Торгівельна назва | Піоглар |
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BG Тіазолідиндіони A10BG03 Піоглітазон |
Фармакодинаміка. піоглітазон - пероральне гіпоглікемічну засіб, що застосовується для лікування цукрового діабету ii типу. відноситься до класу тіазолідиндіонів. селективно стимулює γ-рецептори, які активуються пероксисомним проліфератором (γ-ppar). активація γ-ppar модулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну та беруть участь в контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів. знижується інсулінорезистентність периферичних тканин і печінки, в результаті чого збільшуються витрати глюкози в печінці. на відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, однак проявляє активність тільки при збереженні інсулін-синтетичної функції підшлункової залози. це сприяє поліпшенню глікемічного контролю хворих на цукровий діабет ІІ типу при низькому ризику розвитку гіпоглікемії. при інсуліннезалежному цукровому діабеті (тип ii) зниження інсулінорезистентності під дією піоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, зниження рівня інсуліну і глікозильованого гемоглобіну (HbА1С) в плазмі крові.
У хворих з порушенням ліпідного обміну на тлі застосування піоглітазону завдяки стимуляції PPAR-α відбувається активація катаболізму медіаторів запалення, зменшується товщина внутрішньої стінки артерій за рахунок усунення запальних і проліферативних процесів, знижується рівень фібриногену в плазмі крові, а також знижується рівень ТГ і підвищується рівень ЛПВЩ , при цьому рівень ЛПНЩ і ХС не змінюється.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийому піоглітазон швидко всмоктується, C max в плазмі крові досягається через 2 год. Пропорційне підвищення концентрації в плазмі крові відзначали для доз 2-60 мг. Стабільний стан досягається протягом 4-7 днів після прийому препарату. Багаторазове застосування не призводить до накопичення лікарського засобу або його метаболітів. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсолютна біодоступність піоглітазону перевищує 80%.
Розподіл. Обсяг розподілу у людини становить 1,25 л/кг. Піоглітазон і всі його активні метаболіти екстенсивно зв'язуються з білками плазми крові (99%).
Метаболізм. Піоглітазон екстенсивно метаболізується в печінці шляхом алифатического гидроксилирования метиленових груп. Зазвичай цей процес здійснюється за участю ферменту 2С8 системи цитохрому Р450, хоча і інші ізоферменти в меншій мірі можуть бути задіяні. 3 з 6 ідентифікованих метаболітів є активними (М-ІІ, М-ІІІ і М-IV). З огляду на активність, концентрацію і зв'язок з білками, піоглітазон і його метаболіт М-ІІІ однаково ефективні. Однак ефективність метаболіту М-IV в 3 рази перевищує ефективність піоглітазону, а ефективність метаболіту М-ІІ - мінімальна.
Дослідження in vitro не показали, що піоглітазон пригнічує будь субтип системи Р450. У людини не відбувається індукції головних ферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С89 і 3А4.
Виділення. 55% піоглітазону екскретується з організму з калом і 45% - з сечею. T ½ для незмінного піоглітазону становить 5-6 год, сумарно всіх його активних метаболітів - 16-23 год.
Особи похилого віку. Фармакокінетичніпараметри у пацієнтів у віці ≥65 років і молодих пацієнтів подібні.
Хворі з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок концентрація піоглітазону і його активних метаболітів в плазмі крові нижче, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, але кліренс піоглітазону однаковий. Таким чином, концентрація вільного (незв'язаного) піоглітазону незмінна.
Хворі з порушеннями функції печінки. Загальна концентрація піоглітазону в плазмі крові незмінна, але при збільшеному обсязі розподілу кліренс знижений нарівні зі збільшеною фракцією незв'язаного піоглітазону.
Лікування цукрового діабету ii типу:
як монотерапія:
у вигляді подвійної комбінованої терапії з:
у вигляді потрійний комбінованої терапії з:
Піоглар показаний в комбінації з інсуліном при цукровому діабеті II типу пацієнтам із недостатнім рівнем глікемічного контролю на тлі застосування інсуліну, яким метформін протипоказаний або існує його непереносимість.
