Луцетам

склад:

таблетки:

• Активна речовина: пірацетам (400; 800; 1200 мг в таблетці).
• Допоміжні речовини: повідон К30, діоксид титану, дібутілсебакат, стеарат магнію, макрогол 6000, гіпромелоза, тальк, етилцелюлоза.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
Таблетки 400 мг - білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, покриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіюванням «Е 241» з одного боку таблетки, без запаху;
Таблетки 800 мг - білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, покриті плівковою оболонкою, з фаскою, з насічкою з обох боків, з гравіюванням "Е 242" з одного боку таблетки, без запаху;
Таблетки 1200 мг - білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, покриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіюванням "Е 243" з одного боку таблетки, без запаху.

Розчин для ін'єкцій:

• Активна речовина: пірацетам 200 мг в 1 мл.
• Допоміжні речовини: оцтова кислота льодяна, ацетат натрію, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без запаху, наповнений ампулами з безбарвного скла ємністю 5 або 15 мл.

Форма випуску:

Таблетки Луцетам 400 мг, Луцетам 800 мг та Луцетам 1200 мг.

Розчин для ін'єкцій в ампулах (1 г - 5 мл; 3 г - 15 мл).

Купити Луцетам можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Луцетам таблетки та Луцетам в ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму ® є пірацетам, циклічне похідне γ-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на головний мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб і хворих із когнітивними порушеннями. Ефекти пірацетаму пов'язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму в нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також з посиленням холінергічних і дофамінергічних механізмів передачі збудження в нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозависимого зв'язування з фосфоліпідних подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується проникність і поліпшується функція мембран.

Пірацетам спричиняє сприятливий ефект на мозкову мікроциркуляцію і метаболізм головного мозку пацієнтів з ішемією головного мозку, оскільки поліпшує регіонарний кровопостачання в ішемізованих ділянках без посилення перфузії інтактних зон головного мозку.

Пірацетам спричиняє позитивний гемореологічний ефект: підвищує еластичність еритроцитів, знижує агрегацію тромбоцитів і адгезію еритроцитів до стінок кровоносних судин, зменшує спазм капілярів. Крім того, пірацетам безпосередньо стимулює синтез простацикліну в интактной судинної стінки.

Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає центральну нервову систему від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та Електросудомна впливів, а також зменшує негативний вплив цих факторів.

Пірацетам покращує когнітивні функції (навчання, пам'ять, увага, свідомість) у здорових осіб і хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов'язані із седативною або стимулюючою дією. Пірацетам може захищати або відновлювати когнітивні функції при пошкодженні головного мозку (гіпоксії, отруєнні, ЕСТ) або після цих станів. Препарат знижує ефекти гіпоксії на функції головного мозку. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: - Зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без заподіяння при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібранда на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну або відновну когнітивну дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується. Сmax в плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв після прийому; Сmax в спинномозковій рідині досягається через 2-8 ч. Біодоступність препарату становить майже 100%. Обсяг розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг маси тіла. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату. Однак знижується значення Сmax і підвищується Tmax. Т½ препарату з плазми крові становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 6-8 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 15%. Пірацетам накопичується в корі головного мозку і мозочка, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

Таблетки Луцетам виділяється нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Після одноразового прийому 90-100% введеної дози виводиться протягом 24-30 ч. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (концентрація у плода досягає 70-90% його концентрації в материнському організмі), а також в грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення - 50-60%).

При в / в застосуванні дія пірацетаму починається швидко. Біодоступність - 100%. Сmax в плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв. Tmax з плазми крові - 4-5 ч, із спинномозкової рідини - 6-8 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 15%. Високі концентрації препарату виявляються в корі головного мозку і мозочку, в деяких базальних ядрах, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та в судинному сплетінні головного мозку.

Препарат Луцетам проникає через плаценту і в грудне молоко, не метаболізується в організмі. Пірацетам виводиться нирками переважно у незміненому стані. Протягом 24-30 годин після одноразового введення виводиться 90-100% введеної дози пірацетаму. Приблизно 1-2% виявляються в калі. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (концентрація у плода досягає 90% його концентрації в материнському організмі) і проникає в грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення 50-60%).

Для пирацетама характерна лінійна фармакокінетика.

