Упаковка / 14 шт.
344.00 грн.Торговое название | Лирика |
Действующие вещества | Прегабалин |
Количество действующего вещества: | 150 мг |
Форма выпуска: | капсулы для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 14 капсул |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | ПФАЙЗЕР МЕНЮФЕКЧУРИНГ ДОЙЧЛЕНД ГМБХ |
Страна производства: | Германия |
Заявитель: | Pfizer |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N03 Противоэпилептические средства N03A Противоэпилептические средства N03AX Прочие противоэпилептические средства N03AX16 Прегабалин |
ЛИРИКА (LYRICA®)
PREGABALINUM N03A X16
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 75 мг, № 14
капс. 75 мг, № 56
Прегабалин | 75 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
№ UA/3753/01/04 от 25.05.2010 до 25.05.2015
капс. 150 мг, № 14
капс. 150 мг, № 56
Прегабалин | 150 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
№ UA/3753/01/02 от 25.05.2010 до 25.05.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Действующее вещество — прегабалин, представляет собой аналог ГАМК ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, активно замещая [3H]-габапентин.
Клинический опыт
Нейропатическая боль. Эффективность препарата продемонстрирована в исследованиях при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии. Эффективность при других видах нейропатической боли не изучали.
Прегабалин изучали в 9 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед при дозировании 2 раза в сутки и в исследованиях продолжительностью до 8 нед с дозированием 3 раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в сутки были подобными.
В клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед уменьшение боли наблюдалось на 1-й неделе и сохранялось на протяжении периода лечения.
В контролируемых клинических исследованиях у 35% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале боли. Среди лиц, у которых не возникало сонливости, такое улучшение отмечалось у 33% пациентов группы прегабалина и 18% — группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, показатели эффективности составляли 48% в группе прегабалина и 16% — в группе плацебо.
Фибромиалгия. Монотерапия прегабалином изучалась в 5 плацебо-контролируемых исследованиях: три исследования применения в фиксированной дозе продолжительностью 12 нед, одно — фиксированной дозы продолжительностью 7 нед и 6-месячное исследование продолжительной эффективности. Во всех исследованиях фиксированной дозы прегабалин (300–600 мг 2 раза в сутки) обеспечивал значительное уменьшение выраженности боли, связанной с фибромиалгией.
В трех 12-недельных исследованиях фиксированной дозы у 40% больных группы прегабалина наблюдалось 30% улучшение показателя по шкале боли по сравнению с 28% группы плацебо; у 23% пациентов группы прегабалина состояние по шкале улучшилось на 50% по сравнению с 15% группы плацебо.
Прегабалин обеспечивал значительно лучшие показатели по шкале общей оценки относительно общего впечатления пациента об изменениях (PGIC) в трех 12-недельных исследованиях применения фиксированной дозы по сравнению с плацебо (41% пациентов группы прегабалина чувствовали себя намного лучше или отмечали значительное улучшение состояния по сравнению с 29% в группе плацебо). Согласно опроснику по влиянию фибромиалгии (FIQ), прегабалин обеспечивал статистически значимое улучшение функций по сравнению с плацебо в двух из трех исследований с применением фиксированной дозы, в которых этот показатель оценивали.
Согласно сообщениям пациентов, прегабалин обеспечивал значительное улучшение сна в 4 исследованиях с применением фиксированной дозы, которое определялось по показателям субшкалы нарушения сна MOS-SS (Медицинская шкала исследования сна), общему индексу проблем сна MOS-SS и по дневникам качества сна.
В 6-месячном исследовании уменьшения выраженности боли улучшенная общая оценка (PGIC), функционирование (общий балл FIQ) и сон (подшкала нарушение сна MOS-SS) у пациентов группы прегабалина сохранялись намного дольше, чем у больных группы плацебо.
При применении 600 мг прегабалина в сутки пациенты отмечали дополнительное улучшение сна по сравнению с принимавшими 300 и 450 мг/сут; среднее влияние на боль, общая оценка и FIQ были подобны таковым при применении 450 и 600 мг прегабалина в сутки, хотя доза 600 мг/сут несколько хуже переносилась.
Эпилепсия. Прегабалин изучали в 3 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 12 нед при дозировании 2 или 3 раза в сутки. Профиль безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 или 3 раза в сутки был подобным.
