Торгівельна назва | Денебол |
Діючі речовини | Ментол, Метилсаліцилат, Олія льону, Рофекоксиб, Феноксиетанол |
Форма випуску: | гель для зовнішнього застосування |
Спосіб застосування: | Зовнішні |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Рослинний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | МЕПРО ФАРМАСЬЮТИКАЛС ПРІВАТ ЛІМІТЕД |
Країна виробництва: | Індія |
Заявник: | Mili Healthcare |
Умови відпуску: | Без рецепта |
Код АТС M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби M01AH Коксиби |
Денебола (DENEBOL)
ROFECOXIBUM M01A H02
Склад лікарського засобу:
табл. 25 мг, № 10
рофекоксиб | 25 мг |
Допоміжні речовини: бетаціклодекстрін, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин (Е 102), барвник діамантовий блакитний (Е 133), крохмаль кукурудзяний (сухий).
№ UA / 0128/03/01 від 25.07.2008 до 25.07.2013
табл. 50 мг, № 10
рофекоксиб | 50 мг |
Допоміжні речовини: бетаціклодекстрін, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин (Е 102), барвник діамантовий блакитний (Е 133), крохмаль кукурудзяний (сухий).
№ UA / 0128/03/02 від 25.07.2008 до 25.07.2013
р-н д / ін. 25 мг амп. 1 мл, № 5
рофекоксиб | 25 мг |
№ UA / 0128/02/01 від 12.04.2011 до 12.04.2016
гель туба 30 г
рофекоксиб | 1 г / 100 г |
олія лляна | 3 г / 100 г |
метилсалицилат | 10 г / 100 г |
ментол | 5 г / 100 г |
феноксіетанол | 1 г / 100 г |
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, карбомер, бутилгідрокситолуол (Е 321), поліетиленгліколь, спирт ізопропіловий, динатрію едетат, триетаноламін, вода очищена, олія рицинова поліетоксілірованное гідрогенізована.
№ UA / 9197/01/01 від 12.12.2008 до 12.12.2013
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Денебол містить рофекоксиб - НПЗП - високоселективний інгібітор ЦОГ-2. Має знеболюючу, жарознижуючу, протизапальну дію. Протизапальну дію рофекоксиба здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом пригнічення ЦОГ-2. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує ЦОГ-1. Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і тому не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов'язаним з ЦОГ-1 в тканинах, особливо в шлунку, кишечнику і тромбоцитах.
Перше зменшення вираженості болю спостерігається через 10 хв після ін'єкційного введення рофекоксибу. Знеболювальну дію виявляли через 30 хв, а пік розподілу починається через 4 години після застосування препарату, після чого ефект знижується протягом 24 год з невеликим коливанням.
Денебол гель містить рофекоксиб, лляне масло, ментол, метилсаліцилат. Лляна олія є діемульгірованним засобом і компонентом для пом'якшення, який входить до складу препаратів для місцевого застосування. Складається з α-лінолевої кислоти, яка є важливою жирною кислотою для функціонування організму людини.
Ментол викликає відчуття холоду і надає лікувальну дію при зовнішньому застосуванні, виявляє терапевтичний ефект завдяки стимуляції холодових рецепторів, стабілізуючи потік іонів кальцію нейронових мембран.
Метилсалицилат як рубефаціент застосовують місцево для лікування при м'язовому болю, болю в суглобах і при пошкодженні м'яких тканин. Він також виявляє аналгетичну та протизапальну дію за рахунок своєї здатності стабілізувати ЦОГ, а також внаслідок перетворення в активну форму - саліцилову кислоту.
Фармакокінетика. Всмоктування. При внутрішньому застосуванні добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг C max в плазмі крові дорослих визначається приблизно через 2 год і становить 0,305 мкг/мл. Біодоступність після в / м введення - близько 100%, час досягнення C max рофекоксиба в плазмі крові - 45 хв. Близько 87% рофекоксибу зв'язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05-25 мкг/мл. Розподіл і основні показники наведені в таблиці.
шлях введення | С max, мкг/л | Т mах, ч | AUC, мг / год / мл | T ½, ч |
---|---|---|---|---|
В / м ін'єкція 25 мг | 326 | 0,5 | 2417,75 | 6,48 |
Пероральна доза 25 мг | 244 | 2 | 1920,50 | 6,35 |
При одноразовому в / м введенні 25 мг рофекоксибу C max значно вище, ніж при пероральному прийомі, але Т ½ значно збільшується при вживанні за рахунок більш повільної абсорбції в кишечнику. Т ½ рофекоксиба однаковий як при прийомі всередину, так і при введенні в / м. При багаторазовому в / м введенні 12,5 і 25 мг рофекоксибу плазмовий кліренс становив 141 і 120 мл/хв відповідно.
