Диклофен-гель туба 25 г

Диклофен-гель при местном применении оказывает выраженный противовоспалительный, анальгезирующий, противоотечный и антиагрегантный эффекты, что связано с угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. препарат уменьшает проницаемость сосудистой стенки капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, снижает температуру в очаге воспаления.

Ментол, входящий в состав препарата, оказывает быстрое анальгетическое действие за счет охлаждающего эффекта, усиливая анальгетический эффект диклофенака.

Диклофен-гель способствует уменьшению отека суставов и околосуставных тканей, уменьшает выраженность боли в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает объем движений в суставах, их функциональную и двигательную способность. Уменьшая агрегационную способность тромбоцитов, препарат улучшает местную микроциркуляцию.

Количество проникающего через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Диклофен-геля и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи Диклофен-геля абсорбция диклофенака составляет около 6%. Окклюзионная повязка может в несколько раз повысить резорбцию диклофенака. После местного применения диклофенак определяется в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99%. Метаболизм диклофенака происходит главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, две из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.

У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются.

Местное применение в комплексной терапии воспалительных процессов, болевого синдрома при:

• локализованных формах воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, включая остеоартриты, остеоартрозы периферических суставов и позвоночника;
• ревматических заболеваниях мягких тканей (включая тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, периартрит, периартропатии);
• посттравматических воспалениях мягких тканей, сухожилий, связок, мышц и суставов (растяжение, вывихи, перенапряжение, ушибы, отеки).

Препарат применяют наружно. 1 г диклофен-геля (полоску геля длиной 2,5–3 см) наносят равномерным тонким слоем на кожу и слегка втирают в течение 1–2 мин. после нанесения препарата необходимо вымыть руки (кроме тех случаев, когда аппликацию проводят на область рук). процедуру повторяют 2–4 раза в сутки. средняя суточная доза для взрослых составляет 4–5 г геля, что соответствует 120–150 мг диклофенака натрия.

Продолжительность лечения Диклофен-гелем при посттравматических воспалениях мягких тканей или при ревматических заболеваниях мягких тканей — 10–14 дней, при лечении остеоартритов — до 4 нед.

При необходимости одновременного применения Диклофен-геля с таблетками диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку, ментолу или другим компонентам препарата; наличие в анамнезе приступов ба, крапивницы, острого ринита или других аллергических реакций, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нпвп; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

В данной лекарственной форме диклофен-гель хорошо переносится. у некоторых больных при несоблюдении правил применения или при передозировке могут отмечать явления местного раздражения кожи: редко — аллергический или контактный дерматит с образованием папул, булл или десквамацией кожи; возможны отдельные случаи фотосенсибилизации, образование инфильтрата, абсцесса, некроза жировой ткани.

Возникновение системных побочных эффектов после местного применения Диклофен-геля маловероятно. Учитывая возможность длительного применения, нанесение препарата на обширные участки кожи, вероятность применения доз, превышающих рекомендуемые, одновременного использования препаратов, также содержащих диклофенак или другие НПВП, могут отмечать такие побочные реакции (более характерные для инъекционных и таблетированных форм диклофенака):

со стороны ЖКТ: изжога, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, боль в эпигастральной области, спазмы кишечника, метеоризм; редко — ульцерогенное действие с или без кровотечения или перфорации; в отдельных случаях возможно развитие неспецифического геморрагического колита, афтозного стоматита, глоссита, поражения пищевода, панкреатита, обострения геморроя;

со стороны почек: отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит;

со стороны печени: возможно развитие токсического гепатита;

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, крайне редко — повышенная утомляемость, в отдельных случаях — парестезия, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, судороги, асептический менингит, нарушения зрения (диплопия), нарушения слуха (шум в ушах), нарушения вкуса;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области груди, повышение АД, явления сердечной недостаточности;

аллергические реакции: в отдельных случаях — генерализованная кожная сыпь, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, пурпура, крапивница, эритродермия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм;

изменения лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение или повышение уровня глюкозы и калия в крови, возможно повышение активности сывороточных аминотрансфераз.