Піоглар призначають всередину, дорослим - 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. дозу препарату підбирають індивідуально. початкова доза піоглітазону становить 15 або 30 мг, при необхідності дозу підвищують до 30-45 мг 1 раз на добу. максимальна добова доза при монотерапії - 45 мг, при комбінованій терапії - 30 мг/добу. при комбінованої терапії з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж, або знижується при повідомленні пацієнта про гіпоглікемії.
Особи похилого віку
Корекції дози піоглітазону у осіб літнього віку не потрібна.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Корекції дози піоглітазону у пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 4 мл/хв) не потрібно; препарат не рекомендується застосовувати хворим, які знаходяться на діалізі.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Препарат не застосовують у хворих з порушеннями функції печінки.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, серцева недостатність (стадії ii-iv функціонального класу по nyha), тяжкі порушення функції печінки, діабетичний кетоацидоз.
Побічні рекции, про які повідомлялося частіше (0,5%), ніж для пацієнтів, які приймали піоглітазон у плацебо-контрольованих подвійних сліпих дослідженнях, перераховані нижче за системами організму. частота визначається таким чином: дуже поширені (1/10); поширені (1/100, 1/10); непоширені (1/1000, 1/100); рідко поширені (1/10 000, 1/1000); дуже рідко поширені (1/10 000); невідомо (частоту не можна оцінити за існуючими даними). в межах кожної градації частота небажаних ефектів перерахована в порядку зменшення їх тяжкості.
монотерапія піоглітазоном
З боку органу зору: поширені - порушення зору.
Інфекції: поширені - інфекції верхніх дихальних шляхів; непоширені - синусит.
З боку центральної нервової системи: поширені - гіпоестезія; непоширені - безсоння.
Інші: поширені - збільшення маси тіла.
Піоглітазон у комбінованій терапії з метформіном
З боку системи кровотворення: поширені - анемія.
З боку органу зору: поширені - порушення зору.
З боку шлунково-кишкового тракту: поширені - метеоризм.
З боку кістково-м'язової системи: поширені - артралгія.
З боку центральної нервової системи: поширені - головний біль.
З боку сечовидільної системи: поширені - гематурія.
З боку репродуктивної системи: поширені - еректильна дисфункція.
Інші: поширені - збільшення маси тіла.
Піоглітазон у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини
З боку вестибулярного апарату: непоширені - вертиго.
З боку органу зору: поширені - порушення зору.
З боку шлунково-кишкового тракту: поширені - метеоризм.
Загальні порушення: непоширені - втомлюваність.
Метаболічні розлади: непоширені - підвищений апетит, гіпоглікемія.
З боку центральної нервової системи: поширені - запаморочення; непоширені - головний біль.
З боку сечовидільної системи: поширені - гликозурия, протеїнурія.
З боку шкіри: непоширені - підвищене потовиділення.
Інші: поширені - збільшення маси тіла; непоширені - підвищення молочної дегідрогенази.
Піоглітазон у потрійній комбінованій терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини
Метаболічні розлади: дуже поширені - гіпоглікемія.
З боку кістково-м'язової системи: поширені - артралгія.
Інші: поширені - збільшення маси тіла, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.
Піоглітазон у комбінованій терапії з інсуліном
Метаболічні розлади: дуже поширені - гіпоглікемія.
Загальні порушення: дуже поширені - набряк.
Інфекції: поширені - бронхіт.
З боку кістково-м'язової системи: поширені - артралгія, біль у спині.
З боку дихальної системи: поширені - задишка (диспное).
З боку серцево-судинної системи: поширені - серцева недостатність.
Інші: поширені - збільшення маси тіла.
