Леркамен 10 таблетки покрытые оболочкой по 10 мг 2 блистера по 14 шт

Действующее вещество: lercanidipine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, оболочка Opadry OY-SR-6497, в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид ( Е 172).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.
• Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.
• Нелеченная застойная сердечная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия или недавно (в течение 1 месяца) перенесенный инфаркт миокарда.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин), в том числе у пациентов, находящихся на диализе.
• Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута.

Меры безопасности, которые следует соблюдать при приеме лекарственного средства или при обращении с ним:

• Лекарственное средство следует принимать преимущественно утром, по крайней мере за 15 минут до завтрака.
• Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки по крайней мере за 15 минут до еды дозу можно повысить до 20 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Беременные

Не рекомендуется к применению.

Дети

Не рекомендуется к применению.

Водители

С осторожностью.

Как и в случае других дигидропиридинов, передозировка лерканидипином приводит к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми побочными реакциями, вызванными передозировкой, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение. Пациенты с клинически значимой артериальной гипотензии требует активного кардиоваскулярной поддержки, включая частый контроль сердечной и дыхательной функции, горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза

Побочные реакции, сообщение о которых чаще всего получали в ходе клинических исследований и послерегистрационного надзора: периферические отеки, головная боль, прилив крови к лицу, тахикардия и усиленное сердцебиение.

Противопоказано одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных лекарственных средств.

Специальные условия хранения не требуются.

Лекарственное средство хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

действующее вещество:лерканидипин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида лерканидипина 10 мг, что эквивалентно лерканидипину 9,4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, магния стеарат, оболочка Opadry OY-SR-6497, в состав которой входят: гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтилен ).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с одной стороны. Риск для разделения предназначен только для разламывания с целью облегчения глотания таблетки, он не предназначен для разделения таблетки на уровне дозы.

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А13.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, вследствие чего снижается общее периферическое сопротивление.

Фармакодинамические эффекты

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным антигипертензивным действием за счет высокого коэффициента мембранного распределения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная гидрохлоридом лерканидипина, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Как и у других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено главным образом его (S)-энантиомером.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность и безопасность лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки была оценена во время двойно слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (при участии 1200 пациентов, получавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо). клинических исследований с активным препаратом сравнения с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Большинство клинических исследований были проведены при участии пациентов с эссенциальной гипертензией от легкой до средней степени тяжести (включая пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, было проведено еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование с участием пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического давления крови составило 114,5 ± 3,7 мм рт.ст. .). В ходе этого исследования артериальное давление нормализовалось у 40% из 25 пациентов при применении дозы лерканидипина гидрохлорида 20 мг 1 раз в сутки и у 56% из 25 пациентов при применении 2 раза в сутки 10 мг гидрохлорида лерканидипина. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании у пациентов с систолической гипертензией лерканидипина гидрохлорид эффективно снижал систолическое АД от среднего значения 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. к значению 140,2±8,7 мм рт. ст.

Клинические исследования с участием детей не проводились.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после перорального применения 10-20 мг, а максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартного отклонения и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартного отклонения соответственно, достигается через 1,5-3 ч после приема.

Два энантиомера лерканидипина демонстрируют схожий профиль концентрации в плазме крови: время достижения максимальной концентрации в плазме крови одинаковое, максимальная концентрация в плазме и AUC в среднем в 1,2 раза выше у (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаковый. . Взаимопревращение энантиомеров в исследованияхживойне наблюдалось.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении абсолютная биодоступность гидрохлорида лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшалась до1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина гидрохлорида после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее чем через 2 ч после употребления очень жирной пищи, поэтому лерканидипина гидрохлорида следует принимать перед едой.

Распределение

Распределение из плазмы в ткани и органы быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки крови превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или печени уменьшено, свободная фракция лекарственного средства может быть увеличена.

Биотрансформация

Лерканидипина гидрохлорид активно метаболизируется ферментом CYP3A4; неизмененный препарат в моче и кале не обнаруживается. Он превращается главным образом в неактивные метаболиты и около 50% принятой дозы выводится из организма с мочой.

