Спазмалгон таблетки блистер 10 шт

Фармакодинамика. спазмалгон — комбинированный препарат с анальгезирующим, спазмолитическим (папавериноподобным), холинолитическим (атропиноподобным) и некоторым противовоспалительным действием.

Метамизол натрия обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием в комбинации с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются следствием угнетения синтеза простагландинов и эндогенных аллогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС; он также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов с выраженным спазмолитическим эффектом.

Фармакокинетика. Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после приема внутрь в плазме крови определяется количество препарата, составляющее 50% C_max. Частично связывается с белками крови. В организме человека подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3% количества, которое выделяется, представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации влияет и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе о процессах резорбции и распределения питофенона и фенпивериния очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах ЖКТ и является неполной. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через ГЭБ. Профиль их концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер.

Питофенон и фенпивериний метаболизируется в печени, главным образом — путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% — с калом в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что их T_½ из плазмы крови составляет 10 ч. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Симптоматическое лечение при слабо и умеренно выраженном болевом синдроме при спазмах гладких мышц внутренних органов:

• почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, протекающие с болью и дизурическими расстройствами;
• спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезия желчных путей;
• спастическая дисменорея.

Таблетки спазмалгона принимают внутрь после еды, запивая водой. рекомендованная суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет — по 1–2 таблетки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.

Длительность применения Спазмалгона — не более 3 дней.

Дети. Спазмалгон не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона и/или любому компоненту лекарственного соедства; желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон; атония желчного или мочевого пузыря; тяжелые нарушения функции почек и печени; изменение состава периферической крови (агранулоцитоз, лейкопения); заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия печени; закрытоугольная глаукома; подозрение на острую хирургическую патологию; ба; коллаптоидные состояния; тахиаритмия; гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи; период беременности или кормления грудью.

Побочные реакции при применении препарата спазмалгон наиболее часто имеют временный характер и исчезают после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожные высыпания, зуд, конъюнктивит; редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение АД, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, развитие ОПН и интерстициальный нефрит.

При длительном применении в высоких дозах возможно снижение функции почек (особенно у лиц, имеющих заболевания почек в анамнезе), в некоторых случаях — папиллярный некроз.

Другие: гепатит, снижение потоотделения.

Препарат с осторожностью применяют при:

• нарушении функции почек и/или печени;
• заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);
• склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
• хроническом бронхите и бронхоспазме (препарат повышает вязкость бронхиального секрета);
• наличии гипертиреоза;
• нарушениях ритма сердечной деятельности, ИБС (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;
• наличии данных о гиперчувствительности к НПВП и/или ненаркотическим анальгетикам или других проявлениях аллергии (аллергический ринит).

При длительном применении Спазмалгона необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.

Возможно появление или увеличение выраженности имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (3 мес) при применении анальгетиков через день и чаще.

Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует купировать, повышая их дозу. В таких случаях анальгетическое лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол, одновременно со Спазмалгоном.

Учитывая содержание крахмала пшеничного в составе лекарственного средства, его не должны применять больные глютеновой энтеропатией.

Учитывая содержание лактозы, не следует применять данный препарат пациентам с редкими врожденными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата Спазмалгон следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку из-за наличия холинолитического эффекта длительное применение Спазмалгона может привести к головокружению и нарушению аккомодации.

Метамизол повышает концентрацию в плазме крови хлорохина, снижает концентрацию в плазме крови и уменьшает выраженность эффектов кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина. повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола. нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола. темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола и повышают его токсичность. барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут уменьшать выраженность действия метамизола. сочетанное применение препарата с другими анальгетиками и нпвп повышает риск развития токсических эффектов. метамизол снижает концентрации циклоспорина а в плазме крови, его одновременное применение может быть рискованным в случае имеющейся трансплантации тканей. комбинирование спазмалгона и других лекарственных средств требует особой осторожности ввиду содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

Симптомы: при передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизола в комбинации с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях — симптомы поражения мозга.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, сделать промывание желудка, увеличить выделение мочи). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота нет.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °c.