таблетки

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому (когнітивні порушення - зниження пам'яті, зниження концентрації уваги, безсоння і зниження мотивації внаслідок локального або дифузного ураження або порушення функції головного мозку).

Лікування наслідків (насамперед афазії) порушень мозкового кровообігу.

Терапія кортикальной миоклонии як в моно-, так і в комплексній терапії.

Лікування при запамороченні та порушення рівноваги (крім порушень, пов'язаних із судинними порушеннями та психічної нестійкістю).

Застосування як компонента комплексної терапії когнітивних порушень, пов'язаних з хронічним зловживанням алкоголю або абстинентного синдрому.

У поєднанні з іншими методами (в тому числі логопедичними) - для підвищення працездатності дітей з утрудненням навчання та дислексією.

Р-р для ін'єкцій

Уколи Луцетам застосовують як симптоматичне лікування психоорганічного синдрому (погіршення пам'яті, втрата концентрації уваги).

Ін'єкції Луцетам застосовуються як лікування наслідків порушень мозкового кровообігу (насамперед афазії).

Кортикальна миоклония у вигляді моно- або комплексної терапії.

Запаморочення і порушення відчуття рівноваги (крім порушень, пов'язаних із судинними порушеннями та психічної нестійкістю).

Як компонент комплексної терапії алкогольного абстинентного синдрому, а також когнітивних порушень, пов'язаних з хронічним зловживанням алкоголю.

У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.

Застосовується Луцетам при остеохондрозі зменшення головного болю (Луцетам при головному болю), поліпшення мозкового кровообігу. Може застосовуватись Луцетам при депресії. Також добре допомагає Луцетам при нд. Луцетам для пам'яті застосовується для лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті когнітивними розладами.

таблетки

Ліки Луцетам застосовують внутрішньо. Дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, а також реакції хворого на препарат. Таблетки слід приймати до їди та запивати 100-200 мл рідини.

Тривалість лікування визначається клінічним станом пацієнта.

При хронічних захворюваннях оптимальний ефект препарату зазвичай досягається протягом 6-12 тижнів. Після 3-місячного періоду необхідно проаналізувати результати лікування і вирішити питання про доцільність його продовження.

Залежно від етіології захворювання - при наявності задовільного ефекту препарату - лікування може тривати кілька місяців, а в разі хвороби Альцгеймера - навіть кілька років.

При симптоматичному лікуванні психоорганічного синдрому, в залежності від вираженості симптомів, препарат призначають в дозі 2,4-4,8 г/добу в 2-3 прийоми.

При лікуванні наслідків порушень мозкового кровообігу (тривалістю понад 15 днів) рекомендована доза становить 4,8-6 г/добу.

При кортикальної міоклонії лікування починається з дози 7,2 г/добу, через 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози - 24 м. При відсутності ефекту або в разі незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Якщо терапевтичного ефекту було досягнуто, то, починаючи з дня, коли досягнуто стійкого поліпшення, знижують дозу препарату на 1,2 г кожні 2 дні доти, доки знову не виникнуть прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу ділять на 2-3 прийоми (введення). Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Терапію продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2-3 дні. Потрібно кожні 6 міс призначати повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення вираженості хвороби.

При запамороченні рекомендується приймати препарат в дозі 2,4-4,8 г/добу в 2-3 прийоми.

Синдром відміни алкоголю: рекомендована доза становить 12 г/добу, після чого рекомендована доза по 2,4 г/добу.

Дислексія у дітей

Дітям у віці 8–13 років (у поєднанні з логопедичним методом лікування) рекомендована доза становить 3,2 г 2 рази на добу.

Дозування для хворих з порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв Креатинін плазми крові, мг% Доза

60-40 1,25-1,7 ½ рекомендованої дози

40-20 1,7-3,0 ¼ рекомендованої дози

Р-р для ін'єкцій

Лікування можна проводити протягом декількох тижнів, місяців і навіть років (застосовують таблетовану форму Луцетаму ®). Тривалість терапії залежить від стану пацієнта і реакції на неї.