Затримка рідини та серцева недостатність
Піоглітазон може спричинювати затримку рідини, яка може посилити серцеву недостатність. Лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку хронічної серцевої недостатності (наприклад інфаркт міокарда в анамнезі), слід починати з мінімальної дози з подальшим поступовим підвищенням. Необхідний постійний контроль цієї групи пацієнтів щодо ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла або появи набряків, особливо у пацієнтів зі зниженим діастолічним резервом. Оскільки інсулін і піоглітазон асоціюються із затримкою рідини, їх одночасне застосування може посилити ризик набряків. Пацієнтам, які приймають комбінацію цих препаратів, необхідний ретельний контроль щодо проявів ознак серцевої недостатності, збільшення маси тіла та появи набряків. При будь-якому погіршенні серцевого статусу - скасувати піоглітазон.
Під час терапії піоглітазоном пацієнтів старше 75 років - проявляти обережність внаслідок обмеженого досвіду застосування в цій віковій групі.
Моніторинг функції печінки
Перед початком лікування піоглітазоном необхідно перевірити рівень активності печінкових ферментів у всіх пацієнтів. Чи не призначають піоглітазон пацієнтам з клінічними проявами захворювань печінки в активній фазі та при підвищенні рівня АлАТ 2,5 рази вище верхньої межі норми. При помірному підвищенні активності ферментів печінки починати або продовжувати лікування піоглітазоном слід обережно. В період лікування піоглітазоном пацієнтам з патологією печінки або при розвитку симптомів дисфункції печінки (нудота, анорексія, біль в животі, стомлюваність) слід забезпечити регулярний контроль рівня печінкових ферментів. При 3-кратному підвищенні рівня активності ферментів (АлАТ) або поява жовтухи - лікування піоглітазоном припинити.
Збільшення маси тіла
У клінічних дослідженнях піоглітазону отримані дані про дозозалежне збільшення маси тіла. Вісцелярна жирова тканина істотно зменшується, тоді як екстраабдомінальні жирова маса збільшується. Подібні зміни в розподілі жирової маси в організмі при прийомі піоглітазону сприяють збільшенню чутливості до інсуліну. У деяких випадках збільшення маси тіла може асоціюватися з затримкою рідини, може бути симптомом серцевої недостатності, тому необхідно ретельно контролювати масу тіла. Пацієнтам рекомендується строго контролювати калорійність їжі.
гематологія
Під час лікування піоглітазоном відзначали невелике зниження рівня гемоглобіну (відносне зниження - 4%) і гематокриту гемоглобіну (відносне зниження - 4,1%) внаслідок збільшення обсягу плазми крові. Подібні зміни відзначали для метформіну (відносне зниження гемоглобіну - 3-4%, гематокриту - 3,6-4,1%) і в меншій мірі для препаратів групи сульфонілсечовини (відносне зниження гемоглобіну - 1-2%, гематокриту - 1-3, 2%).
гіпоглікемія
В результаті підвищеної чутливості тканин організму до інсуліну для пацієнтів, які приймають піоглітазон під час проведення подвійний або потрійний терапії з препаратами сульфонілсечовини та інсуліном, ризик розвитку гіпоглікемії підвищений. При виникненні ризику гіпоглікемії необхідно зниження дози препаратів сульфонілсечовини або інсуліну.
Порушення з боку органу зору
При порушенні гостроти зору може розвинутися макулярної набряк. У цьому випадку необхідна консультація офтальмолога.
Інші
В загальному аналізі звітів про побічні реакції в рандомізованих подвійних сліпих клінічних дослідженнях була відзначена підвищена частота переломів кісток у жінок; в дослідженнях брали участь 8100 реципієнтів піоглітазону і 7400 реципієнтів препарату порівняння, тривалість лікування - до 3,5 року.
Переломи спостерігалися у 2,6% жінок, що приймають піоглітазон, в порівнянні з 1,7% жінок, що приймають препарат порівняння. Не виявлено підвищення частоти переломів у чоловіків (1,3% для піоглітазону і 1,5% для препарату порівняння).
Необхідно враховувати ризик переломів при тривалому лікуванні жінок піоглітазоном.