Появление вышеперечисленных симптомов требует отмены препарата Диклофен-гель и назначения симптоматического лечения.

Диклофен-гель применяют только наружно.

Препарат необходимо наносить на неповрежденные участки кожи. Не допускать попадания препарата в глаза и на другие слизистые оболочки, а при попадании необходимо промыть их достаточным количеством проточной воды. Не следует наносить гель под повязки, не пропускающие воздух (окклюзионные), необходимо избегать тепловых процедур, инсоляции (в том числе и искусственной) на участках кожи с нанесенным гелем.

Не применять одновременно с солнцезащитными, косметическими кремами, с репеллентами или другими местными средствами в зонах нанесения Диклофен-геля.

Одеваться можно не ранее чем через 10 мин после нанесения препарата, принимать душ/ванную не ранее чем через 1 ч после аппликации геля.

Обязательно вымыть руки после процедуры нанесения (кроме тех случаев, когда аппликация проводится на участке рук).

Учитывая возможное длительное применение препарата и/или нанесение на большую площадь, с осторожностью назначают (с учетом повышенного риска неблагоприятных эффектов) людям пожилого возраста, ослабленным, с низкой массой тела, с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, с БА, нарушениями кроветворения, АГ, сердечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями печени, почек.

Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими диклофенак.

При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови и функций печени, почек, мониторинг АД, анализ кала на скрытую кровь.

Употребление алкоголя, курение повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудью во время курса лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Опыта применения у детей в возрасте до 15 лет нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о способности препарата Диклофен-гель влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.

При использовании диклофен-геля возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами минимальна. однако учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, в случае одновременного использования других препаратов диклофенака или других нпвп, нельзя исключать возможность таких взаимодействий:

• с антикоагулянтами, антитромботическими средствами повышается риск развития кровотечений;
• Диклофен-гель может снижать эффективность антигипертензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора;
• с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов;
• с глюкокортикоидами, алкоголем усиливается ульцерогенное действие;
• применение Диклофен-геля с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, хинолонами может привести к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;
• Диклофен-гель может снижать эффективность мочегонных препаратов, при назначении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии;
• применение Диклофен-геля в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и, соответственно, к проявлению его токсических эффектов;
• при сочетании с пероральными сахароснижающими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии;
• Диклофен-гель может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

О случаях передозировки не сообщалось. учитывая способ применения, при выполнении режима дозирования и вследствие низкой системной абсорбции диклофенака, передозировка диклофен-геля маловероятна. но при длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, и/или при нанесении на большую площадь кожи могут возникать вышеперечисленные системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.

Лечение. Снять или смыть с кожи оставшийся гель. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. Форсированный диурез малоэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.

При температуре не выше 25 °c.

Действующие вещества: натрия диклофенак, левоментол;

1 г препарата содержит натрия диклофенака – 30 мг и левоментола – 5 мг;

Вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, глицерин, карбомер, натрия гидроксид, вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого цвета, однородной консистенции, со специфическим запахом.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Код АТХ М02А А.

Фармакодинамика

«Диклофен-гель» при местном применении оказывает выраженный противовоспалительный, аналгезирующий, противоотечный эффекты, что связано с угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. Препарат стабилизирует мембраны лизосом, снижает температуру в очаге воспаления.

Ментол, входящий в состав препарата, оказывает аналгетическое действие за счет охлаждающего эффекта, усиливая аналгетическое действие диклофенака.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, «Диклофен-гель» уменьшает боль, отек тканей и ускоряет возобновление функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц.

Фармакокинетика

Количество диклофенака, проникающего через кожу, пропорционально времени контакта кожи с гелем и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи абсорбция диклофенака составляет примерно 6 %. Окклюзионная повязка может в несколько раз повысить резорбцию диклофенака. После местного применения диклофенак определяется в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99 %. Метаболизм диклофенака происходит главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, два из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.

