Флоксиум раствор для инфузий 5 мг/мл бутылка 100 мл

Действующее вещество - левофлоксацин (100 мл раствора содержат левофлоксацина гемигидрат - 512,46 мг, в пересчете на лефолоксацин - 500, 0 мг).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Препарат не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту или другим хинолонам или к любым другим компонентам лекарственного средства;
• эпилепсия;
• нарушения со стороны сухожилий после применения фторхинолонов;
• дети и подростки;
• беременность;
• период кормления грудью.

Левофлоксацин, раствор для инфузий вводить медленно путем внутривенной инфузии 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности возможного возбудителя инфекции. Можно перейти от начального внутривенного применения левофлоксацина к соответствующему приему в соответствии с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства в форме таблеток, покрытых оболочкой, исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозировка для больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/минуту):

• внебольничная пневмония - 500 мг 1 раз в сутки или дважды (общая продолжительность лечения - 7-14 дней);
• пиелонефрит - 500 мг 1 раз в сутки (общая продолжительность лечения - 7-10 дней);
• осложненные инфекции мочевыводящих путей - 500 мг 1 раз в сутки (общая продолжительность лечения - 7-14 дней);
• хронический бактериальный простатит - 500 мг 1 раз в сутки (общая продолжительность лечения - 28 дней);
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки или дважды (общая продолжительность лечения - 7-14 дней);
• легочная форма сибирской язвы - 500 мг 1 раз в сутки (общая продолжительность лечения - 8 недель).

Продолжительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. Время перехода от внутривенного применения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2-х до 4-х дней.

Дети

Применение препарата противопоказано детям, так как не исключено повреждение суставного хряща.

Водители

Некоторые побочные эффекты (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и реакции, а, следовательно, могут представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например управление автомобилем или работа с механизмами).

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническими фармакологическими исследованиями, проведенными при применении доз, превышающих терапевтические, наиболее серьезные признаки, которые следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие побочные действия со стороны ЦНС как спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала QT. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ (ХАПД) не эффективны для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Со стороны психики: часто (от > 1/100 до < 1/10) - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) - головная боль, головокружение.

Васкулярные расстройства: часто (от > 1/100 до < 1/10) - флебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от > 1/100 до < 1/10) - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, ЩФ, ГГТП).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: левофлоксацин;

100 мл раствора содержат левофлоксацин гемигидрат – 512,46 мг, в пересчете на левофлоксацин – 500,0 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01М А12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия . В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика . Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК).

Механизм резистентности

Устойчивость к левофлоксацину приобретается в виде ступенчатого процесса мутации целевого сайта в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьерное проникновение (распространено с Pseudomonas ) и механизмы оттока, могут также влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Установлена перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов.

Предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (умеренно резистентных) и микроорганизмы с промежуточной чувствительностью от резистентных микроорганизмов.

Таблица 1

Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов и желательно получать локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обращаться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, когда польза препарата, по меньшей мере для некоторых типов инфекций, сомнительна.

Антибактериальный спектр

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный , Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный* , коагулазо-отрицательный Staphylococcus haemolyticus.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium.

*Метициллинрезистентный S. aureus , с большой вероятностью, может иметь общую резистентность к фторхинолонам, в том числе левофлоксацину.

Фармакокинетика

Абсорбция

Принятый перорально, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 99-100%. Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной дозы и 500 мг повторных доз, что указывает на широкое распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин продемонстрировал проникновение в слизистую бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость пузырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч). Выводится обычно почками (более 85% введенной дозы).

Линейность

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние степень почечной недостаточности. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 2.

Таблица 2

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Флоксиум^® , раствор для инфузий предназначен для лечения следующих инфекционных заболеваний у взрослых:

- негоспитальная пневмония.

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Применительно к вышеуказанным инфекционным заболеваниям левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций.

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей.

- хронический бактериальный простатит.

- Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Флоксиум^® , раствор для инфузий, не назначать в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту или к другим хинолонам или к другим компонентам лекарственного средства;

• эпилепсия;

• нарушение со стороны сухожилий после применения фторхинолонов;

• дети и подростки;

• беременность;

• период кормления грудью.

Только для одноразового использования. Выбросите неиспользованный раствор.

Перед введением лекарственное средство следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивание. Следует использовать только прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета без отдельных частиц. Левофлоксацин, раствор для инфузии, следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, с тем чтобы предотвратить любое бактериальное заражение. При инфузии необходимости в защите от света нет.