Вводиться препарат в / в у вигляді інфузії. Луцетам внутрішньом'язово зазвичай не використовується. Застосовують розчинники:

0,9% р-р натрію хлориду;

5%; 10%; 20% р-р фруктози;

5%; 10%; 20% р-р глюкози;

5% р-р левулози;

10% р-р декстрану 40 у 0,9% розчину натрію хлориду;

6% р-р декстрану 100 в 0,9% розчину натрію хлориду;

розчин Рінгера;

розчин Рінгера лактат;

р-р маннитол - декстран;

6% р-р гідроксіетілового крохмалю (ГЕК).

дорослі

Зазвичай початкова доза становить 2400 мг/добу, підтримуюча - 1200-2400 мг/добу. Початкову і підтримуючу дози розподіляють в кілька прийомів (наприклад 2 прийоми на добу). Добова доза при цьому становить 4800 мг.

Хворі в період відміни алкоголю можуть одержувати 12 г, потім їх переводять на підтримуючу дозу - 2400 мг/добу;

хворі з раптовим скороченням м'язів мозкового походження: початкова доза - 2-4 г/добу, поступово підвищуючи протягом декількох тижнів до добової дози - 9-12 г;

органічний психічний синдром в осіб старечого віку 4800 мг/добу протягом декількох тижнів з наступним зниженням до підтримуючої дози 1200-2400 мг/добу;

цереброваскулярні ураження, дефіцит пізнавальної діяльності після травм голови: добова доза 9-12 г у перші 2 тижні, потім підтримуюча доза - 2400 мг/добу протягом не менше 3 тижнів.

Діти у віці 8-12 років при дитячій дислексії

Максимальна добова доза становить 3200 мг Луцетаму ®, або 0,03-0,16 г/кг маси тіла.

Дози для пацієнтів з порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв Креатинін в сироватці крові, мг Доза

40-60 1,25-1,7 ½ звичайної для дорослих дози

20-40 1,7-3,0 ¼ звичайної для дорослих дози

Хворі похилого віку можуть приймати препарат у призначених для дорослих дозах без їх корекції.

Дозування у хворих із порушенням функції печінки. Корекція дози не потрібна тільки для хворих із порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних порушень функції печінки та нирок корекцію дози проводити відповідно до призначень лікаря.

індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону або інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну <20 мл/хв).

Дитячий вік до 1 року.

Під час спостереження є поодинокі повідомлення про побічні явища:

З боку крові та лімфи: поодинокі випадки - геморагічні порушення.
З боку імунної системи: поодинокі випадки - гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.
Психічні розлади: часто - нервозність; нечасто - депресія; поодинокі випадки - підвищена збудливість, тривожність, неспокій, галюцинації.
З боку нервової системи: часто - гіперкінезія; нечасто - сонливість; поодинокі випадки - атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку органа слуху та рівноваги: поодинокі випадки - запаморочення.
З боку травної системи: поодинокі випадки - біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: поодинокі випадки - ангіоневротичний набряк, дерматит, висипання, кропив'янка, свербіж.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: поодинокі випадки - підвищення сексуальної активності.
Судинні порушення: дуже рідко - артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт.
Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто - астенія; дуже рідко - біль у місці введення, гарячка.
Дослідження: часто - збільшення маси тіла.

в зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або пацієнтам з симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання терапії, оскільки це може спричинити поновлення нападів.

При тривалій терапії у осіб похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, в разі необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

З огляду на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Період вагітності та годування груддю. У дослідженнях на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальний період; пірацетам не впливав на перебіг вагітності та пологів.

Досвіду застосування препарату для лікування у вагітних немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація препарату в крові у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин, Луцетам не застосовують під час вагітності. Слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.

при одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3 + Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Пірацетам у високих дозах (9,6 г/добу) підвищував ефективність аценокумаролу у хворих з венозним тромбозом: відзначали значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в'язкості крові та плазми крові.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому стані з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142; 426; +1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінював максимуму і кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.

У пацієнтів з епілепсією, які отримують з цього приводу відповідну терапію, може виникнути необхідність в корекції лікування і проведення курсу в / в терапії Луцетаму ®.

Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові - концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.

при прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відзначені такі диспептичні явища, як діарея з кров'ю і біль в животі. Інші симптоми при передозуванні пирацетама не встановлені.

Відразу після значної пероральної передозування слід промити шлунок або викликати блювоту. Лікування симптоматичне, включає проведення гемодіалізу. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60% пірацетаму.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-30 °C.