Упаковка / 28 шт.
205.30 грн.пластина / 14 шт.
102.65 грн.Торговое название | Нейронтин |
Действующие вещества | Мемантин |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АКТАВИС ЛТД МАЛЬТА |
Страна производства: | Мальта |
Заявитель: | ProPharma |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06D Средства, применяемые при деменции N06DX Прочие средства, применяемые при деменции N06DX01 Мемантин |
Фармакодинамика. в проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно при участии nmda (n-метил-d-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциально зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
У пациентов с болезнью Альцгеймера от средней и тяжелой степени, после применения мемантина в дозе 20 мг в течение шестимесячного периода наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Фармакокинетика. Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (tmax) — от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови составляет 0,52. Объем распределения — около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.
Биотрансформация. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде начального вещества, основным метаболитом является N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4 и 6-гидроксимемантина, и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.
Элиминация. Мемантин выводится по кривой моноэкспоненциальной зависимости с Т½ от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивания мочи может происходить в результате резких изменений питания, например замены богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.
Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Болезнь альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1–7-й день): принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8–14-й день): принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15–21-й день): принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.
Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не нужна. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Общая частота нежелательных явлений при применении мемантина не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно были легкий или средней степени тяжести.
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые чаще фиксировались в группе, которой был назначен мемантин, чем в группе, в которой применяли плацебо, были головокружение, головная боль, запор, сонливость и АГ.
При приеме мемантина возможны такие побочные реакции:
Инфекции: грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.
Со стороны сердца: сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: АГ, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ЖКТ: запор, рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.
Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.
Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. О таких случаях также сообщалось при применении мемантина.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Эти факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.
При большинстве клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степень согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой АГ исключались из числа участников. Поэтому соответствующие данные ограничены, а пациентов с такими заболеваниями необходимо тщательно наблюдать.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы его применять нельзя.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинических данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая лиофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Дети. Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакций человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Следует избегать одновременного применения n-метил-d-аспартат (nmda)-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. указанные соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с цнс) могут быть более частыми или более выраженными. есть опубликованные данные о риске при сочетанном применении мемантина и фенитоина.
Механизм действия предусматривает возможно усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Сочетанное назначение препарата Нейронтин и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При сочетанном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в плазме крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.
Опыт относительно передозировки препарата ограничен.
Симптомы. Относительно значительная передозировка (200 мг и 105 мг в сутки в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке после приема 140 мг или неустановленной дозы наблюдались симптомы нарушений со стороны ЦНС (спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
В случае тяжелой передозировки после перорального приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
В другом случае значительной передозировки после перорального приема 400 мг мемантина у пациента развились нарушения со стороны ЦНС в виде беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потери сознания. Пациент выздоровел без последствий.
Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Нейронтин табл. п/о 10мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 28 шт.
205.30 грн.Действующее вещество: мемантин;
1 таблетка содержит 10 мг мемантина гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк, магния стеарат;
Оболочка таблетки: Opadry II White 33G28435: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол, триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Средства, применяемые при деменции. Код АТС N06D X01.
Болезнь Альцгеймера легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7-й день):
Принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14-й день):
Принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15-21-й день):
Принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
Начиная с 4-й недели:
Принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Снижение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Снижение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.
Общая частота нежелательных явлений при применении мемантина не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкий или средней степени тяжести.
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые чаще фиксировались в группе, которой был назначен мемантин, чем в группе, которой применяли плацебо, были головокружение, головная боль, запор, сонливость, артериальная гипертензия.
При приеме мемантина возможны такие побочные реакции:
Инфекции: грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.
Со стороны сердца: сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.
Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.
Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. О таких случаях также сообщалось при применении мемантина.
Опыт относительно передозировки препарата ограничен.
Симптомы
Отношении значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдались симптомы нарушений со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
В случае большой передозировки после приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
В противном случае значительной передозировки после приема 400 мг мемантина у пациента развились нарушения со стороны центральной нервной системы в виде беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потери сознания. Пациент выздоровел без последствий.
Лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Необходимо применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Клинических данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, оговоренных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая лиофильность и лиофобность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Дети.
Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Эти факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясные блюда рациона на вегетарианский, интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией исключались из числа участников. Поэтому соответствующие данные ограничены, а пациентам с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы нельзя его применять.
Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. Указанные соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными. Есть опубликованы данные о риске при совместном применении мемантина и фенитоина.
Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение Нейронтин и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмиснои монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиону.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциально зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени, после применения мемантина в дозе 20 мг в течение шестимесячного периода наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объем распределения - около 10 л/кг. Близко 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основным метаболитом является N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, и 1-нитрозо-3,5 диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится по кривой моноекспоненциальной зависимости с промежутком t1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате резких изменений питания, например замены богатого мясные блюда рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая/фармакокинетический связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с логотипами «М» и «10» с одной стороны, разделенными линией разлома.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Actavis Ltd
Актавис Лтд
Адрес.
BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN3000, Malta.
БЛБ 016, Промышленная зона Бюлебель, Зейтун, ZTN3000, Мальта.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}