Данное лекарственное средство можно вводить отдельно или со следующими растворами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% инъекция декстрозы; 2,5% раствор декстрозы в растворе Рингера; многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты) Химическая и физическая совместимость левофлоксацина, раствора для инфузий, с указанными выше растворами была продемонстрирована в течение 4 часов в комнатных условиях.

Информацию о несовместимости см. См. раздел «Несовместимость».

Срок годности флакона после извлечения его из наружной упаковки составляет 3 дня (в условиях освещения в помещении).

После первого открытия с микробиологической точки зрения лекарственное средство следует использовать немедленно. Если препарат не использовать сразу, ответственность за сроки и условия хранения при использовании несет пользователь.

Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

В ходе клинического исследования не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими средствами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не вероятным, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

Клинические фармакологические исследования показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не оказали никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом и ранитидином.

Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международного нормализованного соотношения) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Ввиду этого пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. раздел «Особенности применения» (Удлинение). интервала QT )).

Следует избегать применения левофлоксацина пациентам, которые в прошлом имели серьезные побочные реакции при использовании средств, содержащих хинолоны или фторхинолоны. Назначать левофлоксацин этим пациентам следует только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные системы организма (в том числе опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Аневризма и расслоение аорты. Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске расслоения аневризмы аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Поэтому определенную категорию пациентов фторхинолоны следует применять только при отсутствии других терапевтических вариантов и после тщательной оценки соотношения пользы/риска. Это касается пациентов с наличием аневризмы в семейном анамнезе, пациентов с установленным диагнозом аневризмы аорты и/или аортального расслоения, а также при наличии сопутствующих факторов риска аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса — Данлоса, артерии. , болезнь Бехчета, гипертония, атеросклероз)

При возникновении внезапной абдоминальной, грудной боли или боли в спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Продолжительность ввода

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 30 минут для 250 мг раствора для инфузий и 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Флоксиум ^®. Относительно офлоксацина известно, что при инфузии могут отмечаться тахикардия и временное снижение АД. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое понижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение АД, введение препарата следует немедленно прекратить.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA)

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк, весьма вероятно, имеет перекрестную резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA инфекций, если только результаты лабораторных исследований не подтвердят чувствительность к левофлоксацину (см. раздел Фармакодинамика).

Резистентность E. coli , наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевых путей, к фторхинолонам варьирует в разных регионах. При назначении левофлоксацина врачам следует учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: клиническая практика базируется на in vitro данных чувствительности Bacillus anthracis , а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и/или международным документам по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий.

Тендинит и разрыв сухожилия (в частности ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с трансплантированными органами и пациентов, одновременно лечившихся кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (иногда через несколько недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Степень тяжести CDAD варьирует от слабого до состояния, угрожающего жизни. Наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно рассмотреть данный диагноз у больных, у которых развивается серьезный понос во время лечения или после лечения левофлоксацином. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить введение левофлоксацина и начать соответствующее лечение. Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные суду

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызвать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как и в случае с другими хинолонами, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предварительными поражениями центральной нервной системы или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих церебральный судорожный порог. , например теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае приступов судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и постоянно контролировать риск возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу или вызвать скорую помощь для организации соответствующих неотложных мер.

Тяжелые реакции со стороны кожи.

При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть летальными. Перед началом лечения пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и внимательно отслеживать их. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, следует прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть альтернативное лечение. Если при применении левофлоксацина у пациентов возникли такие реакции, как ССД, TЭН или DRESS, то такому пациенту ни в коем случае не следует повторно назначить лечение левофлоксацином.

Колебания уровней глюкозы в крови

Как и при применении других хинолонов, сообщалось о колебаниях уровней глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими пероральными средствами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, во избежание пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения или солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Из-за возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международного нормализованного соотношения) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Флоксиум^® в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за коагуляционные тесты, если эти лекарственные средства применять одновременно (см. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

– врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмических средств класса ИА и ІІІ, трициклических антидепрессантов, макролидов, нейролептиков);

– нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

– пожилой возраст и женский пол – эти пациенты могут иметь повышенную чувствительность к препаратам, удлиняющим интервал QT;

– болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Периферическая нейропатия. Известно о возникновении сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента наблюдаются такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к врачу, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, вызывают нервно-мышечную блокаду и приводят к обострению мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис. Серьезные побочные реакции, установленные в постмаркетинговом периоде, включая летальные случаи и потребность в респираторной поддержке, связаны с использованием фторхинолонов у больных с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения

Если нарушается зрение или имеется какое-либо влияние на глаза, следует немедленно обратиться к окулисту (см. разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию препарата микроорганизмов. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis , поэтому может давать ложно-отрицательные результаты в бактериологической диагностике туберкулеза.