Внаслідок підвищення чутливості тканин до інсуліну результатом лікування піоглітазоном у жінок з синдромом полікістозних яєчників може бути поновлення овуляції. Для таких пацієнток можливий ризик вагітності. Якщо вагітність вже наступила, піоглітазон слід відмінити.
Піоглар містить лактози моногідрат, тому його не слід призначати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Через відсутність клінічних даних застосовувати піоглітазон під час вагітності не рекомендується. Через відсутність даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендується.
Діти. Дані щодо застосування піоглітазону у пацієнтів у віці до 18 років відсутні, тому не слід призначати Піоглар пацієнтам цієї вікової групи.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не виявлено впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Дослідження взаємодії показали, що піоглітазон суттєво не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину, варфарину, фенпрокумана і метформіну. одночасне застосування піоглітазону з похідними сульфонілсечовини не впливає на фармакокінетику цих препаратів. клінічні дослідження не передбачають індукції головних ферментів системи цитохрому р450 1а, 2С8 / 9 і 3А4. тому взаємодії з речовинами, які метаболізуються цими ферментами (оральні контрацептиви, циклоспоріни, блокатори кальцієвих каналів і інгібітори редуктази ГМГ-КоА) відсутні.
Є інформація, що спільне застосування піоглітазону і гемфиброзила (інгібітору ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до 3-кратного підвищення AUC піоглітазону. Оскільки існує потенціал для підвищення ризику розвитку дозозалежних побічних явищ, може знадобитися зниження дози піоглітазону при Гемфіброзил.
Одночасне застосування піоглітазону з рифампіцином (індуктор ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до зменшення на 54% AUC піоглітазону. Може вимагатися підвищення дози піоглітазону при одночасному застосуванні з рифампіцином за умови ретельного моніторингу глікемічного контролю.
Пацієнти приймали піоглітазон у дозах, які перевищували максимально рекомендовані - 45 мг/добу. максимальна доза, про яку повідомлялося - 120 мг/добу протягом 4 діб, далі - 180 мг/добу протягом 7 діб - не асоціювати з розвитком симптомів передозування.
Може розвинутися гіпоглікемія під час призначення комбінації піоглітазону і похіднихсульфонілсечовини або інсуліну. У разі передозування застосувати симптоматичну і підтримуючу терапію.
У сухому місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Пиоглар табл. 30мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: pioglitazone;
1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду еквівалентно піоглітазону 15 мг або 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гідроксипропілцелюлоза, кальцію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 15 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з цифрою «15» з одного боку; таблетки по 30 мг: білі або майже білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями таблетки з цифрою «30» з одного боку.
Антидіабетичні препарати. Гіпоглікемічні засоби за виключенням інсулінів. Тіазолідиндіони.
Код АТХ А10В G03.
Піоглар – пероральний гіпоглікемічний препарат тіазолідиндіонового ряду. Дія піоглітазону залежить від наявності інсуліну. Високоселективний агоніст γ-рецепторів, які активуються пероксисомним проліфератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецептори виявляються в жировій, м’язовій тканинах та в печінці. Активація ядерних рецепторів PPAR-γ модулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь у контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів. Піоглар знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, в результаті цього збільшується витрата інсулінзалежної глюкози та знижується викид глюкози з печінки. На відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози.
При цукровому діабеті II типу зменшення інсулінорезистентності під дією піоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, зниження рівня інсуліну в плазмі крові та гемоглобіну А1С (гліколізований гемоглобін, HbА1С). У поєднанні з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном препарат покращує глікемічний контроль.
У хворих з порушенням ліпідного обміну при застосуванні піоглітазону завдяки стимуляції також PPAR-альфа відбувається активація катаболізму медіаторів запалення, зменшується товщина внутрішньої стінки артерій за рахунок усунення запальних і проліферативних процесів, знижується рівень фібриногену в плазмі крові, а також знижується рівень тригліцеридів і збільшується рівень ЛПВЩ (ліпопротеїди високої щільності), при цьому рівень ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і загального холестерину не змінюється.