Информация о лекарственном средстве для специалистов здравоохранения.

Действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпиверин бромид;

1 таблетка содержит метамизол натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпиверин бромида 0,1 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, натрия гидрокарбонат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с распределительной чертой с одной стороны, диаметр 13 мм; цвет белый или почти белый.

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в сочетании с анальгетиками. Питофенон и анальгетика. Код АТХ А03D А02.

Фармакодинамика

Спазмалгон ^® проявляет анальгетическую, спазмолитическую (папавериноподобную), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее четкой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишок, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика

Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 50% максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Только 3% выделяемого количества представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации оказывает влияние и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе относительно процессов резорбции и распределения питофенона и фенпиверения очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и неполна. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме носит двухфазный характер.

Питофенон и фенпиверин метаболизируются в печени, главным образом, путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% - с фекалиями в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что период полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:

· почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающиеся болью и дизурическими расстройствами;

· спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчных путей;

· спастическая дисменорея.

Гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона и/или к любому компоненту лекарственного средства.

Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон.

Атония желчного или мочевого пузыря.

Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Заболевание крови (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Порфирия.

Закрытоугольная глаукома.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Бронхиальная астма.

Коллаптоидные состояния.

Тахиаритмия.

Гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.

Беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, уменьшает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.

Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.

Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.

Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов могут уменьшать действие метамизола.

Одновременное применение ^{Спазмалгона} с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития аллергических реакций.

Комбинирование ^{Спазмалгона} и других лекарственных средств требует особой осторожности, учитывая содержание метамизола, являющегося индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Сопутствующее применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность, при необходимости следует контролировать клинический ответ и уровень лекарственных средств.

Препарат с осторожностью применяют:

– при нарушении функции почек и/или печени;

– при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);

– при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;

– при хроническом бронхите и бронхоспазме (Спазмалгон ^® повышает вязкость бронхиального секрета);

– при наличии гипертиреоза; гипертрофии предстательной железы;

– при тяжелых нарушениях ритма сердечной деятельности, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;

– при наличии данных о гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам и/или ненаркотическим анальгетикам или другим проявлениям аллергии (аллергический ринит).

При длительном применении ^{Спазмалгона} необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.

Возможно появление или усиление имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (>3 мес) при применении аналгетиков через день и чаще.

Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить, повышая их дозу. В таких случаях анальгезирующее лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол одновременно со ^{Спазмалгоном} .

Медикаментозное поражение печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, возникающих в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в редких случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не выяснен, но данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе есть эпизод поражения печени в период лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторно применять препарат не следует.

Учитывая содержание пшеничного крахмала в составе лекарственного средства, его не должны применять больные глютеновой энтеропатией.

Ввиду содержания лактозы не следует применять данный препарат пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи красным, что не имеет клинического значения.

Не применяют в период беременности или кормления грудью.

При применении препарата ^{Спазмалгон} следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, так как из-за наличия холинолитического эффекта длительный прием ^{Спазмалгона} может привести к головокружению и нарушению аккомодации.

Таблетки ^{Спазмалгона} применяют внутрь после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых и детей от 15 лет – по 1–2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза – 2 таблетки.

Продолжительность применения ^{Спазмалгона} – не более 3 дней.

Дети.

^{Спазмалгон}Не назначают детям до 15 лет.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях – симптомы поражения мозга.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, промывание желудка, увеличить выделение мочи). Используют симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции при применении препарата ^{Спазмалгон} чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит; редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, сухость во рту, кишечная непроходимость, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, задержка мочи, протеинурия, окрас мочи в красный цвет, развитие ОПН и интерстициальный нефрит. При длительном приеме больших доз возможно снижение функции почек (особенно у больных с заболеваниями почек в анамнезе), в некоторых случаях – папиллярный некроз.

Другие:Уменьшение потоотделения.

2 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10×1, №10×2, №10×5, №20×1 в блистерах, в упаковке.

Без рецепта.

Балканфарма-Дупница АО.

Адрес

Ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария