Ганатон таблетки покрытые пленочной оболочкой по 50 мг 4 блистера по 10 шт

Состав

Действующее вещество: итоприду гидрохлорид

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида

Вспомогательные вещества: лактозы гидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая кислота, магния стеарат

Оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика. итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику жкт благодаря антагонизму с допаминовыми d2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D₂-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов ЖКТ. Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в плазме крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ганатон быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида C_max достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α₁-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только 1 из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром рыбного запаха). У больных триметиламинурией T_½ увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия относительно CYP 2C19 и CYP 2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства у здоровых добровольцев в терапевтической дозе.

Терминальный T_½ итоприда гидрохлорида составлял около 6 ч.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: вздутие живота; ощущение быстрого насыщения; боль и дискомфорт в верхней части живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду или другим компонентам препарата. Состояния, при которых повышение сократительной активности жкт может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Для взрослых рекомендуемая доза препарата ганатон составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. данные о длительном применении отсутствуют. итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности и кормления грудью. Итоприда гидрохлорид не следует применять в период беременности. Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко. Должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения кормления грудью или прекращении лечения, учитывая важность терапии для матери.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса относительно управления транспортными средствами или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований. во время клинических исследований (i–iii фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. в целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые отмечали у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. большинство отмеченных побочных реакций, которые наблюдали более чем у 1 пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%). отклонения лабораторных показателей, которые отмечали во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и клинических исследований (которые продолжаются) у пациентов, получающих лечение итоприда гидрохлоридом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.

Лабораторные исследования: повышение уровня АсАТ, АлАТ, γ-глутамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина.

Метаболических взаимодействий не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома p450.

Не отмечено каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Не требует особых условий хранения.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

PR-UA-GAN-18(10/14)

Действующее вещество: итоприду гидрохлорид

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида

Вспомогательные вещества: лактозы гидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая кислота, магния стеарат

Оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с насечкой с одной стороны и тиснением «НС 803» с другой.

Стимуляторы перистальтики. Код АТX А03F A07.

Фармакологические.

Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота в тварин. Дия итоприду гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприду гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприду гидрохлорида максимальная концентрация достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприду гидрохлорид активно метаболизируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеет фармакологического значения (примерно 2 - 3% итоприду гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.

Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурией (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией, Т1 / 2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Вывод. Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприду гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1 / 2 итоприду гидрохлорида составлял примерно 6:00.

Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

Вздутие живота, чувство быстрого насыщения; боль и дискомфорт в верхней части живота,

· Анорексия;

· Изжога;

Тошнота рвота.

Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам препарата.

· Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид не наблюдалось. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид имеет гастрокинетического эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергических побочных эффектов. Данные о длительное применение отсутствуют.

В общем, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами в таких пациентов.

Фертильность

Данных о влиянии итоприду на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприду.

Беременность

Данные о применении итоприду беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическое мероприятие желательно отказаться от применения итоприду во время беременности.

Кормление грудью

Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, но о выделении итоприду с грудным молоком у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения / приостановления приема итоприду следует принимать с учетом пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Для взрослых рекомендуемая доза становить150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).

Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприду гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

Следующие побочные реакции наблюдались приведенной частотой в 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях по стандартной суточной дозой итоприду 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10), "редко" (от> 1/10 000 до

Желудочно-кишечные расстройства: часто - боль в животе, диарея нечасто - повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь.

Лабораторные исследования: нечасто - повышенный уровень аминотрансферазы, снижено число белых кровяных телец.

Побочные реакции со спонтанных сообщений, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

3 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Майлан ЭПД К., Катзияма Плант, Япония / Mylan EPD GK, Katsuyama Plant, Japan.

Местонахождения. 2-1, Инокучи 37, Катзияма, Фукуи 911-8555, Япония / 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.