Упаковка / 100 шт.
1800.50 грн.пластина / 10 шт.
180.05 грн.Торговое название | Нимотоп |
Действующие вещества | Нимодипин |
Количество действующего вещества: | 30 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 100 таблеток (10 блистеров по 10 шт.) |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | БАЙЕР АГ |
Страна производства: | Германия |
Заявитель: | Bayer |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C08 Средства для лечения гипертензии (Блокаторы кальциевых каналов) C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды C08CA Производные дигидропиридина C08CA06 Нимодипин |
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами l-типа и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение головного мозга. препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга и обладает противоишемическими свойствами. нимодипин предотвращает или купирует спазмы сосудов головного мозга, вызываемые различными сосудосуживающими биологически активными веществами (серотонином, простагландинами, гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью. под влиянием препарата больше увеличивается перфузия в ранее пораженных участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением по сравнению со здоровыми участками. особенно отчетливо этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния. своевременное назначение препарата способствует уменьшению выраженности неврологических симптомов, возникающих вследствие ишемии мозга, а в ряде случаев — снижению смертности. нимодипин оказывает протекторное действие в отношении нейронов мозга, стабилизирует их функциональное состояние. благоприятно влияет на память и повышает концентрацию внимания.
При пероральном применении активное вещество практически полностью всасывается в ЖКТ, уже через 15 мин нимодипин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и первичных метаболитов.
После перорального применения препарата (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация в плазме крови у пациентов пожилого возраста достигается через 0,6–1,6 ч и составляет в среднем 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема одноразовых доз Нимотопа 30 и 60 мг максимальная концентрация составляет 16±8 нг/мл и 31±2 нг/мл соответственно. При повышении дозы до 90 мг отмечают пропорциональное повышение уровня максимальной концентрации препарата в плазме крови и повышение значения AUC. Абсолютная биодоступность нимодипина составляет около 5–15%, что обусловлено интенсивным (85–90%) метаболизмом препарата при первом прохождении через печень. Нимодипин интесивно связывается с белками плазмы крови (97–99%). Распределение между плазмой крови и эритроцитами — 1:1,2. При длительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03 мг/кг в 1 ч средняя устойчивая концентрация препарата в плазме крови составляет 17,6–26,6 мг/мл. После в/в болюсного введения концентрация нимодипина в плазме крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 5–10 мин и около 60 мин. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг. Препарат проникает через плаценту. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке значительно превышает концентрацию в плазме крови. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ в концентрации, составляющей 0,5% уровня препарата в плазме крови.
Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дегидроперидинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не имеют клинически значимой фармакологической активности. Влияние Нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Выводится из организма в виде метаболитов: 50% введенной дозы — с мочой, 30% — с желчью. Период полувыведения составляет 1,1–1,7 ч. Окончательный период полувыведения — 5–10 ч.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (препарат назначают после предварительного курса инфузионной терапии р-ром нимодипина). лечение функциональных нарушений мозговой деятельности вследствие нарушения мозгового кровообращения у лиц пожилого возраста с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, изменение настроения).
В/в инфузия. курс инфузионной терапии начинают с в/в капельного введения нимотопа взрослым в дозе 2 мг (10 мл р-ра) в течение 2 ч. учитывая массу тела пациента, за 1 ч вводят 0,015 мг/кг. при условии хорошей переносимости препарата (отсутствие выраженной гипотензии) дозу повышают до 2 мг/ч (около 0,030 мг/кг в 1 ч). у больных с массой тела менее 70 кг или лабильным ад введение препарата следует начинать с дозы 0,5 мг/ч (2,5 мл р-ра в час).
Инфузионный р-р Нимотоп применяют для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с применением инфузионного насоса и трехканального крана одновременно с одним из следующих р-ров: 5% р-ра глюкозы, 0,9% натрия хлорида, р-ра Рингера с молочной кислотой и магнезией, р-ра декстрана 40 или 6% р-ра гидроксиэтилового крахмала в соотношении приблизительно 1:4 (Нимотоп/другой р-р). В качестве сопутствующей инфузии также можно использовать маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Р-р Нимотопа нельзя добавлять в инфузионный флакон или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина по ходу анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
С профилактической целью в/в терапию нимодипином следует начинать не позже чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния. В течение последующих 7 дней после окончания инфузионной терапии рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина взрослым в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в процессе терапевтического или профилактического применения р-ра Нимотоп проводится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
Терапевтическое применение
В случае уже выявленных ишемических неврологических нарушений, обусловленных вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию необходимо начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение последующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина взрослым в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч).
Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный р-р нимодипина (1 мл инфузионного р-ра Нимотоп и 19 мл р-ра Рингера), подогретого до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Р-р необходимо использовать сразу после приготовления.
В случае возникновения у пациента неблагоприятных реакций на применение препарата необходимо или снизить дозу, или прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повысится вследствие уменьшения полноты первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. При этом побочные реакции (например снижение АД) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу препарата необходимо снизить, ориентируясь на уровень АД, а при необходимости и отменить лечение.
После курса инфузионной терапии Нимотоп назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки. При субарахноидальном кровоизлиянии, обусловленном разрывом аневризмы, рекомендуется пероральное применение препарата в течение 7 дней после окончания 5–14 дневной инфузионной терапии р-ром нимодипина.
При лечении функциональных нарушений мозговой деятельности у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза (если не назначена другая) — по 1 таблетке Нимотопа 3 раза в день (30 мг 3 раза в день). Продолжительность приема Нимотопа устанавливают индивидуально. Она может составлять несколько месяцев, по прошествии которых следует уточнить необходимость дальнейшего приема препарата.
Таблетки принимают не разжевывая с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи с интервалом не менее 4 ч.
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату; период беременности и кормления грудью, выраженные нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Со стороны жкт — возможны диспепсические явления, тошнота, в редких случаях диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в единичных случаях – непроходимость кишечника вследствие его паралича.
Со стороны нервной системы — возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, психомоторная гиперреактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — возможно выраженное снижение АД (особенно на фоне начального повышения его уровня), гиперемия лица, приливы, ощущение жара в голове, повышенное потоотделение, а также брадикардия; в более редких случаях — тахикардия.
Со стороны системы крови — в очень редких случаях (1%) — тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных показателей — повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении необходимо учитывать, что препарат содержит 23,7 об.% спирта (200 мг спирта на 1 мл р-ра) и 17% полиэтиленгликоля 400.
Местные реакции — флебит (при введении инфузионного р-ра Нимотопа в периферические сосуды без сопутствующего р-ра).
Специальные предостережения и предупредительные меры. длительное в/в вливание нимотопа следует проводить с помощью инфузионного насоса через центральный катетер, одновременно вливая кровезаменители или средства, восполняющие оцк (5% р-р глюкозы, 0,9% нартия хлорида, р-р рингера с молочной кислотой и магнезией, р-р декстрана 40, 6% р-р крахмала, маннитол, человеческий альбумин, кровь. нимотоп нельзя добавлять в инфузионный пакет/флакон или смешивать с другими препаратами. для обеспечения достаточного разведения нимотопа объем вводимых сопутствующих инфузионных р-ров должен составлять не менее 1000 мл/сут. следует учитывать, что в/в терапию необходимо начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния.
Поскольку нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для парентерального введения Нимотопа необходимо использовать только системы с полиэтиленовыми трубками. Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает р-р нимодипина, канала для поступления сопутствующего р-ра и центрального катетера необходимо использовать трехканальный кран.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо беречь препарат от прямого попадания на него солнечного света: следует применять шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных предупредительных мер.
Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт. ст. При лечении пациентов пожилого возраста с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 20 мл/мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, показателей функции почек и печени. В случае необходимости показано снижение дозы или отмена препарата.
Период беременности и кормления грудью. Исследования с целью изучения влияния инфузионного р-ра нимодипина на репродуктивную функцию не проводились. В период беременности Нимотоп должен назначаться строго по жизненным показаниям. Опыта применения препарата у детей нет.
Способность управлять автотранспортными средствами и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.
У пациентов с повышенным ад, принимающих антигипертензивные препараты, прием нимодипина может потенцировать действие последних. поэтому одновременное в/в введение блокаторов β-адренорецепторов может привести к дальнейшему снижению ад и нарушению сердечной деятельности, возможно усугубление отрицательного инотропного действия вплоть до развития декомпенсированной сердечной недостаточности. длительный прием нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина не изменяется. не выявлено взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, применяющих его длительное время. противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение нимотопа и этих препаратов противопоказано.