Экспериментыin vitroс человеческими микросомами печени продемонстрировали, что лерканидипин несколько подавляет CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях в 160 и 40 раз соответственно выше, чем его пиковые концентрации в плазме крови, достигаемые после применения дозы 20 мг. Кроме этого, изучение взаимодействия у людей доказало, что лерканидипин не модифицирует уровень мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, в плазме крови или метопролола, типичного субстрата CYP2D6; таким образом, при применении гидрохлорида лерканидипина в терапевтических дозах угнетения биотрансформации препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 или CYP2D6, ожидать не следует.

Элиминация

Элиминация происходит главным образом из-за биотрансформации.

Среднее время терминальной элиминации, по расчетам, составляет 8-10 часов; из-за высокого родства с липидными мембранами терапевтическая активность длится 24 часа. После повторного применения кумуляции не наблюдалось.

Линейность/нелинейность

При пероральном применении гидрохлорида лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Дополнительная информация в особых группах пациентов

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с пониженными показателями функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести подобна наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарства были выше (приблизительно 70%). У больных с умеренной или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно он экстенсивно метаболизируется в печени.

Данные, полученные в ходе доклинических стандартных фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, а также репродуктивной токсичности, указывают на отсутствие особой опасности лекарственного средства для человека.

Фармакологические исследования по безопасности, проводимые на животных, показали отсутствие влияния на вегетативную нервную систему, центральную нервную систему или желудочно-кишечную функцию при антигипертензивных дозах.

Значительные эффекты, наблюдавшиеся в длительных исследованиях на крысах и собаках, прямо или косвенно связаны с известным влиянием высоких доз антагонистов кальция, т.е. были следствием чрезмерно высокой фармакодинамической активности.

Лерканидипин не является генотоксическим и не представляет канцерогенной опасности.

На фертильность и общую репродуктивную способность у крыс лерканидипин не влиял.

Лечение лерканидипином не имело никакого тератогенного влияния у крыс и кроликов, однако введение высоких доз у крыс приводило к гибели потомства в пред- и постимплантационный период, а также к замедлению внутриутробного развития.

Применение высоких доз гидрохлорида лерканидипина (12 мг/кг/сут) во время родов может приводить к дистоции. Процесс распределения лерканидипина и его метаболитов в организме беременных животных и их проникновение в молоко не изучали.

Оценку метаболитов в токсикологических исследованиях не проводили отдельно.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу лекарственного средства (см. раздел"склад").

- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

- нелеченная застойная сердечная недостаточность.

- нестабильная стенокардия или недавно (в течение 1 месяца) перенесен инфаркт миокарда.

- тяжелое нарушение функции печени.

- тяжелое нарушение функции почек (СКФ мин), в том числе у пациентов, находящихся на диализе.

- Одновременное применение с сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказания к одновременному применению

Ингибиторы CYP3А4

Известно, что лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP3А4 и поэтому ингибиторы фермента CYP3А4, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации.

Исследование взаимодействия с сильным ингибитором CYP3А4 кетоконазолом показало значительное повышение концентрации лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение значения AUC (площадь под кривой) и 8-кратное увеличение значения Сmax эутомера S-лерканидипина).

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином) (см. раздел«Противопоказания»).

Циклоспорин

Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения. Исследования, проводимые на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3 ч после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме крови не изменялась, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием лерканидипина с циклоспорином приводит к трехкратному увеличению концентрации лерканидипина в плазме крови и увеличению значения AUC циклоспорина на 21%.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять вместе (см. раздел«Противопоказания»).

Грейпфрут или сок грейпфрута

Как и у других дигидропиридинов, метаболизм лерканидипина замедляется под влиянием грейпфрута или сока грейпфрута с последующим повышением системной доступности лерканидипина и усилением гипотензивного действия. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или соком грейпфрута (см. раздел«Противопоказания»).

Одновременное применение не рекомендуется

Индукторы CYP3А4

К одновременному применению лерканидипина с индукторами CYP3А4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, так как может уменьшиться антигипертензивное действие, а артериальное давление следует контролировать чаще, чем обычно.«Особенности применения»).

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных лекарственных средств (см. раздел«Особенности применения»).

Меры безопасности, в том числе корректировка дозы

Субстраты CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3А4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами III класса, такими как амиодарон, хинидин, соталол.

Мидазолом

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг у добровольцев пожилого возраста приводило к увеличению примерно на 40% всасывания лерканидипина и уменьшению скорости его всасывания (3 часа вместо 1,75 часа до достижения максимальной концентрации). Концентрация мидазолама не изменялась.

