| Торговое название | Изокет |
| Действующие вещества | Изосорбида динитрат |
| Количество действующего вещества: | 1,25 мг/доза |
| Форма выпуска: | спрей для полости рта |
| Количество в упаковке: | 15 мл |
| Первичная упаковка: | флакон |
| Способ применения: | Ородисперсный |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Оригинал |
| Производитель: | ЭЙСИКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ |
| Страна производства: | Германия |
| Заявитель: | ЮСБ Фарма |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C01 Препараты для лечения заболеваний сердца C01D Вазодилататоры, применяемые в кардиологии C01DA Органические нитраты C01DA08 Изосорбида динитрат |
|
Фармакодинамика. изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. при этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). действие на артерии, а при применении высших доз — на артериолы — приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). это, в свою очередь, облегчает работу сердца.
Влияние как на пред-, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат также вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют возникновению и устраняют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект достигается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поступления нитраты ограничивают повреждение миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.
Влияния на другие системы органов включают расслабление мышц бронхов, а также мышц ЖКТ, желчно- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.
Механизм действия
Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего повышения концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование протеинов в клетке гладкой мышцы. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепочек миозина и снижение контрактильности.
Фармакокинетика. После впрыскивания в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат — очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1–3 мин после применения, Cmax в плазме крови достигается на протяжении 3–6 мин. T½ составляет 30–60 мин. На протяжении 90–120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с T½, которые составляют соответственно 1,5–2 ч и 4–6 ч. Оба метаболита обладают фармакологической активностью.
При применении в ротовой полости изосорбида динитрат минует быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно более высокая биодоступность — 60–100% (при пероральном применении — 15–30%).
Назначают взрослым:
Препарат назначают только взрослым. для распыления в ротовой полости. доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, необходимо впрыснуть препарат в ротовую полость 1–3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 с.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно повышать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта на протяжении 5 мин можно сделать еще 1 впрыскивание. Если и в следующие 10 мин улучшение не наступает, можно повторить применение спрея под тщательным контролем АД.
Описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема препарата в высоких дозах.
Инструкция для применения
Перед первым применением препарата необходимо несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облачко спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего применения препарата прошло 1 сут, первое распрыскивание следует сделать в воздух, во избежание применения неполной дозы.
При применении флакон необходимо держать вертикально, распылителем кверху.
Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть р-р в рот таким образом:
Р-р не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия необходимо нажимать на распылитель непрерывно до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при продолжительном неиспользовании.
На этикетке флакона снизу нанесена стрелка. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендовано приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе конец трубки еще погружен в жидкость.
Препарат противопоказан при:
Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы ФДЭ (например силденафил — см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
В начале лечения нередко может возникать головная боль (нитратная головная боль), которая обычно исчезает через несколько дней и не требует отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — рефлекторная тахикардия, при первом применении или при повышении дозы отмечали резкое снижение АД и/или при изменении положения тела; иногда, при значительном снижении АД, может увеличиваться выраженность симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (который иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе).
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Общие нарушения: ощущение слабости, легкого жжения на языке после впрыскивания препарата в ротовую полость.
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль; часто — головокружение, сонливость, ощущение жара.
Со стороны кожи и подкожной ткани: иногда — покраснение кожи и аллергические реакции (например сыпь); в отдельных случаях возникал эксфолиативный дерматит. Очень редко может развиваться ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Важно! При применении органических нитратов есть данные о развитии тяжелых гипотензивных реакций, которые сопровождались тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потовыделением.
Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У лиц с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
Препарат можно применять с особой осторожностью и при тщательном наблюдении врача при:
Предостережение: р-р содержит 85 об.% этилового спирта.
Избегать попадания р-ра в глаза.
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещается прием препаратов, содержащих ингибиторы ФДЭ (например силденафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.
Применение в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия изосорбида динитрата. Препарат можно применять в период беременности только в неотложных случаях и исключительно в том случае, когда польза для женщины превышает возможный риск для плода.
Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и во время работы с механизмами. Препарат может снижать скорость реакции, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.п., этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
При сочетанном применении с ингибиторами ФДЭ (например с силденафилом, который применяют при эректильной дисфункции) действие препарата настолько усиливается, что это может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, угрожающим жизни.
Есть сообщения, которые указывают на повышение концентрации дигидроэрготамина в крови при его приеме одновременно с препаратом, что может усилить гипертензивное действие дигидроэрготамина.
Симптомы: резкое снижение ад до уровня систолического ад 90 мм рт. ст.; бледность; усиленное потовыделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея.
Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. При биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующими тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность развития такой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
Применение препарата в крайне высоких дозах может приводить к повышению внутричерепного давления, которое иногда ведет к возникновению церебральных симптомов.
Лечение: прекратить применение препарата; в случае артериальной гипотензии придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми выше уровня головы нижними конечностями; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей плазмы крови; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры: повышение АД, если оно очень низкое; дополнительное применение норэпинефрина или других сосудосуживающих средств; применять эпинефрин в такой ситуации не рекомендуют (преобладает отрицательный эффект над положительным).
Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — по выбору, применение кислорода (при необходимости), ИВЛ, переливание крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.
При возникновении признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно предпринимают реанимационные меры.
При температуре не выше 25 °с.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Эйсика Фармасьютикалз. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Изокет спрей дозир. фл. 15мл на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
Действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 доза (1 нажатие на распылитель) составляет 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;
1 флакон с 15 мл (12,7 г) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;
Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.
Спрей оромукозний.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный, подвижный раствор.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D А08.
Фармакологические
Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации.
При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному пулинг крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект обусловлен рядом патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Влияет на другие системы органов, включая расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительной системы, желчных и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.
Механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом, стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.
После распыления в ротовой полости активное вещество - изосорбида динитрат - очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.
При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность - 60-100% (при пероральном применении - 15-30%).
Назначать взрослым:
- для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- для предупреждения приступов стенокардии;
- при остром инфаркте миокарда
- при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.
Лекарственный препарат противопоказан при:
- повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
- острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- констриктивном перикардите;
- тампонаде сердца;
- тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.)
- тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать обмороки)
- тяжелой анемии
- травмах головы;
- кровотечениях;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- закрытоугольной глаукоме;
- геморрагическом инсульте;
- гипотермии;
- тяжелых нарушениях со стороны печени и почек.
Во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, варденафил, тадалафил) препарат не следует применять (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Во время терапии нитратами не следует использовать растворимый гуанилатциклазний стимулятор риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, этанолом гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, наркотические анальгетики потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Взаимодействие при одновременном применении изосорбида мононитрата с ингибиторами АПФ или артериальной вазодилататорами может быть желанной, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.
Гипотензивное действие лекарственного средства усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитрат, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).
Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя заcтосовуваты изосорбида динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после отмены силденафила и варденафила и в течение 48 часов после отмены тадалафила.
Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с изосорбида динитрат, что может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.
Применение изосорбида динитрата с гуанилатциклазним стимулятором риоцигуатом противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение может привести к артериальной гипотензии.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат и другие).
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Препарат следует применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача:
- при гипотиреозе;
- при повышении внутричерепного давления (включая травмы мозга, геморрагический шок) в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может привести к его повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;
- при пониженном давлении наполнения, например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в .;
- при ортостатической дисфункции
- при гипоксемии и вентиляционно-перфузионной дисбалансе, связанные с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;
- при недостаточном питании;
- пациентам летного возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств;
- при тяжелых заболеваниях печени.
При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.
Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции / перфузии через заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности надо принимать меры предосторожности.
Как мощный вазодилататор, изосорбида динитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшение вентиляции / дисбаланса перфузии и дальнейшего уменьшения артериального парциального кислородного давления.
Во время лечения изосорбида динитрата следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, недавно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения лиарськкого средства как скорой помощи пациенты должны знать, что нельзя применять одновременно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) - см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.
Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза 85 об. % Спирта.
Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. Раздел «Побочные реакции»).
Беременность В первом триместре беременности препарат противопоказан. Во II и III триместре беременности лекарства следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери / потенциального риска для плода.
Репродуктивные исследования, проведенные на животных не выявили ни одного вредного влияния на плод через применение изосорбида динитрата. Однако, нет адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин.
Кормление грудью
По имеющимся данным невозможно определить риск для младенцев во время кормления грудью. Есть данные о том, что нитраты попадают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у новорожденных. Количество изосорбида динитрата и его метаболитов, которая попадает в грудное молоко, не определено, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Фертильность Нет данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность у людей.
Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента, она зависит от тяжести заболевания и индивидуальной потребности в нитратах.
Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого применения высоких доз.
Только для распыления в ротовой полости, препарат не предназначен для ингаляций!
Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух, для предотвращения применению неполной дозы.
При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.
Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:
- сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание;
- нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке)
- закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза. Нельзя разбрызгивать препарат у открытого огня или на предметы, имеющие высокую температуру (раскаленные).
Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.
Препарат следует хранить при комнатной температуре. На этикетке флакона снизу нанесен стрелку. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе концовка трубки еще погружен в жидкость.
Дети. Не применять.
Симптомы:
· Падение артериального давления до уровня систолического артериального давления
· Бледность.
· Усиленное потоотделение.
· Слабое наполнение пульса.
· Тахикардия.
· Головная боль.
· Головокружение.
· Слабость.
· Тошнота.
· Рвота.
· Диарея.
· Метгемоглобинемия. Относительно пациентов, получавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
· Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.
Лечение:
- прекратить применение препарата.
Общие меры в случае нитратзалежнои гипотензии.
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем циркулирующей плазмы крови
- провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия:
- повышение артериального давления, если он слишком низкий;
- дополнительное применение сосудосуживающих средств, в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.
Лечение метгемоглобинемии:
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- искусственная вентиляция легких;
- гемодиализ (при необходимости);
- в случае появления признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принять реанимационных мероприятий.
Побочные эффекты можно определить как очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%), редкие (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%) и редкие (менее 0,01%) и неизвестная частота (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны нервной системы:
Очень часто - головная боль (так называемый «нитратный» головная боль, которая возникает в начале лечения, обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым)
Часто - головокружение, сонливость;
Неизвестна частота - кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Со стороны сердца:
Часто - тахикардия
Редкие - усиление симптомов стенокардии;
Неизвестна частота - периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).
Со стороны сосудистой системы:
Часто - ортостатическая гипотензия
Нечасто - сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмия, нарушением сердечного ритма и потерей сознания)
Неизвестна частота - гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто - тошнота, рвота
Единичные - изжога.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто - аллергические кожные реакции (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица, приливы;
Редкие - сосудистый отек, синдром Стивенса - Джонсона
Неизвестна частота - эксфолиативный дерматит, зуд.
Общие нарушения:
Часто - астения (ощущение слабости), покраснение языка в месте введения.
Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
5 лет.
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 мл (300 доз) во флаконе, №1 в коробке.
По рецепту.
Ейсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия /
Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.
Адрес
Альфред-Нобель-штр. 10 40789 Монхайм на Рейне, Германия /
Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein, Germany.
Зентива, л. с.
Местонахождение заявителя.
Прага-10 Долни Мехолупы, В кабеловны 130, почтовый индекс 10237, Чешская Республика.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