Рофекоксиб проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр, в синовіальну рідину.
Всмоктування препарату, нанесеного на шкіру, в загальний кровотік відбувається дуже повільно. Навіть нанесення значної кількості рофекоксиба на шкіру не призводить до підвищення концентрації діючої речовини в плазмі крові.
Метаболізм. В організмі рофекоксиб розпадається на цис-дигідро і транс-дигідро похідні рофекоксибу; близько 56% цих похідних виводиться з організму з сечею. Додатково 88,8% препарату відновлюється в вигляді похідних гідрокси-глюкозаміда, який є продуктом кисневого метаболізму. Основні метаболіти інгібують ЦОГ-2 або ЦОГ-1.
Виведення. Рофекоксиб метаболізується переважно в печінці та невелика кількість (<1%) нирками. 72% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 14% - з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика рофекоксибу не залежить від статі. Фармакокінетика рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від такої у молодих пацієнтів. Але терапію у пацієнтів похилого віку починають з мінімальної рекомендованої дози.
У пацієнтів з печінковою недостатністю виявлена тенденція до незначного підвищення концентрації препарату. При цьому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз рофекоксибу. Ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику рофекоксибу, але його застосування при вираженій нирковій недостатності не рекомендується.
Показання
больовий синдром різного генезу, гострий та хронічний остеоартрит, ревматоїдний артрит, періартрит, бурсит, тендиніт, тромбофлебіт; при травмах опорно-рухового апарату і м'яких тканин; остеохондроз, неврит, невралгія, корінцевий синдром, люмбаго, міалгія, альгодисменорея, зубний біль, в післяопераційний період в щелепно-лицевої хірургії та стоматології, в ЛОР-практиці (при травмах і операціях на ЛОР-органах); для купірування болю і запалення після оперативних втручань в хірургії.
Спосіб застосування
Денебол таблетки
Застосовують всередину у дорослих.
При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Денебола - 50 мг 1 раз на добу, наступні дози - 25 або 50 мг 1 раз на добу - при необхідності.
Максимальна добова доза - 50 мг. Лікування проводять до усунення гострого больового синдрому, але не більше 2 тижнів.
Остеоартрит і ревматоїдний артрит: рекомендована початкова доза рофекоксибу - 12,5 мг 1 раз на добу, яка може бути підвищена до 25 мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою. Призначають курси по 4-6 тижнів. Денебол застосовують незалежно від прийому їжі.
Денебол р-р
Вводять тільки глибоко в / м (в / в введення заборонено).
Застосовують 1 раз на добу (інтервал - 24 год).
Рекомендована початкова доза рофекоксибу - 25 мг 1 раз на добу, яка є максимальною рекомендованою добовою дозою, вона може бути знижена в залежності від інтенсивності больового синдрому та активності запального процесу до 12,5 мг 1 раз на добу. При остеоартриті початкова доза - 12,5 мг, при необхідності - 25 мг.
Р-р для ін'єкцій застосовується для початкового короткого симптоматичного курсу лікування протягом 5 днів. Надалі рекомендується переходити на таблетки та гель. При комбінованому застосуванні з іншими лікарськими формами Денебола (таблетки, гель) сумарна добова доза рофекоксибу не повинна перевищувати 25 мг/добу.
Денебол гель
Препарат застосовують у дорослих. Наносять на шкіру 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідну кількість препарату залежить від розміру ураженої області. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Тривалість лікування визначає лікар залежно від показань і досягнутого ефекту.
Протипоказання:
підвищена чутливість до рофекоксибу і інших нестероїдних протизапальних засобів, в III триместр вагітності та період годування груддю.
Рофекоксиб не слід застосовувати пацієнтам з астмою, особливо викликаної ацетилсаліциловою кислотою.
Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих та пацієнтів підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (перенесений інфаркт, інсульт, АГ (III стадії), прогресуюча клінічна форма атеросклерозу).
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, набряки нижніх кінцівок, порушення мозкового та коронарного кровообігу, рідко - інсульт, інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму (брадикардія, виникнення передчасного шлуночкового комплексу, тахікардія), гостра серцева недостатність, раптова зупинка серця, емболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, набряк легенів, синдром Стівенса - Джонсона, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри, алергічний риніт, атопічний дерматит, васкуліт.
