Табекс таблетки покрытые оболочкой по 1,5 мг 5 блистеров по 20 шт

Механизм действия. цитизин — алкалоид, который получают из растения cytisus laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную с таковой никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, обладая частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика. Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении АД. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с намного меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика. Всасывание: цитизин быстро всасывается в ЖКТ после перорального применения. Плазменная С_max — 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 ч.

Распределение: нет данных об объеме распределения у человека.

Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_½ составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Табекс назначают при хроническом никотинизме для отвыкания от курения.

Взрослые. препарат применяют по следующей схеме: с 1-го по 3-й день — по 1 таблетке каждые 2 ч (6 таблеток в сутки). в то же время постепенно уменьшают количество выкуренных сигарет. если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2–3 мес. при положительном эффекте терапию продолжают по такой схеме:

• с 4-го по 12-й день — по 1 таблетке каждые 2,5 ч (5 таблеток в сутки);
• с 13-го по 16-й день — по 1 таблетке каждые 3 ч (4 таблетки в сутки);
• с 17-го по 20-й день — по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в сутки);
• с 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетки в сутки.

Таблетки принимают целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти к 5-му дню от начала лечения. После завершения лечения пациенту следует проявить силу воли и не разрешать себе выкуривать ни одной сигареты.

Продолжительность лечения — согласно схеме.

Пациенты в возрасте старше 65 лет. Не рекомендуется применять препарат у этой возрастной группы пациентов.

Табекс противопоказан при повышенной чувствительности к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, сердечной аритмии, недавно перенесенном цереброваскулярном заболевании, атеросклерозе; тяжелой аг, в период беременности и кормления грудью.

Препарат обычно хорошо переносится. редко возможно возникновение побочных эффектов от слабой до умеренной степени выраженности. большинство из них проявляются в начале и исчезают в ходе лечения. чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потоотделение, уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боль в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке.

Препарат табекс необходимо применять только в случае, когда пациент намеревается серьезно отказаться от курения. применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).

Нет достаточного клинического опыта применения препарата Табекс у больных с ИБС, сердечной недостаточностью, АГ, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначать только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия соответствующих исследований по безопасности применения препарата у пациентов с некоторыми формами шизофрении, пациентов с хромаффинными опухолями надпочечника и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасного применения препарата Табекс у детей (в возрасте младше 18 лет) и лиц пожилого возраста (старше 65 лет), поэтому не рекомендуется его применение у этих возрастных групп.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение препарата Табекс обычно не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Учитывая то, что редко у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение), в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

При табакокурении наблюдается повышенная активность cyp 1a2. после прекращения табакокурения активность этого изофермента может снизиться, что может вызвать повышение плазменных концентраций лекарственных препаратов, которые метаболизируются cyp 1a2, например теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина. в этих случаях могут усилиться их побочные реакции, так как эти лекарственные препараты обладают малой широтой терапевтического действия.

При одновременном применении препарата Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными препаратами (статинами) повышает риск возникновения миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабить их эффект.

Симптомы: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, если пациент находится в сознании, инфузионное введение водно-солевых р-ров, применяют противосудорожные препараты, кардиотонические, аналептические и другие симптоматические средства. Проводят мониторинг дыхания, АД и ЧСС.

В оригинальной упаковке для защиты от влаги, при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: цитизином;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, кальция сульфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

Пленочное покрытие: опадрай II коричневый 85G 265 001 [частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, лецитин, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172 )].

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 5,5 мм, с гравировкой на одной стороне таблетки, бежевого цвета.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B A04.

Механизм действия.

Цитизин - алкалоид, получаемый из растения Cytisus Laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную с таковой у никотина и лобелину. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, имеет частичную агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокую аффинность к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращается связыванию никотина с α4β2-рецепторами и стимуляции центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика

Эффект лекарственного средства заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении артериального давления. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с гораздо меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика

Всасывания: цитизином быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 ч.

Распределение нет данных относительно объема распределения у людей.

Метаболизм и выведение: цитизином не метаболизируется в организме. До 64% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Среднее время удержания цитизина в организме составляет примерно 6 часа.

При хроническом никотинизм - для отвыкания от курения.

Повышенная чувствительность к или к любой из вспомогательных веществ, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная аритмия, недавно перенесенное цереброваскулярные заболевания, атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и кормление грудью.

При табакокурении наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения курения активность этого фермента может уменьшаться, что может привести к увеличению плазменных концентраций лекарственных препаратов, метаболизирующих CYP1A2, например теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях могут усилиться их побочные действия, поскольку эти препараты имеют малую терапевтическую широту.

При одновременном применении Табекс® с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемичнимы лекарственными средствами (статинами) повышает риск появления миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс® с антигипертензивными лекарственными средствами может ослабить их эффект.

Табекс® необходимо применять только в том случае, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).

Нет достаточного клинического опыта применения препарата Табекс® больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими артериальной заболеваниями, гипертиреоидизмом, язвенной болезнью желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначать только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия соответствующих исследований по безопасности применения препарата пациентам с некоторыми формами шизофрении, пациентам с хромафинными опухолями надпочечников и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет достаточного клинического опыта безопасного применения препарата Табекс® детям (в возрасте до 18 лет) и пожилым людям (старше 65 лет), поэтому не рекомендуется его применение этим возрастных групп.

Применение лекарственного средства противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата Табекс® обычно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата изредка могут возникать побочные реакции (сонливость, головокружение) во время приема препарата, в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взрослые

Лекарственное средство применять по следующей схеме: с 1-го по 3-й день - по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки). В то же время постепенно уменьшать количество выкуриваемых сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2-3 месяца. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

• С 4-го по 12-й день - по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки);
• с 13-го по 16-й день - по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки);
• с 17-го по 20-й день - по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки);
• с 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетки в сутки.

Таблетки принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти до пятого дня от начала лечения. После завершения курса лечения пациенту следует проявить волю и не позволять себе курить ни одной сигареты.

Продолжительность лечения (по схеме).

Пациенты в возрасте от 65 лет

Не рекомендуется применять препарат этой возрастной группе пациентов.

Дети.

Не применять детям.

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка; если пациент находится в сознании - инфузионная введение водно-солевых растворов; применение противосудорожных препаратов, кардиотонических, анальгетических и других симптоматических средств. Наблюдать за дыханием, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений.

Препарат обычно хорошо переносится. Редко возможно возникновение побочных эффектов от слабой до умеренной выраженности. Большинство из них проявляются в начале лечения и исчезают в ходе лечения. Чаще всего они связаны с отказом от курения и оказываются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потоотделение, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: боль в грудной клетке.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, при температуре не выше 25 °C.

20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. 5 блистеров в картонной пачке.

Без рецепта.

Разрешение на выпуск серии:

АО «Софарма».

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

АО «Софарма»

Ул. Ильинское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.