Депролгин ІС порошок для орального раствора по 25 мг/доза в саше по 2,5 г 10 шт

Кратковременное симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной острой боли, в том числе мышечно-скелетной боли, дисменореи (менструальной боли) и зубной боли.

• действующее вещество: декскетопрофен трометамол;
• 1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен 25 мг);
• другие составляющие: сахароза, ароматизатор лимонный натуральный, кремния диоксид коллоидный безводный, аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, краситель желтый запах FCF (Е 110).

• Гиперчувствительность к декскетопрофену или к любому другому компоненту лекарственного средства, или к любому другому НПВС.
• Декскетопрофен не следует применять пациентам, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионаотека.
• Фотоаллергические или фототоксические реакции при лечении кетопрофеном или фибратами в анамнезе.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанное с предварительной терапией НПВС.
• Пептическая язва/желудочно-кишечное кровотечение в активной форме или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ в анамнезе.
• Другие активные кровотечения или повышенная кровоточивость.
• Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.
• Хроническая диспепсия.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Нарушение функции почек от умеренной степени тяжести до тяжелых форм (клиренс креатинина <59 мл/мин).
• Тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью).
• Тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного употребления жидкости).
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Психические расстройства: нечасто – бессонница, чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок (синкопе).

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; очень редко – звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – крапивница, акне, повышенная потливость; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация язвы; очень редко – панкреатит.

Следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов.

В зависимости от этиологии и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов.

Лекарственное средство применять перорально в виде раствора.

Перед применением растворить все содержимое саше в стакане воды, размешивая для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость абсорбции декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям (до 18 лет) не изучали. Применение декскетопрофена в педиатрической популяции противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство может вызвать развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В этих случаях возможно снижение способности быстро реагировать, ориентироваться в дорожной ситуации и управлять механизмами.

Симптомы передозировки декскетопрофена неизвестны. Подобные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, потеря аппетита, боль в животе) и со стороны нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или приеме избыточного количества декскетопрофена следует немедленно приступить к симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если после приема взрослым или ребенком декскетопрофена в дозе более 5 мг/кг массы тела прошло менее 1 ч, следует применить активированный уголь. Декскетопрофен трометамол может подвергаться диализу.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен 25 мг);

другие составляющие: сахароза, ароматизатор лимонный натуральный, кремния диоксид коллоидный безводный, аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, краситель желтый запах FCF (Е 110).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, в котором допускаются вкрапления бледно-желтого и/или оранжевого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназного пути. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TXA2 и TXB2). Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, тем самым обеспечивая не только прямое действие, но и опосредованное.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) было продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования с применением декскетопрофена на нескольких моделях боли показали, что лекарственное средство обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований обезболивающее действие наступает через 30 минут после приема декскетопрофена. Продолжительность обезболивающего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Декскетопрофен быстро всасывается после перорального применения, при приеме в форме гранул для орального раствора время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови составляет 0,25-0,33 часа. В процессе сравнительного исследования двух лекарственных форм декскетопрофена, предназначенных для перорального применения, – таблеток со стандартным высвобождением и гранул для орального раствора – в дозах 12,5 мг и 25 мг было показано, что обе лекарственные формы являются биоэквивалентными по степени биодоступности [AUC (площадь) под кривой «концентрация – время»)]. После приема лекарственного средства в форме гранул для орального раствора максимальная концентрация (Cmax) декскетопрофена была примерно на 30% выше, чем после приема препарата в форме таблеток. При одновременном приеме с едой AUC не меняется, однако Cmax декскетопрофена в плазме крови снижается, а скорость его абсорбции замедляется (повышается tmax).

Распределение

Период полураспределения декскетопрофена составляет 0,35 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

По данным фармакокинетических исследований, при многократном введении декскетопрофена значения AUC после приема последней дозы не отличаются от значений AUC после разового приема, что свидетельствует об отсутствии кумуляции действующего вещества.