Учитывая выраженный метаболизм нимодипина в печени, при одновременном применении Нимотопа с циметидином, ингибитором микросомального окисления в печени, возможны повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Одновременное применение Нимотопа и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Длительное совместное применение Нимотопа и флуоксетина приводило к повышению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Концентрация и действие флуоксетина значительно снижаются, а концентрация его активного метаболита не изменялась. Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина, снижению объема его распределения и клиренса. Нимодипин метаболизируется через систему Р450 3А4, локализирущуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипна. Необходимо по возможности избегать одновременного назначения нимодипина с антагонистами кальция (например нифедипином, дилтиаземом или верапамилом) или с препаратами L-ДОПА (при необходимости такого лечения оно должно проводиться под контролем врача). Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, можно ожидать, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Следовательно, эффективность препарата Нимотоп при одновременном применении с рифампицином будет снижена.
Совместное применение Нимотопа с нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Подобное лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача. В случае выявления нарушения функции почек лечение нимодипином необходимо прекратить.
Инфузионный р-р Нимотопа содержит 23,7 об.% спирта, поэтому необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными средствами.
Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Симптомы (при острой передозировке): выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, диспепсические явления, признаки нарушения деятельности цнс.
Лечение: немедленная отмена препарата, при пероральном приеме Нимотопа показано промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При дальнейшей выраженной артериальной гипотензии в/в вводят допамин или норадреналин. Гемодиализ неэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками крови. Поскольку специфический антидот не известен, терапия симптоматическая.
При температуре не выше 30 °с в сухом, защищенном от света месте.
Описание препарата Нимотоп табл. п/о 30мг №100 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 100 шт.
1800.50 грн.Действующее вещество: nimodipine;
1 таблетка содержит 30 мг нимодипина;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с одной стороны вытеснено SK, с другой Байеровский крест.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТХ С08С А06.
Фармаколодинамика.
Механизм действия. Нимодипин является антагонистом кальциевых каналов 1,4 дигидропиридиновой группы. В связи с высокой липофильностью вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В ходе доклинических исследований было установлено, что нимодипин, проявляя высокую аффинность и селективность, связывается с кальциевыми каналами Ca2+ L-типа и блокирует трансмембранный проникновения Ca2+. При патологических состояниях, связанных с повышенным проникновением ионов Ca2+ в нервных клеток, например, при церебральной ишемии, считают, нимодипин улучшает их стабильность и функциональные свойства. Ишемические неврологические поражения у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием и уровень смертности при применении нимодипина существенно снижаются.
Абсорбция. Активное вещество нимодипин практически полностью всасывается при пероральном применении. Уже через 10-15 минут после приема таблетированной формы препарата внутрь в неизмененном виде и ранние метаболиты первого прохождения могут быть обнаружены в плазме крови. У лиц пожилого возраста после многократного перорального применения препарата (30 мг 3 раза в сутки) средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 7,3-43,2 нг/мл и достигается через 0,6-1,6 часов (tmax). В молодых людей после однократного приема доз по 30 мг или 60 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой концентрации (AUC) растет пропорционально дозы до самой исследуемой дозы (90 мг). При дозировке в 0,03 мг/кг/ч (непрерывная инфузия) достигается равновесная концентрация в плазме крови, что составляет 17,6-26,6 нг/мл. После болюсной инъекции наблюдается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови с периодом полувыведения 5-10 минут и около 60 минут.
Рассчитан объем распределения (Vss, двухкомпонентная модель) для введения равен 0,9-1,6 л/кг массы тела. Общий (системный) клиренс составляет 0,6-1,9 л/ч/кг.
Связывание с белками и распределение. Нимодипин на 97-99% связывается с белками плазмы крови. Во время доклинических исследований нимодипин продемонстрировал способность пересекать плацентарный барьер. Несмотря на отсутствие таких данных для человека, возможно проникновение препарата через гематоплацентарный барьер у женщин. В ходе доклинических исследований в молоке кормящей животные были обнаружены значительно выше концентрации нимодипина и/или его метаболитов, чем в плазме крови. В грудном молоке человека нимодипин определяется в концентрациях, подобных таковых в плазме крови.
После приема и введения нимодипин можно обнаружить в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет около 0,5% концентрации, определенной в плазме крови. Это примерно эквивалентно концентрации несвязанной вещества в плазме крови.
