Упаковка / 30 шт.
119.20 грн.пластина / 15 шт.
59.60 грн.Торговое название | Диабетон |
Действующие вещества | Гликлазид |
Количество действующего вещества: | 60 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | СЕРВЬЕ ИНДАСТРИС ЛТД |
Страна производства: | Ирландия |
Заявитель: | Servier |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BB Сульфонамиды, производные мочевины A10BB09 Гликлазид |
Фармакодинамика. механизм действия. действующее вещество гликлазид — пероральное сахароснижающее средство, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, которое содержит азот и имеет эндоциклические связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Кроме указанных метаболических свойств, гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.
Фармакодинамические эффекты. Влияние на инсулиносекрецию. У больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает II фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид снижает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. ADVANCE — международное мультицентровое рандомизированное исследование с бифакториальным дизайном, направленное на определение преимуществ стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤6,5%) на основе Диабетона MR по сравнению со стандартным контролем гликемии и преимуществ снижения АД с помощью фиксированной комбинации периндоприла/индапамида по сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнение) касательно влияния на основные макро- и микрососудистые осложнения у пациентов с сахарным диабетом II типа.
Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшение нефропатии, ретинопатии) событий.
В исследование ADVANCE было включено 11 140 пациентов. На протяжении 6 нед периода введения в исследование пациенты продолжали получать обычную для них сахароснижающую терапию. Далее пациентов по рандомизированному принципу разделили на группу стандартного контроля гликемии (n=5569) и группу приема Диабетона MR как основы стратегии интенсивного контроля гликемии (n=5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении Диабетона MR с самого начала лечения или на назначении Диабетона MR в дополнение к стандартной терапии (терапии, которую получал пациент на момент включения) с возможным повышением дозы до максимальной (120 мг) и затем при необходимости добавлением других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Другие препараты сульфонилмочевины в группе интенсивного контроля гликемии не применялись. Пациенты находились под тщательным медицинским наблюдением и строго придерживались диеты.
Наблюдение длилось 4,8 года. Результатом лечения Диабетоном MR, который был в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbA1c — 6,5%), по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbA1c — 7,3%), было достоверное суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p=0,013; 18,1% пациентов из группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов из группы стандартного контроля). Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением Диабетона MR в основе терапии были обусловлены:
В конце исследования 65% и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (vs 28,8% и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbA1c ≤6,5% и ≤7% соответственно.
90% пациентов группы интенсивного контроля принимали Диабетон MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе Диабетона MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе Диабетона MR не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика
Всасывание. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается с 6-го по 12-й час после применения. Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Распределение. Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.
Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Биотрансформация. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Выведение. T½ гликлазида составляет примерно 12–20 ч.
Линейность/нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Сахарный диабет ii типа у взрослых:
Для перорального применения. назначается только взрослым. суточная доза может меняться от ½ до 2 таблеток в сутки (от 30 до 120 мг/сут). таблетка может быть разделена на равные дозы. суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целой (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и все противодиабетические средства, Диабетон MR 60 мг требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbА1c).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (½ таблетки) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение в этой дозе. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может быть постепенно повышена до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно с интервалом 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (2 таблетки).
Одна таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентна двум таблеткам гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением.
Таблетку с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг можно делить, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (½ таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).
Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диабетон MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует ½ таблетки Диабетона MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диабетон MR 60 мг.
Перевод пациента с других пероральных противодиабетических препаратов на Диабетон MR 60 мг. При переводе на Диабетон MR нужно принимать во внимание дозирование и T½ предыдущего перорального противодиабетического препарата. Переходный период, как правило, не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный T½, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим с целью избежания суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг/сут (½ таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описаны в разделе Начальная доза и подбор дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диабетон MR 60 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы в крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, можно начать одновременную терапию инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Особые группы пациентов. Для пациентов пожилого возраста (более 65 лет) режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Факторы риска возникновения гипогликемии:
Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. В соответствии с исследованием ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диабетона MR 60 мг до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbA1c с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызывать гипогликемию при нерегулярном питании, особенно если прием пищи пропущен. возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, такими как: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальным последствиям.
Кроме того, возможны такие расстройства со стороны адренергической системы: повышенное потоотделение, липкая кожа, тревога, тахикардия, АГ, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже в случае эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть опять.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Желудочно-кишечные расстройства, включая боль в абдоминальной области, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечают нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и очень редко — медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Со стороны системы крови и лимфатической системы гематологические нарушения возникают редко и могут включать анемию, тромбоцитопению, лейкопению, гранулоцитопению. Как правило, эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.
Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в единичных случаях с дальнейшей печеночной недостаточностью, которая угрожала жизни.
Клинические исследования. Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились согласно стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных прежде нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии отмечали у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Гипогликемия. этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов. развитие гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или тяжелой физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации противодиабетических препаратов.
При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.
Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательно подбирать дозу.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания или изменения диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуется соответствующее лечение. Пациента и членов его семьи нужно проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) и способах их устранения.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность применяемой дозы и соблюдение пациентом диеты.
