Торговое название | Уназин |
Действующие вещества | Ампициллин, Сульбактам |
Форма выпуска: | порошок для инъекций |
Способ применения: | Внутримышечный |
Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Производитель: | ХАУПТ ФАРМА ЛАТИНА |
Страна производства: | Италия |
Заявитель: | Pfizer |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины J01CR Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз J01CR01 Ампициллин и ингибитор фермента |
Фармакодинамика
Уназин представляет собой комбинацию бета-лактамного ингибитора — сульбактама и бактерицидного бета-лактамного антибиотика — ампициллина.
Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин проявляет бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.
Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина к устойчивым по отношению к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только к Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis и Burkholderias cepacia.
Устойчивость к сульбактаму/ампициллину может базироваться на следующих механизмах:
– инактивация бета-лактамаз, вследствие чего у сульбактама/ампициллина нет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу.
– снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с продуцированием дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину.
— недостаточное подавление ПСБ из-за слабой пенитрации ампициллина во внешнюю стенку клетки.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia и другие стрептококки.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и другие виды этого рода.
Виды, приобретающие резистентность в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.
Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli, бактерии рода Klebsiella и Proteus.
Врожденные резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллинустойчивый).
Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие бета-лактамазу I типа.
Контрольные показатели
Для препарата Уназин рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (мкг/мл согласно EUCAST):
Чувствительный ≤2, резистентный ≥8.
Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения при тяжелых инфекциях желательно иметь локальную информацию о резистентности для выбранных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение, хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендуется установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определения чувствительности к клиндамицину во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.
Фармакокинетика
Всасывание/распределение
Как после в/в, так и после в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина/сульбактама в плазме крови. После в/в введения ампициллина/сульбактама достигаются выше концентрации, чем после в/м введения, но биодоступность ампициллина/сульбактама после в/м введения является почти полной. Кроме того, сульбактам/ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.
Метаболизм
Пока не определены метаболиты сульбактама и ампициллина.
Выведение
T½ как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет ≈1 ч. У пациентов в возрасте старше 65 лет T½ колеблется между 2 и 3 ч. В возрасте от 1 года до 1,5 лет, T½ несколько короче (≈50 мин), тогда как он гораздо длиннее (8–9 ч) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина.
Одновременное применение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важным отклонениям от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.
Лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:
– инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглоттит и бактериальная пневмония;
– инфекции мочевых путей и пиелонефрит;
– внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза;
– бактериальная септицемия;
– инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
– гонококковая инфекция.
Уназин можно назначать в периоперационный период с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и у которых возможно инфицирование в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Уназин можно применить с целью профилактики для снижения частоты случаев послеоперационного сепсиса.
Следует принимать во внимание, что сульбактам/ампициллин неэффективен против Pseudomonas aeruginosa.
При применении препарата Уназин необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.
Препарат уназин вводят в/в и в/м (в виде болюсной инъекции или инфузии).
Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым р-ром. После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.
Уназин в дозировке 0,75 и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого р-ра) соответственно. Вводить в/м, в виде болюсной инъекции (не менее 3 мин). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15–30 мин).
При в/м применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой подходящий местный анестетик.
Уназин в дозировке 3 г сначала растворить с помощью по меньшей мере 6,4 мл воды для инъекций (или другим совместимым р-ром) и довести до конечного объема совместимым р-ром (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должно составлять 15–30 мин.
Максимальная конечная концентрация сульбактама/ампициллина — 125 мг/250 мг в 1 мл.
Лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к сульбактаму и ампициллину микроорганизмами
Применение у взрослых
Перед началом терапии препаратом Уназин необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаину, сделав кожную пробу.
В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата Уназин от 1,5 до 12 г следует применить в разделенных дозах каждые 6–8 ч (каждые 12 ч при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Уназин (4 г — для сульбактама) (табл. 1).
Таблица 1Степень тяжести инфекции | Суточная доза Уназина, г |
Легкая | 1,5–3 (от 0,5+1 до 1+2) |
Среднетяжелая | до 6 (2+4) |
Тяжелая | до 12 (4+8) |
Применение у детей
Новорожденным в 1-ю неделю жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг/сут (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут — ампициллина) в разделенных дозах каждые 12 ч.