Всмоктування. Після застосування внутрішньо піоглітазон швидко всмоктується; максимальні концентрації в плазмі крові незміненого піоглітазону зазвичай досягаються вже через 2 години після прийому. Пропорційне підвищення концентрації в плазмі спостерігалося для доз від 2 до 60 мг. Стабільний стан досягається після прийому препарату впродовж 4 - 7 днів. Багаторазове застосування не призводить до кумуляції препарату або його метаболітів. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Абсолютна біодоступність піоглітазону перевищує 80 %.
Розподіл. Розрахунковий об’єм розподілу у людини становить 0,25 л/кг. Піоглітазон і всі його активні метаболіти екстенсивно зв’язуються з білками плазми (> 99 %).
Метаболізм. Піоглітазон екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання аліфатичних метиленових груп. Це здійснюється зазвичай за участю ферменту 2С8 системи цитохрому Р450, хоча й інші ізоферменти можуть бути задіяні меншою мірою. 3 із 6 ідентифікованих метаболітів є активними (М-ІІ, М-ІІІ і М-IV). Враховуючи активність, концентрацію і зв’язок з білками, піоглітазон і його метаболіт М-ІІІ однаково впливають на ефективність. На цій основі внесок М-IV в ефективність приблизно втричі перевищує внесок піоглітазону, тоді як відносний внесок М-ІІ є мінімальним.
Дослідження in vitro не дали будь-яких свідчень того, що піоглітазон пригнічує будь-який субтип системи цитохрому Р450. У людини не відбувається індукції головних ізоферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С8,9 і 3А4.
Виділення. 55 % піоглітазону екскретується з фекаліями і 45 % – із сечею. Середній період напіввиведення незміненого піоглітазону становить 5 - 6 годин, а для всіх його активних метаболітів – від 16 до 23 годин.
Пацієнти літнього віку. Фармакокінетичні параметри у пацієнтів віком 65 років і старше та у молодих пацієнтів подібні.
Пацієнти з порушеннями фукції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація піоглітазону і його активних метаболітів у плазмі нижче, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, але кліренс батьківської сполуки подібний. Таким чином, концентрація вільного (незв’язаного) піоглітазону є незміненою.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Загальна концентрація піоглітазону в плазмі є незміненою, але при збільшеному об’ємі розподілу кліренс знижений поряд зі збільшеною фракцією незв’язаного піоглітазону.
Лікування цукрового діабету ІІ типу:
як монотерапія
– пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з протипоказаннями та непереносимістю метформіну у разі неадекватного контролю дієтою та фізичними вправами;
у вигляді подвійної комбінованої терапії з
– метформіном пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози метформіну;
– похідними сульфонілсечовини тільки у пацієнтів з непереносимістю та протипоказанням до метформіну при недостатньому глікемічному контролі, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози похідних сульфонілсечовини;
у вигляді потрійної комбінованої терапії з
– метформіном і похідними сульфонілсечовини у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування подвійної комбінованої терапії;
Піоглар показаний також у комбінації з інсуліном при цукровому діабеті ІІ типу пацієнтам із недостатнім глікемічним контролем при застосуванні інсуліну, яким метформін протипоказаний або є непереносимість метформіну.
– Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату.
– Інсулінзалежний цукровий діабет I типу
– Діабетичний кетоацидоз.
– Тяжкі порушення функції печінки.
– Серцева недостатність (стадії І - IV NYHA) у тому числі в анамнезі.
– Рак сечового міхура наявний або в анамнезі.
– Макроскопічна гематурія невстановленої етіології.
Дослідження взаємодії довели, що піоглітазон суттєво не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину, варфарину, фенпрокумону і метформіну. Одночасне застосування піоглітазону з похідними сульфонілсечовини не впливає на фармакокінетику цих препаратів. Дослідження у людини не припускають індукції головних ферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С8/9 і 3А4. Отже, можна очікувати відсутність взаємодії з речовинами, які метаболізуються цими ферментами, наприклад, пероральними контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами редуктази ГМКА-КoA.
