Торговое название | Пиоглар |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BG Тиазолидиндионы A10BG03 Пиоглитазон |
Фармакодинамика. пиоглитазон — пероральное гипогликемизирующее средство, применяемое для лечения сахарного диабета ii типа. относится к классу тиазолидиндионов. селективно стимулирует γ-рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (γ-ppar). активация γ-ppar модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, в результате чего увеличиваются затраты глюкозы в печени. в отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, однако проявляет активность только при сохранении инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. это способствует улучшению гликемического контроля больных сахарным диабетом іі типа при низком риске развития гипогликемии. при инсулиннезависимом сахарном диабете (тип ii) снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (hbа1с) в плазме крови.
У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона благодаря стимуляции PPAR-α происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень ТГ и повышается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и ХС не изменяется.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема пиоглитазон быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Пропорциональное повышение концентрации в плазме крови отмечали для доз 2–60 мг. Стабильное состояние достигается в течение 4–7 дней после приема препарата. Многоразовое применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.
Распределение. Объем распределения у человека составляет 1,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы крови (99%).
Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем алифатического гидроксилирования метиленовых групп. Обычно этот процесс осуществляется при участии фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты в меньшей мере могут быть задействованы. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-ІІ, М-ІІІ и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-ІІІ одинаково эффективны. Однако эффективность метаболита М-IV в 3 раза превышает эффективность пиоглитазона, а эффективность метаболита М-ІІ — минимальна.
Исследования in vitro не показали, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С89 и 3А4.
Выделение. 55% пиоглитазона экскретируется из организма с калом и 45% — с мочой. T½ для неизмененного пиоглитазона составляет 5–6 ч, суммарно всех его активных метаболитов — 16–23 ч.
Лица пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте ≥65 лет и молодых пациентов подобны.
Больные с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс пиоглитазона одинаков. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона неизменна.
Больные с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме крови неизменна, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наравне с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.
Лечение сахарного диабета ii типа:
как монотерапия:
в виде двойной комбинированной терапии с:
в виде тройной комбинированной терапии с:
Пиоглар показан в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа пациентам с недостаточным уровнем гликемического контроля на фоне применения инсулина, которым метформин противопоказан или существует его непереносимость.
Пиоглар назначают внутрь, взрослым — 1 раз в сутки независимо от приема пищи. дозу препарата подбирают индивидуально. начальная доза пиоглитазона составляет 15 или 30 мг, при необходимости дозу повышают до 30–45 мг 1 раз в сутки. максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг/сут. при комбинированной терапии с инсулином доза инсулина или остается такой же, или снижается при сообщении пациента о гипогликемии.
Лица пожилого возраста
Коррекции дозы пиоглитазона у лиц пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекции дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 4 мл/мин) не требуется; препарат не рекомендуется применять больным, находящимся на диализе.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат не применяют у больных с нарушениями функции печени.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, сердечная недостаточность (стадии ii–iv функционального класса по nyha), тяжелые нарушения функции печени, диабетический кетоацидоз.
Побочные рекции, о которых сообщалось чаще (0,5%), чем для пациентов, которые принимали пиоглитазон в плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях, перечислены ниже по системам организма. частота определяется таким образом: очень распространенные (1/10); распространенные (1/100, 1/10); нераспространенные (1/1000, 1/100); редко распространенные (1/10 000, 1/1000); очень редко распространенные (1/10 000); неизвестно (частоту нельзя оценить по существующим данным). в пределах каждой градации частота нежелательных эффектов перечислена в порядке уменьшения их тяжести.
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны органа зрения: распространенные — нарушение зрения.
Инфекции: распространенные — инфекции верхних дыхательных путей; нераспространенные — синусит.
Со стороны ЦНС: распространенные — гипоэстезия; нераспространенные — бессонница.
Прочие: распространенные — увеличение массы тела.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином
Со стороны системы кроветворения: распространенные — анемия.
Со стороны органа зрения: распространенные — нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: распространенные — метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: распространенные — артралгия.
Со стороны ЦНС: распространенные — головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: распространенные — гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: распространенные — эректильная дисфункция.
Прочие: распространенные — увеличение массы тела.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины
Со стороны вестибулярного аппарата: нераспространенные — вертиго.
Со стороны органа зрения: распространенные — нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: распространенные — метеоризм.
Общие нарушения: нераспространенные — утомляемость.
Метаболические расстройства: нераспространенные — повышенный аппетит, гипогликемия.
Со стороны ЦНС: распространенные — головокружение; нераспространенные — головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: распространенные — гликозурия, протеинурия.
Со стороны кожи: нераспространенные — повышенное потоотделение.
