Оксипрогестерона капронат раствор для инъекций масляный 12,5 % в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капронат (в пересчете на сухое вещество) 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. прогестероны. код атх g03d a03.

Фармакодинамика.

Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам сходен с прогестероном: вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции сохраняет свое действие от 7 до 14 дней.

Фармакокинетика.

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения. Терапевтическая концентрация храниться на протяжении 7–14 дней.

Патологічні процеси, зумовлені недостатністю жовтого тіла: загроза викидня; первинна та вторинна аменорея; поліменорея; дисфункціональні маткові кровотечі; гіперпластичні процеси в ендометрії, ендометріоз.

Повышенная чувствительность к составляющим препарата. вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушения функции печени, заболевание печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоемболия, тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. при взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. снижает эффективность антикоагулянтов. изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). совместное применение

β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

Препарат применять только в і триместре беременности при угрозе выкидыша. риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связан с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен. прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 ºс). в случае выпадения кристаллов ампулу подогреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. вводить внутримышечно и подкожно.

При угрожающем или начавшемся выкидыше в І триместре беременности вводить по 125–250 мг (1–2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю.

При первичной или вторичной аменорее — непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или разделить на два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65–125 мг (0,5–1 мл 2,5% раствора) на

20–22-й день цикла.

Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4–5 циклов. Женщинам с 45 лет вводить только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6–8 менструальных циклов.

Опыта применения препарата детям нет, потому его нельзя применять в педиатрической практике.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. при появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения — продолжить

в меньших дозах. В случае необходимости проводить симптоматическое лечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения, венозные тромбоэмболии.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменение липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) — тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) — головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) — увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, нарушение менструального цикла, предменструальный синдром, снижение либидо, гирсутизм.

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов такие, как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), возможны аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость.

Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °с. хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

Ооо «фз «биофарма», украина.

Украина, 09100, киевская обл., г. белая церковь, ул. киевская, 37.

Действующее вещество: 1 мл гидроксипрогестерона капроната (в пересчете на сухое вещество) 125 мг;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестерона. Код АТХ G03D A03.

Фармакодинамика

«Оксипрогестерона капроната» представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам схож с прогестероном: вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном устойчив в организме, действует медленнее и имеет более длительный эффект. После однократной инъекции сохраняет свое действие от 7 до 14 дней.

Фармакокинетика

После инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7-14 дней.

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; первичная и вторичная аменорея полименорея; дисфункциональные маточные кровотечения гиперпластические процессы в эндометрии, эндометриоз.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушение функции печени, заболевания печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.

Противопоказано применять для диагностики беременности.

Оксипрогестерона капроната ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Лекарственное средство усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. Гестагенное активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоин, рифампицин). Сочетанное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капроната угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью.

С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии. Состояние пациентов, уже имеющих в анамнезе психическую депрессию, следует тщательно контролировать, а препарат отменять в случаях тяжелого рецидива заболевания.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Сообщалось о реакции гиперчувствительности к прогестинам. Гидроксипрогестерона капроната противопоказан женщинам, имеющим гиперчувствительность к прогестину в анамнезе.

Прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, поэтому у больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена (следует учитывать нефункциональные причины и провести соответствующие диагностические мероприятия), и пациентам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к ранних признаков и симптомов тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Необходимо приостановить медикаментозное лечение и провести детальное обследование, если внезапно развивается частичная или полная потеря зрения, проптоз, диплопия или мигрень. Использование лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании выявлено папилоедему или поражения сосудов сетчатки.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Предыдущий курс обследования должен включать осмотр груди и органов малого таза и тест Папаниколау.

При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирования в период беременности, или в случае проведения предварительной гормональной терапии пациентка требует тщательного наблюдения врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

При введении гидроксипрогестерона капроната могут возникать болевые ощущения, отек, зуд или кровоподтеки. При повышенном дискомфорте, выделении крови или жидкости, воспалительной реакции в месте инъекции необходимо обратиться к врачу.

Влияние длительного приема половых гормонов на функцию гипофиза, яичников, надпочечников, печени и матки требует дальнейшего изучения.

При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином.

Применения и период беременности или кормления грудью. Препарат применять только в I триместре беременности при угрозе выкидыша. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связан с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Лекарственное средство может вызывать нарушения зрения и повышенную стомлюванисть. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30-40 °C). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводить внутримышечно и подкожно.

При угрозе выкидыша или выкидыши, начавшийся в I триместре беременности вводить по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю.

При первичной или вторичной аменореи - непосредственно после отмены эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименореи, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и «Оксипрогестерона капроната» по 1 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам в возрасте от 45 лет вводить только «Оксипрогестерона капроната» по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.

Примечание: наличие влаги на игле или шприце может привести к помутнению раствора, однако это не влияет на активность препарата.

Перед введением препарат необходимо визуально проверить на наличие твердых частиц и обесцвечивания, если это позволяет раствор и упаковка.

Дети. Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его нельзя применять в педиатрической практике.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечения необходимо прекратить, а после их исчезновения - продолжить в меньших дозах. В случае необходимости проводить симптоматическое лечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения (инфаркт миокарда и инсульт), тяжелые артериальные и венозные тромбоэмболии, в том числе легочная эмболия (иногда фатальная).

Со стороны обмена веществ: возможно отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменения липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) - головная боль, мигренозный головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, боль в спине.

Со стороны эндокринной системы:редко (при длительном применении) - увеличение или уменьшение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, ановуляция после лечения, аменорея во время лечения или после него, олигоменорея, нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, изменения либидо, дискомфорт в груди, гирсутизм, цистит.

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, увеличение продукции цервикальной слизи, кровянистые выделения, кровотечение отмены, прорывные кровотечения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка, изменения в месте введения, включая боль и припухлость, абсцесс.

Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может привести к вирилизацию плода женского пола (до неопределенности половой принадлежности).

Прогестины могут оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: функциональная способность печени (рост задержки сульфобромофталеину и другие тесты) показатели системы гемостаза (рост уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); тесты для определения функции щитовидной железы (увеличение содержания йода связанного с белками плазмы крови и йода, экстрагируется бутанолом, уменьшение тироксин-связывающей способности плазмы).

После терапии гидроксипрогестерона капронатом были зарегистрированы несколько случаев кашля, одышки, чувства сдавленности в грудной клетке и/или аллергоподобные реакций. Вероятность возникновения этих побочных эффектов может возрастать при применении более высоких доз.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФЗ« БИОФАРМА », Украина.

Адрес

Украина, 09100, Киевская обл., Г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.