Повідомлялось, що одночасне застосування піоглітазону з гемфіброзилом (інгібітором ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до 3-разового підвищення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) піоглітазону. Оскільки існує потенціал для підвищення ризику розвитку дозозалежних побічних явищ, може знадобитися зниження дози піоглітазону при одночасному застосуванні з гемфіброзилом.
Одночасне застосування піоглітазону з рифампіцином (індуктором ферменту 2С8 системи цитохрому Р450) призводить до зниження на 54 % AUC піоглітазону. Може потребуватися підвищення дози піоглітазону при одночасному застосуванні з рифампіцином за умови ретельного моніторингу глікемічного контролю.
Після початку лікування піоглітазоном слід кожні 3-6 місяців у пацієнта ретельно оцінювати ефективність терапії (наприклад, за ступенем зниження рівня HbA1c). Якщо у пацієнта не отримано адекватну відповідь на терапію піоглітазоном, його застосування слід припинити. З урахуванням потенційних ризиків тривалої терапії піоглітазоном лікарі, які призначають препарат, повинні за допомогою рутинних оглядів підтверджувати наявність сприятливого профілю безпеки у піоглітазону.
Затримка рідини і серцева недостатність.
Піоглітазон може спричинити затримку рідини, що може посилити серцеву недостатність. Лікування пацієнтів, які мають хоча б один фактор ризику з приводу розвитку хронічної серцевої недостатності (наприклад, літній вік, інфаркт міокарда чи ІХС в анамнезі), слід розпочинати з мінімальної дози з подальшим її поступовим підвищенням. Цю групу пацієнтів слід постійно контролювати щодо ознак і симптомів серцевої недостатності, збільшення маси тіла або появи набряків, особливо у пацієнтів зі зниженим діастолічним резервом. Оскільки інсулін і піоглітазон асоціюються із затримкою рідини, їх одночасне застосування може посилити ризик набряків. Пацієнти, які приймають комбінацію цих препаратів, повинні ретельно контролюватися щодо проявів ознак серцевої недостатності, збільшення маси тіла і появи набряків. Є дані щодо виникнення периферичних набряків та серцевої недостатності у пацієнтів, що приймали піоглітазон у комбінації із не стероїдними протизапальними препаратами, в тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. При будь-якому погіршенні стану пацієнта з боку серцево-судинної системи піоглітазон слід відмінити.
Пацієнти літнього віку.
При застосуванні піоглітазону у пацієнтів старше 75 років слід проявляти обережність внаслідок обмеженого досвіду застосування в цій віковій групі. Застосовувати піоглітазон у комбінації з інсуліном у пацієнтів літнього віку слід з обережністю через підвищений ризик розвитку серцевої недостатності тяжкого ступеня. Також внаслідок існування факторів ризику, пов’язаних із віком (особливо, раку сечового міхура, переломів та серцевої недостатності), слід ретельно оцінювати співвідношення ризик/користь до та під час терапії піоглітазоном.
Рак сечового міхура.
Дані мета-аналізу контрольованих клінічних досліджень свідчать про зростання ризику появи раку сечового міхура у пацієнтів, які застосовували піоглітазон. Так, частота виявлення раку сечового міхура становила 0,06 % у дослідній групі (проти 0,02 % - у контрольній групі). Доступні епідеміологічні дані також свідчать на користь незначного зростання ризику раку сечового міхура у хворих на цукровий діабет, які отримували піоглітазон протягом тривалого часу та у високих сумарних дозах. Слід зазначити, що на даний часне можна повністю виключити ризик розвитку раку сечового міхура після короткочасного застосування піоглітазону. Тому до початку терапії піоглітазоном слід ретельно оцінювати будь-які фактори ризику появи раку сечового міхура (вік, паління, професійні шкідливості, хіміотерапія (наприклад, циклофосфамід), променева терапія у ділянці таза). Крім того, до початку терапії піоглітазоном усі пацієнти із макроскопічною гематурією невстановленого ґенезу повинні бути ретельно обстеженні. Слід попередити пацієнтів, які застосовують піоглітазон, про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку появи у них під час терапії ознак макроскопічної гематурії або інших симптомів з боку сечостатевої системи.
