Мутафлор капсулыгастрорезистентные твердые 2 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. активным действующим веществом является штамм непатогенных бактерий человеческого происхождения, которые относятся к виду escherichia coli (e. coli), в живой и способной к размножению форме: e. coli, штамм nissle 1917. с помощью специальных адгезивных органелл (типа f-1a, f-1c и «кудрявых» фимбрий) штамм обладает способностью прикрепляться к слизистой оболочке толстой кишки и образовывать микроколонии в виде биопленки. благодаря наличию жгутиков бактериям присуща мобильность, что дает им преимущество при заселении толстого кишечника. эффекты препарата мутафлор (e. coli штамма nissle 1917) определены в экспериментах in vitro и in vivo, а также в клинических исследованиях. установлены следующие эффекты и механизмы действия:

антимикробные свойства (антагонизм): E. coli, штамм NISSLE 1917, формирует антимикробные субстанции (микроцины) и многочисленные железосвязывающие системы (сидерофоры), которые, с одной стороны, отвечают за прямой антагонизм против патогенов, а также за устойчивость штамма, продолжительность действия которого превышает продолжительность собственно перорального приема препарата. Кроме того, штамм оказывает ингибирующее влияние на инвазию энтероинвазивных патогенов в слизистую оболочку толстого кишечника;

стабилизация слизистого барьера толстого кишечника. В экспериментах на клеточных культурах эпителиоцитов толстого кишечника E. coli, штамм NISSLE 1917, продемонстрировал способность стабилизировать барьерную функцию эпителия и нормализовать повышенную проницаемость слизистой оболочки кишки в целом. Такое укрепление барьерной функции является следствием стимуляции синтеза фиксирующего протеина (ZO-2) и формирование с его помощью прочных межклеточных контактов.

Иммунностимулирующие свойства. Опыты in vitro свидетельствуют об иммунномодулирующих свойствах E. coli, штамм NISSLE 1917. Применение препарата при воспалительных заболеваниях кишечника снижает уровень миграции в очаг воспаления новых активированных Т-лимфоцитов.

Противовоспалительные свойства. Мутафлор оказывает противовоспалительное действие. Противовоспалительные свойства E. coli штамма NISSLE 1917 установлены как в опытах in vitro с эпителиоцитами человека, так и in vivo.

Прокинетические свойства. E. coli штамма NISSLE 1917 в ходе метаболизма синтезирует короткоцепочечные жирные кислоты, которые необходимы для оптимального энергетического баланса слизистой оболочки толстой кишки. Они стимулируют моторику толстой кишки и кровоток в ее слизистой оболочке и усиливают всасывание ионов натрия и хлора. Стимуляция моторики, которая, вероятно, происходит под действием уксусной кислоты бактериального происхождения, играет важную роль в лечении хронических запоров.

Влияние на метаболизм. Штамм, который содержится в препарате Мутафлор, принимает участие в многочисленных метаболических процессах и способен катаболизировать различные углеводы, сахарные спирты, аминокислоты и другие субстраты, потребляя при этом кислород. Анаэробная среда в просвете толстой кишки, создаваемая таким образом, поддерживается длительное время, что чрезвычайно важно для стабильности экосистемы кишечника.

Фармакокинетика. Благодаря своей оболочке капсулы Мутафлор устойчивы к действию желудочного сока и не растворяются до терминального отдела тонкой кишки. Поскольку активная действующая субстанция (E. coli штамма NISSLE 1917) — коменсал, она быстро заселяет толстый кишечник, не всасываясь и не метаболизируясь. Она выводится из кишечника вместе с калом.

Хронические запоры; неспецифический язвенный колит в стадии ремиссии.

Всю суточную дозу следует принимать во время еды, желательно во время завтрака, запивая достаточным количеством жидкости. капсулы не разжевывать.

Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет

При язвенном колите: на протяжении первых 4 дней — 1 капсула в сутки, затем по 2 капсулы в сутки. Для предотвращения рецидивов язвенного колита Мутафлор следует принимать длительно. Опыт применения препарата более 12 мес при язвенном колите отсутствует.

При хронических запорах: в первые 4 дня — по 1 капсуле в сутки, с 5-го дня — по 2 капсулы в сутки. При хронических запорах Мутафлор можно принимать в течение 6 нед. Максимальная доза — 4 капсулы в сутки. В случае, если заболевание отмечают в анамнезе на протяжении многих лет, Мутафлор можно применять периодически как профилактическое средство.

Дети. Применять у детей в возрасте старше 15 лет.

Гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Препарат хорошо переносится. нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: в начале терапии часто — вздутие живота; очень редко — изменения в консистенции стула или его частоте, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота или рвота.

Со стороны кожи: очень редко— сыпь, эритема и шелушение кожи, аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: единичные сообщения о возникновении головной боли.