Метаболизм и элиминация

После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только S-(+) энантиомер, что свидетельствует об отсутствии его трансформации в R-(‒) энантиомер у человека.

Основным путем метаболизма и элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 часа.

Кратковременное симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной острой боли, в том числе мышечно-скелетной боли, дисменореи (менструальной боли) и зубной боли.

Гиперчувствительность к декскетопрофену или к любому другому компоненту лекарственного средства, или к любому другому НПВС.

Декскетопрофен не следует применять пациентам, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионаотека.

Фотоаллергические или фототоксические реакции при лечении кетопрофеном или фибратами в анамнезе.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанное с предварительной терапией НПВС.

Пептическая язва/желудочно-кишечное кровотечение в активной форме или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ в анамнезе.

Другие активные кровотечения или повышенная кровоточивость.

Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.

Хроническая диспепсия.

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек от умеренной степени тяжести до тяжелых форм (клиренс креатинина <59 мл/мин).

Тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью).

Тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного употребления жидкости).

III триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств характерны для всех НПВС.

Нежелательные комбинации

Другие НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут). Применение нескольких НПВС одновременно может повышать риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений из-за синергического действия лекарственных средств.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»), из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать состояние пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Гепарин. Повышение риска кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать состояние пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Кортикостероиды. Повышение риска развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Препараты лития (были сообщения о нескольких НПВС). НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсического уровня (снижение элиминации лития почками). В связи с этим концентрацию лития в плазме крови следует контролировать в начале лечения декскетопрофеном, коррекции его дозы и отмене лечения.

Метотрексат [при применении в высоких дозах (≥15 мг/нед)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВС.

Производные гидрантаина и сульфонамиды. Возможно усиление токсических эффектов этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов. функции почек, обычно носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в сочетании с диуретиками следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости; нужно контролировать функцию почек в начале и во время комбинированной терапии (периодически). Сопутствующее применение декскетопрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат [при применении в низких дозах (токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВС. Необходимо проводить еженедельный контроль показателей общего анализа крови в течение первых недель применения такой комбинации. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, имеющих даже незначительные нарушения функции почек). , а также за пациентами пожилого возраста.

Пентоксифиллин. Повышение риска развития кровотечений. Необходимо проводить тщательный клинический мониторинг и регулярно контролировать время кровотечения.

Зидовудин. Существует риск усиления токсического действия на эритропоэз из-за влияния ретикулоцитов с развитием тяжелой анемии через неделю после начала приема НПВС. Следует провести контроль показателей общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала приема НПВС.

Препараты сульфонилмочевины. НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения их из участков связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

β-адреноблокаторы. При одновременном применении с НПВС может снижаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус. НПВС могут усиливать нефротоксичность из-за воздействия на эффекты, опосредованные почечными простагландинами. При использовании такой комбинации следует контролировать функцию почек.

Тромболитики. Повышенный риск развития кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пробенецид. Повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови. Это взаимодействие может быть обусловлено ингибированием почечной тубулярной секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой и может потребовать коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды. НПВС могут повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. Есть теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение НПВС в день введения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Антибиотики хинолонового ряда. Результаты исследований на животных показали, что применение хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Тенофовир. Одновременное применение НПВС может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг функции почек для контроля возможного синергического воздействия этих лекарственных средств на почки.

Деферазирокс. Сопутствующее применение с НПВС может повышать риск токсического действия на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга.

Пеметрекседы. Одновременное применение с НПВС может снизить элиминацию пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при применении высоких доз НПВС. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89-60 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. Способ применения и дозы и риски ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).

Со стороны ЖКТ

Сообщалось о случаях потенциально летальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций ЖКТ, которые возникали на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ при применении декскетопрофена лечение препаратом следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ повышается с увеличением дозы НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она была осложнена кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста.