Дисгликемия. Сообщалось о нарушениях уровня глюкозы крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов с сахарным диабетом, которые одновременно получали терапию фторхинолонами, в частности у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, которые одновременно принимают Диабетон MR 60 мг и фторхинолоны, рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определять уровень HbA1c (или уровня глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня глюкозы в крови.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы альтернативной терапии другого класса.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими врожденными нарушениями переносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять в период беременности (включая Диабетон MR 60 мг). Опыт применения гликлазида во время беременности ограничен (менее 300 случаев применения у беременных), также ограничены данные относительно применения других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. Желательно избегать приема гликлазида в период беременности.
Контроль за уровнем глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для снижения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.
Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диабетон MR 60 мг противопоказан во время кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев.
Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не установлено.
Дети. Не рекомендовано назначать Диабетон MR 60 мг детям из-за отсутствия данных относительно применения препарата у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Диабетон MR 60 мг может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с другими механизмами, особенно в начале лечения.
При назначении препаратов, одновременное применение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии
Противопоказано одновременное применение
Миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
Комбинации, которые требуют осторожности: при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподобного пептида-1 (ГПП-1)), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфонамиды, кларитромицин и НПВП.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендовано одновременное применение:
даназол — оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, которые требуют осторожности:
Препараты, которые могут вызвать дисгликемию
Комбинации, которые требуют осторожности
Фторхинолоны. В случае одновременного применения с Диабетоном MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемии и о важности мониторинга уровня глюкозы в крови.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызывать гипогликемию. симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. тщательное наблюдение за состоянием пациента следует продолжать, пока врач не убедится, что пациент в безопасности. тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств, требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, необходимой для поддержания уровня глюкозы в крови 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшего мониторинга.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.
Особых условий хранения не требуется. хранить в недоступном для детей месте.
Описание препарата Диабетон MR табл. 60мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Диабетон MR табл. 60мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
119.20 грн.Действующее вещество: гликлазид;
1 таблетка содержит гликлазида 60 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатой формы таблетки с насечкой и с тиснением «DIA 60» с обеих сторон. Таблетки подлежат разделу.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Противодиабетические средства. Сахароснижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09.
Фармакологические.
Механизм действия. Диабетон® MR 60 мг ̶ это пероральный гипогликемический средство. Действующее вещество гликлазид является производной веществом сульфонилмочевины и отличается наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Кроме указанных метаболических свойств, гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.
Фармакодинамические эффекты.
Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина наблюдается в ответ на принятие пищи или нагрузки глюкозой.
Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
· Частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В2)
· Влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).
Всасывания. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно растет в течение первых 6:00 после приема, а дальше достигает постоянного уровня (плато), содержащийся с 6 до 12 часов после применения.
Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.
Распределение. Связывание глiклазиду с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.
Однократный прием суточной дозы лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Метаболизм. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активных метаболитов в плазме крови не было обнаружено.
Вывод. Период полувыведения глiклазиду составляет примерно 12-20 часов.
Линейность / нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров препарата.
Сахарный диабет II типа у взрослых
Снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.
- повышенная чувствительность к гликлазида или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому компоненту препарата
- сахарный диабет I типа;
- диабетическая кома и кома, диабетический кетоацидоз;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в таких случаях рекомендовано применение инсулина)
- лечение миконазолом;
- период кормления грудью.
Препараты, вероятно повышать риск гипогликемии.
Противопоказано одновременное применение
Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендуется одновременное применение
Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение).
Желательно применить другой противовоспалительное средство, а также следует предупредить пациента и обратить его внимание на важность самостоятельного контроля. В случае необходимости дозу препарата корректируют во время и после терапии противовоспалительным средством.
АлкогольПовышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты [инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)], β блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (АПФ) (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, которые могут вызвать гипергликемию
Не рекомендуется одновременное применение
ДаназолОказывает диабетогенных действие. Если нельзя избежать применения этой активного вещества, пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в моче и в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетической активного вещества во время и после лечения нейролептиков.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств во время и после лечения глюкокортикоидами.
Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови через β2-агонистического эффект. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, следует перевести пациента на инсулин.
Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови.
Препараты, которые могут повлечь дисгликемией
Комбинации, требующие осторожности
Фторхинолоны. В случае одновременного применения с лекарственным средством Диабетон® MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемией и обратить его внимание на важность мониторинга уровня глюкозы в крови.
Комбинации, по которым есть оговорка
Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.
Гипогликемия. Это лекарственное средство следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно потреблять углеводы, поскольку, если пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов, повышается риск гипогликемии. Гипогликемии более вероятно при низкокалорийного питания, длительном или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации противодиабетических препаратов.
При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. Раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.
Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо принимать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие указания и тщательно подбирать дозу.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания или изменения диеты;
- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
- почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- передозировка препарата
- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность
- одновременное применение определенных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Информирование пациент а
Пациента и членов его семьи нужно проинформировать о риске возникновения гипогликемии и ее симптомы (см. Раздел «Побочные реакции»), о лечении и условия, которые могут способствовать ее развитию.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы в крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), лихорадкой, травмой, инфекцией, или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем ослабляться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Дисгликемией. Сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов с диабетом, получавших одновременную терапию с фторхинолонами, в частности у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, которые одновременно получают Диабетон® MR 60 мг и фторхинолон, рекомендованный тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня глюкозы в крови.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ-недостаточностью альтернативной терапии препаратом другого класса.
Пациенты с порфирией: случаи возникновения острой порфирии описаны при применении других препаратов сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.
Вспомогательные вещества.
В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует назначать этот препарат.
Беременность. Данные по применению гликлазида при беременности отсутствуют или их количество ограничено (менее 300 случаев применения беременными), также недостаточно данных о применении других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия.
В качестве меры пресечения желательно избегать приема гликлазида во время беременности.
Контроль за уровнем глюкозы должно быть достигнут еще до планирования беременности для уменьшения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом.
Для лечения диабета в период беременности препаратом первого выбора является инсулин, а пероральные гипогликемические препараты не являются приемлемыми.
При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.
Кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диабетон® MR 60 мг противопоказан во время кормления грудью из-за риска возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риска для новорожденных и младенцев.
Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс установлено не было.
Диабетон® MR 60 мг может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с механизмами, особенно в начале лечения.
Для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточная доза может изменяться от 0,5 до 2 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).
Таблетка может быть разделена на равные части.
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать но не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Диабетон® MR 60 мг требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbA1c).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (0,5 таблетки) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. При недостижении адекватного контроля уровня глюкозы в крови дозу можно последовательно повышать до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы в крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (2 таблетки).
1 таблетка с модифицированным высвобождением лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг эквивалентна 2 таблеткам гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением.
Таблетка с модифицированным высвобождением лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг подлежит разделу, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (0,5 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).
Перевод пациента с лекарственного средства, содержащего гликлазид 80 мг, на Диабетон® MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением. 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 0,5 таблетки Диабетон® MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диабетон® MR 60 мг.
Перевод пациента с другого перорального сахароснижающего препарата на Диабетон® MR 60 мг. При переводе на Диабетон® MR 60 мг нужно принимать во внимание дозировки и период полувыведения предыдущего приема сахароснижающего препарата. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переводе с сахароснижающего препарата сульфонилмочевины, что имеет длительный период полувыведения, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться для предотвращения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение лекарственным средством Диабетон® MR 60 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (0,5 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил лечения и подбора дозы (см. Выше).
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами. Диабетон® MR 60 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы в крови у пациентов, принимающих Диабетон® MR 60 мг, можно начать одновременную терапию инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет режим дозирования лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести режим дозирования лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Факторы риска возникновения гипогликемии:
- недостаточное или плохое питание;
- тяжелые или недостаточно компенсированы нарушения со стороны эндокринной системы (гипотиреоидизмом, гипопитуитаризм и адренокортикотропного недостаточность)
- отмена длительной терапии кортикостероидами и / или терапия высокими дозами кортикостероидов;
- тяжелые заболевания сосудов (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов).
Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.
Дети.
Не рекомендуется назначать Диабетон® MR 60 мг детям из-за отсутствия данных по применению лекарственного средства этой категории пациентов.
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать с помощью потребления углеводов (сахара), коррекции дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Возможно возникновение тяжелой гипогликемии с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств, что требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинга.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.
Косвенно реакции.
Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно в случае пропуска приема пищи. Возможными симптомами гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, возможны нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже в случае эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Другие побочных реакции.
Желудочно-кишечные расстройства, включая боль в абдоминальной области, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему лекарственного средства во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются нижеприведенные побочные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (синдром Стивенса ̶ Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные расстройства) и очень редко ̶ медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гематологические расстройства возникают редко и могут включать анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: через изменения уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины.
Известно о случаях эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в редких случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции в послерегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет вести мониторинг соотношения польза / риск применения лекарственного средства. Специалисты здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему фармаконадзора о любых подозреваемые побочные реакции.
3 года.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 таблеток в упаковке (ПВХ / алюминий). По 2 или по 6 или по 8 блистеров в коробке из картона.
По рецепту.
Лаборатории Сервье Индастри /
Les Laboratoires Servier Иndustrie.
Адрес
905 рут де Саран, 45520 Жиди, Франция /
905 route de Saran, 45520 Gidy, France.
Сервье (Ирландия) Индастрис Лтд /
Servier (Ireland) Industries Ltd.
Адрес
Манилендз, Горей Роуд, Арклоу, Ко. Уиклоу, Ирландия /
Moneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow, Ireland.
ЛЕ Лаборатуар СЕРВЬЕ /
LES LABORATOIRES SERVIER.
Местонахождение заявителя.
50, рю Карно, 92284 Сюрен Седекс, Франция /
50, rue Carnot, 92284 Suresnes Сedex, France.
Для получения любой информации относительно лекарственного средства просим обращаться в ООО «Сервье Украина» по тел. (044) 490 3441, факс (044) 490 3440.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}