Упаковка / 30 шт.
пластина / 10 шт.
| Торговое название | Коронал |
| Действующие вещества | Бисопролол |
| Количество действующего вещества: | 5 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
| Производитель: | АТ САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ |
| Страна производства: | Словакия |
| Заявитель: | Sanofi |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C07 Средства для лечения сердечной аритмии и гипертонии (Бета-адреноблокаторы) C07A Блокаторы бета-адренорецепторов C07AB Селективные блокаторы бета-адренорецепторов C07AB07 Бисопролол |
|
Фармакодинамика. селективный блокатор β1-адренорецепторов. при применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению чсс и сердечного выброса и снижению ад, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического объема и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении препарата снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Бисопролол имеет очень низкую степень сродства к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие препарата сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выделяется из организма почками: 50% — в неизмененном виде, все остальное — в виде метаболитов, около 2% дозы — через кишечник. Т½ составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.
Аг, ибс (стенокардия).
Коронал назначают для ежедневного приема утром независимо от приема пищи. таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Коронал 5) в сутки.
При АГ II степени (диастолическое АД 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг (½ таблетки препарата Коронал 5) в сутки.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Коронал 10) в сутки.
Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Максимальная суточная доза — 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени подбора дозы обычно не требуется.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой нарушений функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. Доза подбирается индивидуально.
Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Это особенно следует иметь ввиду при лечении пациентов с ИБС.
Препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и кратковременный характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, увеличение выраженности симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения сна, галлюцинации, парестезии, депрессия.
Со стороны органов чувств: единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (следует иметь в виду при использовании контактных линз), возникновение конъюнктивитов, ухудшение слуха.
Со стороны органов дыхания: редко — жалобы со стороны дыхательной системы у пациентов с БА, заложенность носа, аллергический ринит, одышка, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны кожи: кожные реакции, например зуд, гипергидроз, высыпания, выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния пациентов с псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны печени: нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАT, АлАТ), гепатит.
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабовыражены и проходят на протяжении 1–2 нед), астения (у пациентов с АГ и ИБС), снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете), замаскированные признаки гипогликемии.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.
Препарат следует с осторожностью применять при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); при полном голодании; метаболическом ацидозе; во время десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде І степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии); вазоспастической стенокардии.
Лечение АГ требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной анафилактической реакции и сниженной адренергической контррегуляции. Перед началом лечения рекомендуют проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с БА в анамнезе.
Препарат не следует одновременно применять с ингибиторами МАО, за исключением ингибиторов МАО типа В (селергин).
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуют применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Не следует применять препарат у пациентов с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому применение препарата не рекомендуют в период кормления грудью.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и негативный инотропный эффект. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами могут увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникать гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП уменьшается выраженность гипотензивного эффекта бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект. При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин, препараты дигиталиса и гуанфацин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижению АД.
Одновременное применение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность бисопролола. Одновременное применение препаратов группы рифампицина, которые являются активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический Т½ бисопролола. Коррекции дозы не требуется.
Одновременное применение бисопролола и производных эрготамина может вызвать нарушение периферического кровообращения.
В случае, когда пациент должен быть прооперирован под общей анестезией, анестезиологу необходимо сообщить, что пациент принимает бисопролол.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение.
При брадикардии — в/в введение атропина.
При артериальной гипотензии — прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени — инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности — в/в введение диуретических средств. При бронхоспазме — бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии — в/в введение глюкозы.
В сухом защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Санека. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Коронал 5 табл. п/о 5мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Коронал 5 табл. п/о 5мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
Действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
Другие составляющие:
Коронал 5 : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 17
Коронал ® 10: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 1
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Коронал 5 : светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеющие раздельную черту с одной стороны.
Коронал ® 10: светло-розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеющие раздельную черту с одной стороны.
Селективные блокаторы b-адренорецепторов.
Код ATX C07A B07.
Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, участвующими в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола по отношению к β1-адренорецепторам распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.
Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 ч после перорального приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.
При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта -блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.
Бисопролол ингибирует реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя рецепторы сердца. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Абсорбция . После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от еды. Значение эффекта первого следования составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.
Деление. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч при применении 1 раз в сутки.
Линейность . Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени, у пациентов с нарушениями функции печени или нарушениями функции почек коррекция дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ІІІ функционального класса (в NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17±5 часов.
- артериальная гипертензия;
- ишемическая заболевание сердца (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами.
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия;
- симптоматическая артериальная гипотензия;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
- не лечившаяся феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Не рекомендуется применять комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания.
- Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью .
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование воздействия на атриовентрикулярную проводимость.
- β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
- Парасимпатомиметика: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.
- инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
– Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).
- сердечные гликозиды: снижение ЧСС, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
- β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
- Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Возможны композиции.
– Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
- ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
– бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость) могут быть скрыты;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизационной терапии (как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций; в таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект);
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую ß1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью купированы при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала.
- облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
– общая анестезия.
У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов β-адренорецепторов уменьшает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение блокаторов β во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (ß1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. . При наличии этих причин препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и наблюдать за состоянием пациентов относительно новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат только после назначения α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут замаскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата может быть отмечен положительный результат при проведении допинг-контроля.
Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.
Период кормления грудью. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.
В процессе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг (½ таблетки препарата по 5 мг).
При необходимости суточная дозировка может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Корректировку дозы проводит индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Препарат назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом начинается согласно нижеприведенной схеме титрования, которую можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.
- 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, повысить до
- 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, повысить до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять дозировку 2,5 мг. Для получения дозировки 2,5 мг таблетку по 5 мг можно разделить пополам.
Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим контроль за такими показателями жизнедеятельности, как артериальное давление, частота сердечных сокращений и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения .
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Не следует прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.
Курс лечения препаратом длительный и зависит от природы и тяжести заболевания.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца Для пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозировки нет.
Хроническая сердечная недостаточность . Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Дети.
Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.
Симптомы .
При передозировке (например, суточной дозе 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза – 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или гипотензия. Все пациенты поправились. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. «Способ применения и дозы»).
Лечение.
При передозировке препарат прекращают и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.
При брадикардии внутривенное введение атропина. Если отсутствует реакция, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и >1/1000 и >1/10000 и 1/1000), очень редко (имеющимся данным).
Со стороны сердца.
Очень часто брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко синкопе.
Со стороны органов зрения.
Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха.
Редко: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Редко аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь, ангионевротический отек.
Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы.
Нечасто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени.
Редко гепатит.
Со стороны сосудистой системы.
Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны репродуктивной системы.
Редко: эректильная дисфункция.
Психические расстройства .
Нечасто: депрессия, нарушение сна.
Редко: ночные ужасы, галлюцинации.
Лабораторные характеристики.
Редко повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие нарушения.
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в картонной коробке.
По 15 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
1. АО «Санека Фармасьютикалз».
2. CC «Зентива С. А.».
Адрес
1. Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
2. Б-р. Теодор Паллады, 50, район 3, Бухарест, индекс 032266, Румыния.
ООО "Санофи-Авентис Украина".
Местонахождение заявителя.
Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
