Торговое название | Глюкофаж |
Действующие вещества | Метформин |
Количество действующего вещества: | 850 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | МЕРК САНТЕ |
Страна производства: | Франция |
Заявитель: | Merck |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BA Бигуаниды A10BA02 Метформин |
ГЛЮКОФАЖ (GLUKOFAGE)
METFORMINUM A10B A02
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 30, № 60
Метформин | 500 мг |
№ UA/3994/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
табл. п/плен. оболочкой 850 мг, № 30, № 60
Метформин | 850 мг |
№ UA/3994/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015
табл. п/плен. оболочкой 1000 мг, № 30, № 60
Метформин | 1000 мг |
№ UA/3994/01/03 от 01.09.2010 до 01.09.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Препарат Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не проявляет гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Глюкофаж снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует 3 путями:
вызывает снижение синтеза глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме воздействия на гликемию, Глюкофаж оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата Глюкофаж в терапевтических дозах во время контролируемых, средне- и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется в ЖКТ, 20–30% выводится с калом. Время достижения Сmax — 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 50–60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме крови, и достигается приблизительно через такое же время. Эритроциты, вероятнее всего, являются второй камерой распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема Т½ составляет около 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому Т½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.
ПОКАЗАНИЯ:
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;
как монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемизирующими средствами или сочетанно с инсулином для лечения взрослых;
как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет;
снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемизирующими средствами
Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корригировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема.
При лечении препаратом в высоких дозах применяют Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг.
В случае перехода на лечение препаратом Глюкофаж необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином
Дети. Препарат Глюкофаж применяют у детей в возрасте старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корригировать согласно результатам определения уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг/сут, распределенная на 2–3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок);
печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны ЖКТ
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуют медленное повышение дозирования и применение препарата 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны системы крови
Единичные случаи: мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.
Обмен веществ
Очень редко: лактоацидоз.
При продолжительном применении препарата может уменьшаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в плазме крови. Отмечается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны гепатобилиарной системы
Единичные случаи: нарушение показателей функции печени или гепатит, который полностью устраняется после отмены метформина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
лактоацидоз — редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и тяжелой печеночной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж необходимо проверять уровень креатинина в плазме крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек и у больных пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата Глюкофаж за 48 ч до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажа за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводится с применением общей, спинальной или перидуральной анестезии и не возобновлять ранее, чем через 48 ч после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно влияния метформина на рост и половое созревание при продолжительном применении Глюкофажа, поэтому нужно с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При сочетанном применении Глюкофажа с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Период беременности и кормления грудью. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения Глюкофажем препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.
Данных о проникновении метформина в грудное молоко нет, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата Глюкофаж в этот период грудное вскармливание прекращают.
Дети. Препарат Глюкофаж применяют у детей в возрасте старше 10 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Глюкофаж не влияет на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако нужно с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Комбинации, которые не рекомендовано применять
Острая алкогольная интоксикация повышает риск развития лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, которые содержат спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью
ГКС системного и местного действия, β2-симпатомиметики, диуретические средства оказывают гипергликемическое действие. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой комбинированной терапии необходимо корригировать дозу Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
При сочетанном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия. Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае возникал лактоацидоз. В случае развития лактоацидоза лечение препаратом необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
Описание препарата Глюкофаж табл. п/о 850мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Глюкофаж табл. п/о 850мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
142.50 грн.Действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг содержит 500 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 390 мг метформина;
1 таблетка, покрытая оболочкой 850 мг содержит 850 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 662,90 мг метформина;
1 таблетка, покрытая оболочкой 1000 мг содержит 1000 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 780 мг метформина;
Вспомогательные вещества: К 30, магния стеарат
Пленочная оболочка для таблеток по 500 мг, 850 мг: гипромеллоза;
Пленочная оболочка для таблеток по 1000 мг: опадрай КЛИА (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг таблетки овальной формы с фаской, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Противодиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.
Механизм действия.
Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы.
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин положительно влияет на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении в терапевтических дозах в ходе контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследований: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Всасывания.
После приема метформина время достижения максимальной концентрации (Сmax) составляет около 2,5 часа (Тmax). Биодоступность метформина в форме таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.
Предполагается, что поглощение метформина является нелинейным. При применении метформина в рекомендованных дозах и режимах дозирования стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (Сmax) не превышали 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и несколько замедляется.
После приема внутрь в дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC - на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение.
Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, тогда как время достижения примерно одинаков. Эритроциты, скорее всего, представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм.
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение.
Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность.
