Кардикет ретард таблетки пролонгированного действия по 20 мг 5 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика. как и все органические нитраты, изосорбида динитрат (исдн) действует как донор оксида азота (nо). nо приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего повышения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата цгмф. таким образом стимулируется цгмф-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. в свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а в высших дозах — на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца. Влияние как на пред-, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода сердцем.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты препятствуют возникновению и устраняют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.

Фармакокинетика. В ЖКТ ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, на протяжении нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, C_max — через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Т_½ составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т_½ — 1,5–2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т_½ — 4–6 ч). Оба метаболита фармакологически активны. Выделяется почками (в основном в виде метаболитов).

Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда); лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами апф.

При отсутствии других рекомендаций применять препарат независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. когда необходимо разделить таблетку пополам, ее кладут на твердую поверхность линией разлома кверху и нажимают на таблетку большим пальцем. таблетка легко разделится на 2 половинки.

Кардикет ретард 20: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6–8 ч после приема первой. При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно повысить до 1 таблетки 3 раза в сутки с интервалом 6 ч.

Кардикет ретард 40: по 1 таблетке 1 раз в сутки или по ½ таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6–8 ч после приема первой. При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Кардикет ретард 60: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше чем через 6–8 ч после приема первой.

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно повышая дозу до максимально эффективной. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для продолжительного применения, которое нельзя резко прекращать.

Поскольку Кардикет ретард 20/40/60 мг — матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение матричного каркаса таблетки, который не содержит действующего вещества. Нет свидетельств о необходимости изменять дозирование для пациентов пожилого возраста.

Гиперчувствительность к исдн, другим нитратным соединениям или любому вспомогательному веществу; острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического ад); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая гипотензия (систолическое ад 90 мм рт. ст.); острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения (например при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)); выраженная анемия; травмы головы; геморрагический инсульт и другие заболевания, сопровождающиеся кровоизлиянием в мозг; гиповолемия.

В период терапии нитратами нельзя применять ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (10%), часто (от 1 до 10%), нечасто (от 0,1 до 1%), единичные случаи (от 0,01 до 0,1%) и очень редко (0,01%). при применении препарата могут наблюдаться нижеследующие нежелательные явления.

Со стороны сердца: часто — рефлекторная тахикардия; нечасто — усиление симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (нитратная головная боль), выраженность которой постепенно уменьшается при дальнейшем приеме препарата; часто — головокружение, сонливость.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; единичные случаи — изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические кожные реакции (например высыпание, покраснение), прилив крови; единичные случаи — сосудистый отек, синдром Стивенса — Джонсона; очень редко — эксфолиативный дерматит.

Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — сосудистая недостаточность (которая иногда сопровождается брадикардией и потерей сознания).

Общие нарушения: часто — ощущение слабости.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, которые сопровождались тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением, затуманенностью зрения.

При терапии препаратом может возникать временная гипоксемия ввиду относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ИБС это может привести к гипоксии миокарда.

С особой осторожностью и под наблюдением врача препарат следует применять в таких случаях:

при аортальном и/или митральном стенозе;

при ортостатической дисфункции;

при тяжелых заболеваниях печени и почек, почечной (печеночной) недостаточности;

у пациентов пожилого возраста;

при хирургических вмешательствах;

при закрытоугольной глаукоме;

при гипотиреозе;

при гипертермии;

при выраженном истощении пациента.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другому лекарственному средству нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать продолжительного приема препарата в высоких дозах (120 мг/сут). Пациентам, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), ввиду риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Вследствие того что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Вследствие того что препарат содержит сахарозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), сахарозо-изомальтазная недостаточность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватных и контролируемых исследований у беременных нет. Если польза от применения превышает потенциальный риск, то препарат применяют в период беременности только в случае острой необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Неизвестно, проникает ли ИСДН в грудное молоко, поэтому не рекомендуют назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

Дети. Не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Препарат может влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками, циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фдэ (например силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. в случае необходимости силденафил принимают не раньше чем через 72 ч после приема препарата.

Есть сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови, и таким образом усилить его гипертензивное действие.

Симптомы: снижение ад 90 мм рт. ст.; бледность; повышенное потоотделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея.

Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с дальнейшим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить риск развития этой побочной реакции при передозировке ИСДН.

При применении препарата в очень высоких дозах может повышаться внутричерепное давление, которое иногда приводит к возникновению церебральных симптомов.

Общие меры:

• остановить поступление препарата;
• общие меры, которые применяют в случае артериальной гипотензии, вызванной нитратами, придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем;
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить ОЦК;
• провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры

Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН нет. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение ОЦК (см. Общие меры). Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда необходимо провести в/в инфузию 0,9% р-ра натрия хлорида (или аналогичного р-ра). Применение эпинефрина в такой ситуации не рекомендуют (преобладает отрицательный эффект над положительным).

Лечение метгемоглобинемии:

восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;

применение кислорода (при необходимости);

ИВЛ, замена крови (при необходимости);

гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные меры: при возникновении признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно проводят реанимационные мероприятия.

При температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 или 40 мг изосорбида динитрата;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; тальк; магния стеарат; поливинилацетат; крахмал картофельный.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой – «20» или «40».

Обратная сторона: выпуклая, надпись «SCHWARZ PHARMA».