Это лекарственное средство содержит 371 мг натрия в 100 мл раствора. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем содержания натрия и в случаях, когда требуется ограничение потребления воды.

Без наружной упаковки препарат хранить 3 дня при комнатном освещении.

После первой перфорации пробки раствор следует использовать немедленно.

Беременность .

Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Однако из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин нельзя назначать беременным (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью.

Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований действия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин нельзя назначать женщинам, кормящим грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность .

Левофлоксацин не приводит к ухудшению фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и реакции, а, следовательно, могут представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, управление автомобилем или работа с механизмами) ).

Левофлоксацин, раствор для инфузий медленно вводить путем внутривенной инфузии 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя инфекции. Можно перейти от исходного внутривенного применения левофлоксацина к соответствующему пероральному приему в соответствии с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможна одинаковая дозировка.

Для введения левофлоксацина рекомендуются следующие дозировки:

Таблица 3

Дозировка для больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

¹ Продолжительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. Время перехода от внутривенного применения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.

Таблица 4

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени .

Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится в основном через почки.

Дозировка для пациентов пожилого возраста .

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы у больных пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Флоксиум ^®, раствор для инфузий, предназначен только для медленной инфузии. Раствор вводить 1 раз или дважды в день. Время инфузии препарата Флоксиум^® составляет не менее 30 минут для дозирования 250 мг или 60 минут для дозирования 500 мг (см. Также раздел «Особенности применения»).

Для получения информации о несовместимости препарата Флоксиум^® с другими инфузионными растворами см. См. раздел «Несовместимость», а относительно совместимости см. См. раздел «Особые меры безопасности».

Дети.

Применение препарата противопоказано детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз выше терапевтических, наиболее серьезные признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдались такие побочные действия со стороны ЦНС, как спутанность сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ (ХАПД), не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Частота побочных эффектов определялась с помощью следующих критериев: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до >1/1000 до >1/10000, до >1/10000), неизвестно (нельзя определить из имеющихся) данных).

Инфекции и инвазии :

Нечасто: грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибами рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

Нечасто: лейкопения, эозинофилия;

Редко: тромбоцитопения, нейтропения;

Неизвестно: агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы :

Редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность;

Неизвестно: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны метаболизма и питания :

Нечасто: анорексия;

Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом;

Неизвестно: гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенная потливость, дрожание конечностей. Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (СПСАГ, редко встречающийся).

Со стороны психики :

Часто: бессонница;

Нечасто: нервозность; спутанность сознания, тревожность;

Редко: психотические расстройства (в т. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;

Неизвестно: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий .

Со стороны нервной системы* :

Часто: головная боль, головокружение;

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса);

Редко: конвульсии, парестезии;

Неизвестно: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкуса), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения* :

Редко: зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения;

Неизвестно: временная потеря зрения .

Были сообщения о случаях отслоения сетчатки (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта* :

Нечасто: вертиго;

Редко: нарушение слуха;

Неизвестно: нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердца :

Редко: тахикардия, сердцебиение;

Неизвестно: желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая тахикардия (torsade de pointes ) наблюдались преимущественно для пациентов с факторами риска удлинения QT интервала, удлинения интервала QT на электрокардиограмме (см. разделы «Особенности применения» (T) "Передозировка").

Васкулярные расстройства :

Часто: флебит;

Редко гипотензия.

Со стороны органов дыхания :

Нечасто: диспное;

Неизвестно: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры;

Неизвестно: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы :

Часто: повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП);

Нечасто: повышение билирубина крови;

Неизвестно: желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз;

Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS, редко встречается), локализованная сыпь на коже, вызванная лекарственными средствами (см. раздел «Особенности применения» , реакции фоточувствительности, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут возникать даже после применения первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани* :

Нечасто: артралгия, миалгия;

Редко: поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит, например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis ;

Неизвестно: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова), разрывы связок, разрывы мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы :

Нечасто: повышены показатели креатинина в сыворотке крови;

Редко острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения* :

Часто: реакции в месте инфузии (боль, краснота);

Нечасто: астения;

Редко: повышение температуры тела (пирексия);

Неизвестно: боль (включая боли в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, связанных с приемом фторхинолона, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные системы организма (в том числе тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для инфузий Флоксиум^® не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например гидрокарбонатом натрия). Перечень растворов, совместимых с препаратом – см. См. раздел «Особые меры безопасности».

По 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм», Украина.

Адрес

ПАО "Галичфарм", Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.

ПАО "Киевмедпрепарат", Украина.

Местонахождение заявителя. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.