Цефтриаксон Юрия-фарм порошок для приготовления раствора для инъекций по 1000 мг во флаконе 1 шт

Действующее вещество: ceftriaxone;

1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно цефтриаксона 1000 мг.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желто-оранжевого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01D D04.

Фармакологические.

Механизм действия

Цефтриаксон подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающих белков. В результате прекращается биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что в свою очередь приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Резистентность

Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов:

• гидролиза бета-лактамаз, включая бета-лактамазы расширенного спектра, карбапенемазы и ферменты Amp C, которые могут быть индуцированные или устойчиво подавлены в некоторых аэробных грамотрицательных бактерий

• пониженной аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону;

• непроницаемости наружной мембраны у грамотрицательных бактерий

• бактериального ефлюксного насоса.

Предельные значения при определении чувствительности

Предельные значения для МПК определены Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST):

a. Вывод о чувствительности сделано на основе чувствительности к цефокситина.

b. Вывод о чувствительности сделано на основе чувствительности к пенициллину.

c. Редко встречаются изоляты с МПК, что превышает предельные значения чувствительности. Если такое наблюдается, следует провести повторное тестирование, а в случае подтверждения - отправить в референтную лабораторию;

d. Предельные значения касаются суточной внутривенной дозы 1 г × 1 и высокой дозы менее 2 г × 1.

Клиническая эффективность против специфических патогенов

Распространенность резистентности отдельных видов может варьировать географически и по времени. Желательно получать местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза от применения препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Чувствительны виды

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллино) ^£, коагулазоотрицательные стафилококки (метициллино) ^£,Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp. , Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать резистентности

Грамположительные аэробы

Staphylococcus epidermidis ^+, Staphylococcus haemolyticus ^+, Staphylococcus hominis ^+.

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia ^coli%, Klebsiella ^pneumoniae%, Klebsiella ^oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Aнаеробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp. , Clostridium perfringens.

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Aнаеробы

Clostridium difficile.

Другие:

Chlamydia spp., Chlamydophila spp. , Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

£ Все метицилинорезистентни стафилококки резистентны к цефтриаксону.

⁺ Частота резистентности> 50% по меньшей мере в одном регионе.

^% Штаммы, продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентные.

Фармакокинетика

Всасывание

М введение

После инъекции средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно половину от такого, что наблюдается после введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой «концентрация - время» в плазме крови после введения равна такой после введения эквивалентной дозы.

Введение

После болюсного введения цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 120 и 200 мг/л соответственно. После инфузии цефтриаксона в дозе 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, оказываются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости, секрет простаты. Увеличение средней пиковой концентрации в плазме крови на 8-15% (Cmax) наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга. Пенетрация более выражена при воспалении оболочек головного мозга. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляет до 25% от таковой у плазме по сравнению с 2% у пациентов без воспаления оболочек головного мозга. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после инъекции. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и его присутствие ожидается в малых концентрациях в грудном молоке (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л. Связывания является насыщаемая, и степень связывания уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме крови 300 мг/л).

Метаболизм

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий клиренс цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в первую очередь путем клубочковой фильтрации, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса в результате уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением внепочечного клиренса общего цефтриаксону.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается в связи с компенсаторным увеличением почечного клиренса. Это происходит также в результате увеличения свободной фракции цефтриаксона в плазме крови, что способствует наблюдаемому парадоксальном увеличению общего клиренса препарата с увеличением объема распределения параллельно таком общего клиренса.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте от 75 лет средний период полувыведения обычно в 2-3 раза выше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

Период полувыведения цефтриаксона удлиненный у новорожденных. В период от рождения до 14 дней уровень свободного цефтриаксона может в дальнейшем расти в результате действия таких факторов, как уменьшение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У детей период полувыведения меньше, чем у новорожденных или взрослых.

Клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика цефтриаксона является нелинейной, и все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, основанный на общей концентрации препарата, и уменьшаясь в меньшей степени, чем пропорционально дозе. Нелинейность наблюдается в результате насыщения связывания с белками плазмы крови и поэтому для общего цефтриаксона это наблюдается в плазме крови, а для свободного (несвязанного) - нет.

Фармакокинетический / фармакодинамический взаимосвязь

Как и в других бета-лактамов, фармакокинетический / фармакодинамический индекс, который демонстрирует лучшую корреляцию с эффективностью in vivo, это процент интервала дозирования, при котором несвязанная концентрация остается выше МПК цефтриаксона для отдельных целевых видов (т. е.% T> минимальной МПК).