Снижение частоты приступов отмечали на 1-й неделе лечения.
Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
Прегабалин изучали в 6 контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед, у пациентов пожилого возраста на протяжении 8 нед и в продолжительном исследовании предупреждения рецидива с 6-месячной двойной слепой фазой профилактики рецидива.
Уменьшение выраженности симптомов ГТР по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечали на 1-й неделе. В контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 4–8 нед у 52% пациентов группы прегабалина и 38% группы плацебо выявляли не менее чем 50% улучшение общего показателя HAM-A от начального этапа до конечной точки.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном применении натощак и достигает Cmax в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax снижается приблизительно на 25–30% и Тmax снижается приблизительно на 2,5 ч. Однако применение прегабалина во время еды не оказывало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях было установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин незначительно метаболизируется. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% его выводится с мочой в виде неизмененного препарата. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% введенной дозы. В доклинических исследованиях было показано отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится из системного кровотока в основном за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Средний Т½ прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходимо корректировать дозу препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендуемого интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируется на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет потребности в регулярном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пол. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку в основном препарат выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижать его дозу, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводили. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и выводится преимущественно в виде неизмененного препарата с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом, что согласуется со снижением клиренса креатинина, также связанного с увеличением возраста. У пациентов со значительным снижением функции почек может понадобиться снижение дозы прегабалина.
Доклинические данные по безопасности
В общепринятых исследованиях фармакологической безопасности на животных прегабалин хорошо переносился при введении в клинически значимых дозах. В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах отмечали влияние на ЦНС, включая гипоактивность, гиперактивность и атаксию. Рост частоты развития атрофии сетчатки выявляли, как правило, у старых крыс альбиносов после продолжительного введения прегабалина в дозах ≥5 раз превышающих средний показатель экспозиции у человека при применении в максимально рекомендуемых клинических дозах.
Тератогенность. Прегабалин не выявлял тератогенности у мышей, крыс и кроликов. Фетальную токсичность у крыс и кроликов отмечали только при экспозициях, значительно более высоких, чем у человека. В исследовании пренатальной/постнатальной токсичности прегабалин служил причиной токсического влияния на развитие потомства крыс при применении в дозах, более чем в 2 раза превышающих максимально рекомендуемую экспозицию у человека.
Мутагенность. По результатам анализов in vitro и in vivo прегабалин не является генотоксическим.
Канцерогенность. Двухлетнее изучение канцерогенности прегабалина проводилось на крысах и мышах. Развития опухолей не отмечено у крыс при введении препарата в дозах, в 24 раза превышающих среднюю экспозицию у человека, при применении в максимально рекомендуемой клинической дозе — 600 мг/сут. У мышей не выявлено повышения частоты развития опухолей при экспозициях, подобных средней экспозиции у человека, но при приеме в более высоких дозах отмечали рост частоты развития гемангиосаркомы. Негенотоксический механизм развития прегабалин-индуцированной опухоли у мышей включал изменения тромбоцитов и соответствующую пролиферацию клеток эндотелия. Согласно результатам кратковременных исследований и ограниченных данных долговременных исследований таких изменений тромбоцитов не выявляли ни у крыс, ни у человека. Нет доказательств предположительной связи с этим риска для человека.
У молодых крыс типы токсичности качественно не отличались от выявленных у взрослых животных; хотя молодые крысы являются более чувствительными. При терапевтических экспозициях отмечали клинические признаки гиперактивности и бруксизма со стороны ЦНС и некоторые изменения развития (временное торможение увеличения массы тела). Влияние на период эструса выявляли при применении доз, в 5 раз превышающих терапевтическую экспозицию у человека. Нейроповеденческие/конгитивные эффекты отмечали у молодых крыс через 1–2 нед после экспозиции, в 2 раза (реакция на акустический раздражитель) или в 5 раз (способность к обучению/память) превышали терапевтическую экспозицию у человека. Снижение ответа на аккустический раздражитель отмечали у молодых крыс через 1–2 нед после введения в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические для человека. Через 9 нед это явление не отмечалось.
