Дипроспан суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл 5 шт

Фармакодинамика. бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидным средством (9 альфа-фтор-16-бета-метилпреднизолон).

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

ГКС распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Последние будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении ГКС. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, ГКС также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.

Воздействие на воспалительный и иммунный процессы. Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах ГКС основывается их применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются: уменьшение количества иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз интенсивнее действия гидрокортизона и в 8–10 раз — действия преднизолона (в весовом соотношении).

Воздействие на метаболизм углеводов и протеинов. ГКС стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген путем процесса гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, имеющих склонность к диабету.

Действие на метаболизм липидов. ГКС имеют липолитическое действие. Этот липолиз более выразителен на уровне конечностей. Кроме того, они оказывают воздействие на липогенез, которое проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается путем перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие ГКС проявляется позже, чем пики в плазме крови, что указывает на то, что большая часть действия этих лекарственных средств состоит преимущественно не в прямом медикаментозном воздействии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат абсорбируются из места введения и оказывают терапевтические и другие эффекты, как местные, так и системные.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворяется в воде и метаболизируется в организме с образованием бетаметазона — биологически активного стероида. 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.

Наличие бетаметазона дипропионата обеспечивает пролонгированную активность препарата. Этот компонет является практически нерастворимым соединением и образует депо в месте инъекции, поэтому он медленнее абсорбируется и обеспечивает устранение симптомов на более длительный период.

Метаболизм бетаметазона происходит в печени. Бетаметазон связывается преимущественно с альбумином. У пациентов с нарушением функции печении клиренс бетаметазона более медленный или отстроченный.

Терапия кортикостероидами является дополнительной, а не альтернативой традиционному лечению.

Дерматологические заболевания. Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

Ревматические болезни. Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновиты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасцит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

Аллергические состояния. БА, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

Коллагеновые болезни. Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Онкологические заболевания. Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.

Другие заболевания. Адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру; патологические изменения крови, которые требуют проведения ГКС-терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Перед применением встряхнуть.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Доза должна быть минимальной, а период применения — максимально коротким.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного снижения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятной ответа необходимо определить соответствующую дозу, которой следует придерживаться, постепенно снижая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута минимальная доза с соответствующим клиническим ответом.

Суспензия Дипроспан^® не предназначена для в/в или п/к введения.

Системное применение. Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1–2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко в/м в ягодицу:

• при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных ме

действующее вещество: betamethasone;

1 мл суспензии содержит 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентно 2 мг бетаметазона);

другие составляющие:

для ампул:

натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; динатрия эдетата; полисорбат 80; спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; макроголы; кислота хлористоводородная; вода для инъекций;

для предварительно наполненных шприцев:

натрия гидрофосфат безводный; натрия хлорид; динатрия эдетата; полисорбат 80; спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; макроголы; кислота хлористоводородная; вода для инъекций.

Суспензия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, немного вязкая жидкость, содержащая легко диспергируемые частицы белого или почти белого цвета, свободная от посторонних примесей.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Код ATX H02A B01.

Фармакодинамика.

Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидным средством (9 альфа-фтор-16-бета-метилпреднизолон). Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Глюкокортикостероиды распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков разных энзимов. Эти последние будут в конечном счете ответственны за действия, наблюдаемые при систематическом применении глюкокортикоидов. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также они оказывают действие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Действие на воспалительный и иммунный процессы

Именно на противовоспалительных, иммуносупрессивных и противоаллергических свойствах глюкокортикоидов основывается применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются уменьшение количества иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение продуцирования простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз больше, чем у гидрокортизона, и в 8–10 раз больше, чем у преднизолона (в весовом соотношении).

Действие на метаболизм углеводов и протеинов

Глюкокортикоиды стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген через процесс гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов с диабетом.

Действие на метаболизм липидов

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие. Этот липолиз более выражен на уровне конечностей. Кроме того, липолитическое действие проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается из-за перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже пиков в сыворотке, что указывает на то, что эффективность этих лекарственных средств заключается преимущественно не в прямом медикаментозном действии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика.

Бетаметазон натрия фосфат и бетаметазон дипропионат абсорбируются с места введения и проявляют терапевтические и другие фармакологические эффекты, как местные, так и системные.