Новорожденным в возрасте старше 1 нед и детям младше 1 года суточная доза препарата Уназин составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут — ампициллина) и должна быть применена в разделенных дозах с интервалом 12 ч.
Детям в возрасте старше 1 года суточная доза препарата Уназин составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут — ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч.
Для профилактики хирургических инфекций доза препарата Уназин составляет 1,5–3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в плазме крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6–8 ч; применение препарата, как правило, прекращают через 24 ч после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Уназин предназначено в терапевтических целях.
Для лечения при неосложненной гонорее Уназин можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г в/в или в/м. С целью продления концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение у больных с нарушением функции почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Уназин должны быть продлены в соответствии с обычной практикой применения ампициллина (табл. 2).
Описание препарата Уназин пор. д/р-ра д/ин. 1,5г фл. №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: сульбактам/ампициллин;
1 флакон на 0,75 г содержит 0,25 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 0,5 г ампициллина (в виде ампициллина натрия);
1 флакон на 1,5 г содержит 0,5 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 1,0 г ампициллина (в виде ампициллина натрия);
1 флакон на 3 г содержит 1 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 2 г ампициллина (в виде ампициллина натрия).
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета порошок.
Антибактериальное средство для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R01.
Механизм действия
Механизм действия ампициллина основывается на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки (в фазе роста) путем блокирования пенициллин связывающих белков (ПСБ), например, транспептидаз. Это приводит к бактерицидного эффекта.
Инактивування ампициллина, осуществляемой определенными бета-лактамаз, ингибируется при его применении в комбинации с сульбактамом. Сульбактам защищает ампициллин от расщепления большинством бета-лактамаз стафилококков, а также некоторыми бета-лактамаз, кодируемых плазмиды (например, TЕM, ОXA, SHV, CTX-M), и определенными бета-лактамаз, кодируемых хромосомами грамотрицательных бактерий. Эти бета-лактамазы присутствуют, например, в Escherichia cоli видов рода Klebsiella, Prоteus mirabilis и Haemоphilus influenzae. Спектром антибактериального действия ампициллина распространяется на бактерии, бета-лактамазы которых могут ингибироваться сульбактамом.
Связь между фармакокинетикой и фармакодинамики
Эффективность преимущественно зависит от промежутка времени, в течение которого уровень действующего вещества (ампициллин) превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) для определенного патогена.
Механизм резистентности
Резистентность к ампициллину/сульбактама может основываться на следующих механизмах:
Существует частичная или полная перекрестная резистентность ампициллина/сульбактама с пенициллинами, цефалоспоринами, а также другими комбинациями бета-лактамные антибиотики/ингибитора бета-лактамаз.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylоcоccus aureus (метициллин-чувствительный), Enterоcоccus Faecalis, Streptоcоccus pneumоniae и другие стрептококки.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemоphilus influenzae и Haemоphilus Parainfluenzae, Mоraxella Catarrhalis, Neisseria gоnоrrhоeae и Neisseria Meningitidis.
Анаэробные бактерии: Bacterоides fragilis и другие виды этого рода.
Виды, которые могут приобретать резистентности редко
Аэробные грамположительные бактерии: Enterоcоccus Faecium, Staphylоcоccus Epidermidis.
Аэробные грамотрицательные бактерии: E.cоli,бактерии родов Klebsiella и Prоteus.
Естественно резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии: Staphyоcоccus aureus (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные бактерии: Pseudоmоnas Aeruginоsa, Enterоbacter Clоacae,виды рода Citrоbacter, Mоrganella mоrganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие бета-лактамазу типа I.
Контрольные показатели
Для препарата Уназин® рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (мкг/мл согласно EUCAST) :
Чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.
Уровень резистентности может изменяться в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно владеть местной информацией о резистентности для отдельных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от применения препарата ставится под сомнение не менее для некоторых типов инфекций. Во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии рекомендуется установить микробиологический диагноз, включая идентификацию патогена и определения чувствительности к клиндамицину.
Как после внутривенного, так и после введения достигаются высокие уровни ампициллина/сульбактама в сыворотке крови. Результаты фармакокинетических исследований у добровольцев показывают, что следующие концентрации в сыворотке крови является функцией времени, дозы и способа применения.