ПОКАЗАНИЯ:
нейропатическая боль у взрослых;
эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) приступов у взрослых с/без вторичной генерализации);
ГТР у взрослых;
фибромиалгия.
ПРИМЕНЕНИЕ:
препарат назначают в дозе 150–600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. Лекарственное средство Лирика можно применять независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3–7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, она также может быть повышена до максимальной (600 мг/сут) еще через 7 дней.
Фибромиалгия. Обычно доза препарата для большинства пациентов составляет 300–450 мг/сут, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может быть необходима доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и повышать, в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) на протяжении 1 нед. Пациентам, у которых дозирование 300 мг/сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить еще через неделю до максимальной — 600 мг/сут.
Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 нед. Еще через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
ГТР. Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении на следующей недели лечения доза может быть повышена до 450 мг/сут. Еще через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Отмена Лирики. Если прегабалин необходимо отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата на протяжении не менее 1 нед.
Пациенты с нарушение функции почек. Снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице, который определяется по формуле: клиренс креатинина, мл/мин = ([140 – возраст (лет)] × масса тела (кг)/72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)) × (0,85 — для женщин).
У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.
Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек
Клиренс креатинина, мл/мин | Суммарная суточная доза прегабалина* | Режим дозирования | |
---|---|---|---|
Начальная доза, мг/сут | Максимальная доза, мг/сут | ||
≥60 | 150 | 600 | 2 или 3 раза в сутки |
≥30–<60 | 75 | 300 | 2 или 3 раза в сутки |
≥15–<30 | 25–50 | 150 | 1 или 2 раза в сутки |
<15 | 25 | 75 | 1 раз в сутки |
Дополнительная суточная доза после гемодиализа, мг | |||
25 | 100 | Однократная доза+ | |
*Суммарную суточную дозу (мг/сут) необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить количество мг на дозу.
+Дополнительная доза — однократная дополнительная доза.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) . У пациентов пожилого возраста может быть необходимо снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных компонентов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
в клинической программе относительно применения прегабалина принимали участие больше 12 000 пациентов, из них 7000 — участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований.
Наиболее часто отмечали такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выражены. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата в связи с развитием побочных реакций составлял 14% среди пациентов, которые применяли прегабалин, и 7% среди больных, получавших плацебо. Наиболее распространенными побочными реакциями, возникновение которых приводило к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.
Отдельные побочные реакции, связанные с применением прегабалина, согласно анализу совокупных данных клинических исследований, перечислены по классам систем органов и частоте: очень часто (>1/100), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (<1/1000).
Появление перечисленных побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — нейтропения.
Со стороны метаболизма и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия; редко — гипогликемия.
Психические нарушения: часто — спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эйфория, снижение либидо, бессонница; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, возбуждение, изменения настроения, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия; редко — сексуальная раскрепощенность, приподнятое настроение.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение координации, равновесия, амнезия, расстройства внимания, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, седация, летаргия; нечасто — нарушение мнестической функции, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто— нарушения зрения, дефект поля зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; редко — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения, страбизм (косоглазие).
Со стороны органа слуха и вестибулярные расстройства: часто — вертиго (головокружение); редко — гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, гиперемия, артериальная гипотензия, АГ, приливы крови, похолодение конечностей; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость в носу; редко — заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, ощущение сдавливания в горле.
Со стороны ЖКТ: часто — рвота, вздутие живота, запор, рвота, сухость во рту, метеоризм; нечасто — гиперсаливация, гастроэзофагеальный рефлюкс, оральная гипестезия; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны кожы: нечасто — потоотделение, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — фасцикуляция (подергивание) мышц, отек суставов, судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц; редко — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.
Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, болезненность молочных желез, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Общие расстройства и изменения в месте введения: часто — периферические отеки, нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость; нечасто — ощущение сдавливания в грудной клетке, генерализованные отеки, боль, озноб, астения, жажда; редко — пирексия.
Влияние на результаты лабораторных исследований: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение уровня АлАТ, АсАТ и КФК в плазме крови, уменьшение количества тромбоцитов; редко — повышение уровня глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови, уменьшение массы тела.
