Упаковка / 60 шт.
71.80 грн.Торговое название | Метформин |
Действующие вещества | Метформин |
Количество действующего вещества: | 1000 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 60 таблеток (6 блистеров по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Arterium |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BA Бигуаниды A10BA02 Метформин |
Фармакодинамика. метформин — бигуанид с антигипергликемическим эффектом. снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного данным механизмом.
Метформин действует тремя путями:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.
Повышает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от действия на уровень глюкозы в крови метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ. Во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно уменьшалась.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема метформина время достижения Сmax составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток 500 или 850 мг — около 50–60% у здоровых добровольцев. После перорального приема фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20–30%.
После перорального приема абсорбция метформина является насыщаемой и неполной.
Предположительно, фармакокинетика абсорбции нелинейная. При применении в рекомендованных дозах стабильные концентрации метформина в плазме крови достигаются в течение 24–48 ч и составляют 1 мкг/мл. Сmах в плазме крови ≤5 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и слегка замедляется.
После перорального приема в дозе 850 мг отмечено снижение Сmах в плазме крови на 40%, снижение AUC — на 25% и увеличение времени достижения Сmах в плазме крови на 35 мин. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина составляет 400 мл/мин, это указывает на то, что он выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема препарата Т½ составляет около 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому Т½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.
Сахарный диабет ii типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
Снижение риска осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Взрослые
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычно начальная доза метформина составляет 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу следует корригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в плазме крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении препаратом в высоких дозах (2000–3000 мг/сут) возможно замещение каждых 2 таблеток Мефармила 500 мг на 1 таблетку в дозировке 1000 г.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
В случае перехода на лечение препаратом Мефармил следует прекратить прием противодиабетического средства и назначить Мефармил, как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови Мефармил и инсулин можно применять в комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Мефармил 2–3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Препарат Мефармил применяют у детей в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Мефармил 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу следует корригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в плазме крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг/сут в 2–3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу препарата Мефармил следует подбирать на основании оценки функции почек, которую требуется проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ІІІа стадия, клиренс креатинина — 45–59 мл/мин или скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — 45–59 мл/мин/1,73 м2) только при отсутствии других условий, повышающих риск развития лактоацидоза, с последующей коррекцией дозы: начальная доза составляет 500/850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза — 1000 мг/сут, разделенных на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3–6 мес). Если клиренс креатинина или СКФ снижаются до 45 мл/мин или 45 мл/мин/1,73 м2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Самыми частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. эти симптомы в большинстве случаев самоустраняются. для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное повышение дозы и применение суточной дозы препарата в 2–3 приема.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000).
В каждом классе системы органов побочные реакции указаны в порядке снижения их клинического значения.
Нарушение обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При длительном применении препарата может уменьшаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в плазме крови. Наблюдается при применении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное повышение дозы и применение препарата 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть как результат кумуляции метформина. зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными препаратами, диуретиками, в начале терапии нпвп. в случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.
Во избежание развития лактоацидоза следует учитывать другие факторы риска: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение препарата до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза/риск для пациента и оценки функции почек.
Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: снижение рН крови, повышение концентрации в плазме крови лактата 5 ммоль/л, увеличение анионного промежутка и соотношения лактат/пируват. В случае развития лактоацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомах лактоацидоза.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Мефармил необходимо проверять уровень креатинина в плазме крови (можно оценить по уровню креатинина в плазме крови с помощью формулы Кокрофта — Голта) или СКФ:
При клиренсе креатинина 45 мл/мин (СКФ 45 мл/мин/1,73 м2) применять метформин противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Снижение функции почек у лиц пожилого возраста отмечается часто и бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.
Функция сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью отмечают повышенный риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. В/в применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ 60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после исследования (только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45–60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 ч до введения йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 ч после проведения исследования (только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек; см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата Мефармил за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 ч после проведения операции или восстановления перорального питания и только если восстановлена нормальная функция почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета II типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте 10–12 лет. Имеются данные, что у детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие предостережения. Пациентам необходимо соблюдать диету с равномерным распределением приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при сочетанном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются некоторые данные относительно применения метформина у беременных, не свидетельствующие о повышенном риске врожденных аномалий. В доклинических исследованиях не выявлено отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, с целью снижения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не выявлены. Из-за недостаточного количества данных относительно безопасности применения препарата грудное вскармливание в период терапии метформином не рекомендовано. Решение о его прекращении необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозе 600 мг/кг массы тела в сутки, что почти в 3 раза превышало максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения у человека и рассчитываемую, исходя из площади поверхности тела.