Имеющиеся ограниченные данные про пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности, поэтому невозможно точно оценить системную экспозицию метформина в этой группе пациентов по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому необходима корректировка дозы согласно клинической эффективностью/переносимостью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Дети.
В результате проведения исследования однократной дозы 500 мг метформина гидрохлорида фармакокинетический профиль у пациентов педиатрической популяции был аналогичен таковому у здоровых взрослых.
Данные по применению многократных доз ограничены одним исследованием.
После повторного введения 500 мг метформина дважды в сутки в течение 7 дней у пациентов педиатрической популяции максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и системная экспозиция (AUC0-t) снижались примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению с таковыми у взрослых пациентов сахарным диабетом, получавших повторные дозы 500 мг два раза в день в течение 14 дней.
Поскольку доза титруется индивидуально на основе гликемического контроля, вышеупомянутая информация имеет ограниченное клиническое значение.
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
Для уменьшения осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Алкоголь. Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно при голодании, недоедании или печеночной недостаточности.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Комбинации, следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, может увеличить риск возникновения лактоацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или в случае их применения в комбинации с метформином необходим тщательный контроль функции почек.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия,симпатомиметики).Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофажа®.
Транспортеры органических катионов (OCT)
Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.
Одновременное применение метформина из:
Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно в отношении пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.
Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляции метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.
В случае обезвоживания (сильной диареи или рвоты, лихорадки или уменьшение потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.
Пациентам, получающим метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают чрезмерное потребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также одновременное применение лекарственных средств, которые могут привести к лактатацидоза (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактатацидоза. Характерными признаками лактатацидоза является ацидотического одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления каких-либо симптома лактатацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.
Лактоацидоз характеризуется диагностическими лабораторными показателями: снижение уровня рН крови (<7,35), повышение концентрации в сыворотке крови лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л), повышение анионного интервала и увеличение соотношения содержания лактат/пируват.
Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ <30 мл/мин и должно быть временно приостановлено при наличии заболеваний, меняют функцию почек (см. Раздел «Противопоказания»).
Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может вызвать контраст-индуцированной нефропатии, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действию метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований с участием 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина для этой группы пациентов не отличались от таковой для детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидамы).
Беременность. Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования или наступления беременности для лечения сахарного диабета рекомендуется применять метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальной для уменьшения риска развития пороков плода.
Кормления грудью. Метформин выводится в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность.Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета на площадь поверхности тела.
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин).
Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Глюкофаж®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2-х таблеток препарата Глюкофаж®, 500 мг на 1 таблетку препарата Глюкофаж®,1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.
В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин, как указано выше.
Комбинированная терапия с инсулином.
Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и во время лечения по крайней мере ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек можно чаще, например каждые 3-6 месяцев.
СКФ (мл/мин) |
Общая максимальная суточная доза (должна быть разделена на 2-3 приема) |
Дополнительная информация |
60-89 |
3000 мг |
В случае снижения функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. |
45-59 |
2000 мг |
Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (см. Раздел «Особенности применения»). Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы. |
30-44 |
1000 мг |
|
<30 |
- |
Применение метформина противопоказано. |
Дети.
Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином.
Препарат Глюкофаж® применяют детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Глюкофаж® 1 раз в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут приводить к лактатацидозу. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения суточной дозы в 2-3 приема.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
Очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и <1/10), нечасто(≥ 1/1000 и <1/100), редко(≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
В каждом системно-органном классе побочные реакции указано в порядке убывания их клинического значения.
Нарушение обмена веществ.
Очень редко: Лактоацидоз (см. Раздел «Особенности применения»).
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы.
Очень часто: нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: кожные реакции, включающие эритема, зуд, крапивницу.
Дети.
В опубликованных и постмаркетинговых данных и контролируемых клинических исследованиях в ограниченной педиатрической популяции в возрасте 10-16 лет, которая получала метформин в течение 1 года, сообщения о побочных эффектах у детей были схожими по характеру и тяжести с проявлениями, отмечались у взрослых.
Сообщение о подозреваемых нежелательных побочных реакциях
После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск, связанного с применением лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг - 3 года.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке. По 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой 850 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке. По 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Мерк Санте, Франция/Merck Sante, France.
Мерк, СЛ, Испания/Merck, SL, Spain.
Адрес
2 рю дю Прессуар Сен, 45400 Семуа, Франция/2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France.
Промзона Мерк, 08100 Моллет дель Валлес (Барселона), Испания/Poligon Merck, 08100 Mollet del Valles (Barcelona), Spain.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}