О следующих побочных реакциях сообщалось на протяжении периода постмаркетингового наблюдения:
со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность;
со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, ухудшение умственной деятельности;
со стороны психики: агрессия;
со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность, пролонгация интервала Q–T;
со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения;
со стороны ЖКТ: отек языка, диарея, тошнота;
общее состояние и изменения в месте введения: недомогание;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, зуд, синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи;
со стороны органов дыхания и грудной клетки: отек легких.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны применять этот препарат.
Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых во время лечения прегабалином увеличилась масса тела, может быть необходимо проведение коррекции дозы гипогликемизирующих препаратов.
В ходе постмаркетинговых наблюдений появлялись сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Необходимо немедленно прекратить применение прегабалина при появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей.
Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Получены постмаркетинговые сообщения о потере сознания, спутанности сознания, ухудшении умственной деятельности. Поэтому следует порекомендовать пациентам соблюдать осторожность, пока им не будут известны возможные индивидуальные влияния препарата.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о временной нечеткости зрения и других изменениях зрения у пациентов, применяющих прегабалин. После отмены препарата такие симптомы могут исчезать или уменьшаться их выраженность.
Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к проводимой терапии, при переходе к монотерапии прегабалином.
После прекращения кратковременного и длительного применения прегабалина у некоторых пациентов отмечали симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, гипергидроз и диарея.
Хотя влияние отмены препарата на возвращение признаков почечной недостаточности систематически не изучалось, сообщалось об улучшении функции почек после отмены препарата или снижении дозы прегабалина.
Хотя не была установлена причинная связь между применением прегабалина и застойной сердечной недостаточностью, в постмаркетинговый период сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин. В кратковременных исследованиях с участием пациентов без клинически значимых заболеваний сердца или периферических сосудов не было отмечено выраженной связи между периферическим отеком и осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы, такими как АГ или застойная сердечная недостаточность. Поскольку недостаточно данных о применении препарата у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, прегабалин у них следует применять с осторожностью.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Данные относительно применения прегабалина в период беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли прегабалин в грудное молоко; однако он определяется в молоке крыс. Поэтому кормление грудью в период лечения прегабалином не рекомендуется.
Дети. Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не изучалась. Применять препарат у детей не рекомендуется.
Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат Лирика может вызывать головокружение и сонливость, а также влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат влияет на способность к такой деятельности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (<2% введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов — норэтистерона и/или этинилэстрадиола — не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях многократный пероральный прием доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывал клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты ЦНС. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванных оксикодоном. Получены постмаркетинговые сообщения о явлениях, связанных со снижением функций нижних отделов ЖКТ (например кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут быть причиной запора, такими как опиоидные обезболивающие средства.
Специальных исследований фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводили.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при приеме препарата в дозе до 15 г каких-либо дополнительных побочных эффектов не отмечали.
В постмаркетинговых наблюдениях чаще всего отмечали такие побочные реакции при применении прегабалина в чрезмерной дозе: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство.
Лечение передозировки должно включать общепринятые поддерживающие мероприятия и, при необходимости, проведение гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 25 °С.
Описание препарата Лирика капс. 150мг №14 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Лирика капс. 150мг №14 являются:
Упаковка / 14 шт.
344.00 грн.Действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 50 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина;
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172) (для капсул по 75 мг и 300 мг); чернила: шеллак; железа оксид черный (Е 172); этанол безводный (для капсул по 75 мг и 150 мг); пропиленгликоль; калия гидроксид (для капсул по 50 мг и 300 мг).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.
Действующее вещество: прегабалин, что является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия.
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-δ белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Клиническая эффективность и безопасность.
Нейропатическая боль.
В ходе исследований было обнаружено, что препарат является эффективным для лечения диабетической невропатии, постгерпетической невралгии и повреждения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах невропатической боли не изучали.
Прегабалин изучали в 10 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования дважды в сутки и в исследованиях продолжительностью 8 недель с режимом дозирования трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.
В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 недель, когда препарат применяли для лечения невропатической боли при повреждении периферической и центральной нервной системы, уменьшение боли наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.
В ходе контролируемых клинических исследованиях по изучению периферической невропатической боли у 35% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов из группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, количество пациентов, ответивших на лечение, составило 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
В контролируемых клинических исследованиях по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 7% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.
