Тиоктодар раствор для инъекций 3% во флаконах по 10 мл 5 шт

Действующее вещество: 1 мл 30 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

Вспомогательные вещества:трометамин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота - вещество, подобное витаминов, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовой кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшалось эндоневральных кровоток, повышался физиологический содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или «ползания мурашек». Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% его метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится лишь незначительное количество выводимой интактной вещества.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из его компонентов.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемический эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислоты, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

При парентеральном применению препарата Тиоктодар существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтических средств.

В редких пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность Тиоктодару. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения. Не следует назначать Тиоктодар одновременно с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата в дозе 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инъекций применять в течение 2-4 недель в начальной стадии лечения. Содержимое флакона разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.

Дети.

Тиоктодар не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и мультиорганной недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например искусственное рвота, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматично. К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты нет.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Нарушение метаболизма: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, экзему, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходят самостоятельно.

Другие: реакции в месте введения, слабость.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Тиоктодар реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Тиоктодар с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения. Поэтому раствор для инъекций Тиоктодар несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Раствор для инъекций по 10 мл, № 1, № 5, № 10.

По рецепту.

ЧАО «По производству инсулинов« Индар ».

Адрес

Украина, 02099, г. Киев, ул. Оросительная, 5.