Бетаметазон натрия фосфат хорошо растворяется в воде и метаболизируется в организме с образованием бетаметазона – биологически активного стероида. 2,63 мг бетаметазона фосфата натрия является эквивалентным 2 мг бетаметазона.

Наличие бетаметазона дипропионата обеспечивает пролонгированную активность препарата. Этот компонент является практически нерастворимым соединением и образует депо в месте инъекции, поэтому медленнее абсорбируется и обеспечивает устранение симптомов на более длительный период.

Метаболизм бетаметазона происходит в печени. Бетаметазон связывается преимущественно с альбумином. У пациентов с нарушением функции печени клиренс бетаметазона более медленный или отсроченный.

Терапия кортикостероидами является вспомогательной, а не альтернативой традиционному лечению.

Дерматологические болезни

Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные нет угри.

Ревматические болезни

Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, артиста, фасци , воспаление кубовидной кости, заболевание стоп, бурсит на фоне твердого мозоля, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

Аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

Коллагеновые болезни

Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Онкологические заболевания

паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.

Другие заболевания

Адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, требующие кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

- Повышенная чувствительность к активным веществам или любым вспомогательным веществам в составе препарата, которые приводятся в разделе «Состав».

- повышенная чувствительность к кортикостероидам.

- системные грибковые инфекции.

- Внутримышечное введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм кортикостероидов, снижая при этом их терапевтическую активность.

Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не могут получать следующие виды лечения:

- вакцинация против оспы;

- другие методы иммунизации (особенно при применении высоких доз) из-за риска неврологических осложнений и неадекватного ответа антител.

Однако пациентам, получающим кортикостероиды в качестве заместительной терапии, можно проводить иммунизацию (например, при болезни Аддисона).

Сочетание с диуретиками, такими как тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.

За состоянием пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды и эстрогены, следует наблюдать для выявления возможных чрезмерных эффектов кортикостероидов.

Одновременное применение кортикостероидов и сердечных гликозидов может повышать риск появления аритмии или признаков дигиталисной интоксикации, связанной с гипокалиемией. Пациенты, применяющие сердечные гликозиды, часто принимают мочегонные средства, способствующие выведению калия; в таком случае важно определять уровень калия. Кортикостероиды могут усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином B. У всех пациентов, принимающих одну из таких комбинаций, следует тщательно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови, особенно уровень калия в сыворотке крови.

Одновременное применение кортикостероидов и антикоагулянтов кумаринового ряда может приводить к увеличению или уменьшению антикоагулянтного действия, что может потребовать коррекции дозы. У пациентов, принимающих антикоагулянты в комбинации с глюкокортикоидами, следует учитывать возможность образования язв в желудочно-кишечном тракте, вызванных кортикостероидами, или повышенный риск внутреннего кровотечения.

При одновременном применении кортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью в комбинации с кортикостероидами при гипопротромбинемии. При уменьшении дозировки кортикостероидов или при прекращении лечения по состоянию пациентов следует наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатом может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечной язвы.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или алкоголем возможно повышение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или ухудшение состояния существующей язвы.

Для пациентов с диабетом иногда необходимо адаптировать дозировку пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, ввиду свойства кортикостероидов вызывать гипергликемию.

Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Доз бетаметазона, превышающий 300–450 мкг (0,3–0,45 мг) на 1 г2 поверхности тела в сутки, следует избегать при применении соматотропина.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска системных побочных эффектов кортикостероидов; в случае такого применения следует осуществлять наблюдение за состоянием пациентов по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.

Другие виды взаимодействий

Воздействие на лабораторные тесты

Кортикостероиды могут влиять на тест восстановления нитросинего тетразолия и давать ложные отрицательные результаты.

Лечение кортикостероидами также следует учитывать при интерпретации у пациентов биологических параметров и анализов (кожные тесты, гормональные показатели щитовидной железы и т.п.).

Суспензия ДипроспанÒ не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Сообщалось о серьезных неврологических нарушениях, в т.ч. летальные, после проведения эпидуральной инъекции кортикостероидов. Среди других нарушений сообщалось об инфаркте спинного мозга, параплегии, квадриплегии, корковой слепоте и инсульте. Указанные серьезные неврологические нарушения наблюдались с и без применения рентгеноскопии. Так как безопасность и эффективность эпидурального введения не установлены, кортикостероиды не рекомендованы для эпидурального применения.