З боку шлунково-кишкового тракту: печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит. В окремих випадках можуть спостерігатися виразки шлунка, кишечника; шлунково-кишкова кровотеча.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, некроз печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку системи дихання: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, бронхіт.
З боку центральної нервової системи: головний біль, неспокій, депресія, гіпестезія (парестезія), безсоння, стомлюваність.
З боку органів чуття: нечіткість зору, кон'юнктивіт, отит, дзвін у вухах.
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.
З боку системи крові: у <0,1% пацієнтів виникають агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Інші: алопеція.
При застосуванні Денебол гелю іноді можуть виникнути такі побічні ефекти: подразнення шкіри, відчуття свербежу, печіння в місці нанесення, висип, еритема.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
рофекоксиб не слід призначати пацієнтам при наявності в анамнезі вказівок на алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з виразкою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі.
Рофекоксиб ін'єкційний не слід призначати при печінковій і нирковій недостатності.
У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії застосування рофекоксибу може привести до зменшення ниркового кровотоку і погіршення функції нирок. Найбільш ймовірний такий ефект у осіб з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, декомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цій категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок. У пацієнтів з вираженою дегідратацією до початку терапії рекомендується проведення регідратації. Ризик розвитку виразок, перфорації і кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів у віці старше 65 років. Препарат може маскувати пропасницю при інфекційних захворюваннях, що необхідно брати до уваги, призначаючи рофекоксиб пацієнтам при інфекційних захворюваннях.
При комбінованої терапії з антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час.
Чи не застосовується як засіб профілактики серцево-судинних захворювань.
Денебол гель слід наносити тільки на неушкоджену шкіру. Необхідно уникати контакту з очима, слизовою оболонкою і ураженою шкірою.
Період вагітності та годування груддю. Денебол не слід призначати в III триместр вагітності, оскільки він може викликати передчасне закриття артеріальної протоки у плода. У I і II триместр вагітності рофекоксиб призначають, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Застосування Денебол гелю в період вагітності не досліджували. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити. Як і інші інгібітори ЦОГ-2, рофекоксиб не рекомендують призначати жінкам, які планують завагітніти.
Діти. Чи не застосовують у дітей. Немає достатнього досвіду застосування Денебола гель у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом Денебол слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (в тому числі керування транспортними засобами). Денебол гель не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими
підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%. Чи не має значного клінічного впливу на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для прийому всередину (етинілестрадіол, норетіндрол), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.
Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з гемостатичними препаратами, а також із засобами, що підвищують артеріальний тиск.
Можливе підвищення артеріального тиску при одночасному прийомі з препаратами та харчовими продуктами, що містять кофеїн.
При місцевому застосуванні в рекомендованих дозах системне всмоктування компонентів Денебол гелю нижче, ніж ризик небажаного клінічної взаємодії з препаратами, що містять рофекоксиб.
Умови та термін зберігання
не виявлено ознак передозування. При одноразовому прийомі рофекоксибу в дозі 1000 мг здоровими учасниками дослідження і багаторазовому прийомі в дозах 250 мг/добу протягом 14 днів не відзначено ознак важкої інтоксикації. У разі передозування проводять загальноприйняті заходи - клінічний контроль і симптоматичне підтримуюче лікування. Рофекоксиб не виводиться з крові при гемодіалізі.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
при кімнатній температурі 15-25 °C в сухому, захищеному від світла місці. Денебол гель не заморожувати!
Опис препарату Денебол гель туба 30г на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діючі речовини: рофекоксиб, льняна олія, метилсаліцилат, ментол, феноксіетанол;
100 г гелю містять рофекоксибу 1 г, льняної олії 3 г, метилсаліцилату 10 г, ментолу 5 г, феноксіетанолу 1 г;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, карбомер 934, бутилгідрокситолуол (Е 321), поліетиленгліколь 400, спирт ізопропіловий, динатрію едетат, триетаноламін, олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована, вода очищена.
Гель.
Основні фізико-хімічні властивості: біла м’яка однорідна маса з характерним запахом яка знаходиться у м’якій тубі.
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATХ М01А Н.
Денебол гель містить рофекоксиб ‒ нестероїдний протизапальний препарат — високоселективний інгібітор циклооксигенази-2. Він має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості при місцевому застосуванні. ЦОГ-2 активізується у відповідь на запальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторов запалення, зокрема простогландину Е2, що спричиняє запалення, набряк та біль. Протизапальна дія рофекоксибу здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.
У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’язаним із
ЦОГ-1 у тканинах, особливо у шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.
