Тиоктодар раствор для инъекций 3% во флаконах по 10 мл 10 шт

Фармакодинамика. активное действующее вещество препарата — тиоктовая кислота, выполняет функцию коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. в амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла кребса. тиоктовая кислота обладает антитоксическими и антиоксидантными свойствами, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. у больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. тиоктовая кислота влияет на обмен хс, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Фармакокинетика. T_½ составляет 30 мин. Общий клиренс — 694 мл/мин. После однократного введения в первые 3–6 ч с мочой выводится 93–97% тиоктовой кислоты или ее дериватов.

В составе комплексной терапии полинейропатий различного генеза (диабетическая и алкогольная полинейропатия), заболеваний печени (гепатиты, цирроз).

Препарат предназначен для в/в инъекций/инфузий после предварительного разведения в 0,9% р-ре натрия хлорида.

Для профилактики диабетической полинейропатии, при заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо с начальной дозы 10 мл (300 мг тиоктовой кислоты) в сутки.

При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл (600 мг) тиоктовой кислоты, разведенной в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 1 раз в сутки в течение 1–2 нед. Вводят медленно — в течение 30 мин (не более 50 мг тиоктовой кислоты 1,7 мл р-ра для инфузий в минуту). При очень тяжелых заболеваниях печени суточную дозу повышают до 900–1200 мг/сут.

Повышенная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов. детский возраст. период беременности и кормления грудью.

Со стороны жкт: в отдельных случаях при быстрой в/в инъекции отмечают тошноту, рвоту, которые проходят самостоятельно.

Неврологические расстройства: при быстрой в/в инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенное потоотделение, затруднение дыхания.

В некоторых случаях после введения отмечаются головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления исчезают самостоятельно.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в некоторых случаях после в/в введения выявляли петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатию, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляцию, геморрагическую сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Нарушение обмена веществ, метаболизма. Возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны иммунной системы: при введении в месте инъекции возможны возникновение крапивницы и развитие экземы, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты. Редко системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к Тиоктодару в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое исчезает самостоятельно или при снижении скорости введения препарата.

Кардиальные нарушения: боль в области сердца, тахикардия.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль глюкозы крови. в некоторых случаях необходима коррекция дозы гипогликемизирующих средств для предупреждения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное повышение чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность Тиоктодара. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения. Не следует назначать Тиоктодар одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствителен, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузии р-р Тиоктодар необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 ч.

Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат Тиоктодар противопоказан в период беременности. При необходимости его применения в период кормления грудью следует прекратить кормление. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты. Аналогичных исследований у людей не проводилось. Данных о выделении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет.

Дети. Тиоктодар не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому тиоктодар может снижать эффект цисплатина. с молекулами глюкозы тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. тиоктовая кислота является хелатором металла поэтому применяется одновременно с препаратами металлов (например препараты железа, магния).

Несовместимость. Тиоктодар несовместим с р-рами глюкозы, фруктозы, р-ром Рингера. Препарат несовместим с р-рами, содержащими соединения, вступающие в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Возможны тошнота, рвота, головная боль. при передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не извлекая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% р-ра натрия хлорида.

Существуют данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г на фоне алкогольной интоксикации отмечали единичные случаи с серьезными признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические симптомы интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактатацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты отмечают гипогликемию, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и полиорганную недостаточность. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, искусственно вызвать рвоту, промывание желудка, применение активированного угля и др.). Для лечения генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматическим подходом для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При температуре не выше 25 °с в защищенном от света месте.

Действующее вещество: 1 мл 30 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

Вспомогательные вещества:трометамин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота - вещество, подобное витаминов, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовой кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшалось эндоневральных кровоток, повышался физиологический содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или «ползания мурашек». Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% его метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится лишь незначительное количество выводимой интактной вещества.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из его компонентов.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемический эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислоты, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

При парентеральном применению препарата Тиоктодар существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтических средств.

В редких пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационные процессы, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность Тиоктодару. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения. Не следует назначать Тиоктодар одновременно с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата в дозе 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инъекций применять в течение 2-4 недель в начальной стадии лечения. Содержимое флакона разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.

Дети.

Тиоктодар не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и мультиорганной недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например искусственное рвота, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматично. К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты нет.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Нарушение метаболизма: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, экзему, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходят самостоятельно.

Другие: реакции в месте введения, слабость.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Тиоктодар реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Тиоктодар с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения. Поэтому раствор для инъекций Тиоктодар несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Раствор для инъекций по 10 мл, № 1, № 5, № 10.

По рецепту.

ЧАО «По производству инсулинов« Индар ».

Адрес

Украина, 02099, г. Киев, ул. Оросительная, 5.