Элерт таблетки диспергируемые в ротовой полости по 10 мг 3 блистера по 10 шт

• действующее вещество: ebastine;
• 1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит ебастина 10 мг;
• другие составляющие: маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповидон (Polyplasdone Ultra-10), кремния диоксид (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), мята перечная, магния стеарат,

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

По данным плацебо-контролируемых клинических исследований применения ебастина, чаще всего сообщали о развитии таких побочных реакций как сухость во рту и сонливость.

Аллергический ринит/риноконъюнктивит

Для детей от 12 лет и взрослых действуют следующие рекомендации по дозировке:

10 мг ебастина 1 раз в сутки. В случае тяжелых симптомов дозировка может быть повышена до 20 мг 1 раз в сутки.

Крапивница

Взрослым пациентам от 12 лет применять 10 мг ебастина 1 раз в сутки.

Элерт предназначен для перорального применения. Препарат принимать независимо от еды.

Таблетку следует поместить на язык, где она будет диспергироваться: употребление воды или любой другой жидкости не требуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению ебастина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли ебастин в грудное молоко человека. Высокое связывание эбастина и его основного метаболита каребастина с белками крови (>97%) указывает на отсутствие проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения ебастина детям младше 12 лет не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Согласно исследованиям, препарат не влияет на психомоторную функцию человека. Элерт в рекомендованных терапевтических дозах не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами. Однако лицам, чувствительным к ебастину, следует учитывать возникновение индивидуальных реакций, а именно – сонливость или головокружение до начала управления автотранспортом или работы со сложными механизмами .

В ходе исследований с применением высоких доз препарата (до 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось значительных клинических признаков или симптомов передозировки.

Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

Исследования взаимодействия эбастина с кетоконазолом или эритромицином указывают на удлинение интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие наблюдалось при применении обеих комбинаций и приводило к повышению концентрации ебастина и в меньшей степени – к каребастину в плазме крови, без каких-либо клинически значимых фармакодинамических последствий. QT при совместном применении увеличивался на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина отдельно. Следует с осторожностью применять препарат Элерт пациентам, принимающим такие азольные противогрибковые средства как кетоконазол и итраконазол, и макролидные антибиотики как эритромицин. Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении ебастина и рифампицина. Данное взаимодействие приводит к низким концентрациям препарата в плазме крови и сниженной антигистаминной активности. Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и этанолом. При приеме ебастина с пищей уровни основного метаболита ебастина в плазме крови и AUC (площадь под кривой концентрация-время) возрастают от 1,5 до 2 раз. Это повышение не изменяет Тmax (время достижения максимальной концентрации). Прием ебастина совместно с едой не влияет на его клинические эффекты. Эбастин может оказывать влияние на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: ebastine;

1 таблетка, диспергируется в ротовой полости, содержит Эбастин 10 мг

Вспомогательные вещества: маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповидон (Polyplasdone Ultra-10), кремния диоксид (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), мята перечная, магния стеарат,

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки без оболочки от белого до почти белого цвета со скошенным краями с гравировкой «Е» с одной стороны и плоские с другой стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код АТХ R06A X22.

Фармакологические.

Механизм действия

Эбастин вызывает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, и тем самым проявляет высокую аффинность связывания с Н1-рецепторами. После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство указывает на низкую седативное действие, наблюдалась во время исследований влияния Эбастин на центральную нервную систему (ЦНС). Данные in vitro и in vivo указывают на то, что эбастин является мощным высокоселективным блокатором Н1-рецепторов длительного действия, не вызывает побочного действия на ЦНС и не имеет антихолинергического активности.

Фармакодинамическая влияние

Исследования индуцированных гистамином папул указывают на клиническую и статистическую антигистаминное действие Эбастин, который начинается через 1:00 и продолжается в течение более 48 часов. После пятидневного курса лечения Элерта антигистаминное активность сохраняется в течение более 72 часов после прекращения применения. Данная активность подобна уровней главного активного метаболита карэбастина в плазме крови.

После повторного приема ингибирования периферических рецепторов остается на постоянном уровне без развития тахифилаксии. Эти данные указывают на то, что эбастин в дозировке менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное ингибирование периферических

Н1-рецепторов, сохраняется при приеме однократной суточной дозы.

Седативное действие исследовали с помощью энцефалограммы, проведение оценки когнитивной функции и теста на зрительно-моторную координацию, а также субъективной оценки. При применении рекомендуемой дозы повышения седативного действия не наблюдалось. Эти результаты совпадают с данными, полученными в ходе двойных слепых клинических исследований: развитие седации в группе плацебо сопоставим с группой, в которой применяли эбастин.

Влияние Эбастин на сердце исследовали при клинических исследований. Во время детального анализа при применении доз до 100 мг Эбастин в сутки (в 10 раз выше рекомендованную суточную дозу) не наблюдалось значительных эффектов со стороны сердца.

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастина.

После однократного приема внутрь 10 мг максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг / мл. Период полувыведения активного метаболита составляет от 15 до 19 часов. 66% выводится преимущественно в виде конъюгатов с мочой. При повторном приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки концентрация в плазме крови достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг / мл.

