Луцетам раствор для инъекций 200 мг/мл в ампулах по 15 мл (3 г) 20 шт

Действующее вещество - пирацетам (1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама).

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• хорея Хантингтона.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24-х часов непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 24 г, назначать в течение 3-х дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7-ми суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые двое суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничными средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Раствор «Луцетам^®» совместим с такими инфузионными растворами:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5%, 10%, 20% раствор фруктозы;
• 5%, 10%, 20% раствор глюкозы;
• 5% раствор левулозы;
• 0% раствор Декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида;
• 6% раствор Декстрана 100 в 0,9% растворе натрия хлорида;
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактат;
• раствор маннитол-Декстран;
• 6% раствор гидроксиетилового крахмала (HES).

Беременные

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети

Не применять препарат детям.

Водители

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1/100 до < 1/10) - гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания: часто (≥ 1/100 до < 1/10) - увеличение массы тела.

Психические расстройства: часто (≥ 1/100 до < 1/10) - нервозность; нечасто (≥ 1/1000 дo < 1/100) - депрессия.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: пирацетам;

1 мл 200 мг пирацетама;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный в ампулы из бесцветного стекла емкостью 5 или 15 мл.

Психостимулирующих и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часа из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Взрослые

- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

- лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетама или производных пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C) ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел «Фармакодинамическое свойства») необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия из расчета на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем потребления натрия.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

ЛечениеСостояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г, назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Розраховаты по формуле:

Лечение таких больных назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек, коррекцию дозы проводят так как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Раствор Луцетаму ^Ò совместим с такими инфузионными растворами:

- 0,9% раствор натрия хлорида

- 5%, 10%, 20% раствор фруктозы;

- 5%, 10%, 20% раствор глюкозы

- 5% раствор левулозы;

- 10% раствор Декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида

- 6% раствор Декстрана 100 в 0,9% растворе натрия хлорида

- раствор Рингера;

- раствор Рингера лактат

- раствор маннитол-Декстран;

- 6% раствор гидроксиетилового крахмала (HES).

Дети. Не применять.

Симптомы:Усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

ЛечениеСимптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленные ниже системами органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто нервозность.

Нечасто депрессия.

Единичные случаи повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперкинезия.

Нечасто сонливость.

Единичные случаи атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Единичные случаи головокружения.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.

Единичные случаи повышения половой активности.

Со стороны сосудов:

Очень редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:

Нечасто астения.

Очень редко боль в месте введения, лихорадка.

Исследования.

Часто увеличение массы тела.

3 года.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл (1 г) в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По 15 мл (3 г) в ампуле: по 4 ампулы в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

Адрес

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия / 1165, Budapest, Bokenyfoldi

ut. 118-120, Hungary.