Редко наблюдались анафилактоидные/анафилактические реакции с вероятностью шока у пациентов, получавших лечение кортикостероидами для парентерального введения. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности в отношении пациентов с аллергическими реакциями на кортикостероиды в анамнезе.

Сообщалось о случаях феохромоцитомного кризиса, который может быть летальным после применения системных кортикостероидов. Применение кортикостероидов пациентам с подозреваемой или выявленной феохромоцитомой следует проводить только после оценки соотношения риск/польза.

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.

В состав препарата ДипроспанÒ входит два эфира бетаметазона, один из которых – бетаметазон фосфат натрия – быстро всасывается с места инъекции. Поэтому следует учитывать, что эта растворимая составляющая препарата ДипроспанÒ может оказывать системное влияние.

Резкая отмена или уменьшение дозы при постоянном применении (в случае очень высоких доз после короткого периода применения) или при увеличении потребности в кортикостероидах (в результате стресса: инфекция, травма, хирургическое вмешательство) могут повысить недостаточность коры надпочечников. В таком случае необходимо постепенно снижать дозировку. В случае стресса иногда необходимо снова принимать кортикостероиды или увеличить дозировку.

Уменьшать дозировку нужно под строгим контролем; иногда необходимо контролировать состояние пациента в течение периода до года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.

Симптомы недостаточности коры надпочечников включают дискомфорт, мышечную слабость, психические расстройства, сонливость, боли в мышцах и костях, шелушение кожи, одышку, анорексию, тошноту, рвоту, лихорадку, гипогликемию, гипотензию, обезвоживание организма и даже летальное резкого прекращения лечения. Лечение недостаточности коры надпочечников заключается в применении кортикостероидов, минералокортикоидов, воды, хлорида натрия и глюкозы.

Быстрое введение кортикостероидов в высоких дозах может привести к сердечно-сосудистой недостаточности; поэтому инъекцию следует делать в течение 10-минутного периода.

При длительной терапии кортикостероидами необходимо предусмотреть переход от парентерального к пероральному введению после оценки потенциальных пользы и рисков.

При проведениивнутрисуставных инъекций важно знать, что:

• такой ввод может оказывать местное и системное действие;
• для исключения возможности развития септического процесса очень важно исследовать любую жидкость, которая может находиться в суставе;
• местную инъекцию не следует делать в предварительно инфицированный сустав;
• заметное усиление боли и локального отека, дальнейшее ограничение подвижности сустава, повышение температуры и дискомфорт могут свидетельствовать о септическом артрите. Если диагноз этой инфекции подтвердится, нужно начать соответствующее антибактериальное лечение;
• кортикостероидные средства нельзя вводить в нестабильные суставы, в инфицированные участки или в межпозвоночное пространство;
• повторные инъекции в суставы, пораженные остеоартритом, могут привести к усилению разрушения сустава;
• после успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава;
• Кортикостероидные средства нельзя вводить непосредственно в сухожилие, так как в будущем это может привести к разрыву сухожилия.

Внутримышечные инъекции кортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения локальной атрофии тканей.

Введение кортикостероида в мягкую ткань или в очаг поражения и сустав могут вызвать системные и местные эффекты.

Особые группы пациентов в зоне риска

Больным диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем, учитывая его глюкокортикоидные свойства (трансформация белков в глюкозу).

Наблюдают повышение эффекта глюкокортикоидов у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени.

Необходимо избегать применения препарата ДипроспанÒ пациентам с герпетическим поражением глаз (по возможности перфорации роговицы).

На фоне применения кортикостероидов возможны нарушения психики. При лечении кортикостероидами может повышаться склонность к эмоциональной нестабильности или психозу.

Меры предосторожности необходимы в таких случаях: при неспецифическом язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других пиогенных инфекциях; при дивертикулите; кишечных анастомозах; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; почечной недостаточности; артериальной гипертензии; остеопороз; тяжелой миастении; глаукоме; острых психозах; вирусных и бактериальных инфекциях; задержке роста; туберкулезе; синдроме Кушинга; диабете; сердечной недостаточности; в случае сложного для лечения случая эпилепсии; склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту; во время беременности.

Поскольку осложнения при лечении кортикостероидами зависят от дозы и длительности лечения, для каждого пациента при выборе дозы и длительности лечения необходимо учитывать соотношение риска и пользы.