Исследования на микросомах печени человека in vitro показывают, что эбастин метаболизируется до карэбастина с помощью ферментов CYP3A4. Совместное применение Эбастин и кетаконазол или эритромицина (ингибиторов CYP3A4) здоровым добровольцам ассоциировалось со значительным повышением уровня Эбастин и карэбастина в плазме крови, особенно при совместном применении с кетоконазолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Связь с белками плазмы крови Эбастин и карэбастина - более 97%.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются по сравнению с соответствующими показателями у более молодых добровольцев.

Концентрации Эбастин и карэбастина в плазме крови хранились с 1 по 5 сутки лечения у пациентов с легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности (20 мг в сутки) и у пациентов с легким, средним (20 мг в сутки) и тяжелым (10 мг сутки) степенью печеночной недостаточности, как и у здоровых добровольцев. Это означает, что фармакокинетические показатели Эбастин и его метаболита существенно не изменяются у пациентов с различными степенями почечной и печеночной недостаточности.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита или риноконъюнктивита.

Крапивница.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Исследование взаимодействия Эбастин с кетоконазолом или эритромицином указывают на удлинение интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействие наблюдалась при применении обеих комбинаций и приводила к повышению концентрации Эбастин и в меньшей степени - к карэбастина в плазме крови, без каких-либо клинически значимых фармакодинамических последствий. QT при совместном применении увеличивался лишь на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина отдельно. Следует с осторожностью применять препарат Элерта пациентам, которые принимают такие азольные противогрибковые средства как кетоконазол и итраконазол, и такие макролидные антибиотики как эритромицин. Фармакокинетическая взаимодействие наблюдалась при совместном применении Эбастин и рифампицина. Данное взаимодействие приводит низкие концентрации препарата в плазме крови и пониженную антигистаминное действие. Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и этанолом. Во время приема Эбастин с едой уровне основного метаболита Эбастин в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») растут от 1,5 до 2 раз. Это повышение не меняет Тmax (время достижения максимальной концентрации). Прием Эбастин совместно с пищей не влияет на его клинические эффекты. Эбастин может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

С особым предостережением необходимо применять препарат пациентам с имеющимся риском развития сердечных осложнений, а именно - пациентам с пролонгированным QT синдромом, гипокалиемией, при совместном лечении с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или ингибируют СYP3A4 энзим (например, азольные противогрибковые средства (кетаконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (например, эритромицин)) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возможно возникновение фармакокинетических взаимодействий при применении Эбастин рифампицин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять эбастин пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтический эффект наступает через 1-3 часа после приема, Элерта не следует применять при острых аллергических реакциях.

В состав препарата Элерта входит аспартам (Е 951), который является производным фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

В состав препарата Элерта входит манит (Е 421), который может оказать мягкое слабительное действие.

Беременность.

Данные по применению Эбастин беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает эбастин в грудное молоко. Высокое связывание Эбастин и его основного метаболита карэбастина с белками крови (> 97%) указывает на отсутствие проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период кормления грудью.

Фертильность.

Данные о влиянии Эбастин на фертильность человека отсутствуют.

Согласно исследованиям препарат не влияет на психомоторную функцию человека. Элерта в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Однако лицам, чувствительным к Эбастин, следует учитывать возникновение индивидуальных реакций, а именно - сонливости или головокружения до начала управления автотранспортом или работы с механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дозировка

Аллергический ринит / риноконъюнктивит

Для детей старше 12 лет и взрослых действуют следующие рекомендации по дозировке:

10 мг Эбастин 1 раз в сутки. При тяжелых симптомов дозировка может быть повышена до 20 мг 1 раз в сутки.

Крапивница

Взрослым пациентам старше 12 лет применять 10 мг Эбастин 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек легкой, средней или тяжелой степени или нарушениями функции печени легкой или средней степени нет необходимости в коррекции дозы. Опыт применения доз высших, 10 мг, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому доза не должна превышать 10 мг.

Лечение можно продлить до исчезновения симптомов.

Элерта предназначен для перорального применения. Препарат принимать независимо от приема пищи.

Таблетку следует поместить на язык, где она будет диспергуватися: употребление воды или любой другой жидкости не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность применения Эбастин детям до 12 лет не установлена.

В ходе исследований с применением высоких доз препарата (до 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось значительных клинических признаков или симптомов передозировки. Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

По данным плацебо-контролируемых клинических исследований применения Эбастин, чаще сообщали о развитии таких побочных реакций как сухость во рту и сонливость. Побочные реакции, которые наблюдались в процессе клинических исследований у детей, были такими же, как и у взрослых пациентов. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1 / 10000 и очень редко (частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии и ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и питания.

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны психики.

Редко нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль.

Часто сонливость.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Очень редко агевзия.

Со стороны сердца.

Редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто сухость во рту.

Редко рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко гепатит, холестаз, изменения функции печени (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: нарушение менструального цикла.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко хлорурия, хроматурия.

Общие расстройства.

Редко отек, астения.

Лабораторные и инструментальные данные.

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Важную роль играет отчет о побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают предоставлять отчет о подозреваемых побочные реакции с помощью государственной системы отчетности.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ℃. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД / MICRO LABS LIMITED.

Адрес

Участок №. S.155 - S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403722, Индия / PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1, VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III&PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403722, India.