Тевалукаст таблетки покрыты пленочной оболочкой по 10 мг 4 блистера по 7шт

Действующее вещество: montelukast sodium;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг монтелукаста (в виде монтелукаста натрия);

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

Оболочка Opadry 20A23676 Yellow, в состав которой входят: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа диоксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код ATC R03D C03.

Дополнительное лечение персистирующей астмы легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемых при необходимости.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Для профилактического предотвращения астматического приступа, вызванного физической нагрузкой.

Гиперчувствительность к монтелукасту или к любому компоненту препарата.

Монтелукаст-Тева можно принимать с пищей или отдельно.

Рекомендуемая доза для пациентов 15 лет и старше составляет 1 таблетка 10 мг в сутки, вечером.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект Монтелукаст-Тева на показатели контроля астмы происходит в течение 1 суток.

Пациентам рекомендуется продолжать принимать Монтелукаст-Тева даже если их астма под контролем, так же как во время ее обострения.

Не рекомендуется применять Монтелукаст-Тева одновременно с другими препаратами, содержащими ту же активное вещество - монтелукаст.

Регулирование дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью, с легкой или средней степенью нарушения функции печени. Нет данных о применении препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дозировка одинаковое для обоих полов.

Лечение с относительно других терапий астмы

Терапию Монтелукаст-Тева можно добавить к существующему режиму лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды

Лечение препаратом Монтелукаст-Тева можно использовать как вспомогательное, когда другие препараты, такие как ингаляционные кортикостероиды и β-агонисты краткосрочного действия, которые применяются при необходимости, недостаточно клинически контролируют астму.

Монтелукаст-Тева нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Часто (> 1/100):

Со стороны ЦНС: головная боль;

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

Со стороны кроветворной системы: повышенная тенденция к кровотечению;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксии, эозинофильная инфильтрация печени;

Психические расстройства: в очень редких случаях - нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор), депрессия, суицидальные мысли и поведение (попытки суицида).

Со стороны ЦНС: вялость и головокружение, парестезии/гипоэстезия, приступы;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

Со стороны дыхательной системы: эпистаксис;

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), холестатический гепатит;

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема;

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

Общие:Астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек.

Очень редкие (<1/10000): во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение синдрома Чаргях-Страуса (СЧС).

Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет.

В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препаратом монтелукаста. Эти данные включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Беременность

Исследования на животных не показало побочных эффектов влияния на беременность или развитие плода.

Ограниченные данные из мирового маркетингового опыта у детей, матери которых принимали монтелукаст во время беременности, не выявили причинной связи между редкими случаями врожденных дефектов конечностей и приемом монтелукаста.

Монтелукаст-Тева можно принимать во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью

Опыты на животных показали, что Монтелукаст-Тева выводится в грудное молоко.

Неизвестно, выводится монтелукаст в грудное молоко у человека.

Поэтому Монтелукаст-Тева можно принимать в период кормления грудью только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 15 лет.

Пациентов следует предупредить, что Монтелукаст-Тева не следует применять для снятия острых приступов астмы. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими лекарствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций бета-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию монтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, которые бы доказывали, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангииты), лечение которого производится с помощью системных кортикостероидов. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии ГКС. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чаргях-Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, потому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование, а схему их лечения следует повторно пересмотреть.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Нельзя применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако в очень редких случаях у отдельных пациентов может возникать головокружение.

Монтелукаст-Тева можна назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия с лекарственными средствами рекомендуемая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Фармакодинамика

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1 рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4.Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2 часов после приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании при приеме монтелукаста значительно уменьшалось число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается.

После приема натощак препарата в форме таблеток, 10 мг, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе клинических исследований в группах, где таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг принимались независимо от приема пищи.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании на животных прохождения монтелукаста, обозначенного радиоизотопом, через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохром Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Выведение

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Основные физико-химические свойства: бежевая, круглая таблетка, покрытая оболочкой, с тиснением «93» с одной стороны и «7426» - с другой стороны таблетки, без видимых трещин или сколов.

3 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить блистер в картонной коробке с целью защиты от света.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

(Teva Operations Poland Sp. Z oo)

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша

(80 Mogilska Str., 31-546 Krakow, Poland).