Упаковка / 28 шт.
241.40 грн.пластина / 14 шт.
120.70 грн.Торговое название | Глютазон |
Действующие вещества | Пиоглитазон |
Количество действующего вещества: | 15 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 28 таблеток (2 блистера по 14 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | КУСУМ ФАРМ ООО |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Kusum |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BG Тиазолидиндионы A10BG03 Пиоглитазон |
Фармакодинамика. глютазон — пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-ppar). γ-ppar-рецепторы выявляют в жировой, мышечной тканях и в печени. активация ядерных рецепторов γ-ppar модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. глютазон снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинзависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. в отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете II типа снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1с (гликозилированного гемоглобина — HbА1с). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также уровень ТГ и повышается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается; Cmax в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 ч после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме отмечали при дозе 2–60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4–7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.
Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 1,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы крови (99%).
Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно с участием фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этом основании вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.
Исследования in vitro не продемонстрировали того, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.
Выведение. 55% пиоглитазона экскретируется с калом и 45% — с мочой. Средний Т½ неизмененного пиоглитазона составляет 5–6 ч, а для всех его активных метаболитов — 16–23 ч.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительского соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.
Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме крови не изменяется, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.
Лечение сахарного диабета ii типа:
как монотерапия
в виде двойной комбинированной терапии с
в виде тройной комбинированной терапии с
Глютазон показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.
После начала лечения пиоглитазоном следует каждые 3–6 мес тщательно оценивать эффективность терапии (например по степени снижения уровня HbA1c). Если не получено адекватного ответа на терапию пиоглитазоном, его применение следует прекратить. С учетом потенциальных рисков длительной терапии пиоглитазоном врачи, которые назначают препарат, должны с помощью рутинных осмотров подтверждать наличие благоприятного профиля безопасности пиоглитазона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Глютазон принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. таблетку следует принимать не разжевывая, запивая стаканом воды. начальная доза пиоглитазона составляет 15 или 30 мг, при необходимости дозу можно повысить до 45 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 45 мг.
При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином доза инсулина или остается такой же или при сообщении пациента о гипогликемии снижается.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется. Лечение следует начинать с низкой доступной дозы. Дозу препарата следует повышать постепенно, особенно в случае применения пиоглитазона в комбинации с инсулином.
Пациенты с нарушениями функции почек. Коррекции дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам, которые находятся на диализе.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, тяжелые нарушения функции печени, сердечная недостаточность (стадии I–IV по NYHA), рак мочевого пузыря в анамнезе, макроскопическая гематурия неустановленной этиологии.
Побочные реакции перечислены по такой частотой: очень часто (1/10); часто (1/100, 1/10); иногда (1/1000, 1/100); редко (1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение АлАТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение АлАТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия, повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, протеинурия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение уровня АлАТ, повышение уровня ЛДГ.
Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение уровня АлАТ, повышение уровня ЛДГ, повышение КФК в плазме крови.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии, боль в спине.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.
Задержка жидкости и сердечная недостаточность. пиоглитазон может вызвать задержку жидкости, что может усугубить сердечную недостаточность. лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (например инфаркт миокарда в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с последующим ее постепенным повышением. эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у больных со сниженным диастолическим резервом. поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение повышает риск отеков. пациентов, которые принимают комбинацию этих препаратов, следует тщательно контролировать относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. существуют данные о возникновении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших пиоглитазон в сочетании с нпвп, в том числе селективными ингибиторами цог-2. при любом ухудшении состояния пациента со стороны сердечно-сосудистой системы пиоглитазон следует отменить.
Пациенты пожилого возраста. При назначении пиоглитазона пациентам в возрасте старше 75 лет следует проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе. Применять пиоглитазон в комбинации с инсулином у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности тяжелой степени. Также в результате существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно рака мочевого пузыря, переломов и сердечной недостаточности), следует тщательно оценивать соотношение риск/польза до и во время терапии пиоглитазоном.
Рак мочевого пузыря. Данные метаанализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении риска развития рака мочевого пузыря у пациентов, получавших пиоглитазон. Так, частота выявления рака мочевого пузыря составила 0,06% в исследуемой группе (против 0,02% — в контрольной). Доступные эпидемиологические данные также свидетельствуют в пользу незначительного повышения риска возникновения рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, получавших пиоглитазон в течение длительного времени и в высоких суммарных дозах. Следует отметить, что в настоящее время нельзя полностью исключить риск развития рака мочевого пузыря после кратковременного применения пиоглитазона. Поэтому до начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска возникновения рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные вредности, химиотерапия (например циклофосфамидом), лучевая терапия в области таза и т.д.). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты с макроскопической гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследованы. Следует предупредить пациентов, принимающих пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.
Мониторинг функции печени. Перед началом лечения пиоглитазоном следует определить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АлАТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При трехкратном повышении уровня активности ферментов (АлАТ) или развитии желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.
