Ксантинолу нікотинат розчин для ін'єкцій 150 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинаміка. ксантинолу нікотинат має ефектами теофіліну і нікотинової кислоти: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкурування з аденозином за рецептори, накопичення цАМФ, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і простантіцікліна в стінках судин. препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровотік, зменшує прояви церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію в сітківці ока, посилює скорочувальну функцію серця, покращує метаболічні процеси в мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень хс, атерогенних ліпопротеїнів, сечової кислоти, фібриногену, підвищує активність ліпопротеінліпази, посилює фібриноліз.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в травному тракті. В організмі препарат швидко перетворюється спочатку в теофілін і нікотинову кислоту, потім в їх метаболіти. Екскретується переважно з сечею у вигляді метаболітів. При в / м введенні ефект розвивається через 5-10 хв.

Облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, ретинопатія, ангіоневропатія, гострий тромбофлебіт, гострий тромбоз, емболії кровоносних судин, мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний період після видалення пухлини головного мозку, хвороба Меньєра, погано загоюються трофічні виразки нижніх кінцівок, захворювання судин сітківки, дегенерація, відшарування сітківки.

Таблетки. таблетки ксантинолу нікотинат призначають дорослим внутрішньо після їди, не розжовуючи. прийом починають з 1 таблетки 3 рази на добу. при необхідності дозу підвищують до 2-3 таблеток 3 рази на добу. таблетки ковтають, не розжовуючи. у міру поліпшення стану дозу знижують до 1 таблетки 2-3 рази на добу. курс лікування становить, як правило, 2 міс. при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу краще ін'єкційна форма препарату. максимальна добова доза становить 1800 мг.

Р-р для ін'єкцій. Призначають дорослим в / в і в / м при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу. В / в (дуже повільно, оскільки при швидкому введенні можливе виникнення запаморочення, задишки, болю за грудиною, вираженої гіпотензії), вводити при гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу. Дорослим призначають в / в по 2 мл 15% розчину 1-2 рази на добу з переходом на в / м ін'єкції - по 2 мл 1-3 рази на добу. Одночасно призначають перорально по 2 таблетки Ксантінола никотината 3 рази на добу. У важких випадках вводять в / в крапельно: 10 мл 15% розчину препарату (1,5 г) розводять у 200-500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Вводять протягом 1-4 ч до 4 разів на добу. Курс лікування визначають індивідуально, орієнтовно - до 21 дня, але може бути та більш тривала терапія. При порушеннях кровопостачання тканин в / м вводять по 2 мл 15% розчину (0,3 г) 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до 4-6 мл 15% розчину 2-3 рази на добу. Курс лікування залежить від перебігу захворювання (до 2-3 тижнів).

В офтальмологічній практиці у дорослих препарат застосовують шляхом іонофорезу на очне яблуко - до 300 мг 1 раз на добу. Тривалість першої процедури - 15 хв, наступні можна поступово підвищувати до 20-30 хв. Курс лікування - 15-20 днів.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до теофіліну і нікотинової кислоти; гостра і хронічна серцева недостатність ii-iii ступеня; інфаркт міокарда; стеноз лівого передсердно-шлуночкового клапана; ОПН; гострі геморагії; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення; глаукома; період вагітності та годування груддю. для препарату у формі таблеток також - дитячий вік.

Реакції гіперчутливості: шкірні висипання (уртикарний, еритематозно-папульозні), свербіж, озноб, лихоманка, відчуття печіння, поколювання, гіперемія шкіри у верхній частині тіла, особливо шиї та голови, в поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк;

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; ці симптоми, як правило, зникають через 10-20 хв і не вимагають спеціального лікування;

з боку травного тракту: діарея, анорексія, біль у шлунку, нудота, блювота, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, помірна тахікардія, в окремих випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень ритму серця, розвитку синдрому обкрадання;

з боку дихальної системи: в окремих випадках - відчуття нестачі повітря, задишка;

з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах - зниження толерантності до глюкози;

інші: загальна слабкість, гіперурикемія.

Виникнення цих симптомів при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовження лікування.

При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії і аритмії лікування слід проводити під контролем ЕКГ.

Обережно призначають хворим з АГ або лабільним АТ при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів або серцевих глікозидів - в зв'язку з можливим ризиком суттєвого зниження артеріального тиску і / або розвитку аритмії.

В результаті можливого підвищення рівня трансаміназ і ЛФ при тривалому застосуванні ксантинолу нікотинат необхідна обережність при його призначенні хворим з печінковою або нирковою недостатністю.

З обережністю призначають при вираженому атеросклерозі коронарних і церебральних судин, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму, а також хворим похилого віку.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можлива зміна толерантності до глюкози, зміна біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначати рівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим водієм ритму призначають препарат в низьких дозах.

Препарат не слід застосовувати з алкоголем і кавою.

Період вагітності та годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності та годування груддю.

Діти. Досвіду застосування у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами, враховуючи можливість розвитку запаморочення.

Щоб уникнути різкого зниження АТ не слід поєднувати препарат з гіпотензивними засобами (блокаторами α- і β-блокатори, симпатолітиками, ганглиоблокаторами, алкалоїдами ріжків). препарат несумісний зі строфантином, інгібіторами мао, алкоголем і кавою. при поєднанні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії і аритмії. підсилює антикоагулянтний ефект гепарину, стрептокінази, фибринолизина.

Несумісність. Препарат у формі розчину несумісний зі строфантином, інгібіторами МАО. Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Препарат малотоксичний. гостре передозування може проявитися артеріальною гіпотензією (слабкість, запаморочення), тахікардією, болем у животі, блювотою. лікування симптоматичне.

В оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: 1 мл розчину містить ксантинолу нікотинату 150 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

Периферичні вазодилататори. Похідні пурину.

Код АТХ С04А D02.

Фармакодинаміка

Ксантинолу нікотинат має властивості теофіліну та кислоти нікотинової: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкуренції з аденозином за рецептори, накопичення циклічного аденозинмонофосфату, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і простацикліну у стінці судин. Препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровообіг, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію у сітківці ока, посилює скорочення серця, покращує метаболічні процеси у мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень холестерину, атерогенних ліпопротеїдів, сечової кислоти, фібриногену, посилює активність ліпопротеїнліпази, посилює фібриноліз.

Фармакокінетика

В організмі препарат швидко перетворюється спочатку на теофілін та нікотинову кислоту і потім на продукти їх метаболізму. Екскретується, як правило, з сечею у вигляді метаболітів, при внутрішньом’язовому введенні ефект спостерігається через 5-10 хвилин.

Облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, ретинопатія, ангіоневропатія, гострий тромбофлебіт, гострий тромбоз, емболії кровоносних судин, мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний період після усунення пухлин головного мозку, хвороба Меньєра; трофічні виразки нижніх кінцівок, які погано загоюються; захворювання судин сітківки ока, дегенерація, відшарування сітківки ока.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до теофіліну та нікотинової кислоти;

- гостра та хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня;

- гострий інфаркт міокарда;

- гостра ниркова недостатність;

- гостра серцева недостатність або тяжка застійна серцева недостатність;

- гостра кровотеча;

- пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення;

- глаукома;

- мітральний стеноз.

Щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску, препарат не можна призначати в комплексі з антигіпертензивними засобами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолітиками, гангліоблокаторами, алкалоїдами ріжків). При поєднанні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та аритмії. Препарат також несумісний з інгібіторами МАО. Підсилює антикоагулянтний ефект гепарину, стрептокінази, фібринолізину.

З особливою обережністю застосовувати одночасно з нікотиновими пластирами, оскільки можливе виникнення припливів, відчуття жару і пульсації в голові.

При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії та аритмії лікування слід проводити під контролем електрокардіограми.

Після застосування препарату можливе відчуття тепла, яке може бути пов’язане з парестезією і припливами. Ці реакції можуть тривати декілька хвилин або довше і інтенсивність їх може зменшуватися через кілька днів після початку прийому Ксантинолу нікотинату.

Обережно призначати хворим з артеріальною гіпертензією або лабільним артеріальним тиском при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів або серцевих глікозидів – через можливий ризик значного зниження артеріального тиску та/або розвитку аритмії. Внаслідок судинорозширювального ефекту препарату може виникнути постуральна гіпотензія.

Унаслідок можливого підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази при тривалому застосуванні Ксантинолу нікотинату необхідна обережність при його призначенні хворим з печінковою або нирковою недостатністю.

З обережністю призначати при вираженому атеросклерозі коронарних і церебральних судин, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму, а також хворим літнього віку.