Метаболизм, выведение и экскреция. Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P4503A4, главным образом путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфира. Окислительное расщепление эфира, гидроксилирование 2 и 6-метил-групп и глюкуронизация как реакция конъюгации являются дальнейшими важными звеньями метаболизма препарата. Три основных метаболита, определенные в плазме крови, не выявили или обнаружили лишь незначительную остаточную терапевтическую активность.
Не выявлено индуцирующих или ингибирующей активности в отношении ферментов печени. Выведение метаболитов у человека осуществляется на 50% почками и на 30% - через желчевыводящие пути.
Кинетика выведения линейной. Период полувыведения нимодипина составляет от 1,1 до 1,7 часа. Терминальный период полувыведения 5-10 часов не является релевантным для установления интервала между приемом доз препарата.
Средняя прогрессия концентрации нимодипина в плазме крови после приема таблетки 30 мг и после введения в виде инфузии 0,015 мг/кг 1 час (n = 24, лица пожилого возраста)
Биодоступность. Благодаря интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень (на первое прохождение приходится около 85-95%) биодоступность составляет 5-15%.
Данные доклинических исследований по безопасности
Данные доклинических исследований не выявили специфических рисков для человека на основании стандартных исследований токсичности одноразовой и многоразовых доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и влияния на фертильность у мужчин и женщин.
После предварительной инфузии препарата Нимотоп®, раствором для инфузий, с целью лечения и профилактики ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Применение препарата Нимотоп® противопоказано при индивидуальной гиперчувствительности к нимодипину или другим компонентам препарата.
Применение препарата Нимотоп®, таблеток, покрытых оболочкой, в сочетании с рифампицином или противоэпилептическими средствами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) противопоказано, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности препарата Нимотоп® (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лекарственные средства, влияющие на нимодипин
Флуоксетин
Одновременное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина приводит к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50% в равновесном состоянии. Уровень флуоксетина в плазме крови значительно снижается, тогда как действие его активного метаболита норфлуоксетина не меняется (см. Раздел «Особенности применения»).
Нортриптилин
Одновременное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению экспозиции нимодипина в равновесном состоянии, концентрация нортриптилина в плазме крови остается неизменной.
Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Таким образом, одновременное применение лекарственных средств, индуцирующих или ингибирующих эту ферментную систему, может повлиять на эффект первого прохождения или на клиренс нимодипина (при пероральном применении).
При применении препарата Нимотоп® таблеток, покрытых оболочкой, одновременно с нижеследующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.
- Рифампицин
На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усиливает метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение таблетированной формы нимодипина в комбинации с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).
- Противоэпилептические средства, индуцирующие систему цитохрома P450 3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин
Предварительное систематическое применение таких противоэпилептических средств, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин значительно снижает эффективность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение пероральной формы препарата Нимотоп® с этими лекарственными средствами противопоказано (см. «Противопоказания»).
При одновременном применении следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина (см. Раздел «Особенности применения»).
- Антибактериальные средства группы макролидов (например эритромицин)
Не проводилось исследований взаимодействия между нимодипином и макролидные антибиотики. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Нельзя исключить возможности взаимодействия между лекарственными средствами, поэтому макролидные антибиотики не следует применять одновременно с нимодипином (см. Раздел «Особенности применения»).
Азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.
- Ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир)
Не проводилось официальных исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами протеазы (см. Раздел «Особенности применения»).
- Азольные противогрибковые средства (например кетоконазол)
Не проводилось официальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазол. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Сообщалось о различных взаимодействия других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому при одновременном применении с таблетированной формой нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма (см. Раздел «Особенности применения»).
- Нефазодон
Не проводились официальных исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Известно, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с нефазодоном (см. Раздел «Особенности применения»).
- Хинупристин/дальфопристин
На основании опыта применения антагониста кальция нифедипина можно предположить, что одновременное применение нимодипина и хинупристин/дальфопристин может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).
- Циметидин
Одновременное применение препарата Нимотоп® и антагониста Н2-рецепторов циметидина может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).
- Вальпроевая кислота
Одновременное применение препарата Нимотоп® и противосудорожного препарата вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Влияние нимодипина на другие лекарственные средства
Антигипертензивные средства
Нимодипин может усиливать гипотензивное действие таких антигипертензивных препаратов при их одновременном назначении:
Однако если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.
Зидовудин
В ходе исследований на обезьянах установлено, что одновременное внутривенное применение нимодипина (в виде болюсной инъекции) и анти-ВИЧ препарата зидовудина приводит к значительному увеличению уровня зидовудина в плазме крови (AUC) и снижение объема его распределения и клиренса.