Увеличение массы тела. Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Объем висцерального жира существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциироваться с задержкой жидкости, быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.
Гематология. Во время лечения пиоглитазоном отмечали небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения выявляли для метформина (относительное снижение гемоглобина — 3–4%, гематокрита — 3,6–4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина — 1–2%, гематокрита — 1–3,2%).
Гипогликемия. В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину у пациентов, принимающих пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, могут отмечать повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.
Со стороны органа зрения. Есть данные о возникновении или ухудшении отека макулы, который сопровождается ухудшением зрения у пациентов, получавших тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. У большинства этих пациентов также выявлены периферические отеки. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию пиоглитазоном, может быть обусловлено отеком макулы.
Другие. Есть клинические данные относительно риска переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении. Также эпидемиологические данные указывают на одинаковую частоту случаев переломов как у женщин, так и у мужчин при терапии пиоглитазоном. Поэтому врачу следует принять во внимание существование риска переломов у пациентов, получавших пиоглитазон.
Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.
Пиоглитазон следует применять с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например гемфиброзил) или индукторов (например рифампицин) цитохрома Р450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и в случае необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схемы гипогликемизирующей терапии.
Глютазон содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных применение пиоглитазона в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Неизвестно, попадает ли пиоглитазон в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он экскретируется в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать кормящим грудью.
Фертильность. Во время исследований на лабораторных животных не выявлено отрицательного влияния пиоглитазона на фертильность.
Дети. Применение препарата Глютазон противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Исследования взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. исследования у человека не предполагают индукции главных ферментов cyp 1а, 2с8/9 и 3а4. следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы гмка-коа.
Были сообщения, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором CYP 2С8) приводит к трехкратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.
Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором CYP 2С8) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.
Максимальная доза, о которой сообщалось, — 120 мг/сут в течение 4 сут, а далее — 180 мг/сут в течение 7 дней — не ассоциировалась с какими-либо симптомами.
Гипогликемия может отмечаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
При температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Глютазон табл. 15мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
Упаковка / 28 шт.
241.40 грн.Действующее вещество: пиоглитазон (pioglitazone);
1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида в пересчете на пиоглитазон 15 мг или 30 мг, 45 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметил-целлюлоза, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 15 мг: белые, круглые, плоские таблетки с тиснением «К» с одной стороны и гладкие с другой;
Таблетки по 30 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон;
Таблетки по 45 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
Противодиабетические препараты. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Тиазолидиндионы.
Код АТХ А10В G03.
Глютазон® - пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы оказываются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Глютазон® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинозависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете II типа уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированного гемоглобина, HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа активируется катаболизм медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не меняется.
Всасывания. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается максимальные концентрации в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 часа после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4-7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность пиоглитазона превышает 80%.
Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 0,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы (> 99%).
Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно при участии фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этой основе вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.
Исследования in vitro не дали никаких свидетельств того, что пиоглитазон угнетает любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.
Выделения. 55% пиоглитазона выводится с фекалиями и 45% - с мочой. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 5-6 часов, а для всех его активных метаболитов - от 16 до 23 часов.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте от 65 лет и у молодых пациентов подобные.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительской соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.
Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме является неизменной, но при увеличении объема распределения клиренс снижается с увеличением фракции несвязанного пиоглитазона.
Глютазон® показан как вторая или третья линия терапии сахарного диабета 2 типа:
Как монотерапия:
Как двойная терапия в сочетании с:
Как тройная терапия в сочетании с:
Глютазон® также показан в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2 типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.
После начала лечения пиоглитазоном следует каждые 3-6 месяцев тщательно оценивать эффективность терапии (например, по степени снижения уровня HbA1c). Если не получено адекватного ответа на терапию пиоглитазоном, его применение следует прекратить. С учетом потенциальных рисков длительной терапии пиоглитазоном, врачи, которые назначают препарат, должны с помощью рутинных осмотров подтверждать наличие благоприятного профиля безопасности в пиоглитазона (см. Раздел «Особенности применения»).
Исследование взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. Одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследования в человека не предполагают индукции главных ферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8/9 и 3А4. Итак, вероятно отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например с оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА.
Сообщалось, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к повышению в 3 раза площади под кривой «концентрация-время» (AUC) пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.
Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного гликемического контроля.
Задержка жидкости и сердечная недостаточность.
Пиоглитазон может вызвать задержку жидкости может усилить сердечную недостаточность. Лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (в частности пожилой возраст, инфаркт миокарда или ИБС в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы, постепенно повышая ее в дальнейшем. Эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличение массы тела или появления отеков, особенно у пациентов со сниженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение может увеличить риск отеков. Пациенты, принимающие комбинацию этих препаратов, требуют тщательного контроля за проявлений сердечной недостаточности, увеличение массы тела и появления отеков. Есть данные о возникновении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших пиоглитазон в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. При любом ухудшении состояния пациента со стороны сердечно-сосудистой системы пиоглитазон следует отменить.