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические лекарственные средства. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид динитрат. Код ATX C01D А08.

Фармакодинамика

Механизм действия

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ)зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению их сокращаемости.

Фармакодинамический эффект

ИСДН приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии, что способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Воздействие как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН приводит к перераспределению кровотока в субэндокардиальные отделы сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, может быть, разъясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентрического стеноза, поскольку они обладают свойством противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохраненную гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме того, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем к сердечной мышце уменьшает площадь поражения миокарда. Следовательно, изосорбид динитрат может быть полезен для пациентов с инфарктом миокарда.

Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте изосорбид динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой ротовой полости. Начало терапевтического действия препарата в форме таблеток по 20 мг и по 40 мг наступает через 1 мин и 2 мин, максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается соответственно через 6 мин и 10 мин. В желудочно-кишечном тракте всасывание идет несколько медленнее (начало действия препарата через 15–30 мин), время достижения максимальной концентрации (Cmax) – от 15 мин до 1–2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5–2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4–6 часов). Оба метаболита обладают фармакологической активностью.

Биодоступность

Относительная биодоступность препарата ^{Кардикет} ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не обладающих пролонгированным действием. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Препарат противопоказан:

- при гиперчувствительности к изосорбиду динитрата, другим нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу;

- при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

- при констриктивном перикардите;

- при тампонаде сердца;

- при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт. ст.);

- при выраженной анемии;

– при тяжелой гиповолемии.

Во время терапии нитратами нельзя использовать ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Во время терапии нитратами нельзя использовать растворимый стимулятор гуанилатциклазы – риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), вазодитиаторами, .

Взаимодействие при одновременном применении мононитрата изосорбида с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбидом динитратом одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата Кардикет ретард с ^{риоцигуатом} , растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.

Пациентам, которые недавно получали терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбид динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после прекращения применения силденафила и варденафила и в течение 48 часов после припи.

Есть сообщение, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с воздействием на метаболизм оксида азота или также являющихся классическими донорами оксида азота (в т. ч. с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитратом (ИСДН), изосорбида мононитратом (ИСМН)).

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

- при низком давлении наполнения, в т. ч. при остром инфаркте миокарда при нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.;

- при аортальном и/или митральном стенозе;

- при ортостатической дисфункции;

- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно дальнейшее повышение. До этого времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина);

– при тяжелых заболеваниях печени.

Препарат не предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент прежде принимал другой нитрат). Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг/сут).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Как скорую помощь лекарственное средство не применяют пациентам, недавно применявшим ингибиторы фосфодиэстеразы (например, в течение 24 часов после прекращения применения силденафила или варденафила и в течение 48 часов после прекращения применения тадалафила), см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".

Терапию ИСДО нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Следует соблюдать осторожность пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности.

Как мощный вазодилататор изосорбида динитрат может привести к увеличению перфузии слабопроветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и дальнейшему уменьшению артериального парциального кислородного давления.

Во время лечения изосорбидом динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Беременность

Исследование репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявило доказательств токсического воздействия на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют.

Учитывая, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

Фертильность

Нет данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека.

Такие побочные эффекты, как головная боль, усталость, головокружение могут снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения.

Это еще больше касается случаев сочетания приема препарата с употреблением алкоголя.

^{Кардикет}Ретард, 20 мг : по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы.

При повышенной потребности нитропрепаратов суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки, но обеспечивая 12-часовой интервал до следующего приема препарата в течение 24 часов.

^{Кардикет}Ретард, 40 мг : по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг динитрата изосорбида), но обеспечивая 12-часовой интервал до следующего приема препарата в течение 24 часов.

Пациенты пожилого возраста

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность применения изосорбида динитрата детям на сегодняшний день не установлены.

Таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Поскольку Кардикет^® ретард – матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не использовать детям.

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг/кг.

Симптомы передозировки у человека:

· снижение АД ≤ 90 мм рт. ст.;

· бледность;

· потоотделение;

· слабое наполнение пульса;

· тахикардия;

· головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);

· головная боль;

· астения;

· слабость;

· головокружение;

· тошнота;

· рвота;

· диарея;

· в отношении пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипным, чувством тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;

· чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие меры передозировки:

· прекратить прием препарата;

· общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:

– придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми нижними конечностями;

– обеспечить поступление кислорода;

– увеличить объем плазмы (внутривенное вливание);

– провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия при передозировке:

При сильном снижении давления необходимо выполнить действия по его повышению; вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии, которая является следствием передозировки :

– восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим

Выбор;

– применение кислорода (при необходимости);

– начать искусственную вентиляцию легких, рассмотреть вопрос о переливании крови (при необходимости);

– гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия:

– в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационные меры.

Частоту нежелательных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

При применении препарата возможны следующие нежелательные явления.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль («нитратная» головная боль); часто – головокружение, сонливость.

Со стороны сердечной системы: часто – тахикардия; нечасто – усиление симптомов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); неизвестно – гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические кожные реакции (например, сыпь), приливы; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона; неизвестно – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, чувством беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

Увеличение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет проводить длительный мониторинг пользы/риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

5 лет.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Адрес

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейне, Германия.

Зентива л. с.

Местонахождение заявителя.

Прага-10 Долни Мехолупы, У кабеловны 130, почтовый индекс 102 37, Чешская Республика.