Таблица 1
Способ приме-вания |
Доза |
15 мин |
30 мин |
1 час |
2 часа |
4 часа |
6 часа |
8 часов |
в/м |
0,25 г сульб.+ 0,5 г амп. |
6 9 |
7 12 |
6 12 |
3 6 |
1 2 |
0,3 0,4 |
0,1 0,2 |
в/м |
0,5 г сульб.+ 1 г амп. |
8 10 |
11 16 |
12 17 |
8 13 |
3 4 |
1 1 |
0,4 0,6 |
в/в |
0,5 г сульб.+ 1 г амп. |
21 39 |
15 28 |
9 14 |
4 6 |
1 1 |
0,4 0,4 |
0,1 0,2 |
в/в |
1 г сульб.+ 2 г амп. |
51 95 |
37 65 |
21 33 |
9 12 |
2 3 |
0,7 1 |
0,3 0,4 |
Средние концентрации в сыворотке крови (мг/л)
Высшие максимальные уровни в сыворотке крови достигаются после внутривенного применения сульбактама/ампициллина по сравнению с применением внутримышечно. Биодоступность сульбактама/ампициллина после введения почти полной.
Кроме того, ампициллин и сульбактам быстро распределяются в большинстве тканей, жидкостей и секретов организма.
Период полувыведения обоих компонентов в молодых взрослых составляет примерно 1 час, а у пациентов пожилого возраста - примерно 2 часа. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина. Было показано, что одновременное применение сульбактама и ампициллина не влечет клинически значимых отклонений от тех кинетических параметров этих двух веществ, которые наблюдались при их отдельном применении.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Уназин® можно назначать в периоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Уназин® можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.
Следует принимать во внимание, что сульбактам/ампициллин неэффективен против Pseudomonas Aeruginosa.
При применении препарата Уназин® необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе.
Инфекционный мононуклеоз или лимфатический лейкоз (см. Раздел «Особенности применения»).
Важны следующие взаимодействия лекарственных средств между данным препаратом и другими лекарственными препаратами:
Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов.
Другие антибиотики или препараты
Сульбактам/ампициллин не следует применять одновременно с другими бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, такими как тетрациклины, эритромицин, сульфаниламидные препараты или хлорамфеникол, поскольку возможно снижение эффективности препарата.
Аллопуринол
Пациенты с подагрой, которые получают аллопуринол, имеют повышенный риск развития кожных реакций при одновременном применении сульбактама/ампициллина.
Аминогликозиды
Смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitrо приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применять одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1 час (см. раздел «Несовместимость»).
Антикоагулянты
Парентеральные пенициллины могут привести к нарушению агрегации тромбоцитов и изменение протромбинового времени. При одновременном применении антикоагулянтов эти эффекты могут иметь аддитивный характер.
Метотрексат
Одновременное применение метотрексата с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и токсичности метотрексата. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. Может потребоваться повышение дозы кальция фолината и его применение в течение более длительных периодов времени.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида приводит к повышению и удлинение уровней ампициллина и сульбактама в сыворотке крови, а также концентраций ампициллина в желчи в результате ингибирования почечной экскреции (канальцевой секреции).
Гормональные контрацептивы
В редких случаях терапия аминопенициллинами может ставить под вопрос эффективность контрацепции при применении гормональных контрацептивов. Таким образом, рекомендуется применять дополнительно негормональные методы контрацепции.
Влияние на лабораторные показатели
Ложноположительных результатов по глюкозурии может быть обнаруженным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитест). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.
При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата Уназин®.
У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск аллергических реакций повышен.
Реакции гиперчувствительности тяжелой степени, иногда с летальным исходом (анафилактические реакции) наблюдались у пациентов, получавших пенициллин, в том числе сульбактам/ампициллин внутримышечно или внутривенно. Такие реакции чаще встречаются у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, а также цефалоспоринов и/или многочисленных аллергенов в анамнезе. При возникновении аллергических реакций следует прекратить терапию антибиотиком и принять соответствующие терапевтических мероприятий. Острые реакции гиперчувствительности тяжелой степени требуют неотложного лечения эпинефрином, назначение кислорода, внутривенного применения стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, в некоторых случаях, внешнего дыхания путем интубации (восстановление проходимости дыхательных путей).
Из мер соображений, во время терапии в течение более одной недели следует осуществлять мониторинг уровня печеночных ферментов и метаболизма углеводов, хотя при применении препарата Уназин® у пациентов с сахарным диабетом любых клинически значимых эффектов на доступность глюкозы обнаружено не было.
Следует проводить периодический мониторинг результатов общего анализа крови и функции почек при длительной терапии (более 14 дней). Особенно важно осуществлять такой мониторинг у новорожденных, в частности недоношенных детей и младенцев.
Как и при проведении любой антибиотикотерапии, необходим непрерывный мониторинг признаков чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в сочетании с ГКС, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции препарат следует отменить и начать соответствующую терапию.
Сообщалось о кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит и многоформная эритема у пациентов, получавших Уназин®. Если у пациента развивается тяжелая кожная реакция, препарат Уназин® необходимо прекратить и начать соответствующую терапию (см. Раздел «Побочные реакции»).
Лечение препаратом Уназин® может влиять на следующие лабораторные параметры: неферментативные методы определения содержания сахара в моче могут давать положительный результат. Лечение может влиять на результаты анализа уробилиногена. После применения ампициллина у беременных женщин наблюдалось временное снижение концентраций различных эстрогенов в плазме крови. Этот эффект может также наблюдаться при терапии препаратом Уназин®.
При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе препарата Уназин®, сообщалось о развитии диареи, вызванной Cl®stridium difficile (CDAD), которая может колебаться по степени тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору толстого кишечника, приводя к чрезмерному росту C.difficile.
В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом Уназин® и начать соответствующую терапию (например ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование «в темном поле». Далее в течение не менее 4-х месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.
Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения, особенно при применении новорожденным (прежде всего недоношенным) и младенцам.
Во избежание развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама должно быть применена только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ недостаточно.
С применением ампициллина/сульбактама было связано повреждения печени, вызванное лекарственным средством, включая холестатическим гепатитом и желтухой. В связи с этим пациентам следует посоветовать обратиться к врачу в случае наличия признаков и симптомов начала заболевания печени.
Каждый флакон препарата Уназин® дозировкой 750 мг, 1,5 г или 3 г содержит приблизительно 2,5 ммоль, 5 ммоль и 10 ммоль натрия соответственно. Об этом следует помнить в случае пациентов, придерживающихся диеты с контролем потребления натрия (снижение потребления натрия/соли).
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфатическим лейкозом сопутствующие бактериальные инфекции не следует лечить препаратом Уназин®, поскольку у таких пациентов чаще наблюдается тенденция к развитию кореподобная реакций кожи.
Беременность
По результатам исследований в настоящее время никаких доказательств вредного воздействия на плод выявлено не было. Ограниченный опыт применения сульбактама/ампициллина было получено в 244 женщин при своевременных или преждевременных родах. Тем не менее, безопасность применения сульбактама/ампициллина у беременных женщин или кормящих грудью, установлена не была.
Кормление грудью
Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. Опыт применения сульбактама/ампициллина в период кормления грудью также недостаточным. Пока это не будет полностью выяснено, Уназин® следует применять в период беременности и кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Исследований по оценке влияния препарата Уназин® на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Тем не менее, пациентов следует проинформировать, что случаи таких редких побочных эффектов как головокружение или повышенная утомляемость могут влиять на скорость реакции.
Препарат Уназин® применять внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).
Для подготовки к использованию препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После придания растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.
Уназин® в дозировке 0,75 г и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно, в виде болюсной инъекции (в течение не менее 3-х минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15-30 минут).
При в применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, подходит.
Если для восстановления порошка используют 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, надо принимать во внимание противопоказания, указанные в инструкции по применению соответствующего лекарственного средства.
Уназин® в дозировке 3 г сначала растворить с помощью по меньшей мере 6,4 мл воды для инъекций (или другим совместимым раствором) и довести до конечного объема совместимым раствором (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должна составлять 15-30 минут.
Максимальная конечная концентрация сульбактама/ампициллина - 125 мг/250 мг в 1 мл.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмами
Применение Взрослым
Перед началом терапии с применением препарата Уназин® необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.
В зависимости от тяжести инфекции дозу препарата Уназин® от 1,5 г до 12 г следует применить в разделенных дозах каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях) максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Уназин® (4 г для сульбактама).
Тяжесть инфекции |
Суточная доза Уназин® (г) |
Легкая Средняя Тяжелая |
1,5-3 (от 0,5 + 1 до 1 + 2) до 6 (2 + 4) до 12 (4 + 8) |
Применение детям, новорожденным и новорожденным
Детям, младенцам и новорожденным (в возрасте от 1 недели) обычно назначают суточную дозу 150 мг/кг массы тела (что соответствует 100 мг/кг/сут ампициллина и 50 мг/кг/сут сульбактама) в разделенных дозах каждые 6 или 8 часов.
Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, следует назначать в дозе 75 мг/кг/сут (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут ампициллина) в разделенных дозах каждые 12 часов.
Для профилактики хирургических инфекций доза Уназин® составляет 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов; применение препарата, как правило, следует прекращать через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Уназин® предназначено в терапевтических целях.
Для лечения неосложненной гонореи Уназин® можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью продления концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение пациентам с нарушениями функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не меняется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Уназин® должны быть удлиненные соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
Таблица 2
Клиренс креатинин (мл/мин) | Интервал между дозами |
>30 | 6-8 часов |
15-29 | 12 часов |
5-14 | 24 часа |
<5 | 48 часов |
Пациенты, находящиеся на диализе
Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Уназин® следует применить немедленно после диализа и затем, к началу следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.
Применение пациентам с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы препарата Уназин® для пациентов пожилого возраста не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение следует продолжать еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других признаков симптомов бактериальной инфекции.
Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должен составлять не менее 10 дней с целью избежания ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.
Инструкции по растворения
Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1 часа после восстановления.
При использовании препарата для внутривенной инфузии, в зависимости от типа выбранного растворителя, указано ниже:
Таблица 3
Растворитель |
Концентрация сульбактама/ампициллина |
Время хранения (часы) |
|
- |
- |
t = 25 °C |
t = 4 °C |
Стерильная вода для инъекций |
до 45 мг/мл 45 мг/мл до 30 мг/мл |
8 - - |
48 72 |
0 9% раствор хлорида натрия |
до 45 мг/мл 45 мг/мл до 30 мг/мл |
8 - - |
48 72 |
5% водный раствор глюкозы |
15-30 мг/мл до 3 мг/мл до 30 мг/мл |
Апрель 2 |
- - 4 |
5% водный раствор глюкозы в 0,45% растворе хлорида натрия |
до 3 мг/мл до 15 мг/мл |
4 - |
- 4 |
10% водный раствор инвертированного сахара |
до 3 мг/мл до 30 мг/мл |
4 - |
- 3 |
раствор лактата натрия |
до 45 мг/мл до 45 мг/мл |
8 - |
- 8 |
Раствор Рингера лактатный |
до 45 мг/мл до 45 мг/мл |
8 - |
- 24 |
Дети.
Применять детям от рождения.
Имеющиеся данные по острой токсичности ампициллина/сульбактама у человека ограничены. Можно было бы ожидать, что передозировка этого лекарственного препарата приведет к проявлениям, которые соответствуют профилю побочных эффектов препарата Уназин® (см. Раздел «Побочные реакции» ниже). Ожидается, что в случае передозировки побочные реакции будут регистрироваться чаще и будут более тяжелой степени. Очень высокие дозы бета-лактамных антибиотиков могут приводить к эпилептическим припадкам. Поскольку как ампициллин, так и сульбактам удаляются из кровотока путем гемодиализа, проведение гемодиализа может усиливать выведение лекарственного препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек. Анафилактический шок, который не является отравлением, наблюдается очень редко, однако всегда опасно для жизни.
Терапия
Для устранения судорог, обусловленных передозировкой, следует применять диазепам. В случае анафилактического шока безотлагательно следует начать надлежащую терапию.
При применении сульбактама натрия/ампициллина натрия в/м или в/в могут наблюдаться побочные реакции, возникающие при применении ампициллина в качестве монотерапии.
Все включенные в перечень побочные реакции отсортированы по классам систем органов MedDRA. В каждой категории частоты побочных реакций (ПР) приведены в порядке убывания степени их серьезности. Частоту определять следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Часто: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нечасто: лейкопения, нейтропения.