Применение у нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (от рождения):

- бактериальный менингит

- внебольничная пневмония

- госпитальная пневмония

- острый средний отит,

- внутрибрюшные инфекции;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

- инфекции костей и суставов;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- гонорея

- сифилис

- бактериальный эндокардит.

Лекарственное средство можно применять для:

- лечение острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых,

- лечение диссеминированного боррелиоза Лайма [раннего (II стадия) и позднего (ИИИ стадия)] у взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней

- предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства

- ведение пациентов с нейтропенией, в которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию

- лечение пациентов с бактериемией, которая возникла в связи с любой из вышеупомянутых инфекций или если есть подозрение на любую из вышеупомянутых инфекций.

ЦЕФТРИАКСОН Юрия-ФАРМ следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами в случае, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, или любого другого цефалоспорина. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

- недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) *;

- доношенным новорожденным (в возрасте ≤ 28 дней):

· С гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, нарушенное *;

· Требующих (или ожидается, что будут требовать) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (см. Раздел «Особенности применения»). См. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащих растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, в том числе с кальцийсодержащих растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако всем пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что у новорожденных существует повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции» , «Несовместимость»).

Совместное применение лекарственного средства с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект антагониста витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антагониста витамина К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. Раздел «Побочные реакции»).

Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащих препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратами (для внутривенного или перорального применения).

У пациентов, принимающих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземией.

Подобным образом, при определении глюкозы в моче с помощью Неферментный методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушений функции почек не наблюдалось после совместного применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применение цефтриаксона следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, других цефалоспоринов или других типов бета-лактамным средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратов.

Зарегистрированы случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи [синдром Стивенса - Джонсона или синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)], которые могут быть опасными для жизни, при лечении цефтриаксоном; однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций

У недоношенных и доношенных младенцев младше 1 месяца описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным внутривенные инфузионные системы. Не зарегистрирована подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме случаев у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие кальцийсодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.

При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в разные инфузионные участка. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузий кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые нуждаются в постоянном питания, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и по разным инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции», «Фармакокинетика» и «Несовместимость»).

Дети

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови.

Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, которым грозит риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. Раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованных гемолитическая анемия

Случаи иммуноопосредованных гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов (см. Раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей.

Если во время применения цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона к установлению этиологии заболевания.

Длительное лечение

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированных с применением антибактериальных средств, зарегистрированных на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксону. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть прекращения терапии цефтриаксоном и применения соответствующих средств против Clostridium difficile. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на результаты серологических исследований

При применении препарата тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также препарат может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. Раздел «Побочные реакции»).

При определении глюкозы в моче Неферментный методами могут быть получены ложноположительные результаты. При назначении препарата уровне глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение цефтриаксона может вызвать ложное снижение показателей глюкозы в крови, полученных с помощью отдельных систем контроля уровня глюкозы. Следует обратиться к инструкциям по использованию для каждой отдельной системы. При необходимости следует использовать альтернативные методы тестирования.

Натрий

Каждый грамм препарата содержит 3,6 ммоль натрия. Это следует учитывать если пациент соблюдает диету с контролируемым содержанием натрия.

Спектром антибактериальной активности

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодным для монотерапии при определенных типах инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей являются резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина

Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина, предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции для медицинского применения лидокаина (см. Раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Желчнокаменная болезнь

В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенение, ошибочно считались желчными камнями, наблюдались на сонограмме желчного пузыря, и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, и врач должен принять решение о необходимости отмены препарата, опираясь на результаты оценки пользы / риска в конкретном случае (см. Раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз

Случаи панкреатита, возможно вызванные непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон (см. Раздел «Побочные реакции»). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарного сладжа, такие как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов в результате применения препарата.

Почечнокаменная болезнь

Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезали после отмены цефтриаксона (см. Раздел «Побочные реакции»). При наличии симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение о применении препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы / риска в конкретном случае.

Реакция Яриша - Герксгеймера

У некоторых пациентов с инфекциями, вызванными спирохетами, может развиться реакция Яриша - Герксгеймера вскоре после начала лечения цефтриаксоном. Реакция Яриша - Герксгеймера является обычно самообмежувальним состоянием или же может потребовать симптоматического лечения. Если развилась такая реакция, лечение антибиотиком прекращать не следует.

