Торговое название | Габагамма |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N03 Противоэпилептические средства N03A Противоэпилептические средства N03AX Прочие противоэпилептические средства N03AX12 Габапентин |
Габапентин является циклическим структурным аналогом гамк, который хорошо проникает через гэб. несмотря на структурное сходство c гамк, габапентин не является гамк-миметиком или агонистом рецепторов гамк-α и гамк-β. он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, n-метил-d-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным.
Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается, и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24,8 и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в СМЖ составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; как дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные противоэпилептические средства.
Дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг.
Эпилепсия
Эффективная доза составляет 900–3600 мг габапентина в сутки.
Взрослые и подростки
Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й — 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й — 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:
День приема препарата | Утренняя доза | Дневная доза | Вечерняя доза |
---|---|---|---|
1-й день (300 мг) | – | – | 300 мг |
2-й день (600 мг) | 300 мг | – | 300 мг |
3-й день (900 мг) | 300 мг | 300 мг | 300 мг |
Как альтернативный вариант возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (900 мг габапентина в сутки). После этого суточная доза может быть повышена до 1200 мг с разделением ее на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может повышаться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы — 3600 мг. Если необходима более высокая доза препарата и ее повышение происходит быстро, повышается риск возникновения головокружения во время фазы титрования. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч во избежание проявления новых эпилептических припадков.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии
Обычная доза составляет 1800–2400 мг в сутки; в некоторых случаях может быть необходимо ее повышение до максимальной — 3600 мг в сутки.
Взрослые
Лечение начинается с дозы 100–300–400 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 100–300–400 мг 1 раз в сутки, во 2-й день — 100–300–400 мг 2 раза в сутки и в 3-й день — 100–300–400 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:
День приема препарата | Утренняя доза | Дневная доза | Вечерняя доза |
---|---|---|---|
1-й день (100–300–400 мг) | – | – | 1 капсула |
2-й день (200–600–800 мг) | 1 капсула | – | 1 капсула |
3-й день (300–900–1200 мг) | 1 капсула | 1 капсула | 1 капсула |
После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки, разделив ее на 3 разовые дозы. На следующей неделе при необходимости доза может быть повышена до 2400 мг в сутки, разделенная на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее ее повышение на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые до достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки. Повышение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью предотвращения возможного побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч.
Для пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов пожилого возраста рекомендуется снизить дозу, так как у них функция почек может быть изменена. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально.
Пациенты, которые находятся на гемодиализе
Начальная доза препарата составляет 100–300–400 мг, далее — поддерживающая: 200–300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Если гемодиализ не проводится, габапентин не принимают.
Для пациентов с неудовлетворительным общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу препарата необходимо повышать постепенно, назначая с капсулы по 100 мг габапентина.
Лечение эпилепсии является продолжительным. Врач должен самостоятельно принимать решение о том, в каком случае забытый прием разовой дозы габапентина (например последний прием лекарства был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую необходимо будет принять позже. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение ад;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; в единичных случаях — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия, боль в спине;
со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повыше
Описание препарата Габагамма капс. 100мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: gabapentin;
1 капсула содержит габапентина 100 мг или 300 мг, или 400 мг;
Вспомогательные вещества: 100 мг лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид; 300 мг лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид (желтый); 400 мг лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Капсулы.
Противоэпилептические средства. Код АТС N03A X12.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
В качестве монотерапии при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у детей в возрасте от 12 лет и старше.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применяют независимо от приема пищи, запивая капсулу целой с достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозировка назначается врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Для индивидуального подбора является дозы 100 мг, 300 мг, 400 мг.
Эпилепсия.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет.