Метопролол

Одновременное применение лерканидипина и метопролола (блокатор, выводимый из организма преимущественно через печень) не выявило изменения биодоступности метопролола, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванного β-адреноблокаторами и может возникать при применении других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно без оговорок применять с β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка его дозы.

Дигоксин

Одновременное применение лерканидипина в дозе 20 мг пациентам, постоянно принимавшим β-метилдигоксин, не выявило фармакокинетического взаимодействия. Однако наблюдалось повышение Сmax дигоксина в среднем на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс значительно не изменились. Больные, одновременно применяющие лерканидипин и дигоксин, должны находиться под строгим контролем по поводу возможного появления признаков интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Флуоксетин

Исследование по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYP3А4, которое проводилось с участием здоровых добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение) не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин

Одновременное применение циметидина в суточной дозе 800 мг не влечет за собой существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большей дозе следует соблюдать осторожность, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Симвастатин

Когда гидрохлорид лерканидипина в дозе 20 мг повторно одновременно применяли с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC лерканидипина изменялся незначительно, тогда как показатель AUC симвастатина увеличивался на 56%, а показатель AUC активного метаболита b-гидроксикислоты – на 28. Маловероятно, что такие изменения клинически значимы. Не ожидается взаимодействия, если принимать лерканидипин утром, а симвастатин вечером, как это показано для этого лекарственного средства.

Диуретики и ингибиторы АПФ

Лерканидипин можно безопасно применять вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные средства, влияющие на АД

Как и при применении других гипотензивных лекарственных средств, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на АД, такими как альфа-блокаторы для купирования симптомов со стороны мочевыводящих путей, трициклические антидепрессанты, нейролептики. С другой стороны, ослабление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении с кортикостероидами.

Синдром слабости синусового узла

Лерканидипин следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла, которым не имплантирован кардиостимулятор.

Дисфункция левого желудочка

С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, несмотря на то, что гемодинамически контролируемые исследования не выявили нарушений функции желудочков.

Ишемическая болезнь сердца

Предполагается, что некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Несмотря на то, что лерканидипин является препаратом длительного действия, таким больным лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях привести к боли в области сердца или стенокардии. Очень редко пациенты с уже имеющейся стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда (см. главу«Побочные реакции»).

Применение при нарушении функции почек или печени

При лечении пациентов с нарушением функции почек слабой или умеренной степени следует проявлять особую осторожность. Хотя обычная рекомендованная доза 10 мг/сут может нормально переноситься, к увеличению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью.

Гипотензивное действие может усиливаться у пациентов с умеренным нарушением функции печени; следовательно, в таких случаях может потребоваться корректировка дозы.

Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почек (СКФ 30 мл/мин), в том числе пациентам, находящимся на диализе (см. разделы«Способ применения и дозы»и «Противопоказания»).

Перитонеальный диализ

Применение лерканидипина связано с развитием помутнения перитонеального оттока у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. Помутнение связано с повышенной концентрацией триглицеридов перитонеального оттока. Хотя механизм развития неизвестен, помутнение исчезает вскоре после отмены лерканидипина. Необходимо учитывать эту взаимосвязь, поскольку помутнение перитонеального оттока может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит, что может привести к ненужной госпитализации и эмпирическому назначению антибиотиков.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови, и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Алкоголь

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и Леркамена.® 10, потому что это может привести к усилению сосудорасширяющего антигипертензивного действия лекарственных средств (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лактоза

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общим дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Беременность

Данных по применению лерканидипина беременным женщинам нет. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов (см. доклинические данные по безопасности), однако они наблюдались при применении других производных дигидропиридина. Лерканидипин не рекомендуется в течение беременности или женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацепцию.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяются ли лерканидипин/метаболиты в грудное молоко человека. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин не следует применять при кормлении грудью.

Фертильность

Клинические данные по лерканидипину отсутствуют. У некоторых пациентов, леченных блокаторами каналов, сообщалось об обратимых биохимических изменениях в головке сперматозоида, способных отрицательно влиять на оплодотворение. При повторных неудачных попытках экстракорпорального оплодотворения и при отсутствии других объяснений следует учитывать возможность того, что причиной этих неудач могут быть блокаторы кальциевых каналов.

Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако следует быть осторожным, поскольку могут возникать головокружение, астения, утомляемость, а в редких случаях – сонливость.