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные по применению цефтриаксона беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или косвенное вредное воздействие на эмбрион / плод, и постнатальное развитие. Во время беременности, особенно в I триместре, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.

Кормление грудью

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении лекарственного средства в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / отказа от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность

В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать побочные реакции, как головокружение, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дозировка

Доза лекарственного средства зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции печени и почек пациента.

Ниже приведены рекомендуемые дозы различных показаний. В особо тяжелых случаях следует применять высшую дозу с рекомендованного диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (³ 50 кг)

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы с рекомендованного диапазона.

** В случае применения доз, превышающих 2 г в сутки, следует рассмотреть вопрос о введении препарата дважды в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у взрослых и детей старше 12 лет (³ 50 кг), требующие особых схем дозирования

Острый средний отит

Может быть применена однократно доза 1-2 г препарата.

Некоторые данные свидетельствуют, что в случае, когда состояние пациента тяжелое или предшествующая терапия была неэффективной, препарат может быть эффективным при введении в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

2 г однократно перед операцией.

Гонорея

Разовая доза 500 мг в.

Сифилис

Рекомендуемая доза 0,5 г-1 г один раз в сутки с увеличением дозы до 2 г один раз в сутки при нейросифилисе течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, основанные на ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные советы.

Диссеминированный боррелиоз Лайма [ранней (II стадия) и поздний (ИИИ стадия)]

По 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует, следует также учитывать национальные или местные советы.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет (

Детям весом 50 кг или более следует применять обычные дозы для взрослых.

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы с рекомендованного диапазона.

** В случае применения доз, превышающих 2 г в сутки, следует рассмотреть вопрос о введении препарата дважды в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у новорожденных, младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет (

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита может быть применена одноразовая инъекция цефтриаксона Юрия-ФАРМ в дозе 50 мг/кг. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае, когда состояние ребенка тяжелое или предшествующая терапия была неэффективной, препарат может быть эффективным при введении в дозе 50 мг/кг в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

50-80 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис

Рекомендуемая доза 75-100 мг/кг (максимально 4 г) один раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, базируются на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные советы.

Диссеминированный боррелиоз Лайма [ранней (II стадия) и поздний (ИИИ стадия)]

50-80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует, следует также учитывать национальные или местные советы.

Новорожденные 0-14 дней

Лекарственное средство противопоказан недоношенным новорожденным с постменструальном возрасте до 41 недели (гестационный возраст + календарный возраст).

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы с рекомендованного диапазона.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Показания у новорожденных 0-14 дней, требующих особых схем дозирования

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита может быть применена одноразовая инъекция препарата в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

20-50 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис

Рекомендуемая доза 50 мг/кг один раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, базируются на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные советы.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Учитывая общие рекомендации по антибиотикотерапии, применения цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения лихорадки или подтверждения достижения эрадикации бактериальной инфекции.

Пациенты пожилого возраста

При удовлетворительной функции почек и печени коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью в том случае, если функция почек не нарушена.

Нет данных исследований по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона в том случае, если функция печени не нарушена. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должен превышать 2 г.

Для больных, находящихся на диализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Цефтриаксон выводится из организма путем перитонеального диализа или гемодиализа. Рекомендуется клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени и почек

При одновременном тяжелом нарушении функции почек и печени рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности лекарственного средства.

Способ введения

М введение

Лекарственное средство можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Инъекцию следует делать в основную часть относительно большого мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Если лидокаин применяют как растворитель, полученный раствор никогда не следует вводить (см. Раздел «Противопоказания»). Рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению лидокаина.

Введение

Лекарственное средство можно вводить путем инфузии продолжительностью не менее 30 минут (путь, которому отдается предпочтение) или путем медленной инъекции длительностью более 5 минут. Внутривенное прерывистое введение следует проводить в течение 5 минут преимущественно в крупные вены. Дозы по 50 мг/кг или более следует вводить путем инфузии новорожденным и детям до 12 лет. Новорожденным в дозы следует вводить в течение 60 минут с целью уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Вопрос о м введение следует рассматривать, когда внутривенный путь введения невозможен или менее приемлемый для пациента. Дозы, превышающие 2 г, следует вводить внутривенно.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), если им нужно (или ожидается, что потребуется) лечение кальцийсодержащих внутривенными растворами, включая инфузионные растворы, содержащие кальций, такие как парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

Не следует использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для восстановления цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому нельзя смешивать или одновременно вводить цефтриаксон с растворами, содержащими кальций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Несовместимость»).

