Упаковка / 20 шт.
156.80 грн.пластина / 10 шт.
78.40 грн.Торговое название | Наклофен |
Действующие вещества | Диклофенак |
Количество действующего вещества: | 100 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | КРКА Д.Д. |
Страна производства: | Словения |
Заявитель: | КРКА |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AB Производные уксусной кислоты и родственные соединения M01AB05 Диклофенак |
Фармакодинамика. действующее вещество препарата наклофен — диклофенак — нпвп с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение синтеза простагландинов. простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Наклофена приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Таблетки Наклофен покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. В пероральных формах Cmax в сыворотке крови достигается через 1–4 ч в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, пища замедляет скорость абсорбции, что приводит к задержке и снижению Cmax действующего вещества в сыворотке крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, он не уменьшает его объема. После повторного применения пища не имеет никакого влияния на уровень диклофенака в сыворотке крови.
Чрескожная абсорбция разовой дозы Наклофена в форме геля определялась на основе выделения метаболитов в мочу. При локальном нанесении геля с содержанием 2,5 г диклофенака на 500 см2 кожи в общем кровотоке выявляли 6–7% активного вещества, которое впиталось.
Распределение. 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60–70% от уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Т½ диклофенака составляет 1–2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
Наклофен гель. У здоровых добровольцев было установлено, что после повторного наружного применения терапевтических доз стабильность достигается на второй день и поддерживается в течение всего исследования.
Метаболиты, определенные в моче, были очень сходными с теми, которые были обнаружены после перорального введения. После прекращения применения концентрации в плазме крови снижались так же, как и после разового применения. Это означает, что после повторного применения не образуется никаких депо диклофенака в коже.
У лиц пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
При пероральном применении:
Наклофен эффективен также при приступах мигрени.
Местно. Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.
Препарат при в/м введении предназначен для лечения:
Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.
Наклофен таблетки гастрорезистентные. для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентными таблетками Наклофен можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Наклофен перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, в целом она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг/сут, при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Наклофен суппозитории. Начальная доза составляет 100–150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по 1 суппозиторию 2–3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки, то есть по 1 суппозиторию 2 раза в сутки.
При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, она составляет от 50 до 150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг/сут, но при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день можно применить второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2–3 приема).
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно повысить до 3 мг/кг массы тела, что является максимальной суточной дозой, и она не должна превышать 150 мг/сут.
Способ применения суппозиториев. Суппозитории вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Наклофен гель. На пораженный участок необходимо наносить полоску геля длиной 5–10 см 3–4 раза в сутки и осторожно втирать в кожу. После применения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению. Длительность лечения обычно составляет 7 дней без консультации с врачом.
Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд при поражении мягких тканей или ревматических заболеваниях мягких тканей или дольше 21 дня — в случае боли, вызванной артритом, если врачом не назначено иначе. Наклофен гель можно применять как дополнение к пероральным формам НПВП, но с осторожностью.
Наклофен Дуо. Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут (1–2 капсулы Наклофена Дуо) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Наклофена Дуо в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Дуо необходимо применять вечером.
Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости во время или сразу после еды.
Наклофен Ретард. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут (1 таблетка Наклофена Ретард). При длительной терапии, как правило, достаточным является также применение 1 таблетки Наклофена Ретард. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Ретард необходимо применять вечером.
При назначении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать прием Наклофена Ретард с таблетками Наклофена по 50 мг или суппозиториями Наклофена по 50 мг.
Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды. Чтобы минимизировать побочные эффекты, препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Дети. Наклофен Ретард не рекомендуется для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Наклофена Ретард у пациентов пожилого возраста. Но у пациентов пожилого возраста НПВП следует применять с особой осторожностью, поскольку они более подвержены развитию побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у пациентов пожилого возраста или лиц с низкой массой тела, а также пациентов, которые нуждаются в постоянном наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.
Наклофен р-р для инъекций. Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать на протяжении наиболее короткого срока. Препарат Наклофен р-р для инъекций не применять более 2 дней; в случае необходимости лечение можно продолжить пероральными формами препарата.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции следует выполнять следующие правила.
Обычная доза составляет 75 мг/сут (1 ампула), вводится путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например колика) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
Взрослым при выраженном болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг.
Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг следует проводить, соблюдая интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями начального применения 1 ампулы 75 мг. Дозу при необходимости вводят сразу же после применения суппозиториев по 100 мг. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
В/в инфузия. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Препарат Наклофен, р-р для инъекций, не применять более 2 дней, в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Наклофен.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо придерживаться следующих правил.
Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Наклофен (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
Нет доступных данных по применению препарата Наклофен для лечения приступов мигрени более чем 1 день.
В/в инфузии. Непосредственно перед началом инфузии Наклофен следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Оба р-ра необходимо буферизировать р–ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.
Наклофен, р-р для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.
Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования Наклофен, р-ра для инъекций:
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Рекомендуемая максимальная суточная доза Наклофена составляет 150 мг.
Не рекомендуется смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или любым другим компонентам препарата.
Препарат в форме р-ра для инъекций противопоказан для применения у детей.
Противопоказания для в/в применения.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время применения диклофенака, классифицированы в следующие группы согласно их частоте: очень часто (10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (0,01%), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови); язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; рвота; анорексия; гастрит; отдельные случаи — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), стоматит, глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, повышение уровня трансаминаз, расстройства печени, печеночная недостаточность; отдельные случаи — фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дезориентация, ночные кошмары, психотические нарушения, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, БА (включая одышку), депрессия, бессонница, усталость, чувство тревоги, раздражительность, сонливость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — почечная недостаточность, ОПН, гематурия, задержка жидкости; отдельные случаи — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, медуллярный некроз почки, протеинурия, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы: редко — сыпь, экзантема; очень редко — зуд, крапивница; отдельные случаи — фототоксические реакции, гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая бронхоспазм), ангионевротический отек (включая отек лица и анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит.
Отек, АГ и сердечная недостаточность отмечались при одновременном применении терапии НПВП.
Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении, может ассоциироваться с несколько повышенным риском тромботических явлений со стороны артерий (например риск инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны крови и лимфатической системы: отдельные случаи — гемолитическая анемия и апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: очень часто — вертиго; нечасто — шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто — кожная сыпь; часто — крапивница; нечасто — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — пневмонит.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.
Нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании наклофена в самой эффективной дозе в течение короткого периода и контроле возникновения симптомов (см. желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
Общие. Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 некоторых НПВП. В настоящее время нет доступных данных по длительному лечению максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, следует осуществлять тщательную оценку соотношения риска и пользы по применению диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ИБС, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
Следует избегать одновременного применения Наклофена и системных НПВП, таких как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или больных с низкой массой тела.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.
Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность необходимы при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ или с подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ повышается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.
У пациентов пожилого возраста отмечается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.
Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и лиц пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее.
Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для пациентов, которым необходимо сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск со стороны ЖКТ.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, требуется наблюдение в отношении непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.
Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если препарат Наклофен назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры предосторожности.
Если изменение показателей функции печени сохраняется или они ухудшаются, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение Наклофена следует прекратить.
Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов.
Требует осторожности применение диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.
Влияние на почки. Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые выявляли очень редко при применении НПВП, включая Наклофен. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Наклофена при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления. Соответствующего медицинского надзора и консультирования требуют пациенты с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки.
Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при долгосрочном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с повышением дозы и продолжительности лечения, его следует применять в течение как можно более короткого периода и в самой эффективной дозе. Следует периодически определять потребности пациента в применении диклофенака для уменьшения симптомов и ответ на терапию.
Гематологические проявления. Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.
Наклофен ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями требуется тщательное наблюдение.
Применение при наличии БА. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергический ринит), реакции на НПВП, подобные обострениям БА (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница отмечаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.
Как другие средства, которые подавляют активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.
Женская фертильность. Наклофен может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Наклофена у женщин, которые не могут забеременеть, а также женщин, которым проводится обследование по поводу бесплодия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Диклофенак можно применять I и II триместр беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Лекарственное средство противопоказано в течение III триместра беременности.
Кормление грудью. Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Наклофен Дуо в капсулах не назначают детям из-за высокого содержания активного вещества в капсуле. Наклофен гель назначают детям старше 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых во время приема диклофенака возникают головокружения или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять транспортными средствами или другими механизмами не рекомендуется.
Не следует вводить наклофен в одном шприце с другими препаратами.
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. При условии одновременного применения диклофенака с литием или дигоксином рекомендуется мониторинг уровня лития или дигоксина соответственно.
Диклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать). Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) осуществляют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию; рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Одновременное лечение препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Одновременное системное применение НПВП может повысить частоту побочных реакций препарата.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, одновременно принимавших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их лечебное действие. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака. Рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Необходима осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП, в том числе и диклофенака, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. У пациентов, принимающих циклоспорин, диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не применяют циклоспорин.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолиновые производные и НПВП.
Клинические признаки острой передозировки проявляются со стороны пищеварительного тракта, почек, печени и цнс, а именно: тошнота, рвота, диарея, боль в области эпигастрия, головокружение, звон в ушах и возбуждение, иногда — рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, затрудненное дыхание, судороги и почечная недостаточность; поражения печени возможны в случае тяжелой интоксикации.
Специфического антидота нет. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение обеззараживания желудка (например вызывание рвоты, промывание желудка).
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °c.
Описание препарата Наклофен ретард табл. 100мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 20 шт.
156.80 грн.Действующее вещество:диклофенак;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 100 мг диклофенака натрия;
Вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния;
Оболочка:Гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171), полисорбат 80, макрогол 6000, тальк.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства:круглые, гладкие, двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.