Пациенты пожилого возраста.
При назначении пиоглитазона пациентам пожилого возраста следует проявлять осторожность, учитывая ограниченный опыт применения препарата этой возрастной группе. Применять пиоглитазон в комбинации с инсулином у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности тяжелой степени. Также вследствие существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно рака мочевого пузыря, переломов и сердечной недостаточности), следует тщательно оценивать соотношение риск/польза до и во время терапии пиоглитазоном.
Рак мочевого пузыря.
Данные метаанализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о росте риска рака мочевого пузыря у пациентов, получавших пиоглитазон. Так, частота выявления рака мочевого пузыря составила 0,06% в опытной группе (против 0,02% в контрольной группе).
В пользу незначительного роста риска рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, получавших пиоглитазон, также свидетельствуют данные эпидемиологических исследований, хотя не все исследования выявили статистически значимое увеличение риска.
До начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные вредности, химиотерапия (например циклофосфамидом), лучевая терапия в области таза и т. д.). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты с макроскопической гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследовании. Следует предупредить пациентов, принимающих пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.
Мониторинг функции печени.
Перед началом лечения пиоглитазоном необходимо проверить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АЛТ более чем в 2,5 раза более верхнюю границу нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, утомляемость и/или темный цвет мочи) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При повышении в 3 раза уровня активности ферментов (АЛТ) или развития желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.
Увеличение массы тела.
Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Висцеральный жир существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. Иногда увеличение массы тела может ассоциировать с задержкой жидкости, может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.
Гематология.
Во время лечения пиоглитазоном наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения наблюдались при двойной терапии пиоглитазоном с метформином (относительное снижение гемоглобина - 3-4%, гематокрита - 3,6-4,1%) и в меньшей степени - с препаратами сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина - 1-2%, гематокрита - 1-3,2%).
Гипогликемия.
Вследствие повышенной чувствительности тканей к инсулину пациенты, которые принимают пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.
Со стороны органов зрения.
Есть данные о возникновении или ухудшении отека макулы, что сопровождается ухудшением зрения у пациентов, которые получали тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. В большинстве из этих пациентов также были обнаружены периферические отеки. Неизвестно, существует прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию пиоглитазоном, может быть обусловлено отеком макулы.
Другие.
Есть клинические данные относительно риска переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении. Эпидемиологические данные указывают на одинаковую частоту случаев переломов как у женщин, так и у мужчин при терапии пиоглитазоном. Поэтому врачу следует принять во внимание существование риска переломов у пациентов, получавших пиоглитазон. Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном у женщин с синдромом поликистозных яичников может быть обновления овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.
Пиоглитазон следует использовать с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например гемфиброзила) или индукторов (например рифампицина) цитохрома Р450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и при необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схему гипогликемической терапии.
В случае непереносимости некоторых сахаре пациенту необходима консультация врача, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Из-за отсутствия клинических данных отноительнобезопасности применения пиоглитазона в период беременности не рекомендуется назначать препарат беременным.
Неизвестно, выводится пиоглитазон в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он выводится в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать кормящим грудью.
Фертильность. Во время исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния пиоглитазона на фертильность.
При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Препарат применяют исключительно взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг или 30 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 45 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 45 мг.
При комбинированной терапии пиоглитазоном с инсулином доза инсулина или остается такой же, или при сообщении пациента о гипогликемии уменьшается.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы пиоглитазона пациентам пожилого возраста не требуется. Лечение следует начинать с низкой доступной дозы. Дозу препарата следует увеличивать постепенно, особенно в случае применения пиоглитазона в комбинации с инсулином.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Коррекция дозы пиоглитазона пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам, которые находятся на диализе.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Пиоглитазон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.
Дети.
Применение препарата Глютазон® противопоказано детям и подросткам (до 18 лет).
Максимальная доза, о которой сообщалось - 120 мг в сутки в течение 4 суток, а дальше - 180 мг в сутки в течение 7 суток - не ассоциировалась с какими-либо симптомами.
Гипогликемия может наблюдаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.
Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Монотерапия пиоглитазоном.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные новообразования (включая кисты полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные новообразования (включая кисты полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия, повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Доброкачественные, злокачественные новообразования (включая кисты полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, протеинурия.
Общие нарушения: утомляемость.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ, повышение молочной дегидрогеназы.
Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины.
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные новообразования (включая кисты полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ, повышение молочной дегидрогеназы, повышение КФК в плазме крови.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином.
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Доброкачественные, злокачественные новообразования (включая кисты полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны дыхательной системы: одышка (одышка).
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии, боли в спине.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблетoк в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
По 10 таблетoк в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
ООО «Кусум Фарм».
Адрес
40020, Украина, Сумская область, г. Суммы, ул. Скрябина, 54.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}