Лечение начинается с приема препарата в дозе 300 мг в сутки. Увеличение дозы до получения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в сутки, на второй день - 300 мг 2 раза в сутки и третий день - 300 мг 3 раза в сутки в соответствии со схемой лечения:
Таблица 1
Дни приема препарата |
Утренняя доза |
Дневная доза |
Вечерняя доза |
1 день (300 мг) |
- |
- |
300 мг |
2 день (600 мг) |
300 мг |
- |
300 мг |
3 день (900 мг) |
300 мг |
300 мг |
300 мг |
Эффективное дозирование определялось в диапазоне от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение начиналось путем титрования дозы, как описано в Таблице 1, или путем назначения дозы 300 мг три раза в сутки. Затем, на основании индивидуального состояния пациента и переносимости доза можно позже увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 суток до максимальной 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может оказаться приемлемым медленнее титрования дозы габапентина. Минимальное время, необходимое для достижения дозы 1800 мг в сутки, составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки - 2 недели, и для достижения 3600 мг в сутки - 3 недели. Дозы до 4800 мг/сут хорошо переносились в долгосрочных открытых клинических исследованиях. Суточную дозу следует разделить на три отдельные дозы, а максимальный интервал между дозами не должен превышать 12 часов для предотвращения внеочередным судороги.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Взрослые.
Лечение начинается с приема 300 мг. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в сутки, на вторые сутки - 300 мг 2 раза в сутки и третьи сутки - 300 мг 3 раза в сутки в соответствии со схемой лечение:
Таблица 2
Дни приема препарата |
Утренняя доза |
Дневная доза |
Вечерняя доза |
1 день (300 мг) |
- |
- |
300 мг |
2 день (600 мг) |
300 мг |
- |
300 мг |
3 день (900 мг) |
300 мг |
300 мг |
300 мг |
Лечение может инициироваться путем титрования дозы, как описано в Таблице 2. В качестве альтернативы, начальная доза может составлять 900 мг в сутки, принимаемая в виде трех одинаковых доз. Затем, на основании индивидуального ответа пациента и переносимости дозу можно повышать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может оказаться приемлемым медленнее титрования дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки - 2 недели, и для достижения 3600 мг в сутки - 3 недели.
При лечении периферийных невропатических болей, таких как мучительная диабетическая невропатия и постгерпетическая невралгия, эффективность и безопасность не изучены в клинических исследованиях для периодов лечения более 5 месяцев. Если для пациента нужно дозирования в течение периода более 5 месяцев для лечения периферийного невропатической боли, врач должен провести оценку клинического статуса пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Промежуток времени между принятием вечерней дозы и последующей утренней дозы должен составлять не более 12 часов.
Для всех показаний. Для пациентов с плохим общим состоянием здоровья, то есть с низкой массой тела после трансплантации органов дозу следует титровать медленнее, или путем применения более низких дозировок, или путем установления длительных интервалов между повышением доз.
Применение для пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет). Для пожилых пациентов может потребоваться провести корректировку дозы вследствие снижения почечной функции с возрастом (см. Таблица 2). У пожилых пациентов могут часто возникать сонливость, периферическая эдема и астения.
Применение пациентам с почечной недостаточностью. Корректировка дозы рекомендуется для пациентов с нарушенной функцией почек, как описано в Таблице 3, и/или для пациентов, находящихся на гемодиализе. Для пациентов с почечной недостаточностью габапентин 100 мг, твердые капсулы, может использоваться только с соблюдением рекомендаций по дозировке.
Таблица 3 |
|
Дозировка габапентина для взрослых в соответствии с почечной функции |
|
КК (мл/мин) |
Общая суточная дозаа (мг) |
≥ 80 |
900-3600 |
50-79 |
600-1800 |
30-49 |
300-900 |
15-29 |
150b-600 |
<15c |
150b-300 |
А Общую суточную дозу назначают в виде трех разделенных доз. Уменьшенное дозирования показано для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин).
b Следует назначать по 300 мг через сутки.
С Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин следует принимать половину суточной дозы, которую принимают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Применение для пациентов, находящихся на гемодиализе. Для пациентов с анурическим синдромом на гемодиализе, которые никогда не принимали габапентин, рекомендуется ударная доза должна составлять 300-400 мг, затем - 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа. В дни, когда гемодиализ не проводится, лечение габапентином также не следует проводить.
Габапентин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее, а капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стакан воды).
Прекращение приема габапентина. Согласно текущей клинической практики, если прием габапентина необходимо приостановить, то рекомендуется, чтобы это делалось постепенно в течение как минимум 1 недели независимо от назначения.
Побочные реакции приведены ниже в списке по классу и частотой (очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); редкие (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000), «Неизвестно» (нельзя оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы |
|
Часто |
Лейкопения. |
Неизвестно |
Тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия. |
Со стороны нервной системы: |
|
Очень часто |
Сонливость, головокружение, атаксия. |
Часто |
Судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, ощущение, такие как парестезии, гипестезия, патологическое координация, нистагм, повышенные, снижены или отсутствуют рефлексы. |
Нечасто |
Гипокинезия. |
Неизвестно |
Другие двигательные нарушения (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония). |
Со стороны органов чувств |
|
Часто |
Нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия, головокружение. |
Неизвестно |
Шум в ушах. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
|
Часто |
Ускоренное сердцебиение, гипертензия, расширение сосудов. |
Со стороны дыхательной системы |
|
Часто |
Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит. |
Со стороны ЖКТ |
|
Часто |
Рвота, тошнота, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, метеоризм, анорексия, повышенный аппетит, изменение состояния зубов. |
Неизвестно |
Панкреатит, гепатит, желтуха. |
Аллергические реакции |
|
Часто |
Пурпура, которая чаще всего описывается как синяки, возникающие в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне. |
Нечасто |
Аллергические реакции (например, крапивница). |
Неизвестно |
Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция. |
Со стороны опорно-двигательного аппарата |
|
Часто |
Артралгия, миалгия, боль в спине, подергивание. |
Неизвестно |
Миоклонус. |
Со стороны мочеполовой системы и молочных железы |
|
Часто |
Импотенция. |
Неизвестно |
Гипертрофия молочной железы, гинекомастия, острая почечная недостаточность, недержание мочи. |
Общие нарушения и реакции в месте применения |
|
Очень часто |
Усталость, жар. |
Часто |
Периферический отек, аномальная походка, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром. |
Нечасто |
Генерализованный отек. |
Неизвестно |
Реакции отмены приема (в основном тревожность, бессонница, тошнота, боли, потоотделение), боль в груди. |
Другие |
|
Очень часто |
Вирусные инфекции. |
Часто |
Пониженный уровень белых кровяных телец, увеличение массы тела, случайные ранения, переломы, ссадины, пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, средний отит, враждебность, спутанность и эмоциональная неустойчивость, депрессия, тревожность, нервозность, анормальное мышления. |
Нечасто |
Повышенные результаты тестов функции печени SGOT (AST), SGPT (ALT) и билирубин. |
Неизвестно |
Колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом, галлюцинации. |
Были сообщения о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов на гемодиализе с почечной недостаточностью последней стадии.
Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировке габапентином в дозах до 49 грамм. Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, легкий понос).
Все пациенты выздоравливали полностью после лечения. Снижена абсорбция габапентина при более высоких дозах может ограничивать абсорбцию препарата при передозировке, а, следовательно, это минимизирует токсичность, вызванную передозировкой.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.
Лечение симптоматическое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективен.
Данных о применении препарата недостаточно, поэтому не рекомендуется его назначение женщинам в период беременности и кормления грудью.
Дети. Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, которые сопровождаются болями, у подростков в возрасте до 18 лет, поскольку опыт применения препарата этой группе ограничено.
Суицидальные мышление и поведение наблюдались у пациентов, леченных противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо исследований противоэпилептических средств также показал небольшой повышенный риск возникновения суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают повышенный риск для габапентина.
