Луцетам

Состав:

Таблетки:

• Активное вещество: пирацетам (400; 800; 1200 мг в таблетке).
• Вспомогательные вещества: повидон К30, диоксид титана, дибутилсебакат, стеарат магния, макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 400 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой «Е 241» с одной стороны таблетки, без запаха;
Таблетки 800 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с насечкой с обеих сторон, с гравировкой «Е 242» с одной стороны таблетки, без запаха;
Таблетки 1200 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой «Е 243» с одной стороны таблетки, без запаха.

Раствор для инъекций:

• Активное вещество: пирацетам 200 мг в 1 мл.
• Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, ацетат натрия, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный в ампулы из бесцветного стекла емкостью 5 или 15 мл.

Форма выпуска:

Таблетки Луцетам 400 мг, Луцетам 800 мг и Луцетам 1200 мг.

Раствор для инъекций в ампулах (1 г – 5 мл; 3 г – 15 мл).

Купить Луцетам можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Луцетам таблетки и Луцетам в ампулах указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозгу, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозозависимого связывания с фосфолипидным двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается проницаемость и улучшается функция мембран.

Пирацетам оказывает благоприятный эффект на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, поскольку улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных участках без усиления перфузии интактных зон головного мозга.

Пирацетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, уменьшает спазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактной сосудистой стенке.

Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает ЦНС от гипоксии, травмы головного мозга, токсичных и электросудорожных влияний, а также уменьшает негативное влияние этих факторов.

Пирацетам улучшает когнитивные функции (обучение, память, внимание, сознание) у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Пирацетам может защищать или восстанавливать когнитивные функции при повреждении головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Препарат снижает эффекты гипоксии на функции головного мозга. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без причинения при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительное когнитивное действие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин после приема; Сmax в СМЖ достигается через 2–8 ч. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Объем распределения пирацетама — около 0,6 л/кг массы тела. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата. Однако снижается значение Сmax и повышается Tmax. Т½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч, из СМЖ — 6–8 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Пирацетам скапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.

Таблетки Луцетам выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. После одноразового приема 90–100% введенной дозы выводится на протяжении 24–30 ч. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация у плода достигает 70–90% его концентрации в материнском организме), а также в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения — 50–60%).

При в/в применении действие пирацетама начинается быстро. Биодоступность — 100%. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин. Tmax из плазмы крови — 4–5 ч, из СМЖ — 6–8 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Высокие концентрации препарата выявляются в коре головного мозга и мозжечке, в некоторых базальных ядрах, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и в сосудистом сплетении головного мозга.

Препарат Луцетам проникает через плаценту и в грудное молоко, не метаболизируется в организме. Пирацетам выделяется почками преимущественно в неизмененном состоянии. На протяжении 24–30 ч после однократного введения выводится 90–100% введенной дозы пирацетама. Приблизительно 1–2% выявляются в кале. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация у плода достигает 90% его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения 50–60%).

Для пирацетама характерна линейная фармакокинетика.

Таблетки

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома (когнитивные нарушения — снижение памяти, снижение концентрации внимания; бессонница и снижение мотивации вследствие локального или диффузного поражения или нарушения функции головного мозга).

Лечение последствий (прежде всего афазии) нарушений мозгового кровообращения.

Терапия кортикальной миоклонии как в моно-, так и в комплексной терапии.

Лечение при головокружении и нарушении равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми нарушениями и психической неустойчивостью).

Применение как компонента комплексной терапии когнитивных нарушений, связанных с хроническим злоупотреблением алкоголя или абстинентным синдромом.

В сочетании с другими методами (в том числе логопедическими) — для повышения трудоспособности детей с затруднением обучения и дислексией.

Р-р для инъекций

Уколы Луцетам применяются как симптоматическое лечение психоорганического синдрома (ухудшение памяти, потеря концентрации внимания).

Инъекции Луцетам применяются в качестве лечения последствий нарушений мозгового кровообращения (прежде всего афазии).

Кортикальная миоклония в виде моно- или комплексной терапии.

Головокружение и нарушение ощущения равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми нарушениями и психической неустойчивостью).

Как компонент комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома, а также когнитивных нарушений, связанных с хроническим злоупотреблением алкоголя.

В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

Применяется Луцетам при остеохондрозе для уменьшения головных болей (Луцетам при головной боли), улучшения мозгового кровообращения. Может применяться Луцетам при депрессии. Также хорошо помогает Луцетам при всд. Луцетам для памяти применяется для лечения состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Таблетки

Лекарство Луцетам применяют внутрь. Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, а также реакции больного на препарат. Таблетки следует принимать до еды и запивать 100–200 мл жидкости.

Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.

При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается на протяжении 6–12 нед. После 3-месячного периода необходимо проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения.

В зависимости от этиологии заболевания — при наличии удовлетворительного эффекта препарата — лечение может длиться несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера — даже несколько лет.