З особливою обережністю призначають Ксантинолу нікотинат пацієнтам, які нещодавно перенесли захворювання печінки. Сюди належать і пацієнти з синдромом Жильбера, чутливі до дії на печінку нікотинової кислоти і схильні до більш вираженого підвищення вмісту некон’югованого білірубіну.

Необхідно проводити базові дослідження для визначення наявності підвищеного рівня ліпідів у сироватці крові. Щоб визначити рівень ліпідів у сироватці крові, потрібно проводити регулярний моніторинг. У разі недостатнього клінічного відклику застосування препарату необхідно припинити.

Пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі слід призначати Ксантинолу нікотинат з крайньою обережністю і уникати, по можливості, призначення максимальних доз. Нікотинат сприяє вивільненню гістаміну з тучних клітин і посилює секрецію соляної кислоти в шлунку. Необхідно дотримуватися обережності хворим з бронхіальною астмою та зі схильністю до алергії.

При тривалому застосуванні високих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, зміна біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначати рівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим провідником ритму призначати препарат у менших дозах.

Препарат не слід застосовувати з алкоголем та кавою.

Препарат не призначати у період вагітності або годування груддю.

Необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, враховуючи можливість розвитку запаморочення.

Призначати дорослим внутрішньовенно та внутрішньом’язово при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу.

Внутрішньовенно (дуже повільно!) вводити при гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу. Дорослим призначати внутрішньовенно по 2 мл 15 % розчину 1-2 рази на добу, з переходом на внутрішньом’язові ін’єкції – по 2 мл 1-3 рази на добу. Одночасно призначати перорально по 2 таблетки Ксантинолу нікотинату 3 рази на добу.

У тяжких випадках вводити внутрішньовенно крапельно: 10 мл 15 % розчину препарату (1,5 г) розводити у 200 мл 500 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду. Введення здійснювати протягом 1-4 годин до 4 разів на добу. Курс лікування визначається індивідуально, орієнтовно до 21 дня, але можливе і більш тривале лікування. При порушеннях кровопостачання тканин внутрішньом’язово вводити по 2 мл 15 % розчину (0,3 г) 1-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 4-6 мл 15 % розчину 2-3 рази на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання (до 2-3 тижнів).

В офтальмологічній практиці дорослим застосовувати шляхом іонофорезу на очне яблуко – до 300 мг 1 раз на добу. Тривалість першої процедури 15 хвилин, тривалість наступних можна поступово збільшувати до 20-30 хвилин. Курс лікування – 15-20 днів.

Діти. Досвід застосування дітям відсутній.

Симптоми: тахікардія, відчуття жару, поколювання та почервоніння шкірних покривів голови та шиї, відчуття стискання в голові, слабкість, непритомність, нудота, блювання, діарея, гастралгія. При швидкому введенні можливе запаморочення, ядуха, біль за грудниною, виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування симптоматичне.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості включаючи висип, кропив’янку, свербіж, озноб, гарячку, відчуття жару, гіперемію шкірних покривів, поколювання, у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк;

з боку центральної та периферичної нервової системи: підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення;

з боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, діарея, анорексія, здуття живота, дискомфорт у животі, печія, рецидивна виразка, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази;

з боку серцево-судинної системи: припливи, артеріальна гіпотензія, тахікардія, у поодиноких випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень серцевого ритму, розвитку синдрому обкрадання.

з боку кістково- м’язової системи: м’язові судоми, слабкість, артрити у зв’язку з виникненням подагри.

З боку шкіри та слизових оболонок: сухість шкіри, лущення епідермісу, пігментація, гіперкератоз.

З боку органів зору: нечіткість зору, набряки очей, екзофтальм, амбліопія, цистоподібні та плямисті набряки.

з боку дихальної системи: у поодиноких випадках – відчуття нестачі повітря, задишка;

з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні великих доз – зниження толерантності до глюкози;

Біохімічні: підвищення лужної фосфатази, ЛДГ і ВSЕ (формові елементи крові), підвищення рівня сечової кислоти, що сприяє виникненню подагри, гіперглікемія;

інші: загальна слабкість, гіперурикемія;

загальні розлади та порушення у місці введення: гіперемія та свербіж у місці введення.

Поява цих симптомів при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовження лікування.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат несумісний зі строфантином, інгібіторами МАО. Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці;

по 2 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

За рецептом.

ПAT «Галичфарм».

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.