Поэтому, следует контролировать признаки суицидального мышления и поведения и следует рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Следует посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.
Если у пациента развивается острый панкреатит при лечении габапентином, следует рассмотреть возможность прекращения приема габапентина.
Хотя нет доказательств возникновения оборотных нападений, резкое приостановлении приема противосудорожных средств в эпилептических пациентов может ускорить возникновения эпилептического состояния.
Как и в случае приема других противоэпилептических средств, попытки прекращения приема сопутствующих противоэпилептических средств при лечении рефракционных пациентов, принимающих более одного противоэпилептическое средство для достижения монотерапии габапентином, имеют низкую степень успеха.
Габапентин считается эффективным против первичных генерализованных припадков, таких как абсанс, и он может обременять эти нападения у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует использовать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс.
Систематических исследований по применению габапентина пациентам в возрасте 65 лет или старше не проводилось.
Эффекты долгосрочной (более 36 недель) терапии с применением габапентина на способность обучения, интеллект и развитие у детей и подростков соответствующим образом не исследовали. Поэтому преимущества длительной терапии следует взвешивать относительно потенциальных рисков такой терапии.
Лабораторные тесты
При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, нужно использовать эти методы в самом начале.
Этот медицинский продукт содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы нельзя принимать этот препарат.
Снижение дозы, отмена препарата или замена его на другой (альтернативный) должно осуществляться постепенно, в течение не менее 1 недели. Резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия габапентина в центральной нервной системе, такие как обнубуляция сознания и атаксия.
Габапентин может иметь слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Даже если они имеют слабую или умеренную степень, эти побочные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем или механизмами, особенно в начале лечения и после увеличения дозы.
Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол) препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.
Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%, рекомендуется принимать через 2 часа после приема антацидов.
Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности (лейкопения).
Морфий. Пациенты следует внимательно наблюдать при одновременном приеме морфина по признакам появления угнетение ЦНС, таких как сонливость, а дозы габапентина и морфина необходимо соответственно уменьшить.
Почечная экскреция габапентина не меняется пробенецидом.
Наблюдалось слабое снижение почечной экскреции габапентина при его приеме с циметидином, хотя не ожидается, что это имеет клиническое значение.
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером GABA (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм его действия отличается от него в нескольких других активных веществ, которые взаимодействуют с синапсами GABA, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA трансаминазы, ингибиторы поглощения GABA, антагонисты GABA и пролекарства GABA. Исследования in vitro с использованием габапентина, который митився радиоактивными изотопами, охарактеризовали новый участок пептидной соединения в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гипокампус, что может быть связано с противосудорожным и анальгезирующим активностью габапентина и его структурных производных. Участок связывания для габапентина была идентифицирована как субъединица альфа2-дельта потенциалозависимыхкальциевых каналов.
Габапентин при релевантных клинических концентрациях не связывается с рецепторами мозга для других обычных лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепина, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.
Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro и таким образом он отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично снижает ответы глутаматного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) в некоторых тестовых системах in vitro, однако только при концентрациях выше 100 мкм, которые не достигаются в условиях in vivo. Габапентин слегка снижает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина крысам усиливает обращение GABA в нескольких областях мозга путем, сходным с вальпроатом натрия, хотя и в разных областях мозга. Актуальность этих различных действий габапентина по противосудорожных эффектов все еще должна быть установлена. У животных габапентин быстро проникает в мозг и предотвращает судороги, вызванным максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза GABA, и в генетических моделях судорог.
Клиническое исследование с вспомогательного лечения частичных судорог в педиатрических субъектов в возрасте от 3 до 12 лет показали числовую, однако статистически незначимым отличие в 50% респондеров в пользу группы габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительные анализы респондеров по возрасту не показали статистически значимого эффекта возраста ни как непрерывной, никак дихотомической переменной (возрастные группы 3-5 и 6-12 лет).