Диклофенак – активное вещество препарата, является нестероидным соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
В пробирке диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не ингибирует биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенак приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым – к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен ретард существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен ретард оказывает также сильное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.
Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из препарата) составляет в среднем 82% соответствующего показателя после приема внутрикишечнорастворимой таблетки Наклофен в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из препарата Наклофен ретард максимальные концентрации препарата, достигаемые в плазме крови, ниже,чем после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 ч после приема таблетки. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата Наклофен ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл может отмечаться через 24 ч после приема диклофенака. Количество активного абсорбированного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости «концентрация/время» (AUC) после приема таблетки диклофенака почти вдвое меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозы препарата. После повторного приема диклофенака показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз кумуляция не отмечается. Концентрация составляет 22 нг/мл (70 нмоль/л) при применении препарата Наклофен ретард 1 раз в сутки.
Распределение
99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости – 3–6 часов. Через 2 ч после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в течение 12 часов.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Вывод
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме составляет 1-2 часа. Период полужизни 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.
Около 60% от препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Остальная доза препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.Воздействие возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.
У пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:
Патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры; острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит; другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Наклофен ретард и/или других лекарственных форм диклофенака.
Литий.При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин.При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства.Как и при применении других НПВС, одновременное применение диклофенака может ослаблять антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) путем угнетения синтеза вазодилататорных простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению. Пациенты должны получать соответствующую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с увеличением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, уровень которого следует контролировать.
Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды.Одновременное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Поэтому необходимо избегать сопутствующего применения двух и более НПВС.
Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Антикоагулянты и антитромботические средства.Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск возникновения кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности.
Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что применение Наклофен ретард влияет на эффективность антикоагулянтов, существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применявших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов.
Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет угнетения метаболизма диклофенака.
Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Антидиабетические средства. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на клиническое действие. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемических реакциях после применения диклофенака, что требует корректировки дозы антидиабетических средств. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендовано во время комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Ввиду этого рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после введения колестипола/холестирамина.
Метотрексат. Диклофенак может ингибировать тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВС, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут возрастать и токсичность метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВС, может усугублять нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В этой связи препарат следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.
Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, когда НПВС назначать одновременно с такролимусом. Это может быть опосредовано через механизм угнетения почечных простагландинов как НПВС, так и ингибитора кальциневрина, поэтому диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не получающим такролимус.
Антибиотики хинолонового ряда. Из-за взаимодействия антибиотиков хинолонового ряда и НПВС возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже получающим НПВС.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и повышению концентрации гликозида в плазме крови.
Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).
Сопутствующее применение НПВС и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Пробенецид.Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака.
Общие
Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля (облегчения) симптомов (см. «Способ применения и дозы» и желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
Плацебоконтролированные исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВС. В настоящее время нет доступных данных по длительному лечению максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, следует проводить тщательную оценку соотношения риска и пользы применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия). В этой связи следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
Воздействие НПВС на почки часто приводит к отекам и/или артериальной гипертензии. Поэтому диклофенак следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями работы сердца и другими состояниями, способствующими задержанию жидкости.
Диклофенак следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или подвержены повышенному риску развития гиповолемии.
Следует избегать одновременного применения диклофенака и системных НПВС, таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) ).
Следует с осторожностью назначать лечение пациентам от 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, пациентам пожилого возраста со слабым здоровьем и пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
При применении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота, молота), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют, как правило, более серьезные последствия. Если у пациентов, применяющих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении всех НПВС, включая диклофенак, необходим тщательный медицинский надзор; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»). Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образование язв или перфораций увеличивается с повышением доз НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненным кровотечением или перфорацией.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами.
Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск для желудка. -кишечного тракта.
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются в наблюдении относительно необычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин) СИОЗС или антиагрегантный препарат (такие как ацетилсалициловая кислота).
Тщательный медицинский надзор и осторожность нуждаются в пациентах с язвенным колитом или с болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.
Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском возникновения желудочно-кишечных анастоматических кровотечений. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака после желудочно-кишечных операций.
Воздействие на печень
Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если диклофенак необходимо назначать пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
При применении НПВС, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения в качестве меры предосторожности следует назначать регулярное наблюдение за функцией печени.
Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение диклофенака следует прекратить.
Кроме повышения уровня печеночных ферментов, были редкие сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к летальным исходам.
Течение болезней, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если диклофенак следует применять пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.
Воздействие на почки
Благодаря важности простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВП, включая диклофенак, часто приводит к отекам и гипертензии.
Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства (см. «Побочные реакции»). В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу
В связи с применением НПВС, в том числе диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции») ). Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения.