С целью предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства цефтриаксон следует вводить с 30-90 минут до хирургического вмешательства.

Способ приготовления

Концентрация для инъекции 100 мг/мл.

Концентрация для внутривенной инфузии 50 мг/мл.

Особенности хранения восстановленного раствора лекарственного средства см. в разделе «Условия хранения».

Цефтриаксон не следует смешивать в одном шприце с любым другим лекарственным средством, кроме 1% раствора лидокаина гидрохлорида (только для внутримышечного введения).

Инфузионную линию следует промывать после каждого введения препарата.

Для внутривенной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекция осуществляется непосредственно в вену или в систему для внутривенной инфузии продолжительностью более 5 минут.

Для инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Лекарственное средство следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Дозу, превышающую 1 г, следует разделить и вводить более чем в один участок.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в дозировке, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочными реакциями, чаще всего наблюдались при применении цефтриаксона, является эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

Частоту возникновения нежелательных реакций на цефтриаксон определяли по данным клинических исследований.

По частоте распространенности нежелательных реакций классифицированы следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100

Нечасто (≥ 1/1000

Редко (≥ 1/10000

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции половых органов; редко - псевдомембранозный колит ^b; частота неизвестна ^a - суперинфекции ^b.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения нечасто - гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна ^a - гемолитическая анемия ^b, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна ^a - анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности ^b, реакция Яриша - Герксгеймера ^b.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение частота неизвестна ^a - судороги.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна ^a - вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея ^b, жидкий стул; нечасто - тошнота, рвота частота неизвестна ^a - панкреатит ^b, стоматит, глоссит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня печеночных ферментов частота неизвестна ^a - преципитаты в желчном пузыре ^b, ядерная желтуха (билирубиновая энцефалопатия).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - зуд редко - крапивница частота неизвестна ^a - синдром Стивенса - Джонсона ^b, токсический эпидермальный некролиз ^b, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) ^b.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - гематурия, глюкозурия; частота неизвестна ^a - олигурия, образования преципитатов в почках (оборотные).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - флебит, боль в месте инъекции, лихорадка редко - отек, озноб.

Данные лабораторных анализов: редко - повышение уровня креатинина в крови частота неизвестна ^a - ложноположительные результаты теста Кумбса ^b, ложноположительные результаты анализа на галактоземию ^b, ложноположительные результаты Неферментный методов определения глюкозы ^b.

^a На основе постмаркетинговых отчетов. Поскольку информацию об этих реакции присылают добровольно, невозможно достоверно оценить их частоту.

^b См. «Особенности применения».

Инфекции и инвазии

Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. Раздел «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона

Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированные у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте, «Особенности применения» и «Фармакологические»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей, получавших большие суточные дозы лекарственного средства (например ≥ 80 мг/кг / сут или общие дозы более 10 г), а также имели дополнительные факторы риска (например, обезвоживание или постельный режим). Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть бессимптомные, могут приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности и исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. Раздел «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной - в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, очевидно, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы, как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После отмены цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. Раздел «Особенности применения»).

3 года (с даты производства формы in bulk).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

С микробиологической точки зрения готовый раствор следует использовать немедленно. Если раствор не используется сразу, сроки и условия хранения является ответственностью пользователя.

Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при температуре 25 °C и не более 24 часов при температуре от 2 до 8 °C.

Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Раствор, содержащий цефтриаксон, не следует смешивать или добавлять к другим препаратам, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы». Не следует использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для восстановления цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат.

Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с растворами, содержащими кальций, включая растворы для полного парентерального питания (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При назначении лечения комбинацией с другим антибактериальным средством введения препаратов не следует осуществлять одним инфузионных шприцем или смешивать их в одном инфузионном растворе.

Флакон с порошком. По 1 или 10 флаконов в коробке.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм» (упаковка из формы in bulk фирмы-производителя НСПС Хэбэй Хуамин Фармасьютикал Компани Лимитед, Китай).

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел .: (044) 281-01-01.