Диабетон

Состав

действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит гликлазида 60 мг

вспомогательные вещества : лактоза, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска

По 15 таблеток в упаковке (ПВХ / алюминий). По 2 блистера в коробке из картона.

Фармакодинамика

Механизм действия. Действующее вещество гликлазид - это пероральное гипогликемическое (противодиабетическое) средство, которое является производным сульфонилмочевины и отличается от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет эндоциклические связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Кроме указанных метаболических свойств, гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.

Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

• Частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В2)
• Влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).

Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина наблюдается в ответ на принятие пищи или нагрузки глюкозой.

Фармакокинетика

Всасывание. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно растет в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), содержащийся с шестом в двенадцатый часа после применения.

Индивидуальные колебания незначительны.

Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Распределение. Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.

Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Метаболизм. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Вывод. Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов.

Линейность / нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

• Сахарный диабет II типа у взрослых
• Снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела
• Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечатся по стратегии интенсивного контроля гликемии.

Купить Диабетон в Украине можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на таблетки от сахарного диабета Диабетон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Повышенная чувствительность к гликлазида или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому компоненту препарата
• сахарный диабет I типа;
• диабетическая кома и кома, диабетический кетоацидоз (в таких случаях рекомендовано применение инсулина)
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• лечение миконазолом;
• лечение квинолоном;
• период кормления грудью.

Лекарство от диабета диабетон предназначено для перорального применения. Лекарство Диабетон назначается только взрослым.

Суточная доза может меняться от начальной 0,5 до максимальной 2 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).

Таблетки Диабетон могут быть разделены на равные части.

Стандартно суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.

Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать но не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Диабетон требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbAlc).

Факторы риска возникновения гипогликемии:

• недостаточное или плохое питание;
• тяжелые или недостаточно компенсированы нарушения со стороны эндокринной системы (гипотиреоидизмом, гипопитуитаризм и адренокортикотропного недостаточность)
• отмена длительной терапии кортикостероидами и / или терапия высокими дозами кортикостероидов;
• тяжелые заболевания сосудов (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов).

Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной.

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинга.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно в случае пропуска приема пищи. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, такими как: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, сыпь, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Соблюдение рекомендаций по приему лекарственного средства во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Кроме того, возможны нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже в случае эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины. Известно о случаях эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в редких случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

В состав лекарственного средства diabeton входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует назначать препарат Диабетон в капсулах.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности соблюдения режима - регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы в крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. Желательно избегать приема гликлазида во время беременности.

Диабетон противопоказан во время кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии.

Дети

Не рекомендуется назначать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Диабетон может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с механизмами, особенно в начале лечения.

При назначении препаратов, одновременное применение с которыми может привести к гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Противопоказано одновременное применение

Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Квинолон усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Алкогольповышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендуется одновременное применение

Даназол оказывает диабетогенных действие.

Комбинации, требующие осторожности

Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина).

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам).

Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы крови через β 2 -агонистичний эффект.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля глюкозы крови.

Фторхинолоны. В случае одновременного применения с лекарственным средством Диабетон MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемией и обратить его внимание на важность мониторинга уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.