Меры безопасности, которые следует соблюдать при приеме лекарственного средства или при обращении с ним:

- лекарственное средство следует принимать преимущественно утром, по крайней мере, за 15 минут до завтрака.

- Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута (см. разделы«Противопоказания»,«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки, по крайней мере, за 15 минут до еды; Дозу можно повысить до 20 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Для некоторых лиц, у которых не удается адекватно контролировать уровень давления одним антигипертензивным препаратом, может быть целесообразно лечение лерканидипина гидрохлоридом вместе с блокатором β-адренорецепторов (атенолол), диуретиком (гидрохлоротиазид) или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (как).

Поскольку кривая зависимости «доза-ответ» крутая и имеет плато при дозах 20-30 мг, маловероятно, что эффективность будет выше при применении более высоких доз; в то время как частота побочных эффектов может увеличиваться.

Пациенты пожилого возраста:хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют, что корректировка суточной дозы не требуется, следует проявлять особое внимание и осторожность в начале лечения пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: следует быть осторожным в начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени от легкой до умеренной степени тяжести. Несмотря на то, что обычно эти пациенты переносят препарат нормально, увеличение суточной дозы до 20 мг следует проводить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может быть усилен у пациентов с нарушением функции печени, так что в таких случаях необходима корректировка дозы.

Лерканидипина гидрохлорид противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени или с тяжелым нарушением функции почек (СКФ, в том числе пациентам, находящимся на диализе (см. разделы«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»и «Особенности применения»).

Дети.

Применение лерканидипина детям (до 18 лет) не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Из послерегистрационного опыта применения лерканидипина известно несколько случаев передозировки (диапазон доз от 30–40 мг до 800 мг, в том числе сообщения о попытке самоубийства).

Симптомы

Как и в случае других дигидропиридинов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми побочными реакциями, вызванными передозировкой, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение

Пациенты с клинически значимой артериальной гипотензией нуждаются в активной кардиоваскулярной поддержке, включающей частый контроль сердечной и дыхательной функции, горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза. Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, важно наблюдать состояние сердечно-сосудистой системы пациента по крайней мере в течение 24 часов. Поскольку лекарственное средство имеет высокую степень связывания с белками, диализ, вероятно, не будет эффективным. При подозрении на отравление средней или тяжелой степени наблюдения за состоянием пациентов следует проводить в отделении интенсивной терапии.

Общий профиль безопасности

Безопасность применения лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки была оценена во время двойно слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (при участии 1200 пациентов, получавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо), а также в течение длительного времени. клинических исследований с активным препаратом сравнения с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией и получавших лерканидипин.

Побочные реакции, сообщения о которых чаще всего получали в ходе клинических исследований и послерегистрационного наблюдения: периферические отеки, головные боли, приток крови к лицу, тахикардия и усиленное сердцебиение.

Таблица побочных реакций

В нижеследующей таблице представлены побочные реакции, сообщения о которых получены в ходе клинических исследований и опыта послерегистрационного надзора во всем мире и относительно которых существует обоснованная причинно-следственная связь с применением препарата; они распределены по органам и системам органов согласно MedDRA и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1000), очень редко (оценка по имеющимся данным невозможна). В каждой группе по частоте возникающие побочные реакции указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

1 Побочные реакции, полученные спонтанно в ходе послерегистрационного надзора по всему миру.

Описание отдельных побочных реакций

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований частота возникновения периферического отека составляла 0,9% при применении лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг и 0,83% при применении плацебо. В суммарной исследовательской популяции, включая долгосрочные клинические исследования, частота возникновения составила 2%.

Лерканидипин не оказывает побочного влияния на уровень сахара в крови или липидов в сыворотке крови.

Некоторые дигидропиридины редко могут приводить к боли в области сердца или стенокардии. Очень редко у больных с имеющейся стенокардией может увеличиваться частота, длительность или тяжесть этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи инфаркта миокарда.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг отношения польза/риск лекарственного средства. Работников медицинской отрасли просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему оповещения.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Специальных условий хранения не требуется. Лекарственное средство хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 7 или по 14 или по 15 таблеток в блистере; 1 блистер по 7 таблеток, или 1 или 2 блистера по 14 таблеток, или 4 или 6 блистеров по 15 таблеток в картонной коробке.

По рецепту.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Адрес

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С. А., Люксембург.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.