Прочие: распространенные — увеличение массы тела; нераспространенные — повышение молочной дегидрогеназы.
Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины
Метаболические расстройства: очень распространенные — гипогликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: распространенные — артралгия.
Другие: распространенные — увеличение массы тела, повышение креатинфосфокиназы в плазме крови.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином
Метаболические расстройства: очень распространенные — гипогликемия.
Общие нарушения: очень распространенные — отек.
Инфекции: распространенные — бронхит.
Со стороны костно-мышечной системы: распространенные — артралгия, боль в спине.
Со стороны дыхательной системы: распространенные — одышка (диспное).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — сердечная недостаточность.
Прочие: распространенные — увеличение массы тела.
Задержка жидкости и сердечная недостаточность
Пиоглитазон может служить причиной задержки жидкости, которая может усилить сердечную недостаточность. Лечение пациентов с факторами риска развития хронической сердечной недостаточности (например инфаркт миокарда в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с дальнейшим постепенным повышением. Необходим постоянный контроль этой группы пациентов относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у пациентов со сниженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение может усилить риск отеков. Пациентам, которые принимают комбинацию этих препаратов, необходим тщательный контроль относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. При любом ухудшении сердечного статуса — отменить пиоглитазон.
Во время терапии пиоглитазоном пациентов старше 75 лет — проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе.
Мониторинг функции печени
Перед началом лечения пиоглитазоном необходимо проверить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не назначают пиоглитазон пациентам с клиническими проявлениями заболеваний печени в активной фазе и при повышении уровня АлАТ 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени начинать или продолжать лечение пиоглитазоном следует осторожно. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) следует обеспечить регулярный контроль уровня печеночных ферментов. При 3-кратном повышении уровня активности ферментов (АлАТ) или развитии желтухи — лечение пиоглитазоном прекратить.
Увеличение массы тела
В клинических исследованиях пиоглитазона получены данные о дозозависимом увеличении массы тела. Висцеральная жировая ткань существенно уменьшается, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивается. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона способствуют увеличению чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциироваться с задержкой жидкости, может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому необходимо тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.
Гематология
Во время лечения пиоглитазоном отмечали небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение — 4%) и гематокрита гемоглобина (относительное снижение — 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения отмечали для метформина (относительное снижение гемоглобина — 3–4%, гематокрита — 3,6–4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина — 1–2%, гематокрита — 1–3,2%).
Гипогликемия
В результате повышенной чувствительности тканей организма к инсулину для пациентов, которые принимают пиоглитазон во время проведения двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, риск развития гипогликемии повышен. При возникновении риска гипогликемии необходимо снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.
Нарушение со стороны органа зрения
При нарушении остроты зрения может развиться макулярный отек. В этом случае необходима консультация офтальмолога.
Прочие
В общем анализе отчетов о побочных реакциях в рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях была отмечена повышенная частота переломов костей у женщин; в исследованиях принимали участие 8100 реципиентов пиоглитазона и 7400 реципиентов препарата сравнения, продолжительность лечения — до 3,5 года.
Переломы наблюдались у 2,6% женщин, принимающих пиоглитазон, по сравнению с 1,7% женщин, принимающих препарат сравнения. Не выявлено повышения частоты переломов у мужчин (1,3% для пиоглитазона и 1,5% для препарата сравнения).
Необходимо учитывать риск переломов при продолжительном лечении женщин пиоглитазоном.
Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном у женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Для таких пациенток возможен риск беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон необходимо отменить.
Пиоглар содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с такими редчайшими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных применять пиоглитазон во время беременности не рекомендуется. Из-за отсутствия данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Данные относительно применения пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Пиоглар пациентам этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не выявлено влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Исследования взаимодействия показали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумана и метформина. одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. клинические исследования не предполагают индукции главных ферментов системы цитохрома р450 1а, 2с8/9 и 3а4. поэтому взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами (пероральные контрацептивы, циклоспорины, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы редуктазы гмг-коа) отсутствуют.
Имеется информация, что совместное применение пиоглитазона и гемфиброзила (ингибитора фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к 3-кратному повышению AUC пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может понадобиться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.
Одновременное применение пиоглитазона и рифампицина (индуктор фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к уменьшению на 54% AUC пиоглитазона. Может требоваться повышение дозы пиоглитазона при совместном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.
Пациенты принимали пиоглитазон в дозах, которые превышали максимально рекомендованные — 45 мг/сут. максимальная доза, о которой сообщалось — 120 мг/сут на протяжении 4 сут, далее — 180 мг /сут на протяжении 7 сут — не ассоциировалась с развитием симптомов передозировки.