Льняна олія є діемульгованим препаратом та компонентом для пом’якшення, який входить до складу препаратів для місцевого застосування. Льняна олія складається зa-лінолевої кислоти, яка є важливою жирною кислотою для функціонування організму людини.
Ментол викликає відчуття холоду та має лікувальний ефект у ділянці застосування, виявляє терапевтичний ефект завдяки стимуляції холодових рецепторів, стабілізуючи потік іонів кальцію нейронових мембран.
Метилсаліцилат як рубефацієнт слід застосовувати місцево для лікування м’язового болю, болю у суглобах та при ушкодженні м’яких тканин. Він також чинить болезаспокійливу та протизапальну дію за рахунок своєї здатності стабілізувати фермент циклооксигенази, а також внаслідок перетворення на активну форму – саліцилову кислоту.
Всмоктування препарату, нанесеного на шкіру, у загальний кровотік відбувається дуже повільно. Навіть при нанесенні великої кількості рофекосибу на шкіру не призводить до підвищення концентрації діючої речовини у плазмі крові.
Ментол після всмоктування біотрансформується у печінці і виводиться із сечею у вигляді глюкоронідів. Метилсаліцилат швидко проникає у глибокі шари шкіри, всмоктується, гідролізується, перетворюється на аніон саліцилової кислоти і виводиться із сечею. Кліренс саліцилатів в значній мірі залежить від рН сечі. Феноксіетанол адсорбується у незначних кількостях і виділяється нирками у вигляді феноксіацетилової кислоти.
Місцеве лікування запальної реакції та зменшення больового синдрому у дорослих при гострому та хронічному остеоартриті, ревматоїдному артриті; періартриті, бурситі, тендиніті, при травмах опорно-рухового апарату, остеохондрозі, остеоартрозі, невралгії, люмбаго; посттравматичні запалення сухожиль, зв'язок, м'язів і суглобів, наприклад, внаслідок розтягнень, перенапруження та ударів.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту, поліпів носа або інших алергічних реакцій, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
Захворювання шкіри; ушкодження, рани шкіри у місці нанесення препарату.
При місцевому застосуванні рекомендованої дози систематичне всмоктування компонентів є нижчим, ніж ризик небажаної клінічної взаємодії з препаратами, що мають у своєму складі рофекоксиб.
Денебол гель слід наносити тільки на неушкоджену шкіру. Необхідно уникати контакту з очима, слизовою оболонкою та ураженою шкірою. При випадковому потраплянні препарату на слизові оболонки промити великою кількістю води.
Препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення. При сильному подразненні шкіри втирання слід припинити. При тривалому застосуванні на великі ділянки шкіри не виключена системна дія препарату.
Клінічний досвід застосування вагітним жінкам обмежений, тому у період вагітності або годування груддю не рекомендується застосування цього препарату. Препарат протипоказаний під час третього триместру вагітності у зв’язку з можливістю розвитку слабкості родової діяльності та/або передчасного закриття артеріального протоку.
Невідомо, чи виділяється рофекоксиб в грудне молоко, тому лікар повинен прийняти рішення щодо призупинення годування груддю чи відміни препарату, беручи до уваги необхідність застосування препарату матір’ю.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат застосовують дорослим. Наносити на шкіру 3-4 рази на день і злегка втирати. Необхідна кількість препарату залежить від розміру больової ділянки. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Тривалість лікування визначає лікар відповідно до показань та досягнутого ефекту.
Діти.
Немає достатнього досвіду застосування препарату дітям.
Не було зареєстровано випадків передозування, можливе посилення проявів побічних реакцій.
При застосуванні Денебол гелю можуть виникати місцеве відчуття холоду, потім теплоти, подразнення шкіри, відчуття печіння, поколювання у місці нанесення, реакції гіперчутливості, включаючи почервоніння шкіри, висипи, відчуття свербежу, кропив’янку, контактний дерматит.
2 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці. Не заморожувати!
По 30 г гелю у тубі, по 1 тубі разом з інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.
Без рецепта.
Мепро Фармасьютикалс Пріват Лімітед, Індія/
Mepro Pharmaceuticals Private Limited, India.
Unit II, Q-Роад, Фазе ІV, GIDC, Вадхван сіті, Сурендранагар, Гуджарат, ІН 363 035, Індія/
Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan сity, Surendranagar, Gujarat, IN 363 035, India.
Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія/
Mili Healthcare Limited, Great Britain.
Фаірфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Велика Британія/
Fairfax House 15, Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}