Применение в период беременности или кормления грудью. e. coli штамм nissle 1917 — это бактерия-коменсал, которая присутствует в кишечнике человека и не всасывается, не влияет на течение беременности и период кормления грудью, поэтому предостережений относительно применения нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не выявлено.

Антибиотики, которые назначаются с целью влияния на грамотрицательные бактерии, а также сульфаниламиды могут снижать эффективность препарата мутафлор.

Данных о передозировке препарата нет.

При температуре 2–8 °c.

Действующее вещество: Escherichia coli штамм NISSLE 1917;

Состав на 1 единицу лекарственной формы:

Escherichia coli штамм NISSLE 1917 - 2,5 - 25x109 живых бактериальных клеток (колониеобразующих единиц, КОЕ)

Вспомогательные вещества: мальтодекстрин, тальк, сополимер (1:1) метакриловой кислоты - метилметакрилата, полиэтиленгликоль (4000), триэтилцитрат, глицерин 85%, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), желатин, воск желтый, воск карнаубский, шеллак, вода очищенная.

Капсулы гастрорезистентные, твердые.

Основные физико-химические свойства: бесцветные, прозрачные, цилиндрической формы твердые капсулы в красно-коричневой гастрорезистентной оболочке. Содержанием капсулы является светло-бежевый порошок с характерным запахом. Поверхность капсулы гладкая, без трещин.

Антидиарейные, кишечные противовоспалительные и антиинфекционные лекарственные средства.

Кишечные противовоспалительные лекарственные средства. Код АТХ A07E.

Фармакодинамика

Активным действующим веществом является штамм непатогенных бактерий человеческого происхождения, относящихся к виду Escherichia coli (E.coli), в живой и способной к размножению форме: E. coli штамм NISSLE 1917. С помощью специальных адгезивных органелл (типа F-1A, F-1C и «вьющихся» фимбрий) штамм обладает способностью прикрепляться к слизистой оболочке толстой кишки и образовывать микроколонии в виде биопленки. Благодаря наличию жгутиков бактериям присуща мобильность, что придает им предпочтение при заселении толстого кишечника. Эффекты препарата МУТАФЛОР(E.coli штамма NISSLE 1917) были определены в экспериментах in vitro и in vivo, а также в клинических исследованиях.

Антимикробные свойства (антагонизм): E. coli штамм NISSLE 1917 формирует антимикробные субстанции (микроцины) и многочисленные железосвязывающих системы (сидерофоры), которые, с одной стороны, отвечают за прямой антагонизм против патогенов, а также за стойкость штамма, длительность которой превышает продолжительность собственно перорального применения препарата. Кроме того, штамм имеет ингибирующее влияние на инвазию энтероинвазивные патогенов в слизистую оболочку толстого кишечника.

Стабилизация слизистого барьера в толстого кишечника. В экспериментах на клеточных культурах эпителиоцитов толстого кишечника E. coli штамм NISSLE 1917 продемонстрировал способность стабилизировать барьерную функцию эпителия и нормализовать повышенную проницаемость слизистой оболочки кишки в целом. Такое укрепление барьерной функции является следствием стимуляции синтеза фиксирующего протеина (ZO-2) и формирования с его помощью прочных межклеточных контактов.

Иммуностимулирующие свойства

Влияние на гуморальный иммунный ответ

У человека у новорожденных после заселения кишечника бактериями E. coli штамма NISSLE 1917 проявляли значительный рост уровней IgA и IgM в фильтрате стула и сыворотке крови. В редких случаях описано рост уровня IgA в слюне. У животных в стерильного (без имеющейся микрофлоры) новорожденного потомства пероральное применение E. coli штамма NISSLE 1917 вызывало стимуляцию развития иммунокомпетентных клеток кишечной иммунной системы (IgA- и IgG-продуцирующие лимфоциты, клетки, экспрессирующие на своей поверхности белки главного комплекса гистосовместимости класса II (МЧС-II)) и при этом не обнаруживались признаки воспаления (не было миграции гранулоцитов).

Влияние на клеточную иммунную реакцию

Опыты in vitro обнаружили иммуномодулирующие свойства E. coli штамма NISSLE 1917 Так, было выявлено повышение секреторной активности макрофагов мыши (интерлейкин-6 [IL-6], фактор некроза опухолей, кислородные радикалы) и человеческих мононуклеарных клеток из периферической крови (интерлейкин-10). Однако повышение уровня секреции фактора некроза опухолей не подтвердилось в опытах in vivo на мышах и других животных.

Кроме того, ex vivo было продемонстрировано повышение цитотоксических свойств макрофагов мыши, направленных против внутриклеточных паразитов, а следовательно, и сильнее защита от внутриклеточных инфекционных агентов.

Escherichia coli штамм NISSLE 1917 также вызывал угнетающее влияние на клеточный цикл и пролиферацию человеческих Т-лимфоцитов в периферической крови, но не на Т-лимфоциты кишечника.