Применение пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста побочные реакции, связанные с применением НПВС, возникают чаще, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу (см. «Способ применения и дозы»). Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, как и при применении других НПВС, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У пациентов с симптомами патологии ЖКТ или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе во время лечения декскетопрофеном необходимо контролировать состояние ЖКТ для выявления возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку состояние пациентов может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»). Для таких пациентов, а также для пациентов, требующих одновременного применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, которые могут повышать риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть необходимость сопутствующего применения лекарственных средств с протективным действием (таких как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентов пожилого возраста, следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны брюшной полости (особенно о симптомах, которые могут указывать на желудочно-кишечное кровотечение), особенно в начале лечения .

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут повышать риск развития язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), СИОЗС или антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота) (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

Нарушение функции почек

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при применении НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Ввиду повышенного риска нефротоксичности декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим диуретики, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Пациентов следует проинформировать о необходимости употребления достаточного количества жидкости во время лечения декскетопрофеном для предупреждения обезвоживания организма и, вероятно, связанного с ним усиления нефротоксического действия.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови. С применением декскетопрофена, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, могут быть связаны побочные реакции со стороны мочевыделительной системы, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.

Чаще нарушения функции почек возникают у пациентов пожилого возраста (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции печени

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может вызвать временное незначительное повышение значений некоторых показателей функции печени, а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При выраженном повышении значений этих показателей лечение декскетопрофеном следует прекратить.

Чаще нарушения функции печени возникают у пациентов пожилого возраста (см. Способ применения и дозы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и нарушения мозгового кровообращения.

При назначении декскетопрофена пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы соответствующий контроль и консультативная помощь. Из-за повышения риска развития сердечной недостаточности особой осторожности следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку сообщали о случаях задержки жидкости в организме и развитии отеков, связанных с применением НПВС.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения риска развития артериальных тромботических событий при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями терапию декскетопрофеном следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Подобным образом следует подходить к назначению длительного лечения декскетопрофеном пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС могут уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначать декскетопрофен пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на гемостаз (например, варфарин и другие кумарины; гепарины) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Чаще нарушения функции сердечно-сосудистой системы возникают у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Кожные реакции

Сообщалось об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом), связанных с применением НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций у пациентов, вероятно, самый высокий в начале лечения, поскольку в большинстве случаев они возникали в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков развития реакций гиперчувствительности прием декскетопрофена следует прекратить.

Маскирование симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении декскетопрофена для облегчения боли, связанной с инфекционным заболеванием, рекомендуется проводить мониторинг течения этого заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам:

‒ с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

‒ с обезвоживанием (см. раздел «Противопоказания);

‒ непосредственно после обширных оперативных вмешательств.

Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и функцию почек, а также показатели общего анализа крови.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение препаратом следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение декскетопрофена может вызвать приступы бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

В особых случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день данные, позволяющие полностью исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена.

Лекарственное средство содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует применять это лекарственное средство.

Дети

Безопасность применения декскетопрофена детям (до 18 лет) не изучали.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Период беременности

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Было показано, что введение животным ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности (в результате как непосредственного влияния на развитие эмбриона/плода, так и опосредованного влияния – поражение ЖКТ организма матери). Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалось повышение частоты возникновения различных пороков развития, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода. Это патологическое состояние может развиться вскоре после начала лечения, оно обычно имеет обратимый характер и исчезает после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только в случае необходимости. При необходимости применения декскетопрофена женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует назначать наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения. Если в период начиная с 20-й гестационной недели продолжительность лечения декскетопрофеном превышает несколько дней, следует рассмотреть необходимость контроля околоплодных вод относительно патологического снижения их количества. При обнаружении олигогидрамниона лечение декскетопрофеном следует прекратить.

Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности может вызвать

у плода:

‒ развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

‒ дисфункцию почек (см. выше);

у матери и новорожденного, а также в конце беременности:

‒ увеличение времени кровотечения вследствие угнетения агрегации тромбоцитов, даже при применении декскетопрофена в низких дозах;

‒ угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли декскетопрофен в грудное молоко. Применение декскетопрофена противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность

Как и другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У пациенток, имеющих проблемы с зачатием или обследования по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызвать развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В этих случаях возможно снижение способности быстро реагировать, ориентироваться в дорожной ситуации и управлять механизмами.