Применение диклофенака необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанкаи смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления
Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности умеренной степени тяжести необходим соответствующий мониторинг и консультации, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска/пользы и только. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).
Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе.
Необходимо периодически переоценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении состояния и ответа на терапию, особенно если продолжительность терапии превышает 4 недели.
Пациентов следует проинформировать о необходимости контроля появления симптомов серьезных артериальных тромбоэмболических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть без предупреждения. При возникновении такого явления пациенты должны немедленно обратиться к врачу.
Гематологические проявления
При продолжительном применении данного препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам). , такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В этой связи в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, проявляющиеся кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.
Вспомогательные вещества
Наклофен ретард содержит сахарозу, не рекомендуется назначать пациентам с наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Беременность
При отсутствии абсолютной необходимости нельзя применять диклофенак женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместре беременности. В I и II триместрах беременности диклофенак можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько кратка, насколько это возможно.
Как и другие НПВС, препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%.
Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.
Воздействие на мать и новорожденного в конце беременности:
- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Следовательно, Наклофен противопоказан в ІІІ триместре беременности.
Период кормления грудью
Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца.
Фертильность
Как и другие НПВС, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака.
На основании данных исследований у животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Релевантность данных для человека не установлена.
Пациентам, у которых во время терапии Наклофеном ретард возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.
Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы и принимать в течение кратчайшего срока.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут (1 таблетка). При длительной терапии, как правило, достаточно также применение 1 таблетки препарата Наклофен ретард. Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат необходимо применять вечером.
При назначении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать прием препарата Наклофен ретард с таблетками Наклофен по 50 мг или с суппозиториями Наклофен по 50 мг.
Суточная дозировка препарата не должна превышать 150 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды.
Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени для контроля симптомов, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.
Пациенты пожилого возраста: не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике при применении диклофенака пациентам пожилого возраста. Но для пациентов пожилого возраста НПВС следует использовать с особой осторожностью, поскольку эти пациенты более подвержены побочным реакциям. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также пациентам, нуждающимся в постоянном наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения во время применения НПВС (см. раздел «Особенности применения»).
Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска
Диклофенак противопоказан пациентам с застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения (см. раздел «Противопоказания»).
Пациентам с застойной сердечной недостаточностью или значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушение функции почек
Диклофенак противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ (см. раздел "Противопоказания").
Специфических исследований с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек (см. «Особенности применения»).
Нарушение функции печени
Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Специфических исследований с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени (см. раздел «Особенности применения»).
Дети.
Препарат не применять детям из-за высокого содержания действующего вещества.
Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. В случае тяжелой интоксикации возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение.Лечение симптоматическое. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение следует назначать по поводу таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Маловероятно, что такие специфические меры, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, будут эффективны для выведения из организма НПВП, включая диклофенак, через связывание в значительной степени с белками и интенсивный метаболизм.
В течение 1 ч после применения потенциально токсичного количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры.
Побочные эффекты классифицированы в следующие группы согласно частоте их возникновения:
- очень часто > 1/10; часто > 1/100, 1/1000, 1/10000, частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.
Таблица 1
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Частота неизвестна |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз |
||||
Со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, гипотензию и шок) |
Ангионевротический отек (включая отек лица) |
|||
Психические нарушения |
Дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства |
||||
Со стороны нервной системы |
головная боль, головокружение |
Сонливость, повышенная утомляемость |
Парестезия, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения |
Спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание |
|
Со стороны органов зрения |
Зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия |
Неврит зрительного нерва |
|||
Со стороны органов слуха и лабиринта |
Головокружение |
Звон в ушах, ухудшение слуха |
|||
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Артериальная гипертензия |
*Ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, |
Артериальная гипотензия |
Васкулит |
Синдром Коуниса |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. |
Астма (включая диспноэ) |
Пневмонит |
|||
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия |
Гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, молота, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации, желудочно-кишечный стеноз или перфорация (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитонита, проктиты |
Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, мембранные стриктуры, панкреатит |
Ишемический колит |
|
Со стороны гепатобилиарной системы |
Повышение уровня трансаминаз |
Гепатит, желтуха, расстройства печени |
Молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность |
||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Сыпь |
Крапивница |
Сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, пурна |
||
Со стороны почек и мочевыделительной системы |
Задержка жидкости и отеки |
Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки |
|||
Общие нарушения |
Отек |
||||
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Импотенция |
*Показатели частоты базируются на данных длительного применения в высокой дозе (150 мг/сут).
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанного с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.
Зрительные нарушения
Такие зрительные нарушения как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия являются эффектами класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.
Если будут иметь место тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение. Это позволяет вести непрерывное наблюдение баланса «польза/риск» лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения обязаны представлять информацию о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.
5 лет.
Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
КРКА, д. д., Ново место/КРКА, д. д., Ново место.
Адрес
Облако цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}