Следовательно, при воспалительных заболеваниях кишечника можно таким образом предотвратить миграцию в очаг воспаления новых активированных Т-лимфоцитов.

Влияние на врожденный иммунитет

E.coli штамм NISSLE 1917 стимулирует синтез антимикробных пептидов. В частности, стимулирует продукцию дефензины эпителиоцитами толстой кишки человека in vitro, а также кальпротектину in vivo в кишечнике стерильного новорожденного потомства животных после перорального применения препарата. У человека у новорожденных (недоношенных) младенцев пероральный прием препарата МУТАФЛОР также положительно влияет на врожденную и адаптивную иммунную реакцию.

Противовоспалительные свойства. МУТАФЛОР оказывает противовоспалительное действие. Противовоспалительные свойства E. coli штамма NISSLE 1917 было обнаружено в опытах in vitro с эпителиоцитами человека, а также in vivo.

Прокинетическим свойства. E. coli штамм NISSLE 1917 года в ходе метаболизма синтезирует короткоцепочечные жирные кислоты, необходимые для оптимального энергетического баланса слизистой оболочки толстой кишки. Они стимулируют моторику толстой кишки и кровоток в ее слизистой и усиливают всасывание ионов натрия и хлора. Стимуляция моторики, которая, вероятно, происходит под действием уксусной кислоты бактериального происхождения, играет важную роль в лечении хронических запоров.

Влияние на метаболизм. Штамм, который содержится в препарате МУТАФЛОР, участвует в многочисленных метаболических процессах и способен катаболизировать различные углеводы, сахарные спирты, аминокислоты и другие субстраты, потребляя при этом кислород. Анаэробное среду в просвете толстой кишки, создаваемое таким образом, поддерживается длительное время, что является чрезвычайно важным для стабильности экосистемы кишечника.

Фармакокинетика

Благодаря своей оболочке капсулы МУТАФЛОР являются устойчивыми к действию желудочного сока и не растворяются до терминального отдела тонкой кишки. Поскольку активное действующее вещество (E.coli штамм NISSLE 1917) - комменсал, она быстро заселяет толстый кишечник, а не всасываясь но не метаболизируясь, и выводится из кишечника вместе с испражнениями.

Хронические запоры.

Неспецифический язвенный колит в стадии ремиссии.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Антибиотики, назначаемые с целью влияния на грамотрицательные бактерии, а также сульфаниламиды могут снижать эффективность препарата МУТАФЛОР.

Нету.

Escherichia coli штамм NISSLE 1917 - это бактерия-комменсал, которая является в кишечнике человека и не всасывается, не влияет на фертильность, течение беременности и кормления грудью, поэтому оговорок по применению нет.

Не выявлено.

Всю суточную дозу следует принимать во время еды, желательно во время завтрака, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы не разжевывая.

Если развивается вздутие живота или если приняты начальную дозу, превышающую стандартную рекомендованную, ежедневная доза может быть распределена между всеми суточными приемами пищи.

Взрослые и подростки.

Стандартная доза: с первого по четвертый день приема - по 1 капсуле препарата МУТАФЛОР в день, далее - по 2 капсулы препарата МУТАФЛОР в день.

В случае длительного запора дозу можно повысить до 4 капсул препарата МУТАФЛОР ежедневно.

При язвенном колите. Опыт использования препарата в течение 12 месяцев при язвенном колите основывается на результатах проведенных контролируемых исследований. Для предотвращения рецидивов язвенного колита МУТАФЛОР следует принимать непрерывно.

При хронических запорах. МУТАФЛОР можно принимать в течение 6 недель. Если заболевание имеется на протяжении многих лет, МУТАФЛОР можно рассматривать как общеукрепляющее средство, а потому терапию с его использованием следует периодически повторять.

Дети.

Применять детям в возрасте от 15 лет.

Данных о передозировке препарата нет.

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1 000), очень редко (˂1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в начале терапии распространено (≥1/100, <1/10) вздутие живота. Очень редко (<1/10000) наблюдались изменения в консистенции стула или их частоте, боль в животе, метеоризм, диарея, ощущение урчания в животе, тошнота или рвота.

Со стороны кожи: очень редко (<1/10000) сыпь, эритема и шелушение кожи, аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: имеются единичные сообщения о возникновении головной боли.

12 месяцев.

Хранить при температуре 2 - 8 °C в местах, недоступных для детей.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

2 блистера по 10 капсул в картонной коробке.

Блистер: пластинки с чашевидными выемками, изготовленные из листьев ПВХ/ПВДХ, закупоренные алюминиевым листом, что затвердевает при нагревании.

По рецепту.

Ардейфарм ГмбХ/Ardeypharm GmbH.

Адрес

Льорфельдштрассе, 20 58313 Хердеке, Германия./Loerfeldstrasse 20 58313 Herdecke, Germany.