 244 | 2 | 1920,50 | 6,35 |
При однократном в/м введении 25 мг рофекоксиба Cmax значительно выше, чем при пероральном приеме, но Т½ значительно увеличивается при приеме внутрь за счет более медленной абсорбции в кишечном тракте. Т½ рофекоксиба одинаковый как при приеме внутрь, так и при введении в/м. При многократном в/м введении 12,5 и 25 мг рофекоксиба плазменный клиренс составлял 141 и 120 мл/мин соответственно.
Рофекоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ, в синовиальную жидкость.
Всасывание препарата, нанесенного на кожу, в общий кровоток происходит очень медленно. Даже нанесение значительного количества рофекоксиба на кожу не приводит к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови.
Метаболизм. В организме рофекоксиб распадается на цис-дигидро и транс-дигидро производные рофекоксиба; около 56% этих производных выводится из организма с мочой. Дополнительно 88,8% препарата восстанавливается в виде производных гидрокси-глюкозамида, который является продуктом кислородного метаболизма. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2 или ЦОГ-1.
Выведение. Рофекоксиб метаболизируется преимущественно в печени и небольшое количество (<1%) почками. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика рофекоксиба не зависит от пола. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от таковой у молодых пациентов. Но терапию у пациентов пожилого возраста начинают с минимальной рекомендуемой дозы.
У пациентов с печеночной недостаточностью выявлена тенденция к незначительному повышению концентрации препарата. При этом следует соблюдать осторожность при введении максимальных доз рофекоксиба. Почечная недостаточность не оказывает влияния на фармакокинетику рофекоксиба, но его применение при выраженной почечной недостаточности не рекомендуется.
ПОКАЗАНИЯ:
болевой синдром различного генеза, острый и хронический остеоартрит, ревматоидный артрит, периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит; при травмах опорно-двигательного аппарата и мягких тканей; остеохондроз, неврит, невралгия, корешковый синдром, люмбаго, миалгия, альгодисменорея, зубная боль, в послеоперационный период в челюстно-лицевой хирургии и стоматологии, в ЛОР-практике (при травмах и операциях на ЛОР-органах); для купирования боли и воспаления после оперативных вмешательств в хирургии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Денебол таблетки
Применяют внутрь у взрослых.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая доза Денебола — 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы — 25 или 50 мг 1 раз в сутки — при необходимости.
Максимальная суточная доза — 50 мг. Лечение проводят до устранения острого болевого синдрома, но не более 2 нед.
Остеоартрит и ревматоидный артрит: рекомендуемая начальная доза рофекоксиба — 12,5 мг 1 раз в сутки, которая может быть повышена до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Назначают курсы по 4–6 нед. Денебол применяют независимо от приема пищи.
Денебол р-р
Вводят только глубоко в/м (в/в введение запрещено).
Применяют 1 раз в сутки (интервал — 24 ч).
Рекомендуемая начальная доза рофекоксиба — 25 мг 1 раз в сутки, которая является максимальной рекомендуемой суточной дозой, она может быть снижена в зависимости от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного процесса до 12,5 мг 1 раз в сутки. При остеоартрите начальная доза — 12,5 мг, при необходимости — 25 мг.
Р-р для инъекций применяется для начального короткого симптоматического курса лечения на протяжении 5 дней. В дальнейшем рекомендуется переходить на таблетки и гель. При комбинированном применении с другими лекарственными формами Денебола (таблетки, гель) суммарная суточная доза рофекоксиба не должна превышать 25 мг/сут.
Денебол гель
Препарат применяют у взрослых. Наносят на кожу 3–4 раза в сутки и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера пораженной области. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний и достигнутого эффекта.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к рофекоксибу и другим НПВП, в III триместр беременности и период кормления грудью.
Рофекоксиб не следует применять пациентам с астмой, особенно вызванной ацетилсалициловой кислотой.
Препарат не применяется для лечения онкологических больных и пациентов повышенной группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, АГ (III стадии), прогрессирующая клиническая форма атеросклероза).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушение мозгового и коронарного кровообращения, редко — инсульт, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма (брадикардия, возникновение преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, отек легких, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд, аллергический ринит, атопический дерматит, васкулит.
Со стороны ЖКТ: изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота; редко — афтозный стоматит. В отдельных случаях могут возникать язва желудка, кишечника; желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны системы дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, депрессия, гипестезия (парестезия), бессонница, утомляемость.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, отит, звон в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны системы крови: у <0,1% пациентов возникают агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Другие: алопеция.
При применении Денебол геля иногда могут возникнуть такие побочные эффекты: раздражение кожи, ощущение зуда, жжение в месте нанесения, сыпь, эритема.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.
С особой осторожностью применяют у пациентов с язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.
Рофекоксиб инъекционный не следует назначать при печеночной и почечной недостаточности.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эффект у лиц с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с выраженной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет. Препарат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях, что необходимо принимать во внимание, назначая рофекоксиб пациентам при инфекционных заболеваниях.
При комбинированной терапии с антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время.
Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Денебол гель следует наносить только на неповрежденную кожу. Необходимо избегать контакта с глазами, слизистой оболочкой и пораженной кожей.
Период беременности и кормления грудью. Денебол не следует назначать в III триместр беременности, поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода. В I и II триместр беременности рофекоксиб назначают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение Денебол геля в период беременности не исследовали. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Как и другие ингибиторы ЦОГ-2, рофекоксиб не рекомендуют назначать женщинам, планирующим беременность.