Может развиться гипогликемия во время назначения комбинации пиоглитазона и производных сульфонилмочевины или инсулина. В случае передозировки применить симптоматическую и поддерживающую терапию.
В сухом месте при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Пиоглар табл. 30мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: pioglitazone;
1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида эквивалентно пиоглитазона 15 мг или 30 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 15 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с цифрой «15» на одной стороне таблетки по 30 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки с цифрой «30» с одной стороны.
Противодиабетические препараты. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Тиазолидиндионы.
Код АТХ А10В G03.
Фармакологические.
Пиоглар - пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионовых ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы оказываются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Пиоглар снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинозависимым глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете II типа уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированного гемоглобина, HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не меняется.
Всасывания. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается максимальные концентрации в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2:00 после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4 - 7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность пиоглитазона превышает 80%.
Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 0,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы (> 99%).
Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно при участии фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этой основе вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.
Исследования in vitro не дали никаких свидетельств того, что пиоглитазон угнетает любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.
Выделения. 55% пиоглитазона выводится с фекалиями и 45% - с мочой. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 5 - 6:00, а для всех его активных метаболитов - от 16 до 23 часов.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.
Пациенты с нарушениями фукции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительской соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.
Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме является неизменной, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.
Лечение сахарного диабета II типа:
В качестве монотерапии
- пациентам (особенно пациентам с избыточной массой тела) с противопоказаниями и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля диетой и физическими упражнениями;
В виде двойной комбинированной терапии с
- метформином пациентам (особенно пациентам с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимально переносимой дозы метформина;
- производными сульфонилмочевины только у пациентов с непереносимостью и противопоказанием к метформина при недостаточном гликемического контроля, несмотря на применение максимальной переносимой дозы производных сульфонилмочевины;
В виде тройной комбинированной терапии с
- метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение двойной комбинированной терапии
Пиоглар показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
- инсулинзависимый сахарный диабет I типа
- диабетический кетоацидоз.
- тяжелые нарушения функции печени.
- сердечная недостаточность (стадии I - IV NYHA) в том числе в анамнезе.
- Рак мочевого пузыря имеющийся или в анамнезе.
- Макроскопическая гематурия неустановленной этиологии.
Исследование взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. Одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследования в человека не предполагают индукции главных ферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8 / 9 и 3А4. Следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например, оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА.
Сообщалось, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к 3-кратному повышению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.
Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором фермента 2С8 системы цитохрома Р450) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.
После начала лечения пиоглитазоном следует каждые 3-6 месяцев у пациента тщательно оценивать эффективность терапии (например, по степени снижения уровня HbA1c). Если у пациента не получено адекватный ответ на терапию пиоглитазоном, его применение следует прекратить. С учетом потенциальных рисков длительной терапии пиоглитазоном врачи, которые назначают препарат, должны с помощью рутинных осмотров подтверждать наличие благоприятного профиля безопасности в пиоглитазона.
Задержка жидкости и сердечная недостаточность.
Пиоглитазон может вызвать задержку жидкости может усилить сердечную недостаточность. Лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска по поводу развития хронической сердечной недостаточности (например, пожилой возраст, инфаркт миокарда или ИБС в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с последующим ее постепенным повышением. Эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличение массы тела или появления отеков, особенно у пациентов со сниженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение повышает риск отеков. Пациенты, принимающие комбинацию этих препаратов, должны тщательно контролироваться относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличение массы тела и появления отеков. Есть данные о возникновении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших пиоглитазон в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. При любом ухудшении состояния пациента со стороны сердечно-сосудистой системы пиоглитазон следует отменить.
Пациенты пожилого возраста.
При применении пиоглитазона у пациентов старше 75 лет следует проявлять осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе. Применять пиоглитазон в комбинации с инсулином у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности тяжелой степени. Также вследствие существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно рака мочевого пузыря, переломов и сердечной недостаточности), следует тщательно оценивать соотношение риск / польза до и во время терапии пиоглитазоном.
Рак мочевого пузыря.
Данные мета-анализа контролируемых клинических исследований свидетельствуют о росте риска появления рака мочевого пузыря у пациентов, получавших пиоглитазон. Так, частота выявления рака мочевого пузыря составила 0,06% в опытной группе (против 0,02% - в контрольной группе). Доступные эпидемиологические данные также свидетельствуют в пользу незначительного роста риска рака мочевого пузыря у больных сахарным диабетом, получавших пиоглитазон в течение длительного времени и в высоких суммарных дозах. Следует отметить, что в настоящее время нельзя полностью исключить риск развития рака мочевого пузыря после кратковременного применения пиоглитазона. Поэтому до начала терапии пиоглитазоном следует тщательно оценивать любые факторы риска появления рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные вредности, химиотерапия (например, циклофосфамид), лучевая терапия в области таза). Кроме того, до начала терапии пиоглитазоном все пациенты с макроскопической гематурией неустановленного генеза должны быть тщательно обследовании. Следует предупредить пациентов, принимающих пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления у них во время терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов со стороны мочеполовой системы.