Применение кортикостероидов может маскировать некоторые признаки инфекции или затруднять выявление инфекции. При таком лечении в связи с уменьшением резистентности могут появляться новые инфекции.

Длительное лечение может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей) или к глаукоме, что может вызвать поражение зрительных нервов и усугубить вторичные глазные инфекции, вызванные грибами или вирусами. При длительном лечении (более 6 недель) необходимо проходить регулярные офтальмологические обследования.

Средние и повышенные дозы кортикостероидов могут вызвать повышение АД, задержку жидкости и натрия в тканях и увеличение выведения калия из организма. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических производных соединений, если они не используются в высоких дозах. Можно рассмотреть возможность применения диеты с низким содержанием соли и приемом пищевых добавок с калием. Все кортикостероиды ускоряют выведение кальция из организма.

Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не могут получать следующие виды лечения:

- вакцинация против оспы;

- другие методы иммунизации (особенно при применении высоких доз) из-за риска неврологических осложнений и неадекватного ответа антител.

Однако пациентам, получающим кортикостероидные средства в качестве заместительной терапии, можно проводить иммунизацию (например, при болезни Аддисона).

Пациентам, в частности детям, получающим кортикостероиды в дозах, подавляющих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Назначение препарата при активном туберкулезе возможно только при быстротечном или диссеминированном туберкулезе в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды назначены пациентам, больным латентным туберкулезом или тем, кто реагирует на туберкулин, строгий контроль необходим, поскольку возможно восстановление болезни. При продолжительной терапии кортикостероидами пациенты также должны получать химиопрофилактику. Если применяют рифампицин в программе химиопрофилактики, следует следить за усилением кортикостероидами метаболического клиренса в печени; может возникнуть необходимость коррекции дозировки кортикостероидов.

Поскольку кортикостероиды могут удерживать рост детей, в т.ч. младенцев, а также подавлять эндогенное продуцирование кортикостероидов, важно тщательно контролировать рост и развитие детей при длительном лечении.

При применении глюкокортикостероидов возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов у некоторых пациентов.

В состав препарата ДипроспанÒ входить бензиловий спирт.

Бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции. Бензиловый спирт связан с риском возникновения серьезных побочных реакций, включающих проблемы с дыханием (гаспинг-синдром) у детей. Минимальное количество бензилового спирта, что может вызвать токсический эффект, неизвестно. Не следует применять этот препарат недоношенным детям или новорожденным (до 4 недель). Не применять в течение более одной недели маленьким детям (возрастом до 3-х лет). Большое количество бензилового спирта может вызвать метаболический ацидоз. Следует соблюдать особые меры безопасности при назначении Дипроспана.Ò новорожденным, беременным женщинам или кормящим грудью, а также пациенткам с заболеваниями печени или почек.

В состав препарата ДипроспанÒ входит натрий.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

В состав препарата ДипроспанÒ входит метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные), а в исключительных случаях – затруднение дыхания.

Нарушение зрения

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) возможны нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов. системного и местного действия

Из-за отсутствия контролируемых исследований по безопасности применения препарата людям, назначать глюкокортикоиды беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста следует после тщательной оценки соотношения пользы для женщины и потенциального риска для эмбриона/плода.

Беременность

При назначении кортикостероидных средств в пренатальный период следует учесть преимущества и недостатки такого лечения и клинический эффект по сравнению с побочными явлениями (включая торможение роста и повышение риска развития инфекций).

В некоторых случаях необходимо продолжить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозировку (например, при заместительной терапии кортикостероидами).

Внутримышечное введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты диспноэ у плода, если препарат вводится более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).

Опубликованные данные указывают на то, что вопрос о профилактическом применении кортикостероидов после 32 недели беременности все еще остается спорным. Поэтому при назначении кортикостероидов после 32 недели беременности врач должен взвесить все преимущества такого лечения и потенциальные риски для женщины и плода.

Кортикостероиды не назначают для лечения болезни гиалиновых мембран у новорожденных.

В случае профилактического лечения болезни гиалиновых мембран у недоношенных младенцев не нужно вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или имеющим поражение плаценты.

Дети, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны находиться под контролем (для выявления признаков недостаточности коры надпочечников).