Дети. Препарат Мефармил применяют для лечения у детей в возрасте от 10 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Мефармил не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять Мефармил в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Комбинации, которые не рекомендуется применять
Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском развития лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Мефармил следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. В/в применение йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, к аккумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза.
Пациентам с СКФ 60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после исследования (только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек; см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45–60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 ч до введения йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 ч после проведения исследования (только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой сочетанной терапии необходимо корректировать дозу Мефармила.
Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, повышают риск развития лактоацидоза, так как возможно снижение функции почек.
При применении метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечается. однако в этом случае регистрировали развитие лактоацидоза. существенное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызывать возникновение лактоацидоза. лактоацидоз является неотложным состоянием и требует лечения в стационаре. наиболее эффективной мерой по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Мефармил табл. п/о 1000мг №60 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 60 шт.
71.80 грн.Действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 500 мг, 850 мг или 1000 мг;
Вспомогательные вещества:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.
Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта, опосредованного данным механизмом.
Метформин действует тремя путями:
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы.
Независимо от своего действия на гликемию, метформин выявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Всасывание. После перорального приема метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального приема фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30%.
После перорального приема абсорбция метформина является насыщаемой и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах стабильные концентрации метформина в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. Максимальные уровни метформина в плазме крови (Сmах) не превышали 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После перорального приема в дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC - на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/минуту. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Сахарный диабет 2-го типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
Для снижения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и избыточной массой тела как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.
Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту лекарственного средства.
Какой-либо тип острого метаболического ацидоза (например лактоацидоз, диабетический кетоацидоз).
Диабетическая прекома.
Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/минуту).
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок.
Заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок.
Печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Алкоголь. Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания, недоедания, или печеночной недостаточности.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и восстановления стабильного состояния функции почек (смотрите разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, что может увеличить риск возникновения лактоацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или их использовании в комбинации с метформином необходимо осуществлять тщательный контроль функции почек.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (глюкокортикоиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу препарата «Мефармил®».
Транспортеры органических катионов (OCT).
Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.
Одновременное применение метформина с:
Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрации метформина в плазме крови могут возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.
ЛактоацидозЯвляется очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочных заболеваниях или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляции метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.
В случае обезвоживания (сильной диареи или рвоты, лихорадки или уменьшении потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.
У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВС). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают чрезмерное потребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также одновременное применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (смотрите разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза является ацидотическая одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления каких-либо симптомов возникновения лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.
Диагностические результаты лабораторных исследований - снижение уровня pH крови (< 7,35), повышение концентрации в сыворотке крови лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л) и повышение анионного интервала и увеличение соотношения содержания лактат/пируват.
Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (смотрите раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ < 30 мл/минуту и должно быть временно приостановлено при наличии заболеваний, меняющих функцию почек (смотрите раздел «Противопоказания»).
Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (смотрите раздел «Противопоказания»).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может вызвать контраст индуцированную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (смотрите разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2-го типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предостережения. Пациентам необходимо соблюдать диету с равномерным распределением приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидамы).
Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются некоторые данные относительно применения метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. В доклинических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, с целью уменьшения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/минуту).
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг («Мефармил®», таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2 таблеток препарата «Мефармил®», 500 мг, на 1 таблетку препарата «Мефармил®», 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
В случае перехода с другого противодиабетического препарата необходимо прекратить прием этого препарата и назначить «Мефармил®» как указано выше.
Комбинированная терапия совместно с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорид 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина следует подбирать на основании оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (смотрите раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения по крайней мере ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста, следует проводить тщательный мониторинг функции почек можно чаще, например, каждые 3-6 месяцев.
СКФ (мл/минуту) |
Общая максимальная суточная доза (должна быть разделена на 2-3 суточные дозы) |
Дополнительная информация |
60-89 |
3000 мг |
В случае снижения функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. |
45-59 |
2000 мг |
Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (смотрите раздел «Особенности применения»). Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы. |
30-44 |
1000 мг |
|
< 30 |
- |
Применение метформина противопоказано. |
Дети.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Препарат «Мефармил®» применяют детям с 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата «Мефармил®» 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Дети.
Препарат «Мефармил®» применяют для лечения детей в возрасте с 10 лет.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Существенное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызывать возникновение лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием, и его следует лечить в стационаре. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Самыми частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят сами по себе. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозы и применение суточной дозы препарата в 2-3 приема.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
В каждом классе системы органов побочные реакции указаны в порядке снижения их клинического значения.
Нарушение обмена веществ.
Очень редко: лактоацидоз (смотрите раздел «Особенности применения»).
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента присутствует мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы.
Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, в большинстве случаев, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатит, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: кожные реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.
3 года. Не применять позже даты, указанной на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3, 5, 6 или 12 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Адрес
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}