Дети. Не применяют у детей. Нет достаточного опыта применения Денебола гель у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом Денебол следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (в том числе управления транспортными средствами). Денебол гель не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норэтиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с гемостатическими препаратами, а также со средствами, повышающими АД.
Возможно повышение АД при одновременном приеме с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин.
При местном применении в рекомендуемой дозе системное всасывание компонентов Денебол геля ниже, чем риск нежелательного клинического взаимодействия с препаратами, содержащими рофекоксиб.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
не выявлено признаков передозировки. При однократном приеме рофекоксиба в дозе 1000 мг здоровыми участниками исследования и многократном приеме в дозах 250 мг/сут на протяжении 14 дней не отмечено признаков тяжелой интоксикации. В случае передозировки проводят общепринятые мероприятия — клинический контроль и симптоматическое поддерживающее лечение. Рофекоксиб не выводится из крови при гемодиализе.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при комнатной температуре 15–25 °С в сухом, защищенном от света месте. Денебол гель не замораживать!
Описание препарата Денебол гель туба 30г на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующие вещества: рофекоксиб, льняное масло, метилсалицилат, ментол, феноксиэтанол;
100 г геля содержат рофекоксибу 1 г льняного масла 3 г, метилсалицилат 10 г, ментола 5 г, феноксиэтанола 1 г;
Вспомогательные вещества:пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолуол (Е 321), полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное, вода очищенная.
Гель.
Основные физико-химические свойства: белая мягкая однородная масса с характерным запахом которая находится в мягкой тубе.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код ATХ М01А Н.
Денебол гель содержит рофекоксиб - нестероидный противовоспалительный препарат - высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Он обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием при местном применении. ЦОГ-2 активизируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландины Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях препарат не угнетает ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не влияет на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с
ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.
Льняное масло есть деэмульгирования препаратом и компонентом для смягчения, который входит в состав препаратов для местного применения. Льняное масло состоит изa-линолевой кислоты, которая является важной жирной кислотой для функционирования организма человека.
Ментол вызывает ощущение холода и имеет лечебный эффект в области применения, оказывает терапевтический эффект благодаря стимуляции холодовых рецепторов, стабилизируя поток ионов кальция нейронов мембран.
Метилсалицилат как рубефациент следует применять местно для лечения мышечной боли, боли в суставах и при повреждении мягких тканей. Он также оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие за счет своей способности стабилизировать фермент ЦОГ, а также вследствие превращения в активную форму - салициловую кислоту.
Всасывание препарата, нанесенного на кожу, в общий кровоток происходит очень медленно. Даже при нанесении большого количества рофекосибу на кожу не приводит к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови.
Ментол после всасывания метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов. Метилсалицилат быстро проникает в глубокие слои кожи, всасывается, гидролизуется, превращается в анион салициловой кислоты и выводится с мочой. Клиренс салицилатов в значительной степени зависит от рН мочи. Феноксиэтанол абсорбируется в незначительных количествах и выделяется почками в виде феноксиацетиловой кислоты.
Местное лечение воспалительной реакции и уменьшение болевого синдрома у взрослых при остром и хроническом остеоартрите, ревматоидном артрите; периартрите, бурсит, тендинит, при травмах опорно-двигательного аппарата, остеохондрозе, остеоартрозе, невралгии, люмбаго; посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов, например, вследствие растяжения, перенапряжения и ударов.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, полипов носа или других аллергических реакций, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
Заболевания кожи; повреждения, раны кожи в месте нанесения препарата.
При местном применении рекомендуемой дозы систематическое всасывания компонентов ниже, чем риск нежелательной клинической взаимодействия с препаратами, имеющими в своем составе рофекоксиб.
Денебол гель следует наносить только на неповрежденную кожу. Необходимо избегать контакта с глазами, слизистой оболочкой и пораженной кожей. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки промыть большим количеством воды.
Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение. При сильном раздражении кожи втирания следует прекратить. При длительном применении на обширные участки кожи не исключено системное действие препарата.
Клинический опыт применения беременным женщинам ограничен, поэтому в период беременности и кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Препарат противопоказан во время третьего триместра беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.
Неизвестно, выделяется рофекоксиб в грудное молоко, поэтому врач должен принять решение о приостановлении кормления грудью или отмены препарата, учитывая необходимость применения препарата матерью.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат применяют взрослым. Наносить на кожу 3-4 раза в день и слегка втирать. Необходимое количество препарата зависит от размера болевой участка. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Продолжительность лечения определяет врач в соответствии с показаниями и достигнутого эффекта.
Дети.
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Не было зарегистрировано случаев передозировки, возможно усиление проявлений побочных реакций.
При применении Денебол геля могут возникать местное ощущение холода, потом теплоты, раздражение кожи, жжение, покалывание в месте нанесения, реакции гиперчувствительности, включая покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница, контактный дерматит.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не замораживать!
По 30 г геля в тубе, по 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Без рецепта.
МЭПР Фармасьютикалс Приват Лимитед, Индия /
Mepro Pharmaceuticals Private Limited, India.
Unit II, Q-Роуд, Фазе IV, GIDC, Вадхван сети, Сурендранагар, Гуджарат, ИН 363035, Индия /
Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan Сity, Surendranagar, Gujarat, IN 363035, India.
Мили Хелскере Лимитед, Великобритания /
Mili Healthcare Limited, Great Britain.
Фаирфакс Хаус 15 Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания /
Fairfax House 15 Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}