Данные дополнительного анализа:
Ответ (≥ 50% улучшения) по типу лечения и возрастом MITT * Популяции |
|||
Возрастная категория |
Плацебо |
Габапентин |
Значение Р |
<6 лет |
4/21 (19,0%) |
4/17 (23,5%) |
0,7362 |
От 6 до 12 лет |
17/99 (17,2%) |
20/96 (20,8%) |
0,5144 |
* Модифицированная популяция «для намерен лечить» была определена как все пациенты, которые были рандомизированы в группу приема исследовательского препарата, которые также имели дневники по оценке судорог на период 28 дней во время начального состояния и двойной слепой фазы.
После употребления пиковые плазменные концентрации габапентина наблюдаются в пределах от 2 до 3 часов. Биодоступность габапентина (часть поглощенной дозы) имеет тенденцию к снижению при увеличении дозы. Биодоступность 300 мг капсулы составляет около 60%. Еда, включая высокожирные диету, не имеет клинически значимого эффекта на фармакокинетику габапентина.
На фармакокинетику габапентина не влияет повторное применение. Хотя плазменные концентрации габапентина обычно составляли 2-20 мкг/мл в клинических исследованиях, такие концентрация не прогнозировали безопасность или эффективность. Фармакокинетические параметры приведены в Таблице 4.
Таблица 4: Обзор средних фармакокинетических параметров габапентина в стабильном состоянии (% CV) после приема каждые 8 часов.
Фармакокинетический параметр |
300 мг (N = 7) |
400 мг (N = 14) |
800 мг (N = 14) |
|||
- |
Среднее% |
CV |
Среднее% |
CV |
Среднее% |
CV |
Cmax (мкг/мл) |
4,02 |
(24) |
5,74 |
(38) |
8,71 |
(29) |
tmax (час) |
2,7 |
(час)(54 |
2,1 |
(18) ) |
1,6 |
(76) |
Т1/2 (час) |
5,2 |
(12) |
10,8 |
(89) |
10,6 |
(41) |
AUC (0-8) мкг * час/мл) |
24,8 |
(24) |
34,5 |
(34) |
51,4 |
(27) |
Ас% (%) |
ВС |
ВС |
47,2 |
(25) |
34,4 |
(37) |
Cmax = Максимальная плазменная концентрация в стабильном состоянии
tmax = Время достижения Cmax
Т1/ 2 = период полувыведения
AUC (0-8) = Кривая площади стабильного состояния под плазменной концентрацией - время для периода от 0 до 8 часов после приема
Ас% = Процент дозы, которая была выведена неизменной с мочой за период времени от 0 до 8 часов после приема
ВС = Нет данных
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и имеет объем распределения, равный 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрации габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) составляют примерно 20% от соответствующих транзитных плазменных концентраций в стабильном состоянии. Габапентин проникает в в грудное молоко.
Метаболизм
Доказательств метаболизма габапентина у людей нет. Габапентин индуцирует печеночные смешанные функциональные оксидазные ферменты, ответственные за метаболизм препарата.
Выведение
Габапентин выводится в неизмененном исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушенной функцией почек клиренс габапентина снижен.
Скорость вывода габапентина постоянная, клиренс и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. Рекомендуется корректировки дозы для пациентов с нарушенной функцией почек или для тех, кто находится на гемодиализе.
Фармакокинетика габапентина у детей была определена на 50 здоровых субъектах в возрасте от
1 месяца до 12 лет. В общем плазменные концентрации габапентина у детей до 5 лет схожи с плазменными концентрациями у взрослых при дозировке на основании мг/кг.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы по 100 мг: капсулы матовые, белого цвета, наполненные белым порошком;
Капсулы по 300 мг :капсулы матовые, желтого цвета, наполненные белым порошком;
Капсулы по 400 мг: капсулы матовые, оранжевого цвета, наполненные белым порошком.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия
Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH&Co. KG, Germany
Местонахождения. Гьольштрасе 1, 84529 Титтмонинг.
Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}