У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Повышенная чувствительность к диклофенаку, ментолу или к другим компонентам препарата.

Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита или других аллергических реакций, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Последний триместр беременности.

При применении препарата возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами минимальна. Однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, в случае одновременного использования других препаратов, которые содержат диклофенак или другие нестероидные противовоспалительные средства, вероятность возникновения взаимодействий увеличивается.

Гель применять только наружно.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной по сравнению с применением его пероральных форм, но она возрастает при применении препарата на относительно больших участках кожи на протяжении длительного времени.

Препарат необходимо наносить на неповрежденные участки кожи. Не допускать попадание препарата в глаза и на другие слизистые оболочки, а при попадании необходимо промыть их достаточным количеством проточной воды. Не следует наносить гель под повязки, не пропускающие воздух (окклюзионные), необходимо избегать тепловых процедур, инсоляции (в том числе и искусственной) на участках кожи с нанесенным гелем. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом. При появлении каких-либо кожных высыпаний лечение препаратом нужно остановить.

Не применять одновременно с солнцезащитными, косметическими средствами, с репеллентами или другими местными средствами на зонах нанесения геля.

Одеваться не ранее чем через 10 минут после нанесения препарата, принимать душ/ванную не ранее чем через 1 час после аппликации геля.

С осторожностью применять одновременно с другими пероральными нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе диклофенаком.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Клинический опыт применения беременным женщинам ограничен, поэтому в период беременности не рекомендуется применение этого препарата. «Диклофен-гель» противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности, нарушения функции почек плода с последующим маловодием и/или преждевременным закрытием артериального протока. Применение препарата в течение первых двух триместров беременности допускается только в случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

В ходе исследований на животных не было выявлено ни одного проявления вредного воздействия препарата на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребенка.

Неизвестно, выделяется ли диклофенак при наружном применении в грудное молоко, поэтому применение препарата «Диклофен-гель» не рекомендуется в период кормления грудью. Однако при наличии веских оснований для применения препарата в период кормления грудью гель не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность при его наружном применении отсутствуют.

Не влияет.

Препарат применять наружно. 1 г геля (полоску геля длиной 2,5-3 см) наносить равномерным тонким слоем на кожу и слегка втирать в течение 1-2 минут. После нанесения препарата необходимо вымыть руки (кроме тех случаев, когда аппликацию проводят на области рук). Процедуру повторить 2-4 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 4-5 г геля, что соответствует 120-150 мг диклофенака натрия.

При необходимости одновременного применения геля с таблетками диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.

Дети.

Опыта применения детям до 15 лет нет.

О случаях передозировки не сообщалось. Учитывая способ применения, при соблюдении режима дозирования и вследствие низкой системной абсорбции диклофенака передозировка препаратом маловероятна. При случайном проглатывании возможно развитие системных побочных реакций. Следует учитывать, что 1 туба препарата по 25 г содержит эквивалент 750 мг диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение. При случайном проглатывании препарата следует сразу промыть желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.

Инфекции и инвазии: высыпания (в т. ч. пустулезные).

Кожа и подкожные ткани: высыпания, зуд, покраснение, экзема, экзантема, эритема, аллергический дерматит (включая контактный дерматит с образованием папул, булл); возможны единичные случаи фотосенсибилизации, генерализованные кожные высыпания, ощущение жжения кожи.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (в т. ч. крапивница), ангионевротический отек, одышка.

Дыхательная система: бронхиальная астма.

Пищеварительная система: после местного применения препаратов, которые содержат диклофенак, побочные реакции возникают очень редко.

Возможность возникновения системных побочных эффектов после местного применения геля маловероятна. В результате длительного применения, нанесения препарата на обширные участки кожи, применения доз, превышающих рекомендуемые, одновременного применения препаратов, также содержащих диклофенак или другие нестероидные противовоспалительные средства, могут наблюдаться побочные реакции, более характерные для инъекционных и таблетированных форм диклофенака.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Гель по 25 г в тубах и пачках.

Без рецепта.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.