Эпилепсия.
Дополнительное лечение.
Прегабалин изучали во время 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.
Уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось на первой неделе.
Монотерапия (для пациентов с только диагностированным заболеванием).
Прегабалин изучали в одном контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 недель с режимом дозирования дважды в сутки. Прегабалин не достиг большей эффективности по сравнению с ламотриджином на основании оценки через 6 месяцев конечной точки - отсутствие судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.
Генерализованное тревожное расстройство.
Прегабалин изучался в 6 контролируемых исследованиях продолжительностью 4-6 недель, в ходе одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с 6-месячной двойной слепой фазой.
Облегчение симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A) наблюдалось на первой неделе.
В контролируемых клинических исследованиях (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на не менее 50% общего показателя HAM-A от исходного уровня до конечной точки.
Во время контролируемых исследований о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. Офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, формальная проверка полей зрения и исследования глазного дна при расширенном зрачке) проводилось у более 3600 пациентов во время контролируемых клинических исследований. Среди этих пациентов, острота зрения ухудшилась у 6,5% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 4,8% пациентов из группы плацебо. Изменение полей зрения обнаружено у 12,4% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 11,7% пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне обнаружены у 1,7% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 2,1% пациентов из группы плацебо.
Фибромиалгия.
Монотерапии прегабалином изучалась в 5 плацебо контролируемых исследованиях: три исследования применения в фиксированной дозе продолжительностью 12 недель, одно - применение фиксированной дозы продолжительностью 7 недель и 6-месячное исследование длительной эффективности. Во всех исследованиях фиксированной дозы прегабалин (300-600 мг/сут 2 раза в сутки) обеспечивал значительное снижение боли, связанной с фибромиалгией. В трех 12-недельных исследованиях фиксированной дозы у 40% пациентов группы прегабалина наблюдалось 30% улучшение показателя по шкале боли по сравнению с 28% пациентов группы плацебо; у 23% пациентов группы прегабалина состояние по шкале улучшилось на 50%, по сравнению с 15% в группе плацебо.
Прегабалин обеспечивал значительно лучшие показатели по шкале общей оценки относительно общего впечатления пациента об изменениях (PGIC) в трех 12-недельных исследованиях применения фиксированной дозы по сравнению с плацебо (41% пациентов группы прегабалина чувствовали себя намного лучше или отмечали значительное улучшение состояния по сравнению с 29% в группе плацебо). Согласно опросника о влиянии фибромиалгии (FIQ), прегабалин обеспечивал статистически значимое улучшение функций по сравнению с плацебо в 2-х из 3-х исследованиях фиксированной дозы, в которых этот показатель оценивали. По сообщениям пациентов, прегабалин обеспечивал значительное улучшение сна в 4 исследованиях фиксированной дозы, что определялось по показателям субшкалы нарушения сна MOS-SS (Медицинская шкала исследования сна), общим индексом проблем сна MOS-SS и с дневником качества сна.
В 6-месячном исследовании уменьшение боли, улучшенные общая оценка (PGIC), функционирование (общий балл FIQ) и сон (подшкалам нарушения сна MOS-SS) у пациентов группы прегабалина сохранялись гораздо дольше чем у пациентов группы плацебо.
При применении 600 мг прегабалина в сутки пациенты отмечали дополнительное улучшение сна по сравнению с теми, кто принимал 300 и 450 мг/сут; среднее влияние на боль, общая оценка и FIQ были подобны таковым, как при применении 450 и 600 мг прегабалина в сутки, хотя доза 600 мг/сут несколько хуже переносилась.
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобны как у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция.
Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к уменьшению максимальной концентрации (Cmax) примерно на 25-30% и удлинению tmax примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение.
Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека воображаемый объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм.
У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина - основной метаболит препарата, который определялся в моче, составлял 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер, не происходило.
Вывод.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).
Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Таблица 1).
Линейность/нелинейность.
Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.
Пол.
Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы», Таблица 1).
Печеночная недостаточность.
Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не испытыает значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль.
Препарат «Лирика» назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Эпилепсия.
Препарат «Лирика» назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат «Лирика» назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любым вспомогательным веществам.
Пациенты с сахарным диабетом.
Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.
Реакции гиперчувствительности.
После выхода препарата на рынок сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.
Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падений) у пожилых людей. После выхода препарата на рынок сообщалось о потере сознания, спутанности сознания, а также нарушении психики. Поэтому пациентам следует посоветовать быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния лекарственного средства.
Расстройства зрения.
Во время контролируемых исследований о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении. В ходе клинических исследований, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика»).
После выхода препарата на рынок также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потере зрения, нечеткости зрения или других изменениях остроты зрения, многие из которых были временными. Отмена прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.
Почечная недостаточность.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после отмены прегабалина.
Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.
Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.
Относительно прекращения долгосрочного лечения прегабалином - нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.
Застойная сердечная недостаточность.
После выхода препарата на рынок сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция от части наблюдалась при лечении прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.
Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивнім действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.
Суицидальное мышление и поведение.
Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.
Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случаях их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
После выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Аддиктивный потенциал.
Случаи злоупотребления неизвестны. Следует с осторожностью назначать пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами для возникновения симптомов зависимости от прегабалина.
Энцефалопатия.
Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.
Непереносимость лактозы.
Препарат «Лирика» содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
В исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.
Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. После выхода препарата на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.
Женщины, способные забеременеть/средства контрацепции для женщин и мужчин.
Поскольку потенциальный риск для людей является неизвестным, женщинам, способным забеременеть, следует использовать эффективные средства контрацепции.
Беременность.
Нет достоверных данных относительно применения прегабалина у беременных женщин.
Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Препарат «Лирика» не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Неизвестно, выводится ли прегабалин в грудное молоко. Однако прегабалин был обнаружен в молоке крыс. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.
Репродуктивная функция.
Нет клинических данных о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.
Во время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые участники мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг в сутки. После 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.
Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. Пациенты с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, могут потребовать снижения дозы прегабалина (см. раздел «Способ применения и дозы», Таблица 1). У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.
Препарат «Лирика» может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат «Лирика» может вызвать головокружение и сонливость, и может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работ со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет ли этот препарат на их способность к выполнению такой деятельности.
Дозы.
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу делят на 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости - до максимальной дозы 600 мг в сутки после дополнительного 7-дневного интервала.
Эпилепсия.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практики, при необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум одной недели независимо от показаний (см. раздел «Особые меры безопасности» и «Побочные реакции»).
Пациенты с почечной недостаточностью.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1 и определено по формуле.
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу 1).
Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек (Таблица 1).
Клиренс креатинина (CLcr), (мл/мин) |
Общая суточная доза прегабалина |
Режимдозирования |
|
Начальная доза (мг/сут) |
Максимальная доза (мг/сут) |
||
≥ 60 |
150 |
600 |
Дважды или трижды в сутки |
≥ 30 - < 60 |
75 |
300 |
Дважды или три раза в сутки |
≥ 15 - < 30 |
25-50 |
150 |
Раз или два раза в сутки |
< 15 |
25 |
75 |
Раз в сутки |
Дополнительная доза после гемодиализа (мг) |
|||
25 |
100 |
Единовременно |
Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг/дозу.
Фибромиалгия.
Обічно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки в 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и можно повышать, в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых доза 300 мг/сут недостаточно эффективна, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной - 600 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел «Особенности применения»).
Препарат «Лирика» принимают независимо от приема пищи.
Препарат «Лирика» предназначен исключительно для перорального применения.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата «Лирика» у детей (в возрасте до 18 лет) не были установлены. Данных нет.
После выхода препарата на рынок сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», Таблица 1).
В клинической программе по исследованию прегабалина его получили более 8900 пациентов. Из них 5600 - участники двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований. Частыми отмеченными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.
В таблице ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше, чем у одного пациента; эти побочные реакции перечислены по классу и частоте (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до < 1/100); единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). в каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.
Указанные побочные реакции также могут быть связанны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. раздел «Особые меры безопасности» ).
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, обозначены курсивом в графе «Частота неизвестна».
Таблица 2.