Моніторинг функції печінки.
Перед початком лікування піоглітазоном слід перевірити рівень активності печінкових ферментів у всіх пацієнтів. Не слід призначати піоглітазон пацієнтам за наявності клінічних проявів захворювання печінки в активній фазі та при підвищенні рівня АЛТ більше ніж у 2,5 раза вище верхньої межі норми. При помірному підвищенні активності ферментів печінки слід з обережністю розпочинати або продовжувати лікування піоглітазоном. У період лікування піоглітазоном пацієнтам з патологією печінки або при розвитку симптомів дисфункції печінки (нудота, анорексія, біль у ділянці живота, втомлюваність) необхідно регулярно контролювати рівні печінкових ферментів. При 3-разовому підвищенні рівня активності ферментів (АЛТ) або розвитку жовтяниці лікування піоглітазоном слід припинити.
Збільшення маси тіла.
Є дані про дозозалежне збільшення маси тіла. Вісцеральний жир суттєво зменшувався, тоді як екстраабдомінальна жирова маса збільшувалася. Подібні зміни в розподілі жирової маси в організмі при прийомі піоглітазону супроводжувалися покращанням чутливості до інсуліну. В деяких випадках збільшення маси тіла може асоціювати із затримкою рідини, може бути симптомом серцевої недостатності, тому слід ретельно контролювати масу тіла. Пацієнтам рекомендується суворо контролювати калорійність їжі.
Гематологія.
Під час лікування піоглітазоном спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну (відносне зниження 4 %) і гематокриту (відносне зниження 4,1 %) внаслідок збільшення об’єму плазми крові. Подібні зміни спостерігалися для метформіну (відносне зниження гемоглобіну – 3-4 %, гематокриту – 3,6-4,1 %) і в меншій мірі для препаратів групи сульфонілсечовини (відносне зниження гемоглобіну – 1-2 %, гематокриту – 1-3,2 %).
Гіпоглікемія.
У результаті підвищеної чутливості тканин до інсуліну пацієнти, які приймають піоглітазон у вигляді подвійної або потрійної терапії з препаратами сульфонілсефчовини і інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. При ризику гіпоглікемії може знадобитися зниження дози препаратів сульфонілсечовини або інсуліну.
Порушення з боку органа зору.
Є дані про виникнення чи погіршення набряку макули, що супроводжується погіршенням зору у пацієнтів, що отримували тіазолідиндіони, в тому числі піоглітазон. У більшості із цих пацієнтів також були виявлені периферичні набряки. Невідомо, чи існує прямий зв'язок між прийомом піоглітазону та набряком макули. Тому, лікарю слід мати на увазі, що погіршення зору у пацієнтів, що отримують терапію піоглітазоно, може бути обумовлене набряком макули.
Інші.
Є клінічні дані щодо ризику переломів у жінок при терапії піоглітазоном, що необхідно враховувати при довготривалому лікуванні. Також, епідеміологічні дані вказують на однакову частоту випадків переломів як у жінок, так і у чоловіків при терапії піоглітазоном. Тому, лікарю слід прийняти до уваги існування ризику переломів у пацієнтів, які отримували піоглітазон. Внаслідок підвищення чутливості тканин до інсуліну результатом лікування піоглітазоном жінок із синдромом полікістозних яєчників може бути поновлення овуляції. Такі пацієнтки ризикують завагітніти. Пацієнток слід попереджати про можливість вагітності. Якщо вагітність вже наступила, піоглітазон слід відмінити.
Піоглітазон слід використовувати з обережністю під час супутнього введення інгібіторів (наприклад, гемфиброзилу) або індукторів (наприклад, рифампіцин) цитохрому Р450 2C8. В таких випадках слід ретельно проводити глікемічний контроль і у випадку необхідності коригувати дозу піоглітазону або схеми гіпоглікемічної терапії.
