Спилактон таблетки покрытые пленочной оболочкой по 25 мг 2 блистера по 10 шт

• действующее вещество: спиронолактон;
• 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 25 мг спиронолактона;
• другие составляющие: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон К30; кальция гидрофосфат, дигидрат; магния стеарат;
• пленочное покрытие: таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 [спирт поливиниловый; титана диоксида (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E172)].

• Повышенная чувствительность к действующему и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек, анурия.
• Болезнь Аддисона.
• Гиперкалиемия.
• Гипонатриемия.
• Умеренное или тяжелое нарушение функций почек у детей.
• Одновременное применение с еплереноном или другими калийсберегающими диуретиками и добавками калия из-за риска развития гиперкалиемии.
• Период кормления грудью.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): редко — доброкачественные опухоли молочной железы (у мужчин).

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма и питания: очень часто – гиперкалиемия; нечасто – электролитный дисбаланс.

Со стороны психики: часто – спутанность сознания; неизвестно – смена либидо.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота; неизвестно – желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функций печени.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто – крапивница; неизвестно реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), алопеция, гипертрихоз, пемфигоид.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — спазмы икроножных мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто острая почечная недостаточность.

Застойная сердечная недостаточность с отеком.

Для снижения отека начальная суточная доза лекарственного средства составляет 100 мг однократно или в 2 приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Тяжелая сердечная недостаточность (класс III–IV по классификации NYHA [Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация]).

В сочетании со стандартной терапией рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в плазме крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если лекарственное средство переносится плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом.

Если Na+/K+ в моче больше 1,0, доза лекарственного средства - 100 мг/сут. Если Na+/K+ в моче менее 1,0, доза лекарственного средства - 200-400 мг/сут. Для каждого пациента дозу спиронолактона определяют индивидуально.

Злокачественный асцит.

Обычная доза лекарственного средства составляет 100–200 мг/сут. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг/сут. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Нефротический синдром.

Обычная доза лекарственного средства составляет 100–200 мг/сут. Спиронолактон не оказывает влияния на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикостероидами.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности лекарственное средство применять, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применение лекарственного средства детям следует производить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеющиеся данные по применению этой категории пациентов ограничены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении спиронолактона сообщалось о развитии сонливости и головокружении. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на лекарственное средство.

Симптомы острой передозировки спиронолактона включают сонливость, спутанность сознания, тошноту, рвоту, головокружение и диарею. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалимии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или спазма мышц, и ее может быть тяжело клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения представляют собой наиболее ранние специфические признаки нарушений обмена калия.

Лечение.

Следует прекратить применение лекарственного средства. Рекомендуется проводить поддерживающую терапию, включая восстановление водно-электролитного баланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применения диуретиков, выводящих калий, ионообменных смол и парентерального введения глюкозы с инсулином. Специфического антидота не обнаружено.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона;

Другие составляющие: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон К30; кальция гидрофосфат, дигидрат; магния стеарат;

Пленочное покрытие:

Таблетки по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (Е 172); тартразин алюминиевый лак (E 102); желтый запад FCF алюминиевый лак) ;

Таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172));

Таблетки по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с распределительной чертой с одной стороны;

Таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с распределительной чертой с одной стороны;

Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с распределительной чертой с одной стороны.

Калийсберегающие диуретики. Код ATX C03D A01.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Увеличивает экскрецию натрия при одновременном понижении экскреции калия в дистальных канальцах почек. Оказывает постепенное и длительное действие.

Фармакокинетика

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и предпочтительно метаболизируется с образованием активных метаболитов: серосодержащих (80%) и частично канренона (20%).

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона короткий (1,3 ч), период полувыведения (Т1/2) активных метаболитов более длительный (от 2,8 до 11,2 ч). Выведение метаболитов происходит, в основном, почками, остальные выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и грудное молоко.

При назначении 100 мг спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax составлял 2,6 часа, Cmax – 80 нг/мл и Т1/2 – примерно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)-спиронолактона и канренона Tmax составляли 3,2 и 4,3 часа, Cmax – 391 нг/мл и 181 нг/мл и Т1/2 – 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, активность сохраняется в течение как минимум 24 часов.

Застойная сердечная недостаточность. Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом. Злокачественный асцит. Нефротический синдром. Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек, анурия. Болезнь Аддисона. Гиперкалиемия. Гипонатриемия. Применение детям с умеренным или тяжелым нарушением функций почек. Применение пациентам, одновременно получающим эплеренон или другие калийсберегающие диуретики. Период беременности. Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

С другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами плазме крови (диета, богатая калием) – риск развития тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение спиронолактона с триметопримом/сульфаметоксазолом может вызвать развитие клинически значимой гиперкалиемии.

С дигоксином – увеличение периода полувыведения дигоксина. Также спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении этих средств ответ организма на дигоксин следует контролировать методами, не зависящими от применения спиронолактона. Следует тщательно контролировать состояние пациента и при необходимости провести коррекцию дозировки дигоксина.

С антигипертензивными средствами потенцирование эффекта последних. Следует снизить дозу антигипертензивных средств при добавлении к терапевтической схеме спиронолактона и в дальнейшем откорректировать дозу антигипертензивных средств в случае необходимости. Кроме того, поскольку ингибиторы АПФ уменьшают синтез альдостерона, их одновременное применение со спиронолактоном не рекомендуется, особенно больным с почечной недостаточностью.

С карбеноксолоном – снижение эффективности спиронолактона из-за задержки натрия. Следует избегать одновременного применения этих средств.

С нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенаминовой кислотой – уменьшение диуретической активности спиронолактона вследствие ингибирования интраренального синтеза простагландинов.

С норадреналином – спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при анестезии у пациентов, применяющих спиронолактон.

С антипирином – повышение метаболизма последнего.

При проведении флуорометрических анализов спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.

Воздействие на водно-электролитный баланс.

При применении препарата регулярно контролировать водно-электролитный баланс, особенно пожилым пациентам и пациентам с нарушением функций почек и печени.

В случае нарушений функций почек или чрезмерного потребления калия возможно развитие гиперкалиемии, что может вызвать сердечные нарушения, в том числе летальные.

В случае развития гиперкалиемии следует прекратить применение препарата и, если необходимо, принять меры по уменьшению уровня калия в плазме крови.

Также сообщалось, что при применении спиронолактона у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальном функционировании почек может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

Воздействие на мочевыделительную систему.

При применении спиронолактона сообщалось о временном повышении уровня азота мочевины в плазме крови, особенно при нарушении функций почек.

Применение пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Гиперкалиемия у таких пациентов может быть опасна для жизни. При использовании препарата очень важно тщательно контролировать уровень калия в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови через 1 нед после начала лечения или увеличение дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, затем ежеквартально в течение года, в дальнейшем – каждые 6 месяцев. Не следует применять добавки калия, другие калийсберегающие диуретики больным с уровнем калия выше 3,5 ммоль/л. При повышении уровня калия в плазме крови до 5 ммоль/л или уровня креатинина до 4 мг/дл и выше следует прекратить применение препарата.

Применение детей.

Применение спиронолактона детям следует проводить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Калийсберегающие диуретики, в том числе спиронолактон, следует с осторожностью применять детям с гипертензией и почечной недостаточностью слабой степени из-за риска развития гиперкалиемии. Препарат противопоказан детям с нарушением функций почек умеренной и тяжелой степени.

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.

Препарат противопоказан в период беременности.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность.

При применении животным спиронолактон вызывал феминизацию у плодов мужского пола.

При применении спиронолактона сообщалось о развитии сонливости и головокружении. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на препарат.

Взрослые.

Застойная сердечная недостаточность с отеком.

Для снижения отека начальная суточная доза составляет 100 мг однократно или за 2 приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA, класс III–IV).

В сочетании со стандартной терапией рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в плазме крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если препарат переносится плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом.

Если Na ⁺ /K ⁺ в моче больше 1,0, суточная доза препарата составляет 100 мг/сут. Если Na ⁺ /K ⁺ в моче менее 1,0, суточная доза составляет 200–400 мг/сут. Для каждого пациента дозу спиронолактона определяют индивидуально.

Злокачественный асцит.

Обычная доза составляет 100–200 мг/сут. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг/сут. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Нефротический синдром.

Обычная доза составляет 100–200 мг/сут. Спиронолактон не оказывает влияния на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикостероидами.

Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма

Спиронолактон можно применять в качестве исходного диагностического теста для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.

Длительный тест: препарат назначают в дозе 400 мг/сут в течение 3–4 нед. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Краткое испытание: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень

Калия увеличивается при применении спиронолактона и уменьшается при его отмене, следует рассмотреть предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение препаратом рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, изменяющих метаболизм и выведение спиронолактона.

Дети.

Начальная суточная доза составляет 3 мг/кг массы тела в 2 приема. Дозировку следует корректировать на основе ответа на лечение и переносимость препарата.

Дети.

Применение препарата детям следует проводить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Симптомы.

Симптомы острой передозировки спиронолактона включают сонливость, спутанность сознания, тошноту, рвоту, головокружение и диарею. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, безжизненного паралича или спазма мышц, и ее может быть трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения представляют собой наиболее ранние специфические признаки нарушений обмена калия.

Лечение.

Следует прекратить применение спиронолактона. Рекомендуется проводить поддерживающую терапию, включая восстановление водно-электролитного дисбаланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применения диуретиков, выводящих калий, ионообменных смол и парентерального введения глюкозы с инсулином. Специфического антидота не обнаружено.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма и питания: электролитный дисбаланс, гиперкалиемия.

Со стороны психики: изменение либидо, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивь. янка, пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы икроножных мышц.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, нарушение менструальной функции.

Образование доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Общие нарушения: общая слабость.

При применении спиронолактона возможно развитие гинекомастии. Ее возникновение зависит от дозы и продолжительности лечения. Как правило, гинекомастия транзиторна и исчезает после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция /

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.