Ксантинола никотинат раствор для инъекций 150 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинамика. ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фдэ, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению цамф, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простантициклина в стенках сосудов. препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень хс, атерогенных липопротеинов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухоли головного мозга, болезнь меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоение сетчатки.

Таблетки. таблетки ксантинола никотината назначают взрослым внутрь после еды, не разжевывая. прием начинают с 1 таблетки 3 раза в сутки. при необходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. таблетки глотают, не разжевывая. по мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. курс лечения составляет, как правило, 2 мес. при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительнее инъекционная форма препарата. максимальная суточная доза составляет 1800 мг.

Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в и в/м при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения. В/в (очень медленно, так как при быстром введении возможно возникновение головокружения, одышки, боли за грудиной, выраженной артериальной гипотензии), вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначают в/в по 2 мл 15% р-ра 1–2 раза в сутки с переходом на в/м инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначают перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200–500 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1–4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4–6 мл 15% р-ра 2–3 раза в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 нед).

В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно повышать до 20–30 мин. Курс лечения — 15–20 дней.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте; острая и хроническая сердечная недостаточность ii–iii степени; инфаркт миокарда; стеноз левого предсердно-желудочкового клапана; опн; острые геморрагии; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; глаукома; период беременности и кормления грудью. для препарата в форме таблеток также — детский возраст.

Реакции гиперчувствительности: кожные высыпания (уртикарные, эритематозно-папулезные), зуд, озноб, лихорадка, ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях — ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; эти симптомы, как правило, исчезают через 10–20 мин и не требуют специального лечения;

со стороны пищеварительного тракта: диарея, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, умеренная тахикардия, в отдельных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — ощущение нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах — снижение толерантности к глюкозе;

прочие: общая слабость, гиперурикемия.

Возникновение этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем экг.

Осторожно назначают больным с АГ или лабильным АД при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов — в связи с возможным риском существенного снижения АД и/или развития аритмии.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и ЩФ при длительном применении ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным водителем ритма назначают препарат в низких дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.

Дети. Опыта применения у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Во избежание резкого снижения ад не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). препарат несовместим со строфантином, ингибиторами мао, алкоголем и кофе. при сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

Несовместимость. Препарат в форме р-ра несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Препарат малотоксичен. острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакодинамика

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;

- острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;

- острый инфаркт миокарда;

- острая почечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- глаукома;

- митральный стеноз.

Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов – в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Назначать внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции – по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко – до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения – 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях – ангионевротический отек;

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, екзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – чувство нехватки воздуха, одышка;

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

Прочие:Общая слабость, гиперурикемия;

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм».

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.