ГлютазонÒ містить лактози моногідрат, тому його не слід призначати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.
Через відсутність клінічних даних застосування піоглітазону у період вагітності або годування груддю не рекомендується.
При застосуванні препарату можливе виникнення побічних реакцій, що можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.
Піоглар приймають дорослі перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку слід приймати не розжовуючи, запиваючи склянкою води.
Дозу препарату добирають індивідуально. Початкова доза піоглітазону становить 15 мг або 30 мг, за необхідності доза може бути підвищена до 30 - 45 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза – 45 мг.
При комбінованій терапії піаглітазону з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж, або знижується при повідомленні пацієнта про гіпоглікемію.
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози піоглітазону у пацієнтів літнього віку не потрібна. Лікування слід розпочинати з найнижчої доступної дози. Дозу препарату слід збільшувати поступово, особливо у випадку застосування піоглітазону в комбінації з інсуліном.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Корекція дози піоглітазону у пацієнтів з порушеннями фукції нирок (кліренс креатиніну > 4 мл/хв) не потрібна. Піоглітазон не рекомендується для застосування пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Піоглітазон не слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Діти.
Дані щодо застосування піоглітазону пацієнтам віком до 18 років відсутні, тому не слід призначати Піоглар пацієнтам цієї вікової групи.
Максимальна доза, про яку повідомлялося, – 120 мг на добу протягом 4 діб, а далі – 180 мг на добу протягом 7 діб – не асоціювалася з будь-якими симптомами.
Гіпоглікемія може спостерігатися при застосуванні комбінації піоглітазону з похідними сульфонілсечовини або інсуліном.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.
Монотерапія піоглітазоном.
З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.
Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.
Доброякісні, злоякісні та не уточненні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рак сечового міхура.
З боку кістково-м’язової системи: переломи кісток, біль у кінцівках.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.
Інші реакції, про які повідомлялось в постмаркетинговому досвіді: фарингіт, гіпертензія, смерть від сецево-судинних наслідків, зниження гемоглобіну та гематокриту, печінкова недостатність у тому числі фатальна.
Піоглітазон у комбінованій терапії з метформіном:
З боку органів зору:порушення зору, набряк макули.
Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.
з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, безсоння.
Доброякісні, злоякісні та не уточненні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рак сечового міхура.
З боку травного тракту: метеоризм, діарея.
З боку кістково-м’язової системи: переломи кісток, артралгії.
З боку сечовидільної системи: гематурія
З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.
Піоглітазон у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини:
З боку органів зору:порушення зору, набряк макули.
Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, фарингіт.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади: гіпоглікемія, підвищення апетиту.
З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго.
Доброякісні, злоякісні та не уточненні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рак сечового міхура.
З боку травного тракту: метеоризм, діарея.
З боку шкіри: підвищене потовиділення.
З боку кістково-м’язової системи: переломи кісток.
З боку сечовидільної системи: глюкозурія, протеїнурія.
Загальні порушення: втомлюваність.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази.
Піоглітазон у потрійній комбінованій терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини:
З боку органів зору:набряк макули.
Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади: гіпоглікемія.
З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.
Доброякісні, злоякісні та не уточненні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рак сечового міхура.
З боку кістково-м’язової системи: переломи кісток, артралгії.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.
Піоглітазон у комбінованій терапії з інсуліном:
З боку органів зору:набряк макули.
Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, бронхіт.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
Метаболічні розлади: гіпоглікемія.
З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.
Доброякісні, злоякісні та не уточненні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рак сечового міхура.
З боку дихальної системи задишка (диспное).
З боку кістково-м’язової системи: переломи кісток, артралгії, біль у спині, біль у кінцівках.
Загальні порушення: набряк.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.
2 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.
10 таблетoк у блістерній упаковці; по 3 або 10 блістерів у коробці з картону.
За рецептом.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед// Sun Pharmaceutical Industries Limited.
Адреса
Індастріал Ареа 3, Девас – 455001, Індія.
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}