При симптоматическом лечении психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, препарат назначают в дозе 2,4–4,8 г/сут в 2–3 приема.

При лечении последствий нарушений мозгового кровообращения (продолжительностью свыше 15 дней) рекомендованная доза составляет 4,8–6 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинается с дозы 7,2 г/сут, через 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы — 24 г. При отсутствии эффекта или в случае незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, рекомендовано снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 дня до тех пор, пока снова не возникнут проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу. 

Суточную дозу делят на 2–3 приема (введения). Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Терапию продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Требуется каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни. 

При головокружении рекомендуется принимать препарат в дозе 2,4–4,8 г/сут в 2–3 приема.

Синдром отмены алкоголя: рекомендованная доза составляет 12 г/сут, после чего рекомендована доза по 2,4 г/сут.

Дислексия у детей

Луцетам детям в возрасте 8–13 лет (в сочетании с логопедическим методом лечения) рекомендованная доза составляет 3,2 г 2 раза в сутки.

Дозирование для больных с нарушением функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин  Креатинин плазмы крови, мг%  Доза

60–40  1,25–1,7  ½ рекомендованной дозы

40–20  1,7–3,0  ¼ рекомендованной дозы

Р-р для инъекций

Лечение можно проводить на протяжении нескольких недель, месяцев и даже лет (применяют таблетированную форму Луцетама). Продолжительность терапии зависит от состояния пациента и реакции на нее.

Вводится препарат в/в (Луцетам внутривенно) в виде инфузии. Луцетам внутримышечно обычно не используется. Применяют растворители:

0,9% р-р натрия хлорида;

5%; 10%; 20% р-р фруктозы;

5%; 10%; 20% р-р глюкозы;

5% р-р левулозы;

10% р-р декстрана 40 в 0,9% р-ра натрия хлорида;

6% р-р декстрана 100 в 0,9% р-ра натрия хлорида;

р-р Рингера;

р-р Рингера лактат;

р-р маннитол — декстран;

6% р-р гидроксиэтилового крахмала (ГЭК).

Взрослые

Обычно начальная доза составляет 2400 мг/сут, поддерживающая — 1200–2400 мг/сут. Начальную и поддерживающую дозы распределяют в несколько приемов (например 2 приема в сутки). Суточная доза при этом составляет 4800 мг.

Больные в период отмены алкоголя могут получать 12 г, затем их переводят на поддерживающую дозу — 2400 мг/сут;

больные с внезапным сокращением мышц мозгового происхождения: начальная доза — 2–4 г/сут, постепенно повышая в течение нескольких недель до суточной дозы — 9–12 г;

органический психический синдром у лиц старческого возраста: 4800 мг/сут на протяжении нескольких недель со следующим снижением до поддерживающей дозы 1200–2400 мг/сут;

цереброваскулярные поражения, дефицит познавательной деятельности после травм головы: суточная доза 9–12 г в первые 2 нед, затем поддерживающая доза — 2400 мг/сут на протяжении не менее 3 нед.

Дети в возрасте 8–12 лет при детской дислексии

Максимальная суточная доза составляет 3200 мг Луцетама, или 0,03–0,16 г/кг массы тела.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин  Креатинин в сыворотке крови, мг  Доза

40–60  1,25–1,7  ½ обычной для взрослых дозы

20–40  1,7–3,0  ¼ обычной для взрослых дозы

Больные пожилого возраста могут принимать препарат в назначенных для взрослых дозах без их коррекции.

Дозирование у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводить согласно назначений доктора.

индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пиролидона или других компонентов препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <20 мл/мин).

Детям в возрасте младше 1 года.

В ходе наблюдений имеются единичные сообщения о побочных явлениях: 

Со стороны крови и лимфы: единичные случаи — геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: единичные случаи — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — депрессия; единичные случаи — повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; нечасто — сонливость; единичные случаи — атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органа слуха и равновесия: единичные случаи — головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи — боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные случаи — ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: единичные случаи — повышение сексуальной активности.
Сосудистые нарушения: очень редко — артериальная гипотензия, тромбофлебит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения; очень редко — боль в месте введения, лихорадка.
Исследования: часто — увеличение массы тела. 

в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов требуется осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания терапии, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у лиц пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Период беременности и кормления грудью. В исследованиях на животных не выявили отрицательного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальный период; пирацетам не влиял на течение беременности и родов.

Опыта применения препарата для лечения у беременных нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови у новорожденных достигает 70–90% концентрации его в крови матери. За исключением особых обстоятельств, Луцетам не применяют в период беременности. Следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

при сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрана, вязкости крови и плазмы крови.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией.

У пациентов с эпилепсией, получающих по этому поводу соответствующую терапию, может возникнуть необходимость в коррекции лечения и проведении курса в/в терапии Луцетама.

Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови — концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

при приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены такие диспептические явления, как диарея с кровью и боль в животе. Другие симптомы при передозировке пирацетама не выявлены.

Сразу после значительной пероральной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, включающее проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50–60% пирацетама.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.