При введении бетаметазона беременным перед родами у грудных детей отмечалось транзиторное торможение активности эмбрионального гормона роста и, возможно, гормонов гипофиза, регулирующих продукцию стероидов, как в дефинитивных, так и в фетальных зонах надпочечников у плода. Однако торможение продуцирования гидрокортизона у плода не влияло на гипофизарно-надпочечниковые реакции на стресс после родов.

Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорожденных и младенцев, матери которых получали кортикостероиды в течение большей части беременности или в течение определенной части беременности, следует тщательно осмотреть для выявления редко возможной врожденной катаракты.

За женщинами, получавшими кортикостероиды в период беременности, следует наблюдать во время и после схваток, а также во время родов, чтобы своевременно выявить недостаточность надпочечников из-за стресса, вызванного родами.

Исследования показали наличие повышенного риска неонатальной гипогликемии после приема антенатального короткого курса бетаметазона женщинами с риском поздних преждевременных родов.

Кормление грудью

Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Поскольку препарат ДипроспанÒ может вызвать нежелательные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении терапии, учитывая важность терапии для матери.

Следует проявлять осторожность, учитывая эффекты ЦНС при введении высоких доз (эйфория, бессонница) и в связи с нарушениями зрения, которые могут возникнуть при длительном лечении (подробную информацию см. в разделе «Побочные реакции»).

Перед применением встряхнуть.

Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и клинического ответа больного на лечение.

Дозировка

Доза должна быть минимальной, а период применения максимально коротким.

Начальную дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительное клиническое действие не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятного ответа следует определить соответствующую дозу, которую следует соблюдать, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута наименьшая доза с соответствующим клиническим ответом.

Способ применения

Суспензия ДипроспанÒне предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Системное применение

При системном применении в большинстве случаев лечение начинают с введения 1–2 мл препарата и при необходимости повторяют. Дозировка и частота введения зависят от тяжести состояния пациента и ответа на лечение. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

- при тяжелых состояниях (системная красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;

- при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата, введенного внутримышечно; введение препарата можно повторить в зависимости от ответа на лечение;

- при заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции препарата ДипроспанÒ. При бронхиальной астме, сенной горячке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1–2 мл препарата;

- при острых и хронических бурситах доза внутримышечного введения составляет 1–2 мл препарата. При необходимости производят несколько повторных введений.

Местное применение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то препарат ДипроспанÒ можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% раствором лидокаина гидрохлорида или прокаина гидрохлорида, или подобных местных анастетиков, используя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в сочетании с препаратом ДипроспанÒ сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу, затем в этот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и встряхивают шприц в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1–2 мл препарата ДипроспанÒ в синовиальную сумку облегчает боль и полностью восстанавливает подвижность через несколько часов.

Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами после купирования острых симптомов болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата ДипроспанÒ может облегчить состояние больного, при хронических – может потребоваться повторное введение препарата, в зависимости от состояния больного.

При ревматоидном артрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5–2 мл может уменьшить боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2–4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель. Внутрисуставное введение препарата Дипроспан® хорошо переносится суставом и околосуставными тканями.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в большие суставы (например коленный, бедренный) – 1–2 мл; в средние (например локтевой) – 0,5–1 мл; в малых (например кистевой) – 0,25–0,5 мл.

В случае дерматологических заболеваний эффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Реакция некоторых поражений, по поводу которых не проводится непосредственное лечение, может быть обусловлена небольшим системным эффектом лекарственного средства. Вводят 0,2 мл/см2 препарат ДипроспанÒ внутри кожи (не под кожу) с помощью туберкулинового шприца и иглы 26 G. Общее количество лекарственного средства, вводимого в место инъекции, не должно превышать 1 мл.

Заболевания ног чувствительны к кортикостероидам. Можно преодолеть бурсит под мозолем посредством двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях, как тугоподвижность большого пальца стопы (гибочная контрактура большого пальца стопы), варусный малый палец ноги (отклонение пятого пальца внутрь) и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро. Для большинства инъекций в стопу подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 G длиной 1,9 см.

Рекомендуемые дозы препарата ДипроспанÒ (с интервалами между введениями около 1 недели): при бурсите под мозолем – 0,25–0,5 мл; при пяточной шпоре – 0,5 мл; при тухоподвижности большого пальца стопы – 0,5 мл; при варусном малом пальце стопы – 0,5 мл; при синовиальной кисте – 0,25–0,5 мл; при метатарзалгии Мортона – 0,25–0,5 мл; при тендосиновиите – 0,5 мл; при воспалении кубовидной кости – 0,5 мл; при остром подагрическом артрите – 0,5–1 мл.