Мониторинг функции печени.
Перед началом лечения пиоглитазоном следует проверить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АЛТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При 3-разовом повышении уровня активности ферментов (АЛТ) или развития желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.
Увеличение массы тела.
Есть данные о дозозависимое увеличение массы тела. Висцеральный жир существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальных жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциировать с задержкой жидкости, может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.
Гематология.
Во время лечения пиоглитазоном наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения наблюдались для метформина (относительное снижение гемоглобина - 3-4%, гематокрита - 3,6-4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина - 1-2%, гематокрита - 1-3, 2%).
Гипогликемия.
В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину пациенты, которые принимают пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилсефчовины и инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.
Со стороны органа зрения.
Есть данные о возникновении или ухудшения отека макулы, что сопровождается ухудшением зрения у пациентов, получавших тиазолидиндионы, в том числе пиоглитазон. В большинстве из этих пациентов также были обнаружены периферические отеки. Неизвестно, существует прямая связь между приемом пиоглитазона и отеком макулы. Поэтому, врачу следует иметь в виду, что ухудшение зрения у пациентов, получающих терапию пиоглитазон, может быть обусловлено отеком макулы.
Другие.
Есть клинические данные относительно риска переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении. Также, эпидемиологические данные указывают на одинаковую частоту случаев переломов как у женщин, так и у мужчин при терапии пиоглитазоном. Поэтому, врачу следует принять во внимание существование риска переломов у пациентов, получавших пиоглитазон. Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть обновления овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.
Пиоглитазон следует использовать с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например, гемфиброзил) или индукторов (например, рифампицин) цитохрома Р450 2C8. В таких случаях следует тщательно проводить гликемический контроль и в случае необходимости корректировать дозу пиоглитазона или схемы гипогликемической терапии.
ГлютазонÒ содержит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Из-за отсутствия клинических данных применения пиоглитазона в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.
Пиоглар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг или 30 мг, при необходимости доза может быть повышена до 30 - 45 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 45 мг.
При комбинированной терапии пиаглитазону с инсулином доза инсулина или остается такой же, или снижается при сообщении пациента о гипогликемии.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется. Лечение следует начинать с низкой доступной дозы. Дозу препарата следует увеличивать постепенно, особенно в случае применения пиоглитазона в комбинации с инсулином.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями фукции почек (клиренс креатинина> 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется для применения у пациентов, находящихся на диализе.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети.
Данные по применению пиоглитазона пациентам в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Пиоглар пациентам этой возрастной группы.
Максимальная доза, о которой сообщалось - 120 мг в сутки в течение 4 суток, а дальше - 180 мг в сутки в течение 7 суток - не ассоциировалась с какими-либо симптомами.
Гипогликемия может наблюдаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.
Лечение:Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Монотерапия пиоглитазоном.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные но не уточнении новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, боль в конечностях.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ.
Другие реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом опыте: фарингит, гипертензия, смерть от сецево-сосудистых последствий, снижение гемоглобина и гематокрита, печеночная недостаточность в том числе фатальна.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином:
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные но не уточнении новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины:
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия, повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: гипестезия, головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Доброкачественные, злокачественные но не уточнении новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, диарея.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей.
Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, протеинурия.
Общие нарушения: утомляемость.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ, повышение молочной дегидрогеназы.
Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины:
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Доброкачественные, злокачественные но не уточнении новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии.
Результаты исследований: увеличение массы тела, рост АЛТ, повышение молочной дегидрогеназы, повышение КФК в плазме крови.
Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином:
Со стороны органа зрения: отек макулы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу.
Метаболические расстройства: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: гипестезия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Доброкачественные, злокачественные но не уточнении новообразования (включая кисты и полипы): рак мочевого пузыря.
Со стороны дыхательной системы одышка (одышка).
Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, артралгии, боль в спине, боль в конечностях.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
10 таблетoк в блистерной упаковке; по 3 или 10 блистеров в коробке из картона.
По рецепту.
Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед // Sun Pharmaceutical Industries Limited.
Адрес
Индастриал Ареа 3, Девас - 455001, Индия.
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}