Дозировка

Следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. «Особенности применения»).

Взрослые

В зависимости от этиологии и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с дозы, находящейся на уровне нижней границы рекомендуемого диапазона доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. Дозу можно увеличить до дозы, рекомендованной для общей популяции пациентов, только при хорошей общей переносимости лечения.

Учитывая, что у пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития побочных эффектов, в том числе таких, которые могут представлять угрозу жизни (см. раздел «Особенности применения»), следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89–60 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Применение декскетопрофена пациентам с нарушениями функции почек от умеренной степени тяжести до тяжелых форм (клиренс креатинина < 59 мл/мин) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Суточная дозировка составляет 50 мг. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения. Применение декскетопрофена пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Способ применения

Лекарственное средство применять перорально в виде раствора.

Перед применением растворить все содержимое саше в стакане воды, размешивая для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость абсорбции декскетопрофена (см. раздел «Фармакологические свойства»), поэтому в случае острой боли рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Дети.

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям (до 18 лет) не изучали. Применение декскетопрофена в педиатрической популяции противопоказано.

Симптомы передозировки декскетопрофена неизвестны. Подобные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, потеря аппетита, боль в животе) и со стороны нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или приеме избыточного количества декскетопрофена следует немедленно приступить к симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если после приема взрослым или ребенком декскетопрофена в дозе более 5 мг/кг массы тела прошло менее 1 ч, следует применить активированный уголь. Декскетопрофен трометамол может подвергаться диализу.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологии безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. В процессе исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах было определено, что самой высокой дозой декскетопрофена, не вызывающей нежелательных эффектов (NOAEL), является доза, которая в 2 раза превышает максимальную дозу, рекомендованную для человека. При введении обезьянам более высоких доз декскетопрофена основным побочным эффектом была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – эрозивные поражения ЖКТ. Эти эффекты проявились при введении животным доз, которые в 14–18 раз превышали максимальную дозу, рекомендованную для человека. Исследований канцерогенного потенциала на животных не проводили.

Ниже приведены побочные реакции, причинно-следственная связь между развитием которых и приемом декскетопрофена (в форме таблеток) считают по крайней мере возможным и о которых сообщали в процессе клинических исследований, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в период пострегистрационного применения декскетопрофена в форме гранул для орального раствора Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте. По частоте побочные реакции распределены так: часто (от ≥ 1/100 до .

Поскольку Cmax декскетопрофена в плазме крови при применении в форме гранул для орального раствора выше, чем при применении таблеток, нельзя исключить повышение риска развития побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Психические расстройства: нечасто – бессонница, чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок (синкопе).

Со стороны органа зрения: очень редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; очень редко – звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – крапивница, акне, повышенная потливость; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – полиурия, ОПН; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, приливы; редко – повышение АД; очень редко – тахикардия, снижение АД.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация язвы (см. раздел «Особенности применения»); очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение.

Метаболические расстройства и нарушения питания: редко – потеря аппетита.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипное; очень редко – бронхоспазм, одышка (диспное).

Нарушения общего характера: нечасто – повышенная утомляемость, боль, астения, озноб, общее недомогание; редко – периферические отеки.

Результаты исследований: редко – отклонение от нормы значений показателей функции печени.

Чаще наблюдаются побочные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения декскетопрофена сообщали о таких побочных явлениях, как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молота, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже сообщалось о случаях развития гастрита. Сообщалось о развитии связанных с применением НПВС побочных реакций, таких как отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт; см. раздел «Особенности применения »).

Как и в случае применения других НПВС, возможно развитие таких нежелательных эффектов: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани; гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2,5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

порошок по 2,5 г в саше; по 10 саше в пачке.

По рецепту.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.