Взаимодействие с едой и напитками
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение антагонистов кальциевых каналов дигидропиридинового ряда одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированного действия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или задержки вывода. В результате может увеличиваться гипотензивное действие препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по крайней мере 4 дня. Поэтому во время лечения нимодипином необходимо избегать употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента при повышении внутричерепного давления или повышенном содержании воды в тканях головного мозга (генерализованном отеке головного мозга), хотя применение нимодипина не ассоциировано с повышением внутричерепного давления.
Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мм рт. ст.).
У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда врач должен тщательно учитывать соотношение потенциального риска (например, пониженный коронарный кровоток и миокардиальная ишемия) и пользы от применения препарата (например, улучшение мозговой перфузии).
Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Поэтому препараты, ингибирующие или индуцируют эту ферментную систему, могут изменять первичный метаболизм или выведение нифедипина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препараты, которые являются ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4, могут приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови, например:
- макролиды (например эритромицин);
- ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир);
- азольные противогрибковые средства (например кетоконазол);
- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
- хинупристин/дальфопристин;
- циметидин;
- вальпроевая кислота.
При одновременном применении любого из этих препаратов и препарата Нимотоп®, таблеток, покрытых оболочкой, следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.
Беременность
Нет данных соответствующих контролируемых клинических исследований по применению препарата беременным женщинам. Поэтому, если необходимо применить препарат Нимотоп® во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.
Кормление грудью
Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке в порядке величин соответствует такой концентрации в плазме крови матери. Поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с оборотными биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Неизвестно, насколько значимы эти изменения при кратковременном лечении.
Способность управлять автотранспортом и другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.
После предварительной инфузионной терапии препаратом Нимотоп®, продолжавшейся от 5 до 14 дней, назначают в суточной дозе 6 раз в сутки по 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой (6x60 мг нимодипина).
В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а при необходимости - прекратить применение препарата.
В случае применения для сопутствующего лечения вместе с препаратами, индуцирующими или ингибирующими систему цитохрома P450 3A4, может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты с нарушением функции печени
В случае тяжелых нарушений функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повышаться в связи со снижением эффекта первого прохождения и снижением метаболического клиренса. Действие препарата и побочные реакции, например артериальная гипотензия, у этих пациентов могут быть более выраженными.
В таких случаях следует уменьшить дозу или в случае необходимости рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
Способ и длительность применения
После окончания 5-14-дневного курса лечения с применением препарата Нимотоп®, раствора для инфузий, рекомендовано назначение препарата Нимотоп®, таблеток, покрытых оболочкой, в течение около 7 дней. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать не разжевывая и принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (желательно 1 стаканом воды). Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 4 часов. Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Нимотоп® для лечения детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Поскольку на данный момент опыт применения нимодипина у детей недостаточно, препарат Нимотоп® не предназначен для лечения пациентов этой возрастной группы.
Симптомы интоксикации: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, а при пероральной передозировке - расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и тошнота.
Лечение интоксикации: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. При пероральном применении нимодипина как экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.
При существенному снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций руководствуются наиболее выраженными симптомами.
Ниже приведен перечень побочных реакций, определенных в ходе клинических исследований при применении нимодипина по показаниям субарахноидальное кровоизлияние вследствие аневризмы, которые распределены по частоте согласно категориями CIOMS ΙΙΙ (плацебо-контролируемые исследования: нимодипин N = 703; плацебо N = 692; неконтролируемые исследования: нимодипин N = 2496 - по состоянию на 31 августа 2005)
В рамках каждой группы в соответствии с частотой возникновения побочных реакций приведены в порядке убывания их степени тяжести. Перечисленные ниже побочные реакции распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Частота Классы систем органов |
Редкие |
Одиночные |
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы |
тромбоцитопения |
- |
Со стороны иммунной системы |
аллергическая реакция, сыпь |
- |
Со стороны нервной системы |
головная боль |
- |
Со стороны сердца |
тахикардия |
брадикардия |
Со стороны сосудов |
гипотензия, вазодилатация |
- |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
тошнота |
кишечная непроходимость |
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
- |
преходящее повышение активности ферментов печени |
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск по препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.
Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Байер АГ.
Адрес
Кайзер-Вильгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Германия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}