Дети.

Недостаточно клинических данных по применению препарата детям, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).

Симптомы. Острая передозировка глюкокортикоидов, включая бетаметазон, не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или в случае применения больным, одновременно проходящим терапию сердечными глик антикоагулянтами кумаринового ряда или диуретиками, выводящими калий).

Лечение. При осложнениях, возникающих вследствие метаболических эффектов кортикостероидов или губительных последствий основного или сопутствующих заболеваний, а также при осложнениях в результате взаимодействия с другими лекарственными средствами следует проводить соответствующее лечение. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче (особенно баланс натрия и калия в организме). При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Нежелательные явления, обнаруженные при применении препарата ДипроспанÒ, как и при применении других кортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата.

Среди побочных реакций на кортикостероиды в целом следует особо отметить нижеперечисленные эффекты.

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных к этому пациентов, гипертензия, увеличение выведения кальция.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвоночника); плечевых костей, разрывы сухожилий, стероидная миопатия, патологические переломы, нестабильность суставов.

Со стороны кожи: атрофия кожи, ухудшение заживления ран, утончение и ослабление кожи, петехии, кровоподтеки, кожные реакции, такие как аллергический дерматит, ангионевротический отек, эритема лица, повышенная потливость, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, вздутие живота, перфорация кишечника, язвы пищевода, тошнота, рвота, икота.

Неврологические расстройства: судороги, головокружение, головные боли, мигрень, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Психические нарушения: эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе, депрессия.

Офтальмологические расстройства: повышение внутриглазного давления (псевдоопухоль мозга: см. Неврологические расстройства), глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, нечеткость зрения (см. также раздел «Особенности применения»).

Эндокринные расстройства: клиническая симптомология синдрома Кушинга, нарушение менструального цикла, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств у пациентов, больных диабетом, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, в гипофиза и коры надпочечников особенно вреден в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).

Метаболические расстройства: отрицательный баланс азота в результате катаболизма белка, липоматоз, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут вызвать угнетение кожных тестов, скрывать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности, к микобактериям, туберкулезу, Candida albicans и вирусам.

Другие нарушения: анафилактические или аллергические реакции, гипотензивные реакции или реакции, связанные с шоком.

При парентеральном введении кортикостероидов могут возникать побочные реакции.

Единичные случаи слепоты, связанные с введением в очаг поражения в области головы, в частности лицо, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко.

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Важно отчитываться о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет и дальше контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного средства. Квалифицированных работников в области здравоохранения просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте, не замораживать. Перед применением встряхнуть.

Редко возникает необходимость одновременного введения местного анестетика. Если препарат Дипроспан® вводится одновременно с местным анестетиком, то Дипроспан® можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% раствором лидокаина гидрохлорида или прокаина гидрохлорида, используя препараты, в состав которых не входит парабен. Можно также использовать схожие местные анестетики. При этом следует избегать применения анестезирующих средств, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и т.д.

Для ампул: 1 мл в стеклянных ампулах, 5 ампул в картонной коробке.

Для предварительно наполненных шприцев: по 1 мл суспензии в одноразовом шприце из бесцветного стекла с градуированной шкалой емкостью 2 мл. Шприц с одной стороны закупорен резиновым колпачком, который снимается, а с другой стороны – пластиковым поршнем с навинчивающейся пробкой. По 1 шприцу в комплекте с 1 или 2 стерильными иглами в индивидуальной стерильной упаковке в прозрачном пластиковом контейнере, закрытом мембраной из бумаги. По 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

Для ампул:

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия.

Schering-Plough Labo NV, Бельгия.

Для предварительно наполненных шприцев:

СЕНЕКСИ HSC - ЭРУВИЛЬ СЕНТ КЛЕР, Франция.

CENEXI HSC - HEROUVILLE SAINT CLAIR, Франция.

Для ампул:

Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия.

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Бельгия.

Для предварительно наполненных шприцев:

2 рю Луи Пастер, Эрувиль Сент Клер, 14200, Франция.

2 rue Louis Pasteur, Herouville Saint Clair, 14200, Франция.