Діабетон

Склад

діюча речовина: гликлазид;

1 таблетка з модифікованим вивільненням містить гліклазиду 60 мг

допоміжні речовини: лактоза, гіпромелоза, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску

За 15 таблеток в упаковці (ПВХ / алюміній). По 2 блістери в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Механізм дії.

Діюча речовина гликлазид - це пероральний гіпоглікемічний (протидіабетичний) засіб, яке є похідним сульфонілсечовини та відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот і має ендоцікліческіе зв'язку.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандиального інсуліну і секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Крім зазначених метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярного властивості.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

• частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобулін, тромбоксан В2);
• впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну спостерігається у відповідь на прийняття їжі чи навантаження глюкозою.

Фармакокінетика

Всмоктування. Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно зростає протягом перших 6:00 після прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що міститься з жердиною в дванадцятий години після застосування.

Індивідуальні коливання незначні.

Гліклазид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь абсорбції.

Розподіл. Зв'язування гліклазиду з білками плазми крові становить приблизно 95%. Обсяг розподілу становить близько 30 л.

Одноразовий прийом добової дози препарату Діабетон MR 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Метаболізм. Гліклазид метаболізується в печінці та виводиться з сечею, менше 1% діючої речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі крові відсутні.

Висновок. Період напіввиведення гліклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність / нелінійність. При застосуванні препарату в дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою і концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів літнього віку не відмічається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

• Цукровий діабет II типу у дорослих
• Зниження і контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла
• Попередження ускладнень цукрового діабету II типу: зниження ризику макро- і мікросудинних ускладнень, в тому числі нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом II типу, які лікуються зі стратегії інтенсивного контролю глікемії.

Купити Діабетон в Україні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на таблетки від цукрового діабету Діабетон зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату
• цукровий діабет I типу;
• діабетична кома та кома, діабетичний кетоацидоз (в таких випадках рекомендовано застосування інсуліну)
• тяжка печінкова або ниркова недостатність
• лікування міконазолом;
• лікування квінолоном;
• період годування груддю.

Ліки від діабету Діабетон призначені для перорального застосування. Ліки Діабетон призначаються тільки дорослим.

Добова доза може змінюватися від початкової 0,5 до максимальної 2 таблеток (від 30 до 120 мг на добу).

Таблетки Діабетон можуть бути розділені на рівні частини.

Стандартно добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку.

Половину таблетки або цілу таблетку (таблетки) слід ковтати цілими (НЕ роздавлювати але не жувати).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу на наступний день.

Діабетон вимагає індивідуального підбору дози залежно від відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, глікозильованого гемоглобіну HbAlc).

Фактори ризику виникнення гіпоглікемії:

• недостатнє або погане харчування;
• тяжкі або недостатньо компенсовані порушення з боку ендокринної системи (гіпотиреоїдизм, гіпопітуїтаризм та адренокортикотропна недостатність);
• відміна тривалої терапії кортикостероїдами та/або терапія високими дозами кортикостероїдів;
• тяжкі захворювання судин (тяжка ішемічна хвороба серця, тяжка патологія каротидних судин, дифузні захворювання судин).

Іноді гіпоглікемія може бути тяжкою та тривалою.

Передозування препаратів сульфонілсечовини може викликати гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийомом вуглеводів (цукру), корекцією дози сахароснижающего препарату і / або дієти. Ретельний нагляд за пацієнтом слід продовжувати, поки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, судом або інших неврологічних розладів потребує невідкладної медичної допомоги з негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (від 20% до 30%) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) з частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози в крові більше 1 г/л. Необхідно забезпечити постійне спостереження за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення про подальше моніторингу.

Гліклазид має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому застосування діалізу неефективно.

Найчастішою побічною реакцією при застосуванні гликлазида є гіпоглікемія. Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може спричинити гіпоглікемію при нерегулярному харчуванні та особливо в разі пропуску прийому їжі. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, такими як: головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, стомлюваність, порушення сну, збудження, агресивність, висип, зниження концентрації та уваги, уповільнення реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору і мови, афазія, тремор , парези, порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та летального результату. Дотримання рекомендацій щодо прийому лікарського засобу під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Крім того, можливі порушення з боку адренергічної системи: пітливість, липка шкіра, тривога, тахікардія, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників в цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть в разі ефективності вжитих заходів гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії тяжким або тривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

Реакції, характерні для класу препаратів сульфанілсечовини. Відомо про випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів та навіть порушення функції печінки (наприклад з холестазом та жовтяницею), гепатиту з регресією після відміни препаратів сульфанілсечовини або у поодиноких випадках з подальшою печінковою недостатністю, що загрожувала життю.

До складу лікарського засобу diabeton входить лактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід призначати препарат Діабетон в капсулах.

Пацієнт повинен бути поінформований про важливість дотримання рекомендацій лікаря щодо дієти, важливість дотримання режиму - регулярного виконання фізичних вправ і регулярного моніторингу глюкози в крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що гліклазид не має тератогенної дії. Бажано уникати прийому гліклазиду під час вагітності. Діабетон протипоказаний під час годування грудьми через можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії.

Діти

Не рекомендується призначати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Діабетон може мати незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами. Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботи з механізмами, особливо на початку лікування.

При призначенні препаратів, одночасне застосування з якими може привести до гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може виникнути потреба в регулюванні дози сахароснижающего препарату під час і після лікування цими препаратами.

Протипоказано одночасне застосування

Міконазол (для системного застосування, гель для порожнини рота) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Квінолоном підсилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком важкої, глибокої, персистуючої гіпоглікемії, симптоми якої важко контролювати, чи навіть з розвитком коми, зокрема у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю.

Не рекомендується одночасне застосування

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з білками плазми та / або зменшує їх виведення). Алкогольповишает ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що вимагають обережності

При одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів в деяких випадках може виникнути гіпоглікемія внаслідок посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсуліни, акарбоза, метформін, тіазолідиндіонів, інгібітори діпептіділпептідази-4, агоністи рецепторів глюкагоноподобного пептиду-1 (ГПП-1)), β блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н 2 рецепторів, інгібітори МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин і нестероїдні протизапальні препарати.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендується одночасне застосування

Даназол надає діабетогенних дію.

Комбінації, що вимагають обережності

Хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні в високих дозах (більше 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (внаслідок зменшення вивільнення інсуліну).

Глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) і тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів).

Внутрішньовенні: ритодрин, сальбутамол, тербуталін підвищують рівень глюкози крові через β 2 -агоністічній ефект.

Препарати звіробою (Hypericum perforatum) знижують концентрацію гліклазиду. Слід підкреслити важливість контролю глюкози крові.

Фторхінолони. У разі одночасного застосування з лікарським засобом Діабетон MR 60 мг пацієнта слід попередити про ризик виникнення дисглікемії та звернути його увагу на важливість моніторингу рівня глюкози в крові.

Комбінації, які слід брати до уваги

Антикоагулянти (наприклад, варфарин та ін.). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами препарати сульфонілсечовини можуть посилювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.