Класс системы органов |
Побочные реакции на препарат |
Инфекции и инвазии |
|
Нечасто |
Назофарингит |
Со стороны системы крови и лимфатической системы |
|
Редко |
Нейтропения |
Со стороны иммунной системы |
|
Частота неизвестна |
Повышенная чувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция |
Нарушение обмена веществ, метаболизма |
|
Частые |
Повышенный аппетит |
Редкие |
Потеря аппетита, гипогликемия |
Со стороны психики |
|
Частые |
Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница |
Редкие |
Галлюцинации, панические атаки, возбуждение, беспокойство, депрессия, подавленное настроение, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия |
Единичные |
Растормаживание, приподнятое настроение |
Частота неизвестна |
Агрессия |
Со стороны нервной системы |
|
Очень часто |
Головокружение, сонливость |
Частые |
Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость, головная боль |
Редкие |
Потеря сознания, ступор, миоклония, психомоторная гиперактивность, агевзия, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушение речи, гипорефлексия, гипестезия, амнезия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, гипалгезия |
Единичные |
Гипокинезия, паросмия, дисграфия, зависимость, мания, мозжечковый синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна |
Частота неизвестна |
Потеря сознания, нарушение психики, судороги, плохое самочувствие |
Со стороны органов зрения |
|
Частые |
Нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит |
Редкие |
Нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, ухудшение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, усиленное слезотечение, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки |
Единичные |
Потеря периферического зрения, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, фотопсии, раздражение глаз, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит |
Частота неизвестна |
Потеря зрения, кератит |
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата |
|
Частые |
Вертиго |
Редкие |
Гиперакузия |
Со стороны сердца |
|
Редкие |
Тахикардия, блокада первой степени |
Единичные |
Синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия |
Частота неизвестна |
Застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT |
Сосудистые расстройства |
|
Редкие |
Приливы, горячие приливы, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия |
Единичные |
Ощущение холода в конечностях |
Со стороны дыхания дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
|
Нечасто |
Одышка, сухость слизистой носа |
Единичные |
Носовое кровотечение, сжатие в горле, кашель, ринит, храп, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота |
Частота неизвестна |
Отек легких |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Частые |
Рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, гастроэнтерит |
Редкие |
Вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка, ректальное кровотечение |
Единичные |
Асцит, панкреатит, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы |
Частота неизвестна |
Отек языка, диарея, тошнота |
Со стороны кожи и подкожной ткани |
|
Нечасто |
Папулезная сыпь, гипергидроз, пролежни, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулобуллезная сыпь |
Единичные |
Крапивница, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярная сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки |
Частота неизвестна |
Синдром Стивенса-Джонсона, зуд |
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани |
|
Нечасто |
Подергивания мышц, отек суставов, судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц |
Единичные |
Рабдомиолиз, спазм в шейном отделе, боль в шее |
Со стороны мочевыделительной системы |
|
Нечасто |
Недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит |
Единичные |
Почечная недостаточность, олигурия, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит |
Частота неизвестна |
Задержка мочеиспускания |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
Частые |
Эректильная дисфункция, импотенция |
Редкие |
Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, лейкорея, меноррагия, метроррагия |
Единичные |
Аменорея, выделения из молочных желез, боль в молочных железах, дисменорея, увеличение молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит |
Частота неизвестна |
Гинекомастия |
Общие нарушения и реакции в месте введения |
|
Частые |
Нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, отеки |
Редкие |
Падение, ощущение сжатия в груди, общая слабость, жажда, боль, недомогание, озноб, абсцесс, целлюлит, реакции фоточувствительности |
Единичные |
Генерализованный отек, повышение температуры тела, анфилактоидныереакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок |
Частота неизвестна |
Отек лица |
Исследование |
|
Частые |
Увеличение массы тела |
Редкие |
Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, уменьшение количества тромбоцитов |
Единичные |
Повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, снижение массы тела |
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
О прекращении долгосрочного лечения прегабалином - нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.
3 года.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Для 75 мг и 150 мг - по 14 или по 21 капсуле в блистере, по 1 или по 4 блистера в картонной коробке.
Для 50 мг и 300 мг - по 21 капсуле в блистере, по 1 или по 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ/Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.
Адрес
Бетрибштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Германия/Betriebsstätte Freiburg, Mooswaldalee 1, 79090 Freiburg, Germany.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}