Очень редко: миелосупрессия, панцитопения, увеличение времени свертывания крови *, удлинение ПВ *.
Частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, отек лица, припухлость языка, внутренняя припухлость гортани с сужением дыхательных путей, уртикарные высыпания, макулопапулезные высыпания, кореподобная высыпания, тахикардия, затруднение дыхания, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы:
Редко: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.
Частота: неизвестна: эпилептический приступ, головокружение.
Со стороны сосудов
Часто: флебит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита.
Нечасто: рвота.
Редко: тошнота, глоссит.
Частота неизвестна: псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка, метеоризм.
Гепатобилиарной системы
Часто: гипербилирубинемия.
Частота неизвестна: холестатический гепатит, холестаз, печеночный холестаз, дисфункция печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: высыпания на коже (сыпь), сыпь, зуд, воспаление слизистых оболочек, другие реакции.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП), эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, эритема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Редко: боль в суставах.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Частота неизвестна: тубулоинтерстициальный нефрит, задержка мочи, дизурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: боль в месте инъекции (после внутримышечного введения).
Частота неизвестна: реакция в месте инъекции, боль в грудной клетке, субстернальний боль, носовое кровотечение, кровотечение из слизистых оболочек.
Результаты лабораторных анализов
Часто: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатамино-трансферазы.
* Эти симптомы являются обратимыми.
Псевдомембранозный колит
В случае тяжелой и устойчивой диареи следует рассмотреть возможность вызванного антибиотиками псевдомембранозного колита, который может быть опасным для жизни. Таким образом, в этих случаях применение препарата Уназин® следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию (например, ванкомицин в дозе 250 мг перорально 4 раза в сутки). Противопоказано применение препаратов, которые ослабляют перистальтику.
Реакции гиперчувствительности
В случае появления симптомов аллергических реакций (например, сыпь, зуд, уртикарная сыпь, макулопапулезная сыпь, кореподобная сыпь) этот лекарственный препарат следует отменить.
Неотложная медицинская помощь может понадобиться при определенных условиях при появлении признаков тяжелой острой реакции гиперчувствительности (отек лица, припухлость языка, внутренняя припухлость гортани с сужением дыхательных путей, кожные реакции, такие как многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), тахикардия, одышка, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит и нефрит, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции, анафилактический шок).
Может существовать общность антигенов между грибками кожи и пенициллином, а следовательно, у лиц, страдающих от грибковой инфекции кожи или страдающих от такой инфекции, нельзя исключать реакции гиперчувствительности, как после второго контакта с антигеном, даже при первом применении пенициллина.
Типичная кореподобная сыпь после применения ампициллина, возникающее из 5-11 дней после начала лечения, позволяет провести дальнейшее лечение производными пенициллина.
Эпилептический припадок
Эпилептический приступ может произойти при применении всех пенициллинов через очень высокие уровни в сыворотке крови. Таким образом, препарат следует применять с осторожностью, особенно пациентам с нарушением функции почек (см. Таблицу 2).
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного средства. Врачам предлагается сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.
Уназин® не следует смешивать с препаратами крови или гидролизатами белков. Из-за химической несовместимости между пенициллинами и аминогликозидами, что приводит к инактивации аминогликозидов, Уназин® не следует смешивать с аминогликозидами в одном шприце или растворе для инфузий. Эти два вещества следует вводить в разные места с промежутком не менее в 1 час.
Несовместимыми, а следовательно такими, которые следует применять отдельно, помимо прочего, являются: метронидазол, инъекционные производные тетрациклина, такие как окситетрациклин, ролитетрациклин и доксициклин, а также тиопентал натрия, преднизолон, 2% прокаин, суксаметония хлорид и норадреналин. Видимыми признаками несовместимости является преципитация, непрозрачность или изменение цвета.
Порошок во флаконе. Каждый флакон упакован в картонную коробку.
По рецепту.
Хаупт Фарма Латина С. р. л./Haupt Pharma Latina Srl
Адрес
Борго Сан Мишель С. С. 156 КМ. 47,600 - 04100 Латина (ЛТ), Италия /
Bоrgо San Michele SS 156 KM. 47,600 - 04100 Latina (LT), Italy.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}