Прозерин раствор для инъекций 0,5 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Действующее вещество: neostigmine;

1 мл неостигмина метилсульфат - 0,5 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А01.

Фармакологические.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, обусловленной его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая - 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови - 15-25%. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Период полувыведения при введении - 51-90 минут, при внутривенном введении - 53 минуты.

Миастения, острый миастенический кризисов; двигательные нарушения после травмы мозга параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. эпилепсия гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия аритмии брадикардия бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит, механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации в резко ослабленных детей; одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

С препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;

С м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;

С Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

С антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применять как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;

С другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;

С м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

С β-адреноблокаторами - усиление брадикардии

С эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначать одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначать в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Нужно с осторожностью определять дозы препарата с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяют антибактериальные препараты с антидеполяризующих эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающих холинергическую передачу.

При применении больших доз прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.

С осторожностью применять больным пожилого возраста.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за сходства симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

В период беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

В период лечения противопоказано управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взрослые. Препарат назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс - через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы назначать в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания) препарат назначать внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем - подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 6:00 в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин) препарат назначать внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2 минуты. В случае необходимости инъекции повторять (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры следует обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (т олько в условиях стац ионару).

Миастения gravis:

- новорожденные: на начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания у новорожденных суточная доза может быть уменьшена даже к полной отмене;

- дети до 12 лет препарат назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин) препарат назначать внутривенно медленно в дозе 0,05-0, 07 мг/кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Дети. Детям препарат применять только в условиях стационара.

Симптомы:Связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревожность, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение:Уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости следует ввести атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, в т. ч. анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Для устранения побочных явлений дозу уменьшать или прекращать его применения. В случае необходимости ввести атропин, метацин и другие холинолитические средства.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье »)